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Raul Barros
Drogas
Penicilina G
Cristalina
Penicilina G
Benzatina
Penicilina G
Procana
Penicilina V
Drogas
Oxacilina
a. Penicilinas Naturais:
Penicila G (parenterais) e Penicilina V (oral). Penicilina G pode ser Procana,
Cristalina ou Benzatina.
Espectro e Indicaes
Resistncia
Uso
Gram positivos e alguns g-: Gonorria, estaphylo,
Uso EV de 4/4h (Baixa
estreptococos,
meningococo clostridium perfringens,
t1/2), at 30 milhes
(diplococo g-), leptospirose, pneumoco geralmente so
UI/dia (meningites),
treponema
palidum
(sfilis resistentes. Uso para infees usual 2 a 5 mi/dose
terciria e neurossfilis - diversas por streptococos
4/4h
escolha), ttano, fusobacterium amigdalites, escarlativa,
(boca), endocardite. No pega impetigo, erisipela, meningite
bem staphylo.
no RN (s. agalactiae).
Espectro
semelhante
Tambm semelhante
Uso IM de depsito
cristalina,
porm
com cristalina.
droga permanece
indicaes
mais
restritas:
circulando por at 21
Amigdalite bacteriana, profilaxia
dias em baixas doses.
de doena reumtica e de
600 mil a 2,4 mi de UI,
erisipela de repetio, Sfilis
podendo repetir
primria e secundria
semanalmente
Semelhante; faringoamigdalites, Tambm semelhante
Uso IM, depsito de
escarlatina, impetigo, erisipela
12h em desuso:
injeo dolorosa, no
tem EV, outras so
melhores. 300 A 600
mil UI/dose IM 12/12h
Mesmo espectro da PenG, mas
Semelhante
Estvel no pH gstrico
uso apenas para infeces leves
uso VO. 125 a 250mg
a moderadas. Profilaxia de febre
VO 12/12h. Em desuso:
reumtica
Intolerncia TGI!
b. Penicilinas Anti-estafiloccicas:
Penicilinas semissintticas modificadas para ter ao anti-estafilococos aureus.
Drogas: Meticilina (EUA), Oxacilina (BR); quando os estafilos so sensveis
(MSSA) a melhor droga, mas eles podem ser resistentes (MRSA tentar
vancomicina, teicoplanina, linezolida)
Espectro e Indicaes
Resistncia
Uso
Gram positivos inclusive estafiloccos, No deve ser usada
1g a 2g EV 6/6h
alguns gram negativos (mas no amplia em para infeces
(baixa t1/2 e baixa
relao s penicilinas naturais).
nosocomiais
biodisponibilidade
Uso nas estafillococcias adquiridas na MRSA!
oral)
COMUNIDADE infec partes moles,
Ampicilina +
Sulbactam
Amoxicilina
Amoxicilina +
Clavulanato
Droga
Piperacilina +
Tazobactam
Espectro e Indicaes
Gram positivos (no estafilo),
alguns
gram
negativos
otites,
sinusites,
faringoamigdalites.
Pasteurella
multocida (mordedura), morganela
morgani (acidente ofdico)
Resgatar contra Haemophilus,
Staphylo e estreptococos
Resistncia
Haemophilus, staphylo e
estreptococos
Uso
Escolha para
Enterococos
(+Aminoglicosdeo), p/
meningite por Listeria
monocytogenes; tratar
portadores
assintomticos de
Salmonella Typhis. Infec
leve 250 a 500mg VO
6/6H; graves 150250mg/kg/dia EV : 6/6H
1,5 a 3g EV 6/6h
Haemophilus, estrepto e
estafilo.
d. Carboxipenicilinas:
Penicilinas modificadas para terem ao antipseudomonas. BR: Ticarcilina e
Piperacilina, sendo a ltima a mais utilizada e no BR s existe com
Tazobactam.
Espectro e Indicaes
Resistncia
Uso
Amplo espectro e penetrao; alta Pseudomonas no
2g/250mg ou 4g/500mg de
afinidade por PBPs; ampliada para sensveis.
Piperacilina/Tazobactam
g+
e
g-:
Klebsiela,
TGI,
EV 8/8 ou 6/6h
pseudomonas,
infeces
abdominais e plvicas; neutropenia
febril (droga emprica em alguns
pases)
2. Cefalosporinas:
Drogas semissintticas, formadas a partir de um anel cefmico + anel betalactmico;
ampliao do espectro das penicilinas, melhor perfil posolgico e de tolerabilidade.
Dividas por gerae com caractersticas em comum de espectro.
a. 1 Gerao:
Oral Cefalexina; Parenteral Cefalotina, Cefazolina. Ativas para gram +; no
ativas para gram e streptococo pneumoniae.
Cefalexina (Oral)
Cefalotina,
Cefazolina
(Parenterais)
Cefaclor (Oral)
Cefuroxima
(Parenterais)
Ceftriaxona,
Cefotaxima
(Parenterais)
Ceftazidima
espontnea (uso isolado, pois a maioria E. coli); gonorria, febre tifide, salmonelose
no-tifi, thigella, endocardites estreptococicas, osteomielites g- (tmt ambulatorial);
infeces de pele mais complicadas (polimicrobianas)
Atividade anti-pseudomonoas. Descompensao de FC ou outra pneumopatia
estrutural crnica, uso de corticides cronicamente, meningites por pseudomonas
(DVP, DVE)
d. 4 Gerao:
Cefepime (parenteral) abrange todas as bactrias da terceira gerao, g+, g-,
pseudomonas e outras bactrias mais resistentes. Reservado para infeces
graves hospitalares infeces de Cateter venoso central, pneumonias
associadas VM, ITU complicadas, Infec partes moles; Neutropenia febril
(tratamento emprico). Observar a sensbilidade da flora institucional!
3. Carbapenmicos:
Antibiticos betalactmicos de maior espectro e estabilidade perante os mecanismos
de resistncia uso para infeces graves por bactrias multirresistentes
(nosocomiais) alta afinidade por PBPs, afluxo rpido por porinas especficas.
- Espectro: gram +, gram sensveis s cefalosporinas; estafilo MSSA, pseudomonas,
anaerbios (gram + orais e gram intestinais) exceto Clostridium dificile (colite
pseudomembranosa podem at caus-la).
- Drogas: Imepenem, Meropenem, Ertapenem
Meropenem (8/8h)
Mais ativo contra as bactrias inclusive pseudomonas e outros bacilos
gram negativos; menos neurotxico (causa menos convulses, apesar das
boas concentraes no SNC), CIM menor, maior custo mais usado.
Imepenem (6/6h)
Parecido com o Meropenem, porm menos ativo e mais neurotxico
Ertapenem
No ativo contra pseudomonas! no deve ser usado empiricamente
em infeces graves. Uso apenas quando j se tem o agente isolado em
dose nica diria, IM, pode ser usado para continuar ambulatorialmente
tratamento hospitalar
4. Monobactmicos:
Aztreonam: nica droga; ao basicamente anti-pseudomonas/gram negativos
aerobios (enterobactrias). Alto custo pouco usado no BR.
5. Glicopeptdeos:
Atuam inibindo as ligaes dos peptideoglicanos ao se ligar nos aminocidos terminais
ou sejam, inibem a sntese da parede, porm por mecanismo distindo dos
betalactmicos (no usam as PBPs). O espectro para GRAM POSITIVOS, geralmente
usados para os resistentes (staphylococcus MRSA).
Principal droga, uso parenteral geralmente. Dose habitual 1g 12/12h (2g
por dia, mas pode ampliar para at 3g em infeces de SNC, pois a
penetrao liqurica baixa atualmente, prefere-se usar a dose
ajustada pelo peso (30mg/kg de ataque se a infeco for grave, seguir
Vancomicina
com 15mg/kg/dose 12/12h e ajustar conforme a vancocinemia,
mantendo-a entre 15-20mg). Espectro: gram + - estreptococos,
6. Polimixinas:
No atuam na parede celular; atuam nas membranas plasmticas, gerando poros e
exercendo efeito bactericida direto porm, no especfico para a membrana das
bactrias: alta toxicidade renal e neural. Surgidas em 1947, abandonadas pela
toxicidade e trazidas de volta com o surgimento de bactrias resistentes a
carbapenmicos. Tipos B e E (colestina mais usada por ser menos txica).
Ao: GRAM NEGATIVOS MULTIRRESISTENTES. Pseudomonas, Klebsiella,
Enterobactrias. Preparaes tpicas para infeces de pele, otite, conjuntivites. Deve
ser sempre reservadas para casos mais graves nos quais no h outra opo menos
txica disponvel.
8. Oxazolidinonas:
A droga a Linezolida, droga de alto custo (proibitivo na maioria dos casos);
bacteriosttica, droga contra bactrias GRAM POSITIVAS APENAS. Uso:
Enterobactrias VancomicinaR (resistentes beta-lactmicos e glicopeptdeos). Uso
oral ou parenteral.
9. Tetraciclinas:
Naturais ou semissintticas, tm em comum um anel tetracclico na estrutura. Inibem
a interao do RNAt com o ribossomo, impedindo assim a sntese proteica, sendo,
portanto, bacteriostticos. Drogas: Tetraciclina (pouco usada no Brasil, precisar de
6/6h e muito txica), Doxiciclina (mais usada pode ser 12/12h, mais tolervel),
Aminociclina.
Metabolizao heptica, eliminao fecal inativa, apenas 10% de
metabolismo renal. Usos: acne, brucelose (associada com estreptomicina
por 45 dias), clera (tetra 3d ou doxi DU), DSTs granuloma inguinal,
Doxiciclina,
linfogranuloma,
chlamydia,
ureaplasma,
cervicites,
uretrites,
Tetraciclina,
epididimites, vaginitis por 7 dias; DIP (assoc com ceftriaxone e
Aminociclina
metronidazol), sfils nos alrgicos penicilinas; peste bubnica, doena
de lyme, Vibrio vulnificus (relacionada acidentes com peixes),
pasteurella multocida (mordedura de ces e gatos), malria por p.
Falciparum, febre maculosa, profilaxia da leptospirose
10. Aminoglicosdeos:
Antibiticos formados por aminocarboidratos ligados por ligaes glicosdicas que
atuam apenas em AERBIOS, sendo bactericidas que agem na sntese proteica,
interferindo com os RNAm e RNAt, gerando protenas defectivas, que, quando
incorporadas membrana celular levam morte celular. Drogas: Estreptomicina,
gentamicina, neomicina, tobramicina (naturais) e Amicacina (semi-sinttica).
Tem baixa biodisponibilidade oral, no so muito usadas. Tem boa penetrao nos
tecidos, inclusive na secreo brnquica (utilidade na TB); so concentraodependente esquemas de DUD so bons. So muito NEFROTXICA!, usar com
cuidado (leso direta com necrose tubular aguda). Espectro: principalmente gram -,
enterobactrias, pseudomonas (genta e amicacina). Podem ser associados betalactmicos para exercer efeito sinrgico em infeces graves. Tambm ativos contra
gram +, como estrepto viridans, estaphylo e enterococus uso em endocardites (em
associao com Penicilinas). Podem ser usados em infeces polimicrobianos como
agentes anti-gram negativos (ex: Beta-lactmico para g+, Aminoglicosdeo como Genta
para g-, Anaerobicida). Ao contra micobactrias amicacina, estreptomicina (usada
na TB). NO SO ATIVOS PARA Estrepto pyogenis e S. Pneumoniae, neisseria,
treponema, chlamydia, riquetsias e anaerbios em geral.
Drogas
Caractersticas
Estreptomicina
Primeira droga do grupo; indicaes restritas TB no hepatopata, esquemas para
endocardite (+Ampi ou PenG), peste bubonica e brucelose (junto Doxiciclina nos
primeiros 15 dias do esquema)
Neomicina
O usos sistmico extremamente txico; restrita ao uso tpico geralmente. Para
infeces cutneas leves e superficiais, queimaduras, feridas inflamatrias. Soluo oral
uso para efeito tpico no intestino (desinfeco pr-operatria pouco usada;
tratamento da encefalopatia heptica)
Gentamicina
Potente droga anti gram-, exerce grande efeito sinrgico com beta-lactmicos
associao preferida nas endocardites. Endocardites: 1. Strepto viridans Penicina G +
Gentamicina; 2. S. Aureus Oxacilina + Gentamicina; 3. Enterococus sp. Ampicilina +
Gentamicina; 4. Emprico Vancomicina + Gentamicina. Usada tambm para ITU, alm
de infeces abdominais secundrias (associada droga para g+ e anaerobicida).
Amicacina
Tobramicina
N
A
ainda
proibitivo.
S
13. Sulfamdeos
Drogas que interferem com o metabolismo do cido flico ao inibir o PABA (acido
paraminobenzlicos), impedindo a formao do DNA. Tm amplo espectro natural,
porm, com os anos, a maioria das bactrias se tornaram resistentes.
Sulfametoxazol/Trimetoprima
Mais usado, s existem em associao no BR, dose 5:1 (400/80 ou
(Bactrim)
800/160mg, nas quais so bactericidas), uso VO mas existe tambm EV.
Metabolizao heptica, mas tem boas concentraes urinrias (pode ser
usada na ITU no complicada); usos atuais: paracoccidiomicose,
pneumocistose
(principal indicao), isosporase, nocardiose,
stenotrophomonas e burkholderia cepacieae (podem ser resistentes aos
carbapenmicos e sensveis ao bactrim; profilaxia de pneumocistose e
neurotoxoplasmose no imunodeprimido.
Sulfadiazina
Usada principalmente na Toxoplasmose, nos casos muito sintomticos ou
em gestantes para tratar a infeco fetal. Pode ser necessrio associar o
uso de cido Folnico pois usada em altas doses. Tambm na
paracocdiodomicose.
Dapsona
Compe o esquema de tratamento da Hansenase, profilaxia de PNC/NTX
(alternativo para alrgicos ao Bactrim).
Gram
Positivos
Cocos
Streptococcus pyogenes (Grupo A, C, G),
Streptococcus viridans, S. Agalactiae (Grupo
B), S. Bovis, S. Pneumoniae (pneumococo);
Staphyloccus bovis, S. Haemolyticus, S.
Hominis, S. Aureus, S. Epidermidis, S.
Saprophyticus; Enterococus faecium, E.
faecalis
Anaerbios: Peptococus, Peptoestreptococos
Bacilos
Bacillus antracis, B. Cereus, B. Subtilis;
Corynebacterium diphtheriae, Lactobacilos,
Diphtheroides, Erysipelothrix rhosiophatide,
Listeria Monocytogenes
7.
8.
9.