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Asignatura:
Farmacologa.
Integrantes:
Docente:
Dr Mara Auxiliadora
Objetivos
1.
2.
3.
4.
5.
Contiene
neuronas
ganglionares
pre
pos
Propiedades farmacocinticas
Colinomimticos
Compuestos
hidroflicos
cargados positivamente, tienen
pobre absorcin en el aparato
digestivo y no atraviesan la
BHE.
Su efecto depender de la
sensibilidad a la hidrlisis por
colinesterasas. Por ejemplo el
carbacol y betanecol tienen
efectos sistmicos prolongados
por ser resistentes a la
hidrlisis.
Antimuscarnicos
AMINAS TERCIARIAS:
o Absorcin rpida.
o Unin a pp 50%.
o Tmax 1 hora.
o T1/2: 4horas.
o Parcialmente
metabolizados por
el
hgado.
o Tienen
mayor
biodisponibilidad.
AMINAS CUATERNARIAS:
o Escasa
absorcin
gastrointestinal.
o Poca penetracin al SNC.
o Bloqueo
de
los
receptores muscarnicos.
Propiedades
farmacolgicas
ACh
Tubo digestivo
Colinomimticos
Antimuscarnicos
Reproducen su efecto
Tono, motilidad y secreciones
gastrointestinales. Relajacin de
los esfnteres.
Ojo
Miosis.
Sistema Respiratorio
Estimulan
las
secreciones
traqueobronquiales y el msculo
liso bronquial.
Sistema
Cardiovascular
Dromotropismo, cronotropismo e
inotropismo negativo.
Vasodilatacin perifrica.
Disminucin
de
la
presin
arterial.
Dosis altas: aumentan la PA.
Sistema
Central
Glndulas
Nervioso
Secrecin
profusa
de
las
glndulas sudorparas.
Secrecin
de
adrenalina
y
noradrenalina por parte de la
mdula suprarrenal.
El pncreas se ve estimulado.
En las glndulas salivales hay
secrecin profusa de K+ y agua.
Hay estimulacin sobre las
glndulas
nasofarngeas
tambin.
Aparato urinario
Otras propiedades
LOCALIZACIN
ACTIVADO
BLOQUEADO
Esteres
de
Colina:
acetilcolina, metacolina,
carbacol,betanecol.
Inhibidores
de
la
acetilcolinesterasa
reversibles:
Neostigmina,
fisostigmina
y
los
irreversibles: fosfolina.
Alcaloides
colinomimticos:
pilocarpina, muscarina y
arecolina.
ATROPINA.
M5: SNC.
Ejercicios
1 Describa la clasificacin de los frmacos colinomimticos y de los
antagonistas de receptores muscarnicos.
Los frmacos colinomimticos se clasifican segn su accin directa o
indirecta.
GRUPO: ACCIN DIRECTA
Simulan los efectos de la acetilcolina al unirse directamente con los receptores
colinrgicos. Tienen un efecto ms prolongado que la acetilcolina endgena.
Algunos que poseen mayor utilidad teraputica se unen preferencialmente a
receptores muscarnicos y se denominan agentes muscarnicos. Muestran poca
especificidad como grupo, lo que limita su utilidad clnica.
CLASIFICACIN DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUMICA:
a. Esteres de colina
b. Alcaloides
ESTRUCTURA: El grupo amonio cuaternario de los steres de colina estn
cargados permanentemente, lo que los hace insolubles en lpidos. Los receptores
muscarnicos son altamente estereoselectivos. El grupo metilo en posicin
(metacolina, betanecol) reduce la potencia en el receptor nicotnico, lo que
aumenta su selectividad.
FARMACOCINTICA:
-
Absorcin:
Los
steres
de
colina
se
absorben
se
distribuyen
MECANISMO DE ACCIN:
mediante
las
membranas
de
las
fibras
cardiacas,
disminuye
la
EFECTOS SISTMICOS:
Los efectos directos sobre los rganos se predicen conociendo los efectos de la
estimulacin de nervios parasimpticos.
Ojo
o Esfnter del iris: contraccin (miosis).
o Msculo ciliar: contraccin para la visin cercana.
Corazn
o Nodo sinoauricular: reduccin de la frecuencia (cronotropismo
o
negativo)
Aurculas: reduccin de la potencia contrctil (inotropa negativa),
Escala POP.
Alteraciones ECG.
los
alcaloides
de belladona,
como
la escopolamina y
la atropina son
extractos naturales.
Se
clasifican
de
Escopolamina)
acuerdo
y
Metescopolamina,
Diciclomina, etc.)
su
sintticos
Pirenzepina,
origen
o
en
naturales
semisintticos
Ipatropio,
Tiotropio,
(Atropina
(Homotropina,
Tropicamida,
l-hioscina
(se
encuentra
en
Hyoscyamusniger).
De estos alcaloides se derivan otros semisintticos:
a) la homatropina es el ster de la tropina y el cido mandlico;
Problema :
1) Una anciana desarrolla dificultad para orinar debido a una
progresiva neuropata de los nervios parasimpticos que inervan
el msculo detrusor de la vejiga. Como resultado, la vejiga se
volvi flcida y distendida, y la paciente presenta retencin
urinaria no
obstructiva.
En un intento
de
estimular
la
contraccin del msculo detrusor e incrementar el tono de la
vejiga,
el
mdico
decide
administrar
una droga
parasimpaticomimtico que la tomara por va oral y de forma
crnica.
Haga una lista de drogas que pudieran utilizarse. Cul sera la
ms adecuada?
-
Betanecol
Carbacol
Fisostigmina
Distigmina
neuromuscular.
Entre
sus
efectos
encontramos:
adversos
clnicas
pueden
conducir
una
siempre tras
una
ciruga
Neurgena
Lesiones corticales o
subcorticales:
enfermedad
cerebrovascular,
demencia, hidrocefalia, patologa tumoral.
Sndrome
de
compresin
medular: aplastamientos
vertebrales, hernia discal, metstasis seas, mieloma mltiple,
tumor medular.
Neuropata autonmica: d i a b e t e s
Parkinson,
mellitus,
enfermedad
de
Neuropata
perifrica:
dficit
de B12. Farmacolgica
Los
frmacos
implicados son:
ms
frecuentemente
Psicofrmacos
(antidepresivos
benzodiacepinas)
Anticolinrgicos
Calcio antagonista
Relajantes musculares
Antiparkinsonianos
Antihistamnicos
Beta-bloqueantes
Simpaticomimticos.
tricclicos,
neurolpticos,
Problema 2:
Un trabajador de campo, minutos despus de una jornada de fumigacin
comienza a presentar: Nauseas, vmitos, visin borrosa, cansancio con
sensacin de falta de aire, sialorrea y malestar general, es llevado a la
emergencia del hospital y al examen fsico se le encuentra: Pupilas
puntiformes, dificultad respiratoria, bradicardia y fasciculaciones generalizadas.
Qu cree usted le ha sucedido a este paciente?
genera
un
sndrome
clnico
caracterstico,
con
sntomas
de
medida de lo posible.
Administrar sulfato de atropina por va intravenosa o por inyeccin
intramuscular si no es posible por la primera va.
La atropina es eficaz para controlar
las
manifestaciones
Dosis de Pralidoxima:
Adultos y nios mayores de 12 aos: 1.0 2.0 g por va IV en dosis no
mayores de 0.2 g por minuto.
Nios menores de 12 aos: 20 50 mg/kg de peso corporal por va IV, no
debe inyectarse ms de la mitad de la dosis total por minuto.
La administracin de pralidoxima puede repetirse despus de 1 2 horas y
luego a intervalos de 10 y 12 horas, si es necesario. Si el envenenamiento es
muy grave esta dosis puede duplicarse.
La presin sangunea debe de medirse durante la administracin debido a la
posibilidad de que ocurra una crisis hipertensiva. Se debe estar preparado para
apoyar mecnicamente la ventilacin pulmonar, si se deprime la respiracin
durante la administracin de la pralidoxima o despus de ella.
Problema 3:
Estudiante de 22 aos que present en un principio dificultades para
pronunciar la letra S que se acentuaba cuando hablaba un cierto
tiempo. Con posterioridad not tambin dificultad para pronunciar
otras slabas. Hace 2 meses obtuvo un nuevo trabajo que le exiga un
mayor esfuerzo visual y al finalizar el da empez a experimentar
visin doble. Por entonces, comenz a sentir dificultad para tragar.
Ante estos hechos, ella consult al mdico que le prescribi Diacepam
y la remiti al neurlogo.
acetilcolina.
Por
su
accin
competitiva
sobre
la
Edrofonio
inducen
remisin.
Existen
cuatro
terapias
bsicas:
los
despus
de
15
minutos
de
haber
tomado
su
medicacin
de
bradicardia.
Estos
efectos
parasimpaticomimticos
son
otros deterioros
travs
del
registro
continuo
de
electrocardiograma.
Algunos
enmascarar
los
primeros
signos
sntomas
del
Sequedad bucal
Taquicardia sinusal
Estreimiento
Retencin urinaria
Visin borrosa
Glaucoma agudo
Sedacin
Somnolencia
Ganancia de peso
Hipotensin postural
Mareo
Disfuncin sexual
Reacciones de tipo extrapiramidal
Otros hallazgos:
Midriasis
Sequedad de piel y mucosas
Ausencia de ruidos intestinales
Retencin urinaria
Taquicardia o arritmias
Bromfeniramina
Clorfeniramina
Clemastina
Dimenhidrinato
Doxilamina
Difenhidramina
Doxilamina
Carbinoxamina
Alucinaciones
Excitacin
Ataxia
Tremor
Psicosis
Incoordinacin
Convulsiones
Se van a presentar un conjunto de sntomas muy similares a los que se dan por
intoxicacin por atropina, como los siguientes:
Pupilas fijas y midriticas con hiperemia facial junto con taquicardia sinusal,
retencin de orina, xerostoma y fiebre; en fase terminal se da coma y muerte
por lo general en 12-18 horas.
El tratamiento en caso de intoxicacin es sintomtico y de soporte ya que no
existe un antdoto para estos casos. Se debe disminuir la absorcin con
tcnicas y sustancias apropiadas, se induce mesis (vmito) y/o lavado
gstrico con carbn activado; hay que aumentar la eliminacin (con catrtico
Conclusin
Tras la elaboracin del presente trabajo, se puede concluir que el Sistema
Nervioso Autnomo tambin conocido como sistema nervioso vegetativo, es la
parte del sistema nervioso que controla las acciones involuntarias, a diferencia
del sistema nervioso somtico. El sistema nervioso autnomo recibe la
informacin de las vsceras y del medio interno, para actuar sobre sus
msculos, glndulas y vasos sanguneos. Es un sistema eferente; es decir,
transmite impulsos nerviosos desde el sistema nervioso central hasta la
periferia estimulando los aparatos y sistemas orgnicos perifricos.
Otro aspecto de gran importancia mdica que se ha recalcado en este trabajo
es el uso de frmacos colinmimticos, los cuales, simulan los efectos de la
acetilcolina al unirse directamente con los receptores colinrgicos. Tienen un
efecto ms prolongado que la acetilcolina endgena. Algunos que poseen
mayor
utilidad
muscarnicos
teraputica,
se
se
denominan
unen
agentes
preferencialmente
muscarnicos.
receptores
Muestran
poca
Bibliografa
Goodman y
Gilman (2007)
Las
Bases
Farmacolgicas
de
la