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APARATO
CARDIOVASCULAR
MODULO 6.5.
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CARDIOVASCULAR
FRMACOS DIURTICOS
FARMACOLOGA DE LA COAGULACIN
SANGUNEA
FRMACOS INOTRPICOS
FRMACOS ANTIARRITMICOS
FRMACOS ANTIANGINOSOS
FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
FRMACOS HIPOLIPEMIANTES
FRMACOS ANTIANMICOS
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FARMACOS DIURETICOS
El objetivo fundamental es conseguir un balance negativo de agua; pero los
diurticos no actan directamente sobre el agua, sino sobre el sodio o sobre la
osmolaridad.
LOCALIZACION DEL SITIO DE ACCION DE LOS DIURETICOS.
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Reacciones adversas;
Hiponatremia
Hipomarnesemia
Hiperuricemia
Ototoxicidad
Hipopotasemia
Hipocalcemia
Hiperglucemia
Fotosensibilidad
Interacciones;
Con aminoglucsidos y cefalosporinas se potencia la ototoxicidad
Con AINE se reduce la diuresis y efecto hipotensor
Potencian toxicidad renal e hipotensin con IECA
Aumento de arritmias con glucsidos cardiacos
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Reacciones adversas;
Hiponatremia
Hipomagnesemia
Hiperuricemia
Hipopotasemia
Hipercalcemia
Hiperglucemis
Reacciones de hipersensibilidad
Con menos frecuencia;
Sequedad de boca, sedacion, cefalea, fotosensibilidad, hipotension,
hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia.
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Interacciones:
Con AINE se reduce la diuresis y el efecto hipotensor
Aumento de arritmias con glucsidos cardiacos
Con betabloqueantes se potencia la hiperglucemia
Se utilizan en:
Hipertensin
Edema
Hipercalciuria
Clasificacin:
- De accin corta; clorotiazida, hidroclorotiazida.
- De accin intermedia; indapamida, xipamida
- De accin prolongada; clortalidona.
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Reacciones adversas:
- Hiponatremia
- Hiperpotasemia
- Acidosis metablica
- Otros: molestias gastrointestinales, sedacin, somnolencia, cefalea,
ginecomastia, amenorrea, impotencia
Interacciones:
Con AINE se inhibe el efecto diurtico
Aumentan toxicidad de digitlicos
Se potencia hiperpotasemia con IECA, ARA II
Se utilizan en:
Edema
Hiperaldosteronismo primario
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OTROS;
Diurticos osmoticos
MANITOL, GLUCOSA, UREA
Son compuestos de bajo peso molecular, osmticamente activos y
farmacolgicamente inertes, que son filtrados en el glomrulo y no
reabsorbidos.
Diurticos mercuriales
Contienen Hg.
Son muy eficaces con eliminacin superior al 15% de Na.
Efecto toxico.
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Hipertensin arterial
Insuficiencia cardiaca congestiva
Insuficiencia renal aguda
Edema agudo de pulmn.
Intoxicaciones
La eliminacin de sustancias toxicas mediante una diuresis forzada
solo es til cuando;
La sustancia toxica se distribuye de modo importante en plasma
Se une poco a protenas plasmticas
Se excreta por la orina en su forma activa
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3. Fase de coagulacin.
Transformacin de FIBRINOGENO -> FIBRINA.
4. Fibrinlisis.
La fibrinlisis es la etapa en que se destruye el trombo una vez que ha
cumplido su funcin. Se destruye el coagulo de fibrina.
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FARMACOS FIBRINOLITICOS.
Estreptoquinasa, uroquinasa y alteplasa.
Sistema fibrinolitico es complementario a la coagulacin. La plasmina
ataca a la fibrina recin formada. La plamina INACTIVA,
PLASMINOGENO.
Plasminogeno -> Plamina -> Fibrina.
Son frmacos que tienen la capacidad de favorecer la activacin de
PLASMINOGENO-> PLASMINA.
Se administran va IV con el fin de destruir los trombos, activando el
plasmingeno, el cual se convierte en la enzima plasmina, que es la que
produce la lisis del cogulo o degradacin de la fibrina, generando
productos solubles que se eliminan por el rin.
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ESTREPTOQUINASA
Sintetiza por cepas de estreptococo beta-hemoltico, pudiendo
producir reacciones anafilcticas.
UROQUINASA.
Protena aislada de la orina humana.
Ventajas, Directo.
Mayor afinidad por el unido a fibrina.
ALTEPLASA.
Se obtiene por ingeniera gentica.
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Se utilizan en:
-Infarto agudo de miocardio
-Tromboembolismo arterial perifrico
-Tromboembolimo venoso
Efectos adversos:
Hemorragia
Reacciones alrgicas
Fiebre
Antdoto: agentes antifibrinolticos como el cido aminocaproico o
tranexmico va oral, que inactivan el plasmingeno, impidiendo la
disolucin de la fibrina.
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TICLOPIDINA
Bloquea la interaccin entre el fibringeno y su receptor.
Reacciones adversas: neutropenia y trombopenia, alteraciones
gastrointestinales.
CLOPIDOGREL
Mismo mecanismo de accin que ticlopidina con menos neutropenia y
administracin nica diaria.
Derivado de Ticlopida. MAS potente.
Se utilizan en;
- Cardiopata isqumica. Profilaxis tras infarto, angina inestable y crnica.
- Enfermedad isqumica cerebral. Profilaxis tras ACV.
- Isquemia crnica de extremidades inferiores.
- Prevencin de formacin de trombos sobre implantes (stent, prtesis
valvulares)
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ANTICOAGULANTES ORALES:
Acenocumarol y warfarina
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Efectos adversos:
Hemorragias. Dependen de la dosis, duracin del tratamiento y
caractersticas del paciente (dieta, medicamentos, edad avanzada, HTA,
enfermedades cerebrovasculares, insuficiencia heptica o renal, etc.).
Antdoto: vitamina K.
Otros efectos son raros: diarrea, alopecia, erupcin cutnea, fiebre
Son teratgenos y se excretan en leche materna
Interacciones:
- Frmacos que aumentan su efecto: eritromicina, cefalosporinas,
quinolonas, alcohol, omeprazol, AINE, antidepresivos tricclicos,
antidiabticos orales, etc.
- Frmacos que disminuyen su efecto: carbamazepina, antihistamnicos,
anticonceptivos orales,
barbitricos
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DABIGATRAN (Pradaxa)
Inhibidor directo especfico, competitivo y reversible de la trombina, que
evita que se formen cogulos de sangre y previene la aparicin de
accidentes cerebrovasculares.
Se utiliza, para prevenir tromboembolismos, en adultos que:
Han sido operados para la implantacin de una prtesis de cadera o
rodilla.
Presentan una fibrilacin auricular no valvular.
Se administra dos veces al da y no se requiere realizar controles.
Carece de antdoto.
RIVAROXABAN (Xarelto)
Inhibidor directo del factor Xa altamente selectivo, inhibiendo tanto la
formacin de trombina como de trombos.
Se utiliza, para prevenir tromboembolismos, en adultos que han sido
operados para la implantacin de una prtesis de cadera o rodilla.
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FARMACOS INOTROPICOS
La insuficiencia cardiaca-> es la situacion en la que el corazon es incapz de
mantener un volumen-minuto adecuadi en relacion con el retorno venoso y
las necesidades tisulares.
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Efectos
secundarios
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Indicaciones:
Insuficiencia cardaca
Fibrilacin auricular
Taquicardia paroxstica supraventricular
Aleteo auricular
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b.INOTROPICOS ADRENERGICOS
Dopamina, dobutamina, adrenalina, noradrenalina, isoprenalina.
Incovenientes;
Solo se administran por via intravenos.
Es necesario monitorizar la presion arterial. USO HOSPITALARIO.
Perdida progresiva de la eficacia.
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FARMACOS ANTIARRITMICOS
Es una alteracin de la frecuencia cardaca, tanto porque se acelere,
disminuya o se torne irregular, que ocurre cuando se presentan anomalas
en el sistema de conduccin elctrica del corazn.
Las bradiarritmias o trastornos lentos del ritmo cardaco, resultan de la
produccin inadecuada de impulsos provenientes del nodo sinusal o de un
bloqueo de la propagacin del impulso y por lo general no son de
preocupacin clnica a menos que causen prdida de la conciencia.
Las taquiarritmias o trastornos acelerados del ritmo cardaco, de origen
auricular por lo general permiten un gasto cardaco adecuado y son menos
peligrosas que las arritmias ventriculares sostenidas, las cuales suelen
producir colapso o muerte.
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GRUPO I
Bloquean canales de sodio, reduciendo la velocidad de conduccin del
impulso y disminuyendo la excitabilidad cardiaca.
Segn su influencia en la duracin del potencial de accin, se distinguen:
Subgrupo IA: Quinidina, procainamida, disopiramida
Reactivacin intermedia del canal de Na 1-4seg
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Reacciones adversas:
- Alteraciones digestivas
- Efectos anticolinrgicos
- Reacciones de hipersensibilidad o alergia
- Alteraciones cardiacas: hipotensin, bradicardia
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GRUPO II
Betabloqueantes: propranolol, timolol, atenolol, metoprolol, acebutolol
Provocan un bloqueo especfico, competitivo y reversible de los receptores
betaadrenrgicos, reduciendo la accin de las catecolaminas en el corazn y
as se reducen la frecuencia cardiaca, la contractilidad y se retrasa la
conduccin en el ndulo AV.
Es muy importante la cardioselectividad.
Efectos adversos:
Efectos cardiovasculares (bradicardia, insuficiencia cardiaca),
broncoespasmo, alteraciones de la glucemia y perfil lipdico, depresin y
cansancio.
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GRUPO III
.
Amiodarona
Prolonga el potencial de accin y el periodo refractario
Efectos adversos
- Digestivas: nuseas, vmitos, estreimiento
- Neurolgicas: cefalea, mareo, vrtigo, temblor, insomnio
- Cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, insuficiencia cardiaca
- Alteraciones cutneas: eritema, fotosensibilidad y pigmentacin azul-gris de
la piel
- Oculares: depsitos corneales de lipofuscina
- Pulmonares: fibrosis y neumonitis
- Hepticas: incremento de transaminasas, cirrosis, hepatitis
- Alteraciones tiroideas
Fcinetica, muy liposoluble se acumula en los tejidos, donde alcanza
concentraciones superiores a las del plasma.
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GRUPO IV
Adenosina y Antagonistas del calcio: verapamilo, diltiazem
Ejercen un efecto directo sobre el nodo sinusal y AV, inhibiendo la entrada
de calcio.
Disminuyen la frecuencia sinusal y la contractilidad.
Efectos adversos:
Mareos, cefaleas, enrojecimiento facial.
Verapamilo: estreimiento.
Adenosina: broncoconstriccin, disnea en asmticos, cefaleas, nuseas,
bradicardia.
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FARMACOS ANTIANGINOSOS
CARDIOPATIA ISQUEMICA;
- Insuficiencia coronaria
- Angina de pecho -> dolor retroesternal
intenso y compresivo, que a menudo
irradia al hombro izquierdo y a la
superficie flexora del brazo izquierdo o a
otras localizaciones.
La angina de pecho, es el dolor precordial,
causado por la isquemia miocardica.
Clasificacin;
- Angina de esfuerzo
- Angina en reposo
- Angina Mixta
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NITRATOS
NITROGLICERINA, DINITRATO Y MONONITRATO DE ISODORBIDA.
Accion relajante de la musculatura lisa vascular, por estimulacion de
guanililciclasa.
Son potentes dilatadores venosos y arteriales, que tienen un doble efecto;
disminuye la demanda de oxigeno e incrementa el flujo coronario.
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TOLERANCIA
Es poco importante en los preparados sublinguales de accin corta, pero si es
IMPORTANTE con los preparados orales de liberacin controlada y las
formas de administracin transdermica, que liberan el medicamento durante
24 horas. Con objetivo de minimizar su incidencia se recomienda un periodo
libre al da de medicamento 6-10 horas.
DEPENDENCIA FISICA
Aparece un reaccin de abstinencia con ataques
antianginosos e incluso infarto de agudo de miocardio
al suspender la exposicin continuada al frmaco,
Reducir la dosis progesivamente.
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Efectos adversos:
Por cualquier va de administracin: cefalea pulstil, hipotensin,
taquicardia refleja, rubor facial y a veces nerviosismo.
Con los parches transdrmicos: irritacin local.
Otro efectos raros: metahemoglobinemia y reacciones de
hipersensibilidad.
Contraindicaciones/precauciones:
Hipersensibilidad a nitratos.
Hipotensin y estenosis artica severa.
Glaucoma, hemorragia cerebral y traumatismos craneales.
IAM reciente.
Primer trimestre del embarazo y lactancia.
No se debe suspender bruscamente el tratamiento.
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Interacciones:
El alcohol puede potenciar los efectos txicos de los nitratos.
La administracin junto a sildenafilo aumenta el riesgo de
hipotensin.
Si se administran junto a bloqueantes pueden potenciarse sus
efectos.
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Efectos adversos:
Verapamilo/diltiazem: bradicardia, bloqueo AV, hipotensin.
Dihidropiridinicos: hipotensin, taquicardia, edemas maleolares, rubor
facial, cefalea.
Otros efectos: molestias gastrointestinales, estreimiento (verapamilo),
parestesias, depresin o mareos.
Contraindicaciones/precauciones:
Hipotensin, estenosis artica, IAM reciente y en disfuncin del
ventrculo izquierdo.
Embarazo y lactancia.
AUMENTAN los niveles plasmaticos de DIGOXINA, por lo que hay que
disminuir la DOSIS.
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B-BLOQUENATES.
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Contraindicaciones:
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FRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
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1.- Diurticos
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Primera Linea
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Etapas;
1- Medidas NO farmacolgicas (3-6 meses)
2- Un solo frmaco;
Diuretico
Beta-bloquenate
Antgonista del Calcio
IECA
Alfa-bloqueantes
3-Aumentar la dosis del frmaco(1), o aadir un segundo frmaco de otro
grupo (2) o sustituir (1) por (2)
4- Aadir un tercer frmaco (3) de otro grupo o sustituir (2) por (3)
5- Reevaluar el tratamiento.
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Mujer EMBARAZADA
Se utiliza; hidralazina, metildopa, antagonista de calcio (Nifedipino),
Labetalol.
NO se USAN;
- diurticos, porque reducen el volumen plasmatico y deteriora la
perfusin uteroplacentaria, alteraciones en el metabolismo de los
hidratos e hiperbilirrubinemia.
- IECA, posible teratogenia.
- Reserpina, depresin
- Beta-bloqueantes, aumento de la mortalidad fetal.
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FRMACOS HIPOLIPEMIANTES
Se denominan hiperlipemias a las concentraciones plasmticas elevadas de
colesterol, triglicridos o ambos a la vez.
Para calcular el riesgo coronario de un paciente se han de tener en cuenta todos
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Colestiramina y el colestipol.
Se unen a los cidos biliares en el intestino formando un complejo insoluble e
inabsorbible que se excreta por las heces. Esto produce un incremento de la
oxidacin de colesterol a cidos biliares y, por tanto, una disminucin de los
niveles de colesterol en sangre.
Reducen marcadamente los niveles de colesterol y los de LDL, sin afectar los
niveles de triglicridos.
Efectos adversos:
Estreimiento, plenitud gstrica, meteorismo, nuseas, vmitos, pirosis y, a dosis
altas, esteatorrea.
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Interacciones:
Interfieren en la absorcin intestinal de vitaminas liposolubles, hierro y
cido flico.
Interfieren en la absorcin intestinal de otros frmacos: Anticoagulantes,
Digoxina, AINE, Diurticos, eta-bloqueantes.
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FIBRATOS:
Fenofibrato y gemfibrozilo.
Disminuyen la concentracin srica de triglicridos gracias al aumento
de la actividad de la enzima lipoproteinlipasa, que activa la liplisis y
elimina los lpidos del plasma.
Se utilizan en el tratamiento farmacolgico de la hipertrigliceridemia.
Efectos adversos:
Nuseas, vmitos, diarrea, flatulencias, distensin abdominal, cefalea,
rash cutneo y astenia.
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INHIBIDORES DE LA HIDROXIMETILGLUTARIL-COENZIMA A
REDUCTASA (HMG-CoA reductasa).
ESTATINAS: Lovastatina, simvastatina, pravastatina, atorvastatina
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Alcoholismo
Edad avanzada
Ejercicio fsico intenso
Hipoalbuminemia
Diabetes
Insuficiencia heptica
Insuficiencia renal
Hipotiroidismo
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EZETIMIBA
Inhibidor selectivo de la absorcin intestinal de colesterol, reduce LDLc y
triglicridos y aumenta HDLc.
Se administra junto a estatinas.
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FRMACOS ANTIANMICOS
La anemia es un estado clnico caracterizado por un descenso de eritrocitos o
disminucin de hemoglobina.
El hierro, la vitamina B12 y el cido flico son imprescindibles para el
eritropoyesis.
HIERRO
Ingresa en el organismo va digestiva e interviene en el transporte de oxgeno,
siendo un catalizador de multitud de reacciones.
Se absorbe en duodeno y yeyuno, y en pequea cantidad (5-10% del ingerido),
el resto se elimina por heces, orina, bilis, sudor, siendo mayor la prdida con
las menstruaciones y en el embarazo.
Una vez absorbido, pasa a sangre y se une a protenas transportadoras
(transferrina) y se distribuye por el organismo para ser usado en la sntesis de
hemoglobina.
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