ANESTSICOS LOCAIS FARMACOCINTICA

METABOLISMO
- steres e amidas diferem quanto ao metabolismo;
TIPO STER
- Anestsicos do tipo ster:
> Hidrlise no plasma pela pseudocolinesterase;
> Velocidade da hidrlise influencia a toxicidade potencial;
OBS.: metabolismo e excreo so mecanismos farmacocinticos de
eliminao;
> Metabolismo: quando comeam a ser inativados;
Procana -> hidrlise;
> cido para-aminobenzico (PABA): principal metablito de AL tipo
ster, reaes alrgicas;
> Dietilamino-lcool;
OBS.: as reaes alrgicas dos anestsicos ster esto relacionadas
ao PABA;
- Pseudocolinesterase atpica: 1 em cada 2.800 pessoas;
> Incapacidade de hidrolisar AL tipo ster e drogas correlatas -> prolonga
nveis sanguneos elevados;
> Paciente com suspeita ou histrico familiar: contra-indicao relativa ao
uso de AL tipo ster;
> Aumento do potencial de toxicidade;
TIPO AMIDA
- Metabolismo mais complexo;
- Lidocana, mepivacana, articana, bupivacana: fgado (cuidados: fluxo
sanguneo heptico anormal e funo heptica deficiente);
> Prilocana: fgado e pulmo (biotransformao mais rpida);
OBS.: alergia ao bissulfito de sdio (conservante) bem comum;
- Metablitos farmacologicamente ativos;
> Ortotoluidina (prilocana): induz formao de metemoglobina ->
Metemoglobinemia (um tipo de anemia) tomar cuidado com pacientes
anmicos e gestantes;
> Monoetilglicinoxilidida e glicinoxilidida (lidocana): efeito sedativo;
EXCREO
- Renal;
- Os steres aparecem na urina como composto original em concentraes
pequenas;

- As amidas aparecem mais na urina como composto original;

- Insuficincia renal e nefropatia significativa;

ANESTSICOS LOCAIS
- Anestsicos locais so drogas seguras, entretanto:
> Nenhuma droga exerce s uma ao;
> Nenhuma droga clinicamente til isenta de toxicidade;
> A toxicidade potencial est nas mos do usurio;
- Anestesia local fatores:
> Paciente (sade);
> Medicamento;
> Tcnica anestsica;
AES SISTMICAS
-

Sistema nervoso central;

Cardiovascular;
Respiratrio;
Outras aes sistmicas;

- Aes sistmicas: relao com o nvel no sangue ou no plasma;

- Quanto maior o nvel do anestsico, maior a ao clnica;
- Administrao da soluo anestsica:
> Aspirao prvia:
> Injeo lenta;
> Dose segura;
AO FARMACOLGICA NO SNC
- Atravessam a barreira hematoenceflica;
- Depresso do SNC:
> Entretanto, algumas etapas antecedem a depresso;
-

Propriedades anticonvulsivantes;
Sinais e sintomas pr-convulsivos;
Fase convulsiva;
Depresso geral do SNC;

- Propriedades anticonvulsivantes;
> Lidocana, mepivacana, prilocana, procana, cocana;
> Nveis sanguneos bem abaixo do que provocam atividade convulsgena;
> Deprimem os neurnios hiperexcitveis;
> Interrupo ou diminuio das crises convulsivas;
> Controle da atividade consvulsivante em epilticos;

- Sinais e sintomas pr-convulsivos;

> Sinais e sintomas clnicos iniciais da intoxicao;
> Nvel sanguneo acima do valor teraputico;
> Sinais: fala arrastada, tremor, abalos musculares, tremor dos msculos
da face e extremidades;
> Sintomas: dormncia da lngua e da regio perioral, sensao de pele
quente e intumescida, estado de sono agradvel, cabea leve, vertigem,
distrbios, etc;
- Lidocana e procana: sensao leve ou sonolncia inicial em vez de sinais
excitatrios;
- Fase convulsiva:
> Durao: diretamente proporcional ao nvel de AL no sangue;
> Trmino: metabolismo e excreo;
> Nveis sanguneos elevados (txicos): crise convulsiva tnico-clnica
generalizada;
- Equilbrio no crtex cerebral normal:
> Impulso inibidor;
> Impulso facilitador;
- Estgio pr-convulsivo: inibio da inibio;
> Inibio do impulso inibidor;
- Estgio convulsivo;
> Excesso de impulsos facilitadores;
- Depresso generalizada do SNC: inibio de ambos os impulsos;
SISTEMA CARDIOVASCULAR
- Aes diretas no miocrdio;
- Ao direta na vasculatura perifrica;
- Aes dietas do miocrdio:
- Efeitos de depresso diminuem:
> Excitabilidade eltrica;
> Velocidade de conduo;
> Fora de contrao;
- Uso teraputico: tratamento do miocrdio hiperexcitvel;
EX.: lidocana: uso por via IV, 1mg/Kg de peso corporal;
- Aes na vasculatura perifrica:
> Efeitos negativos observados em nveis sanguneos elevados;
> Musculo liso dos vasos: relaxamento (vasodilatao);
-> Excees: cocana (vasoconstrio), ropivacana (vasoconstrio
cutnea);
> Presso arterial: hipotenso;
SISTEMA RESPIRATRIO

- Doses no txicas: relaxamento direto do musculo liso brnquico;

- Doses txicas: depresso generalizada do SNC: parada respiratria;

TOXICIDADE LOCAL NO TECIDO

- Em injeo IM:
> Msculo esqueltico: mais sensvel s propriedades irritantes dos
anestsicos locais;
> Alteraes reversveis: regenerao aps duas semanas;

QUESTES PARA A PRXIMA AULA

- Sabe-se que o anestsico local tem dificuldade de ao em tecidos
inflamados por causa do pH cido da regio. Pergunta-se:
1. De que forma o pH do local pode comprometer a eficcia de um
anestsico local
R.:
- Base fraca em meio cido:
> aumento das molculas ionizadas;
> menor penetrao na membrana;
> menos molculas iro atravessar a membrana;
- ionizada: ligao ao canal de sdio;
- no-ionizada: melhor passagem/penetrao;