ANTIHELMINTICOS

1. Benzimidazoles (BZ)
1.1 Estructura qumica: son hidrocarburos aromticos y
heterocclicos, caracterizados por la fusin de benceno e
imidazol, contiene dos radicales en las posiciones .. 2 y 5 de los
que se ha podido obtener sus derivados como: tiabendazol,
mebendazol y albendazol que se han utilizado en forma extensa
para el tratamiento de la helmintosis humana.

Mebendaz
ol

Tiabendaz
ol

Albendaz
ol

1.2 Farmacocinetica
Albendazol
Va de administracin: Va oral (albendazol), aplicacin en forma
local ( tiabendazol)
Absorcin: Se absorbe de manera variable e irregular despus de
ingerirlo. Su absorcin se intensifica con alimentos ricos en grasa
Distribucin: El sulfoxido de albendazol se distribuye muy bien en
diversos tejidos incluyendo los quistes hidticos en los que
alcanza una concentracin de 20% aproximadamente
Metabolismo: Metabolizado con rapidez en el hgado y talvs los
intestinos , hasta la forma sulfoxido de albendazol, que posee
actividad antihelmntica potente
Excrecin: Los metabolitos de albendazol se excretan sobre todo
por la orina
1.3 Mecanismo de accin: Inhibicin de la polimerizacin de los micro
tbulos al unirse a la tubulina B. La toxicidad selectiva de dichos
frmacos contra los helmintosis consecuencia de su mayor afinidad
por la tubulina B del parasito, que el mismo ciclo de actuacin en
eucariotas superiores. En nematodos, despus de la exposicin a BZ
se identifican otros cambios bioqumicos diversos que incluyen
inhibicin de la fumarato reductasa de mitocondrias, disminucin de
transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa
1.4 Indicacin y dosis

Tiabendazol: Eficaz para tratamiento de larva cutnea

migratoria (aplicacin local)
Mebendazol: eficaz en tratamiento de infecciones por
nematodos de vas G.I
- Tratamiento de enterobiasis: 100mg V.O / despus de 2
sem 2da dosis
- Control ascariosis, tricurosis y uncinariosis: 100mg V.O /
despus de 2 sem 2da dosis
Albendazol:
- Quiste hidatdico, es complemento til e el preoperatorio
para disminuir el peligro de diseminacin de una
infeccin por derrame de contenido del quiste:
Adultos: 400mg 2 veces/da por 1-6 meses
Nios: 15mg/kg/da (max 800mg)

1.5 Efectos adversos

Tiabendazol:
- Anorexia
- Nauseas
- Vomito
Mas frecuente
- Mareos
- Diarrea
- Fatiga
Menos
- Somnolencia
frecuente
- Cefalea
- Fiebre
- Exantema
- Alucinaciones
- perturbaciones sensitivas
Casos
- Sndrome de Steven Johnson
ocasionales
- Angioedema, choque, acufenos
- Convulsiones
- Colestasis intraheptica
Infrecuenteme
Mebendazol: no origina efectos txicos generales importantes
nte
- Reacciones alrgicas
- Alopecia
- Neutropenia reversible
- Agranulocitosis
En dosis
- Hipospermia
altas

Albendazol: Teratgeno y embriotxico en animales, no

administrar a embarazadas

2. Dietilcarbamazina (DEC)
2.1 Estructura qumica:

2.2 Farmacocinetica
Va de administracin: Va oral (albendazol), aplicacin en
forma local ( tiabendazol)
Absorcin: Se absorbe de manera rpida de las vas G.I y en
el termino de 1 a 2h de ingerida solo una dosis alcanza sus
concentraciones plasmticas mximas;
Metabolismo: El metabolismo rpido y extenso y un metabolito
mayor , el N-dioxido de DEC, muestra actividad
Excrecin: Se excreta por vas urinarias y extraurinarias y mas
de la mitad de la dosis ingerida aparece en la orina cida en la
forma del frmaco original
2.3 Mecanismo de accin: No se conoce a detalle la accin de la DEC
contra especies suceptibles de fifilarias, pero al parecer ejerce varios
efectos directos en las microfilariasde w. bancroffi, al causar dao de
organelos y apoptosis. Se desconoce el mecanismo de accin
filaricida de DEC. En algunos estudios se sugiere que el frmaco
entorpece y deteriora la transformacinintracelular y el transporte de
algunas macromolculas hasta la membrana plasmtica
2.4 Indicacin y dosis: rgimen estndar
- ciclos de 12 das a base de 72 mg de DEC/kg (6mg/kg al da)
2.5 Efectos adversos:
LasreaccionesadversasdelaDECenlasfilariasis,reaccindeMazzotti,es
unalimitanteparasuusogeneraleindiscriminadoenlasfilariasishumanas.
LareaccindeMazzottiocurreentre124horasposterioresalatomadela
DECysecaracterizaporpruritointenso,hipotensin,artralgias,nusea,
fiebre con cefalea y mialgias Los efectos secundarios son directamente
proporcionalesalacantidaddeparsitosyaladosis deladroga51.La
terapiacondosisbajaseusaparaevitarestareaccin.
En el paciente tratado, los eosinfilos de la sangre entran a los tejidos,
desgranulanenlapiel,yseobservaunacadadramticaenelnumerode
eosinfilos perifricos a las 68 h postDEC52 Cuatro das despus, el
nmero de eosinfilos en la sangre vuelve a niveles pretratamiento o
inclusiveporencimadeesenivel,aconsecuenciadeunaumentodeIL5
Mientrasloseosinfilosestnausentesenlasangre,losnivelessricosdela
protena bsica mayor (MBP) derivada del eosinfilo aumenta
considerablemente durante los tres das posttratamiento, y hay MBP
depositada en las uniones de la epidermis y la dermis52. Los
corticosteroides mejoran exitosamente las reacciones secundarias, con la
excepcindelprurito
3. Praziquantel (DEC)

3.1 Estructura qumica:

3.2 Farmacocinetica
Va de administracin: Va oral
Absorcin: se absorbe rpido despus de la administracin
oral, aproximadamente 80 %, incluso cuando se administra
con las comidas, pero solo una pequea porcin no alterada
alcanza la circulacin sistmica, debido a la primera fase
metablica. Las concentraciones sricas mximas alcanzadas
se obtienen de 1 a 3 h despus de la administracin oral. Su
unin a protenas plasmticas es 80 %.
Distribucin: Se distribuye en el suero y en el lquido
cefalorraqudeo; las concentraciones en LCR son
aproximadamente de 15 a 20 % de la cantidad total de
praziquantel libre y ligado en suero. Cruza la barrera
hematoenceflica
Metabolismo: Se metaboliza completamente en el hgado y los
metabolitos derivados del praziquantel tienen una vida media
de 4 h, en adultos con funcin heptica y renal normales la
vida media es de 0,8 a 1,5 h, metabolitos: de 4 a 5 h
Excrecin: Su excrecin es renal y rpida (90 % se excreta en
24 h); 80 % de los metabolitos se excretan principalmente por
la orina; de 70 a 80 % de una dosis oral se excreta en 24 h; 80
% aproximadamente se excreta en 4 das; tambin se excreta
en la leche materna. Menos de 0,1 % de una dosis oral se
excreta sin cambios
2.3 Mecanismo de accin: Despues de ser captado en forma rpida y
reversible, ejerce dos efectos importabtes en los esquistosomas
adultos. En las concentraciones mnimas eficaces ocasiona el
incremento de la actividad muscular, seguido de contraccin y
parlisis espstica. Los vermes afectados se desprenden de las
paredes de los vasos y migran desde las venas mesentricas al
hgado. En concentraciones un poco mayores el frmaco daa el
tegumento del parsito y deja al descuierto algunos antgenos de
esa capa. El medicamento no es eficaz contra los esquistosomas
juveniles y , por consiguiente, no lo es en la infestacin incipient. Se
piensa que es necesaria una respuesta inmunitaria intacta para que
brinde eficacia el frmaco en los seres humanos.

2.4 Indicacin y dosis: rgimen estndar

- Infecciones por trematodos intestinales: adultos y nios mayores
de 4 aos, por VO: 25 mg/kg en dosis nica o 25 mg/kg c/8 h,
por un da.
- Infecciones por trematodos hepticos y pulmonares: adultos y
nios mayores de 4 aos, por VO: 25 mg/kg c/8 h por 2 das o
40 mg/kg en dosis nica.
- Esquistosomiasis: adultos y nios mayores de 4 aos, por VO:
40-60 mg/kg en dosis nica o 3 dosis de 20 mg/kg a intervalos
de 4 a 6 h por un da.
- Teniasis intestinal: adultos y nios mayores de 4 aos, por VO:
5-10 mg/kg en dosis nica.
- Himenolepiasis: adultos y nios mayores de 4 aos, por VO: 1525 mg/kg en dosis nica.
- Difilobotriosis: adultos y nios mayores de 4 aos, por VO: 10-25
mg/kg en dosis nica.
- Cisticercosis: adultos y nios mayores de 4 aos, por VO: 50
mg/kg/da en 3 dosis durante 14 das con prednisolona (o un
corticoide equivalente) administrada 2-3 das antes y durante
todo el perodo de tratamiento.
- Cisticercosis drmica: adultos y nios mayores de 4 aos, por
VO: 6 mg/kg/da en 3 dosis durante 6 das.
2.6 Efectos adversos:

Malestar general,
Vrtigo,
Somnolencia,
Cefalea,
Molestias abdominales
Con nusea o sin ella,
Diarrea,
Vmito.

Reacciones de hipersensibilidad como

Fiebre,
Urticaria,
Eritema pruriginoso y
Eosinofilia.
Incremento de enzimas hepticas.

Frecuentes

casionales

Raras