FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST

ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA

SUPOZITOARELE
Conform FR X, supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide, care conin doze unitare din
una sau mai multe substane active, destinate administrrii pe cale rectal, vaginal sau uretral. FR X
include sub denumirea de supozitoare att formele farmaceutice solide pentru aplicare rectal
(supozitoare) ct i pe cele cu aplicare vaginal (ovule) sau uretral (bujiuri).
FORMULAREA SUPOZITOARELOR
Supozitoarele sunt alctuite dintr-un vehicul sau excipient n care este ncorporat substana
activ (una sau mai multe) alturi de care se afl uneori substane auxiliare.
Coninutul n substane active variaz n limite largi 0,1- 40%, in functie de:
- natura subst active si doza uzuala;
- efectul dorit;
- locul de administrare.
Cea mai mare parte este constituit din excipient care d forma supozitorului i asigur eliberarea
substanelor active.
Excipienii se mpart n urmtoarele clase:

grai de obicei gliceride ale acizilor grai superiori;

hidrosolubili geluri de macromolecule si geluri de P.E.G.;
excipieni autoemulsionabili sau hidrodispersabili - formeaz dup administrare emulsii U/A si
favorizeaz rspandirea s.a. pe o suprafaa mai mare, mrind astfel biodisponibilitatea.
Caracteristicile excipienilor:

1. s se dizolve sau s se topeasc dup inserie n cavitatea respectiv pentru eliberarea rapid i integral
a substanelor active ncorporate;
2. excipienii grai s aib p.t. sub 36-370C (noaptea temperatura corpului este de 360C);
3. n timpul solidificrii s aib o contracie de volum corespunztoare, care s permit scoaterea din
forme, neimpunndu-se lubrifierea acestora; n caz contrar formele vor trebui gresate cu un lichid
nemiscibil cu excipientul;
4. vscozitatea masei topite trebuie s fie corespunztoare pentru a se asigura n timpul preparrii o curgere
uniform n tipare, omogenitatea masei i etalarea pe mucoasa rectal;
5. s fie stabili din punct de vedere fizic, chimic i microbiologic, att n timpul pstrrii ca materii prime,
precum i dup preparare;
6. s nu prezinte incompatibiliti cu substanele active sau alte substane asociate;
7. sa prezinte inocuitate i buna toleran pe mucoasa rectal;

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA
8. s se preteze la ct mai multe metode de preparare: modelare manual, presare, topire i turnare n
forme;
9. s confere preparatelor o rezisten mecanic satisfctoare.
PREPARAREA SUPOZITOARELOR
Prepararea supozitoarelor se poate face prin trei metode:
1.

modelare manual,

2.

presare,

3.

topire i turnare n forme.

Modelarea manual se aplica in cazul excipienilor grai (butir cacao i grsimi de
semisintez).
Cantitatea de excipient variaz n funcie de forma farmaceutic, natura i cantitatea substanelor
active pe supozitor:

pentru supozitoarele rectale : 1-2 g pentru copi, 2-3 g pentru aduli;

pentru supozitoarele vaginale: 2-4 g (grsimi semisintetice sau unt de cacao, 5-12 g
(masa gelatinoas);

Etapele preparrii:
1. Amestecarea substanelor active cu excipientul, care trebuie s fie mrunit n prealabil. De regul
mrunirea se realizeaz prin rzuire. Amestecarea substanelor active cu excipientul se realizeaz ntr-un
major prin triturare uoar pentru obinerea unui amestec omogen. Se tritureaz apoi energic (se malaxeaz)
pn la obinerea unei mase plastice uor de modelat. Cnd masa e sfrmicioasa se adaug plasticizant:
lanolina sau ulei de ricin.
2. Obinerea magdaleonului din masa plastic realizat anterior prin rularea sub forma unui cilindru de
anumite dimensiuni, cu o grosime uniform pe toat lungimea sa. Magdaleonul are o anumit lungime i un
anumit diametru n funcie de mrimea i numrul supozitoarelor care trebuie obinute.
3. Divizarea magdaleonului;
4. Modelarea supozitoarelor, fiecrui fragment dndu-i-se forma dorit;
5. Conspergarea supozitoarelor cu lactoza sau amidon (contraindicat talcul).
Substanele active sunt ncorporate, majoritatea, sub form suspendat sau dac sunt soluii
apoase vor fi ncorporate ca faz intern a unei emulsii de tip A/U folosind ca emulgator, n cazul
untului de cacao, lanolina.
Dezavantaje:

lipsa de igien,
neuniformitatea supozitoarelor in ceea ce privete forma si mrimea, precum si omogenitatea masei,
durata mare de lucru.
Avantaje:

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA

nu necesit aparatur special,

n procesul de obinere nu intervine cldura care poate descompune anumite substane active,
se aplic la obinerea unui numr mic de supozitoare, n farmacie.
Presarea n forme - sunt folosii aceeai excipieni: unt de cacao i grsimi semisintetice.

Fa de modelarea manual diferena const n aducerea masei dup obinere, ntr-o pres pentru
divizarea i formarea supozitoarelor.
Presa este un cilindru metalic, cu suprafaa intern lefuit, n care acioneaz un piston etan,
prevzut cu una sau mai multe tane, negative, sau matrie care dau forma supozitoarelor. Dup ataarea
tanei pistonul este acionat, preseaz masa care trece n matri, apoi se deschide capacul i prin
mpingere foreaz supozitorul s ias. Trebuie s se ia un surplus pentru acoperirea pierderilor. Se obin
supozitoare conice.
Dezavantaje
se poate include aer n amestec i n timp apar procese de oxidare;
nu se poate include dect o cantitate mic de lichid, deoarece la presare lichidul este scos din
amestec;
datorit presiunii masa se nmoaie i este necesar ca masa i presa s fie rcite n prealabil;
nu se pot obine ovule.
Avantaje
se obin supozitoare de aceeai forma si mrime,
randament mai mare,
se poate obine numai magdaleonul, care apoi poate fi prelucrat ca i la modelarea manual.
Topirea i turnarea n forme este folosit n industrie i farmacie. Se aplic la toi excipienii i
const n turnarea amestecului de substane active i excipient, fluidificat la cald, n forme
corespunztoare i rcirea supozitoarelor. Formele trebuie unse in prealabil.
Alte metode de preparare a supozitoarelor
Atunci cnd se urmrete protejarea substanelor labile, evitarea interaciunilor dintre substane,
o cedare lenta sau una rapida, se pot utiliza metode ca:
prepararea prin inclavare => supozitoare cu manta sau cu nucleu
prepararea prin turnare un straturi concentrice - se aplica in cazul asocierii de subst care
interacioneaz intre ele
procedeul de liofilizare sau criodesicare
procedeul de comprimare => pt s.a. termolabile.

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA

SUPOZITOARE RECTALE
Supozitoarele rectale sunt forme farmaceutice solide, cilindrice, conice sau form de torpil cu
lungime, diametru i greutate variabil: 1-2g pentru copii, 2-3g pentru aduli, limita maxim fiind de 4g.
Au fost folosite mult timp numai pentru aciunea local; n prezent sunt folosite i pentru
aciunea general, calea rectal fiind o cale la fel de important ca i cea oral sau parenteral.
Pentru aciunea local sunt folosite n principal pentru reducerea durerii i strii de iritare
provocat de hemoroizi sau pentru combaterea infeciilor locale.
Conin substane:

astringente,
antiseptice locale, antibiotice,
vasoconstrictoare,
antiinflamatoare,
ageni de calmare i protecie.
In aceast categorie sunt incluse i cele cu aciune laxativ.
Pentru aciunea sistemica se pot administra:

antireumatice,
analgezice-antipiretice,
spasmolitice,
sedative, tranchilizante,
antiemetice,
antiastmatice.

Avantaje administrarea rectal pentru o aciune sistemic este indicat cnd pacientul nu poate
lua medicamente pe cale oral:
datorit strii de vom sau a unor tulburri gastro-intestinale,
dup intervenii chirurgicale la nivelul tubului digestiv,
pacientul nu poate nghii (este n com),
substanele active au aciune iritant asupra mucoasei gastrice,
substanele active administrate oral sunt inactivate fie de sucurile gastro-intestinale (enzime, pH
gastric) sau la trecerea prin ficat (efectul primului pasaj hepatic),
cnd pacienii au tulburri de deglutiie: copii i btrni,
bolnavii cu sensibilitate deosebit pentru gustul neplcut al unor medicamente,
pentru medicamentele care sub form de comprimate ar tenta la sinucideri (barbiturice).

Dezavantaje

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA
tendina de repulsie pentru acest mod de administrare, dependent de tradiie, astfel America respinge
acest mod de administrare n timp ce Europa admite administrarea rectal,
absorbia este uneori lent i incomplet, ducnd la variaii n efectul terapeutic,
pacientul trebuie s stea culcat la administrare,
la administrarea repetat pot apare efecte secundare nedorite iritaii ale rectului,
din punct de vedere tehnologic apar probleme la realizarea pe cale industrial,
conservarea este mai dificil, n special la variaii de temperatur.
Dei aceast cale de administrare nu este de elecie, sunt situaii cnd poate prezenta avantaje
pentru pacient.

Supozitoare vaginale (ovule)

Sunt forme farmaceutice solide constituite din doze unitare din una sau mai multe substane
active, destinate administrrii vaginale. Sunt obinute prin turnare, presare sau modelare manuala. Pot
avea forma sferica sau ovoidala si o masa de 2-4 grame sau 5-12 grame in funcie de baza de ovul
utilizata (unt de cacao sau masa de gelatina).
Clasificare:
Supozitoarele vaginale se pot clasifica in functie de diferite criterii:

1. dupa gradul de dispersie:

supozitoare vaginale tip solutie
supozitoare vaginale tip emulsie
supozitoare vaginale tip suspensie
supozitoare de tip mixt (polifazic.)
2. dupa tehnologia de preparare:
supozitoare vaginale obtinute prin modelare
supozitoare vaginale obtinute prin turnare.
3. dupa efectul terapeutic:
cu actiune locala
cu actiune generala.
4. dupa modul de formulare:
magistrale
industriale.
Supozitoare vaginale de tip solutie

Acest tip de ovule se obtine in cazul in care substantele medicamentoase sunt complet solubile in
excipient.
Substantele medicamentoase hidrosolubile pot fi dizolvate in apa cu care cu care se va prepara
apoi masa glicerogelatinoasa. Alteori se pot dizolva in masa geletinoasa obtinuta in prealabil, dar care se
va incalzi pe baia de apa, pentru a se fluidifica si a permite dizolvarea substantelor active.

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA
In bazele hidrosolubile cu macrogoli,dizolvarea substantelor se va efectua dupa topirea
excipientilor pe baia de apa.
In bazele lipofile se vor dizolva doar cantitati mici de substante; cantitatile mai mari pot
recristaliza la racirea amestecului. Unele substante pot produce o scadere a punctului de topire si de
solidificare. Pentru a preintampina aceasta situatie se adauga excipienti care corecteaza punctul de
topire: alcool cetilic, ceara,cetaceu.
Din acest tip de supozitoare, absorbtia substantelor medicamentoase este mai redusa decat din
supozitoarele tip suspensie.
Supozitoare vaginale tip emulsie
Excipientii hidrofili pot emulsiona diferite lichide lipofile, nemiscibile. Masa glicerogeletinoasa
prezinta proprietati emulsive slabe reusind sa emulsioneze cantitati mici din solutii uleioase de vitamine
rezultand emulsii de tip U/A.
Bazele lipofile au de asemenea proprietati emulsive si pot incorpora solutii apoase, solutii hidroglicerinate, extracte vegetale, rezultand emulsii A/U.
Unele mase de supozitoare lipsite de proprietati emulsive ca bazele de macrogoli, untul de cacao
emulsioneaza cantitati reduse de lichide. Cantitatea emulsionata creste prin adaugarea de emulgatori :
lanolina,cholesterol,myrj,brij,tween 80,tween 60, span40.
Uneori lichidul emulsionat se poate separa de baza si se poate observa o absorbtie defectuasa.
Supozitoarele vaginale tip suspensie
In comparative cu celelate doua tipuri acestea au stabilitatea fizica, cedarea si absorbtia
substantei active mai avantajoase. Pentru o distributie uniforma substanta active trebuie bine pulverizata
si amestecata continuu cu masa de excipient.
FORME FARMACEUTICE URETRALE(Bujiuri)
FRX include n monografia de generaliti: SUPPOSITORIA, numai formele farmaceutice
solide administrate pe mucoasa uretral, cu denumirea de Supozitoare uretrale sau bujuri.
Supozitoarele uretrale sunt destinate tratamentului afeciunilor uretrale
i au form de cilindri ascuii la un capt.
Pentru aceste forme mai sunt cunoscute i alte denumiri ca: Styli, Bacilli, Bacilli urethralis,
Candelettae urethralis.
Denumirea de bujiuri provine din limba francez, de la cuvntul bougie = lumnare, care se
explic prin forma lor cilindric, la fel i denumirea de sticks-uri (engleza = b) i lat. Stillus = condei
ascuit la vrf.

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA
Eur. Fr.X, supl. 2004, i Ph. Eur. 4th prevede monografia de generaliti separat de supozitoare
i ovule, cu denumirea de STICKS, STYLI, pe care le definete astfel: preparate solide, destinate
pentru aplicaii locale. Au forme cilindrici ascuii la un capt, i conin una sau mai multe substane
medicamentoase, care se dizolv sau care se disperseaz ntr-o baz adecvat, ce se poate topi sau
dizolva la temperatura corpului. Prezint o consisten rigid, moale sau elastic, n funcie de baza
folosit.
Sticks-urile uretrale pentru inserie n rni (plgi) trebuie s fie sterile.
Astzi, cale uretral nu mai este utilizat practic, pentru un tratament local, acesta se efectueaz
numai pe cale general.
Pentru efectuarea i facilitarea diferitelor investigaii se utilizeaz rar unguente cu substane
anestezice sau geluri lubrifiante. Soluiile se utilizeaz pentru splturi, n scop profilactic sau curativ,
administrate cu canule sterile de ctre personal specializat.
Medicaia utilizat pentru tratamentul diferitelor afeciuni inflamatoare sau microbiene trebuie
etalat pe ntreg canalul uretral i meninut un timp suficient, pentru exercitarea aciunii pe suprafaa
mucoasei sau mai n profunzimea sa.
Dezavantaje :
preparare dificil, n numr mic, n farmacie, prin modelare, industria nu prepar aceast form;
administrare dificil, bujiurile cu rezisten mecanic mic se rup uor;
pot produce durere n momentul administrrii.
Clasificare:
1. n funcie de consisten:
a) rigid;
b) moale;
c) elastic.
2. n funcie de dimensiuni i mas: cilindri ascuii la un capt cu:
a) lungimea: 5, 6, 8, 10 cm;
b) diametrul: 2-7 mm;
Diametrul (mm)

Masa (grame)

0,30

0,70

1,25

2,00

2,90

4,00

c) masa 2-4 g.

FUNDATIA ECOLOGICA GREEN

ASISTENT MEDICAL FARMACIST
ANUL IIB
CIORICA LUCIA-ANDREEA
Masa bujiurilor variaz n funcie de lungime i de diametru. Astfel, un bujiu de 10 cm lungime variaz
n mas, n funcie de diametru, dup cum este redat n tabel.
3. n funcie de gradul de dispersie a substanei active:
a) supozitoare uretrale de tip soluie;
b) supozitoare uretrale de tip suspensie,
c) supozitoare uretrale de tip emulsie L/H.