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CRISIS DE VALORES
Dra. Dunia Agueda Lozada Quintanilla
La generacin de los rectos ser bendita.
Bienes y riquezas hay en su casa,
Y su justicia permanece para siempre. (Salmos 112, 2-3)
Estamos
viviendo
tiempos
caracterizados por una gran decadencia
de valores que se dan tanto en la
familia como en la sociedad, por lo que
urge tomar medidas que nos permitan
superar esta situacin. Motivada por
esta realidad, he preparado el presente
artculo y lo dedico principalmente a los
alumnos de la facultad de medicina,
especialmente a los que cursan el
primer y segundo ao, en quienes veo
reflejados a mis hijos: dos jvenes
nobles y de hermoso corazn, con los
que DIOS me ha premiado y que son lo
ms preciado
y valioso de mi
existencia. Deseo para estos jvenes lo
mismo que para mis hijos, por lo que
anhelo compartir acerca del significado
y la importancia de estas siete
palabras:
integridad,
rectitud,
honestidad,
honradez,
justicia,
limpieza de manos y limpieza de
corazn (1); las mismas que me
impactaron en una de las prdicas a las
que suelo asistir y pretendemos
transmitirlas, con el afn de contribuir
a la solucin de ste lgido problema.
Integridad: es un concepto que
proviene del trmino latino integrtas,
se refiere a la cualidad de ntegro,
completo, entero y abarca muchas
cosas
buenas,
aquel
que
tiene
principios y los guarda y no se aleja de
ellos, alguien recto, probo e intachable,
en suma, la integridad es una actitud
del corazn; debemos trabajar, estudiar
y vivir con integridad. En una sociedad
como la nuestra, donde se estn
perdiendo los valores, la desconfianza
crece, entonces la integridad se torna
en un gran reto en la familia, la
sociedad y los negocios, esto implica
rectitud, bondad, honradez, alguien en
quien se pueda confiar (2).
Integridad significa defender lo que es
correcto, vivir de acuerdo a los ms
6. Rectitud.
Disponible
en
www.minelinks.com/message/rectit
ud.html [En consulta: 30/10/11]
7. Honestidad
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enciclopedia libre. Disponible en
es.wikipedia.org/wiki/Honestidad
[En consulta: 30/10/11]
8. La
honestidad.
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Disponible
en
www.monografias.com [En consulta:
30/10/11]
9. Honradez
Wikipedia,
la
enciclopedia libre. Disponible en
es.wikipedia.org/wiki/Honradez [En
consulta: 30/10/11]
10.Qu es la honradez. Disponible en
www.literato.es/que_es_la_honrade
z/ [En consulta: 30/10/11]
11.Valores.
Disponible
en
www.fundaciontelevisa.org/valores/
pages/justicia.html [En consulta:
30/10/11]
12.Un valor imprescindible, la justicia FULVIDA.com>>FULVIDA. Disponible
en
fulvida.com/idnoajica/identidad/un-valorimprescindible-la-justicia 17 Oct.
2006 [En consulta: 30/10/11]
MEMBRANA CELULAR
Denisse Lucia Alemn Gutirrez
La membrana celular, plasmtica o
citoplasmtica es una estructura
trilaminar formada principalmente por
lpidos, protenas y carbohidratos
que recubre a las clulas y define sus
lmites
1. CARACTERSTICAS:
Es delgada de 8 a 10nm de
espesor
Flexible, elstica
Presenta poros dinmicos
Posee permeabilidad selectiva
Fluida
Asimtrica
Dinmica.
2. COMPOSICIN:
Las molculas componentes son de tres
clases: lpidos, protenas y glcidos.
a. PROTENAS
Las protenas que forman parte de las
membranas
estn
fijadas
a
los
fosfolpidos que la constituyen.
*Por la funcin que desempea en la
membrana pueden ser:
-Receptoras: si intervienen en el
reconocimiento y adhesin celular
-Transportadoras:
Transportan
sustancias hacia el interior o exterior de
la clula Ej.: anquirina, banda3
*Fosfolpidos:
Son molculas anfipticas que significa
de doble carcter hidroflicas (polares o
afines al agua) e hidrofbicas (no
polares). Poseen una cabeza polar y dos
cadenas hidrofbicas representadas por
dos cidos grasos. Debido a la
naturaleza anfiptica de los fosfolpidos
estos tienden a agruparse formando
micelas o bicapas.
*Esfingolpidos
En su estructura molecular,
a
diferencia de los fosfolpidos presentan
esfingosina en lugar de glicerol.
Constituyen
la
mayora
de
los
denominados
glucolpidos
de
las
membranas.
*Colesterol
Se encuentra ubicado en ambas
monocapas donde al intercalarse entre
los fosfolpidos cumple importantes
funciones en cuanto hace ms difcil el
paso de molculas hidroflicas a travs
de la bicapa, contribuye a la cohesin
de la membrana; y al restringir el
movimiento de las colas de los
fosfolpidos, controla la fluidez de la
membrana.
3. FUNCIONES DE LA MEMBRANA
CELULAR
4. REFERENCIAS
BIBLIOGRFICAS:
c. GLCIDOS
Los carbohidratos (oligosacridos y
polisacridos)
estn
unidos
covalentemente a:
1. Transporte Pasivo:
1.2
Difusin Facilitada
Si la sustancia no es liposoluble, puede
cruzar la membrana solamente con una
protena especfica. La bicapa lipdica
de la membrana plasmtica resulta
2. Transporte Activo
2.1
Transporte
Activo
Primario
Ocurre cuando se utiliza la energa
potencial desprendida de los gradientes
qumicos de bombas o ATP-asas para el
transporte.
3. Mediante Vesculas
Transitosis
Transporte de lquido extracelular de un
lado a otro de las clulas con la
mediacin
de
caveolas
que
se
transforman en vesculas que viajan por
el citosol (Fig. 8).
Endocitosis
Es la incorporacin del material con alto
peso
molecular
proveniente
del
exterior, (Fig. 6) de acuerdo al estado
fsico de la partcula se divide en:
Fagocitosis
Cuando ingresan partculas slidas. El
material
hace
contacto
con
la
membrana, que luego se invagina para
formar una vescula que pasa al espacio
intracelular (Fig. 6).
Pinocitosis
Mecanismo por el cual ingresan
partculas lquidas (Fig. 6).
Exocitosis
Proceso en donde se elimina algn
producto
de
la
sntesis
celular
(secrecin) o de la digestin de una o
ms estructuras endocticas (excrecin)
(Fig. 7).
Figura 8: Transitosis.
Potocitosis
Formacin de caveolas que contienen
receptores
que
concentran
determinadas molculas que luego se
desprenden
para
atravesar
la
membrana, pero con la permanencia de
la caveola.
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
Alarcn
J. Citologa estructura y
funcin.
Editorial
Concytec.
ArequipaPer 2011. Cap10. Pg.
74-79.
Paniagua R, Nistal A Sesma P,
lvarez M, Fraile B, Anadon R, Sez
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Animal. Volumen I: Biologa Celular.
Editorial
Mc
Graw
HillInteramericana.
Cuarta
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Transporte Celular. Wikipedia.org.
Disponible en:
http://es.wikipedia.org/wiki/Transport
e_celular. [En consulta 15-08-2011]
H2
caractersticas
moleculares
y
funcionales y se han descubierto varios
miembros adicionales de esta familia,
este complejo y sistemtico estudio le
vali el Premio Nobel de Qumica (2003)
a Peter Agre, bilogo y profesor
universitario que investig por ms de
una dcada la naturaleza de stas
protenas.
Caractersticas Generales
Las acuaporinas constituyen una familia
de protenas que puede subdividirse en
dos grupos: las acuaporinas clsicas y
las acuagliceroporinas.
Se diferencian fundamentalmente en
que las primeras slo son permeables a
agua en forma selectiva y las segundas
tambin permiten el paso de glicerol y
otros solutos de bajo peso molecular.
Hasta el momento se conocen 11
acuaporinas diferentes y es posible que
existan ms, an no identificadas
(Cuadro 1); son nombradas como
protenas AQP seguidas del nmero
correspondiente. AQP3, AQP7 y AQP9
son acuagliceroprotenas, las dems se
consideran acuaporinas clsicas.
con
diversas
enfermedades
han
incrementado el inters por comprender
su significancia funcional en los
diferentes tipos de clulas, pues esto
podra implicar comprender mejor los
mecanismos fisiopatolgicos que lleven
al desarrollo de medidas teraputicas
nuevas y tal vez ms eficaces para el
tratamiento de
las enfermedades
asociadas.
La
fisiopatologa
de
muchas
enfermedades cuyo origen molecular
era desconocido antes de la era de las
acuaporinas
ha
empezado
a
comprenderse mejor, lo cual resultar
necesariamente en un mejor enfoque
de stas a nivel clnico y teraputico,
porque,
por
ejemplo,
aquellas
enfermedades que son secundarias a
mutaciones puntuales en el gen de una
AQP,
como
cataratas
congnitas
secundarias a la mutacin Glu-134-Gly
en AQP0 o diabetes inspida nefrognica
secundaria a una mutacin Arg-187 en
AQP2 podran ser objeto de terapia
gnica en el futuro.
AQP1
AQP2
Particularidades
Localizacin
Funcin estructural
Intercelular
Cristalino
Dependiente de ADH.
AQP3
AQP4
Insensible a mercuriales
AQP5
AQP6
AQP7
AQP8
AQP9
AQP10
Localizada en membranas
intracelulares
Insensible a mercuriales
Permeable a aniones
Permeable a glicerol
Posible papel en el control
Metablico
Exclusivamente localizada
en membranas intracelulares
Permeable a urea
Permeable a glicerol
Posible papel en control
metablico
Eritrocitos
TPR (m. apical)
SDD del asa de Henle
Endotelio
Epitelios en general (excepto
TDR y glndula
salival)
TDR (m. apical) y TCR (c.
principales, m. apical)
TPR (m. basolateral) y TCR (c.
principales, m.
basolateral)
Epitelio bronquial
Piel
Epitelios oculares
C. gliales del cerebro
Fibras musculares
TCR (c. principales, m.
basolateral)
Epitelios glandulares en
general
Neumocitos tipo I
Epitelio corneal
TC renal (c. intercaladas)
Tejido adiposo
Testculo
TP renal (m. apical)
TPR y TCR
Epitelios en yeyuno, leon y
colon
Epitelio bronquial
Glndulas salivares
Hepatocitos
Testculo
Hepatocitos
Leucocitos
Epitelios en duodeno y yeyuno
Enfermedades asociadas
Cataratas congnitas
Edema pulmonar
Edema perifrico
Edema cerebral
Glaucoma
No definida
Edema cerebral
Asma bronquial
Bronquitis crnica
Sindrome de Sjgren
No definida
No definida
No definida
No definida
No definida
TPR = tbulo proximal renal, TCR = tbulo colector renal, TDR = tbulo distal renal; SDD = segmento descendente delgado, c. = clulas, m. = membrana
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
Alarcn
J. Citologa Estructura y
Funcin Ed. CONCYTEC en prensa
(2011),(Cap. 10 pp. 74-80)
Colombia
Revista
de
Asociacin
Mdica Brasileira Jun./Mar
(1999)
El descubrimiento de Peter Agre
http://es.wikipedia.org/wiki/Peter_Agr
e [En consulta 10/09/2011]
Acuaporinas (Google Acadmico)
http://scholar.google.es/ [En consulta
16/09/2011]
CLASIFICACIN
Las
drogas
anestsicas
generales
pueden clasificarse segn cul sea su va
de administracin. Con este criterio las
drogas se dividen en: agentes inhalantes
y agentes intravenosos.
1. Anestsicos Inhalatorios
Estas drogas deben ser necesariamente
gases o lquidos voltiles1
1 Sustancias que pueden pasar fcilmente a la
fase gaseosa
Metaminobenzoicos:
Ciclometicana
- Amidas:
Xilidinas:
Lidocana,
Mepivacana,
Bupivacana,
Levobupivacana, Ropivacana
Tolouidinas: Prilocana
Quilidinas: Divucana
Estas drogas tienen la facultad de
interrumpir
temporalmente
la
transmisin de los impulsos nerviosos
produciendo
de
esta
manera
interrupcin
de
la
sensibilidad
(especialmente la dolorosa) en una
regin dada del organismo.
Los nervios pueden ser sensitivos,
motores o mixtos y estn formados por
un conjunto de fibras nerviosas
mielnicas o amielnicas. La membrana
del nervio es la estructura ms
importante para la conduccin, separa
el axoplasma, rico en potasio, del medio
extracelular, rico en sodio. A causa de
este
gradiente
inico
existe
un
potencial
electroqumico
de
transmembrana de -90mV (potencial de
reposo) con electronegatividad en el
interior celular.
En esta situacin el nervio est
polarizado. Cuando la fibra nerviosa es
estimulada se produce un brusco
cambio de la permeabilidad al sodio,
que
ingresa
rpidamente
despolarizando la fibra con inversin del
potencial que se hace positivo2.
Esta despolarizacin de la membrana
se transporta a lo largo del nervio y es
la responsable de la conduccin del
impulso nervioso (Fig. 1)
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
Agentes Inductores Intravenosos.
Rev. Col. Anest. 2008; 36: 269-273.
[En consulta 23 Set. 2011].
Redalyc Sistema de Informacin
Cientfica.
Red
de
Revistas
Cientficas de Amrica Latina, el
Lima
Farmacologa Bsica, 2008. [En
consulta 23 el setiembre, 2011].
ANALGSICOS:
de
prostaglandinas
inhibiendo
la
ciclooxigenasa.
Varias investigaciones han demostrado
que los AINEs disminuyen tambin la
formacin de prostaglandinas E-2 a
dosis teraputicas en el exudado
inflamatorio.
Los principales efectos teraputicos y
txicos
de
los
AINEs
se
han
correlacionado con la capacidad de
inhibir la sntesis de prostaglandinas.
Los AINEs inhiben tanto la COX1 como
la COX2 (2).
En esta oportunidad
trataremos de
detallar los mecanismos de accin de
la Aspirina en la clula.
Lo primero que realiza este frmaco es
bloquear la produccin perifrica de
prostaglandinas especialmente las E-1,
E-2 alfa responsables del dolor, as
como tambin los tromboxanos al
inhibir la enzima ciclooxigenasa.
Va enzimtica COX1 se producen
prostaglandinas citoprotectoras y de las
COX2
las
prostaglandinas
proinflamatorias, la aspirina a bajas
dosis se comporta como un inhibidor
selectivo de la COX1 y a elevadas dosis
como inhibidor no selectivo de la COX.
Luego inhibe las endoperoxidasas, que
son la fuente de las diferentes
prostaglandinas como los tromboxanos
y las prostaciclinas.
Facilita la actividad de las prostaciclinas
P1
que
son
antiagregantes
plaquetarios.
Reanuda la permeabilidad capilar
modificada por la histamina y la
serotonina, bloquea el efecto agregante
plaquetario de los tromboxanos A-2 y
estimula la vasodilatacin por la
liberacin de xido ntrico.
Luego estabiliza las membranas de los
lisosomas,
y asimismo,
puede
impulsar
la
produccin
de
glucocorticoides, bloquea la formacin
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
1.- Analgsicos.
http://es.wikipedia.org/wiki/Analg
%C3%A9sico [En consulta 04/09/11
2011]
2.- Frmacos Antiinflamatorios No
Esteroideos
http://www.monografias.com/trabajos65
/aines/aines2.shtml
[En
consulta
04/09/11 2011]
3.- Mecanismo de Accin de la Aspirina
http://www.laberma.com/dolor/alindice.htm [En consulta 04/09/11]
4.-Aspectos Bsicos de la Farmacologa
Clnica de los Analgsicos Opioides.
www.dolor.org.co/libros/opioides/[En
consulta 04/09/11].
Mu1 y Mu2
K:1a, 1b,2a,2b
Delta 1 y Delta 2
Epsilon
Figura
1:
La
consecuencia
del
acoplamiento de opioides a sus respectivos
receptores, es una clara inhibicin de la
actividad bioelctrica de la neurona y en
la terminacin nerviosa, una reduccin de
la
capacidad
para
liberar
el neurotransmisor debido a la apertura de
los canales de potasio.
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
o Receptores
opioides,
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2011
http://es.wikipedia.org/wiki/opioide.
[En consulta 13-08-2011].
o Guyton.
Fisiologa
mdica,
Clasificacin de los receptores
opioides. 10 edicin. 2010.
o
o
o
o
o
o
Rece
ptor
de
hista
mina
H1
o
o
Rece
ptor
de
hista
mina
H2
Rece
ptor
de
hista
mina
H3
Rece
ptor
de
hista
mina
H4
localizacin
Se
encuentra en
el
musculo
liso,
endotelio y
en el tejido
del sistema
nervioso
central
o
o
Presentes en
las
clulas
parietales
del
estmago
Localizados
en el tejido
nervioso
central
especialmen
te
en
los
ganglios
basales,
hipocampo
y la corteza
Presentes en
el
timo
intestino
delgado
,
bazo y colon
funcin
Produce
vasodilataci
n, broncoconstriccion
, separacin
de clulas
endoteliales
, dolor picor
.principalm
ente
en
procesos
alrgicos
Regula
la
secrecin
de
acido
gstrico
Disminuye
la liberacin
de
neurotrans
misores
histamina,
acetilcolina,
norepinefrin
a
y
serotonina
Funciones
que
se
estn
estudiando
o
o
o
LA HISTAMINA
Es una molcula de bajo peso
molecular, qumicamente es una
amina biognica,
acta en el
cuerpo como hormona y como
neurotransmisor.
La histamina que es secretada por
mastocitos,
basfilos,
neuronas
histaminrgicas u otras clulas
debe de unirse a un receptor
especfico de membrana celular en
el cual quiere actuar.
RECEPTORES DE LA HISTAMINA
La histamina tiene 4 receptores de
membrana que
son
protenas
integrales
transmembranosas
heptahelicales; cuando la histamina
se une a cada receptor produce una
reaccin fisiolgica diferente por
ejemplo el receptor H1 en el
endotelio. (Fig. 2)
o
Figura 2. Se observa a la histamina
unindose al receptor H1 produciendo
vasodilatacin en la zona donde no hay
antihistamnicos
que
bloqueen
al
receptor de histamina.
o
o
o
o
1. ANTIHISTAMNICOS
PARA
RECEPTORES H1
Son inhibidores competitivos entre
la histamina y los receptores H1
estos receptores estn asociados a
protenas Gq activando la va PLC
IP3-CA
(fosfolipasa-inositol
trifosfato), induciendo la accin de
la proteincinasa y las enzimas
dependientes
de
calcio
para
procesos alrgicos (Fig. 3).
Los antihistamnicos para los
receptores H1 se clasifican en:
Primera generacin: producen
sedacin porque pasan la barrera
hematoenceflica
adems
de
acciones anticolinrgicas como por
ejemplo: alimemazina, hidroxicina,
clorfenamina
Segunda
generacin:
no
producen sueo ni reacciones
colinrgicas como por ejemplo:
mizolastina,
astemizol,
fexomenamina
Tercera
generacin:
son
derivados de los de segunda
generacin,
se utilizan para
aumentar la eficacia contra los
procesos
alrgicos
y
adems
disminuyen
las
reacciones
adversas.
o
o
o
o
Figura 3. Receptores H1 y H2
activando
a
protenas
G
desencadenando
reacciones
fisiolgicas.
COMO
ACTA
EN
EL
ORGANISMO
EL
ANTIHISTAMNICO
CLORFENIRAMINA
La Clorfeniramina es un bloqueante
de los receptores H1 de histamina
(Fig. 4). La Clorfeniramina, sola o en
combinacin con otros frmacos, se
utiliza para aliviar los sntomas
producidos por la rinitis primaveral,
el resfriado comn y para tratar
todo tipo de alergias
Mecanismo
de
accin:
los
antagonistas de la histamina no
inhiben la secrecin de histamina
por los mastocitos como hacen el
Los
efectos
sedantes
de
la
Clorfeniramina se deben a una
accin
sobre
los
receptores
histamnicos del sistema nervioso
central. La administracin crnica
de
la
Clorfeniramina
puede
ocasionar una cierta tolerancia.
o
o
o
o
o
o REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
o
Antihistamnico-enciclopedia
mdica.
http://www.ferato.com/wiki/index.ph
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o
o
o
o
o
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Monografa
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receptores
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protenas g. editorial CONCYTEC.
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o
o
o
o
o
o
o
o
Figura 1: Fisiologa de la emesis
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
FRMACOS ANTIEMTICOS
La
mayora
de
frmacos
antiemticos son neurolpticos y se
usan en el tratamiento del vmito.
Estos frmacos actan inhibiendo o
bloqueando
los
receptores
dopaminrgicos y serotoninrgicos
en el centro del vmito en el bulbo
raqudeo. Los ms usados son los
que
tienen
menos
acciones
centrales como la sedacin y
apata. Adems de la accin
antiemtica tienen una accin
reguladora de la motilidad intestinal
y estn mejor coordinados los
distintos
segmentos
del
tubo
digestivo. Los antiemticos no
actan a nivel de la membrana solo
se adhieren a los receptores como
es el caso de 5- HT3 que son los
nicos receptores ionotrpicos en lo
que a transmisin aminrgica se
refiere (canales catinicos). Estn
presentes sobre todo en las
terminales
parasimpticas
gastrointestinales, pero tambin en
zonas enceflicas como el rea
postrema (Fig. 2).
o
o
o
o
o
o
o
o
TIPOS DE ANTIEMTICOS
Los antiemticos son divididos
clsicamente en tres grupos:
Antagonistas D2 y agonistas 5HT4: Metoclopramida.
Antagonistas D2: Domperidona y
Antipsicticos.
Antagonistas
5-HT3:
Ondansetrn, Granisetrn.
Agonistas
5-HT4:
Cisapride,
Mosapride, Tegaserod.
ANTAGONISTAS
D2
Y
AGONISTAS 5-HT4
La Metoclopramida es la droga
patrn de las benzamidas y uno de
los frmacos ms utilizados en la
prctica
clnica.
Tiene
accin
bloqueante D2, agonista 5-HT4 y
dbil bloqueante 5-HT3 lo que le
confiere efecto proquintico (gastro
enteroquintico) actuando a nivel
perifrico y antiemtico por efecto
central (a nivel de la ZQG) y
perifrico
(por
el
efecto
proquintico).
Aumenta la motilidad esofgica, la
velocidad de vaciamiento gstrico y
mejora su coordinacin con las
ondas de contraccin del duodeno.
Estas acciones favorecen el trnsito
o
o
o
o
o
o
normalmente
pocos
efectos
secundarios. El efecto secundario
ms frecuente es la cefalea, que
puede aliviarse normalmente con la
administracin de analgsicos. (Fig.
3)
o
o
o
o
o
o
o
o
Figura 3: Reaccin de los antagonistas
5-HT3 a nivel del duodeno
AGONISTAS 5-HT4
La observacin de que un derivado
de las benzamidas, el cisapride
(droga patrn de estos agonistas),
presentaba
efecto
agonista
selectivo sobre el receptor 5-HT4
sin efecto sobre el receptor
dopaminrgico,
y
con
el
conocimiento de que la serotonina,
actuando sobre
este receptor
produce un importante efecto
proquintico, llev al desarrollo de
un grupo de frmacos que ejercen
su
accin
aumentando
selectivamente la contraccin de la
musculatura gastrointestinal sin
producir
los
efectos
adversos
relacionados al bloqueo D2
o
o
o
o
o
o REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
o
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vmitos. [actualizado 7 de diciembre
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2. Nez M, Rothlinjostessler R.
Farmacologa del aparato digestivo.
2004.
Disponible
en
http://farmacomedia.files.wordpress.
com/2010/06/digestivo.pdf.
3. Terapia antiemtica y fisiopatologa.
Roche.
2002.
Disponible
en
http://www.nausea.roche.es/contents
.htm
o
o
o
o
o
o
o
o
Los
antiinflamatorios
son
frmacos que tratan de controlar el
proceso inflamatorio que se ha
desencadenado en nuestro cuerpo.
La
inflamacin
se
da
como
respuesta a un factor agresivo, sea
conocido o desconocido.
TIPOS DE ANTIINFLAMATORIOS
1. AINES
Los frmacos antiinflamatorios no
esteroideos
o
AINEs
son
medicamentos que se usan para
tratar tanto el dolor como la
inflamacin.
Si se los usa en dosis completas de
manera regular, los AINEs ayudan a
bloquear las acciones de las
sustancias qumicas del cuerpo que
se
encargan
de
mediar
la
inflamacin,
como
son
las
prostaglandinas.
Los AINEs pueden ser clasificados
de acuerdo a su estructura qumica
en:
Salicilatos: Como el c. Acetil
Saliclico (mejor conocido como
aspirina)
Fenamatos:
Como
el
c.
Mefenmico
Derivados Arilpropinicos: Como
el ibuprofeno y ketoprofeno.
Oxicames y Anlogos: Como el
Meloxicam y Peroxicam.
FARMACOCINTICA
Todos los AINEs son absorbidos
rpidamente y casi por completo
con la administracin bucal. La
absorcin ocurre por difusin pasiva
en el estmago y en la zona
superior del intestino delgado.
Inhiben selectivamente a la COX1 y
COX2 (Fig.1).
Se metabolizan a nivel del hgado y
se produce una recirculacin entero
heptica, esto contribuye a la
persistencia
de
los
niveles
sanguneos teraputicos.
o
o
o
Figura 2
o
2. NO AINES O ESTEROIDEOS
o Son
tambin
conocidos
como
corticoides por ser producidos en la
corteza adrenal. En general pueden
ser clasificados como:
o Corticosteroides
naturales:
Hormonas
sintetizadas
por
la
o
DATOS CURIOSOS
En el mundo se facturan ms de 6
billones de dlares por la venta de
AINEs.
En Norteamrica la aspirina est
dentro de los 5 frmacos ms
vendidos.
En Argentina se consume la cuarta
parte de aspirinas que se
consumen en el mundo.
Aspirina lleg hasta la luna, s,
despus de 72 aos de que el
cientfico
Flix
Hoffman
la
descubriese, sta viajo al espacio.
No poda faltar en el botiqun as lo
decidi la NASA.
o
o REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
Medicina molecular [En consulta
24/08/11]
Disponible
en:
http://www.medmol.es
Bertram G., Katzung. Farmacologa
Bsica y Clnica. Ed. Manual
Moderno. 9na. Edicin. 2005.
Antiinflamatorios no esteroideos.
Universidad de Granada Espaa
[En consulta 03/09/11] Disponible
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o http://www.ugr.es/~rsaucedo.htm
Antiinflamatorios
esteroideos.
Universidad Autnoma de Madrid
[En consulta 01/09/11] Disponible
en:
http://mvz.unipaz.edu.co/textos/lect
uras/preclinica/antiinflamatoriosesteroideos.pdf
o
o
o
INTRODUCCIN:
La membrana celular constituye
una barrera de proteccin, adems
de cumplir otras funciones vitales
para el buen funcionamiento de la
clula como entidad viva de gran
importancia para el ser humano.
Es
un
elemento
extraordinariamente dinmico y
activo que asla y relaciona a la
clula con su entorno. En ella tienen
lugar los ms sofisticados procesos
de transporte y seleccin molecular
(1).
De igual forma es de capital
importancia para la clula poder
transportar molculas hacia afuera
y adentro de ella misma.
Todas las clulas controlan de forma
muy especfica la composicin de
su medio interno. Ese control es la
suma de distintos mecanismos,
unos pasivos y otros de control
activo. La membrana plasmtica es
la
encargada
de
regular
el
intercambio de sustancias entre el
interior de la clula y el medio
externo y en muchos casos es el
primer contacto que tienen los
diferentes frmacos con nuestro
organismo (2) (Fig.1)
Asimismo, con el avance en las
investigaciones,
es
que
actualmente
existen
diferentes
drogas para el tratamiento de las
enfermedades, dentro de ellas, el
paracetamol, un antipirgeno que
ayuda en el control de los procesos
febriles de las personas, adems de
tener propiedades analgsicas.
MARCO TERICO:
Los antipirticos son un conjunto de
sustancias con capacidad de bajar
la fiebre; secundariamente, tambin
poseen efecto analgsico (3). Los
o
o
oFigura 1
o
El
transporte
a
travs
de
membranas celulares depende de
algunas
caractersticas
que
o
o
o
o
o
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Figura 2
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
o
Bio 2 UD 8 Membrana y pared
celular.doc.
disponible
en:
http://encina.pntic.mec.es/membran
acelular. formato pdf. [En consulta
05/09/2011].
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celular,
disponible
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http://academic.uprm.edu/lab7.pdf.
formato
pdf.
[En
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06/09/2011].
Antipirticos y medicina., disponible
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http://es.mimi.hu/medicina/antipiret
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disponible
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http://es.wikipedia.org/wiki/Antipir
%C3%A9tico.
[En
consulta
09/08/11]
Seccin
2,
antipirticos,
antiinflamatorios, AINES, y curso de
la enfermedad, disponible en:
http://archives.who.int/eml/wmf/200
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[En
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http://www.uam.es/departamentos/
medicina/farmacologia/especifica/E
nfermeria/Enf_T2.pdf. [En consulta
el 09/08/11].
7. Diccionario mdico, disponible en:
http://salud.doctissimo.es/diccionari
o-medico/antipiretico.html
[En
consulta 09/08/11]
8. Empleo
de
antipirticos,
el
paracetamol.
Disponible
en:
http://www.femeba.org.ar/fundacion
/quienessomos/pdf_formulario/cap0
5rt.pdf [En consulta 07/08/2011]
o
1. QU SON LOS ANTIBITICOS?
o
o Son sustancias qumicas producidas
por el metabolismo de organismos
vivos,
principalmente
hongos
microscpicos y bacterias, que
posen la propiedad de inhibir el
crecimiento o destruir bacterias.
o
2. CLASIFICACION: (Fig.1)
I.
Segn su origen:
a) Biolgico:
penicilina,
polimixina, cloranfenicol.
b) Sinttico: compuestos cuyos
ncleos
naturales
son
totalmente sintetizados en el
laboratorio. Ej.
quinolonas,
trimetoprim, sulfas.
c) Semisinttico: cefalosporinas y
ampicilinas.
o
II.
Segn la actividad sobre
los grmenes:
a) Bacteriostticos: inhiben el
crecimiento
del
microorganismo.
b) Bactericidas:
matan
al
microorganismo sin necesidad
de destruirlo o lisarlo.
c) Bacteriolticos:
matan
al
microorganismo por lisis.
o
III.
Segn
su
espectro
de
accin:
a) Espectro reducido: Son activos
selectivamente frente a un
grupo
determinado
de
bacterias.
Ej.:
Macrlidos
(cocos Gram+), Gentamicina
(bacilos Gram-).
b) Espectro amplio: Presentan
actividad frente a la mayora
de los grupos bacterianos de
importancia
clnica.
Ej.
Penicilina (cocos Gram+, cocos
Grambacilos
Gram-),
Ampicilina (cocos Gram+ y
Gram-, algunos bacilos Gram-)
IV.
a)
b)
c)
d)
e)
V.
a)
b)
c)
d)
e)
Segn su mecanismo de
accin:
Inhiben la sntesis de la pared
bacteriana o la destruyen.
Afectan la sntesis o destruyen
la
membrana
celular.
Ej.
polimixinas, antifngicos.
Alteran o inhiben la sntesis de
protenas. Ej. Tetraciclinas y
aminoglicsidos
(Subunidad
30s),
cloranfenicol
y
macrlidos (subunidad 50s)
Alteran o inhiben la sntesis de
cidos
nucledos.
Ej.
Quinolonas.
Alteran
el
metabolismo
energtico
inhibiendo
la
sntesis de cido flico. Ej.
Sulfonamidas, Trimetoprim.
Segn
su
qumica:
Cefalosporinas
Aminoglucsidos
Tetraciclinas
Macrlidos
Sulfonamidas
estructura
Fi
gura 1: Observamos la clasificacin y
accin de los antibiticos
o
3. A TRAVS DE LA MEMBRANA:
o Hablaremos de los antibiticos que
afectan la sntesis o destruyen la
membrana celular es decir segn su
mecanismo de accin.
en
fosfolpidos
(Fig.2).
o
o
(gramnegativas)
Figura 2
o
2. Formacin de poros por polienos
o Son
macrlidos
y
actan
selectivamente
sobre
microorganismos que contienen
esteroles en la membrana (hongos,
levaduras, micoplasmas, etc).
o Los antibiticos polinicos (nistatina
y anfotericina B) son activos frente
a hongos. Poseen una parte de su
molcula con numerosos dobles
enlaces (polieno) hidrofbica y,
adems, otra hidroflica. La porcin
hidrofbica o lipoflica se une con
los esteroles de la membrana
celular de los hongos, introduciendo
a su vez la parte hidroflica. De esta
forma no slo se altera la estructura
de la membrana, sino que, adems,
se forman poros hidroflicos y se
modifica la permeabilidad normal
de esta estructura, permitiendo
incluso el paso de molculas del
tamao de la glucosa. Anfotericina
B, Nistanina (Fig.3).
o
o
3. Alteracin
de
la
permeabilidad
Imidazoles
o Alteran la permeabilidad de la
membrana celular provocando la
filtracin de iones K+ y compuestos
con fsforo. Estos cambios en la
membrana
se
deben
a
una
interferencia en la sntesis de
ergosterol
del
hongo
por
la
inhibicin de la enzima 14-alfadesmetilasa y la acumulacin de
14-alfa-metilesteroles. Son agentes
antimicticos de amplio espectro,
activos contra hongos, levaduras,
ciertas bacterias y protozoarios.
Los agentes ms tiles clnicamente
son
el
Miconazol,
Econazol,
Clotrimazol y Ketoconazol.
o El ketoconazol es una antimictico
de
amplio
espectro
que
se
administra
por
va
oral.
Su
concentracin en LCR es menor al
1% de la que se alcanza en el
plasma por lo que no se utiliza en
meningitis
micticas.
Es
metabolizado por el hgado y la
concentracin
activa
de
este
antimicrobiano en orina es muy
baja. Se utiliza en blastomicosis,
histoplasmosis, candidiasis orales,
esofgicas y mucocutneas. Entre
los efectos adversos ms comunes
producidos por este antimicrobiano
se pueden mencionar nuseas,
anorexia, vmitos, erupciones y
o
o
o
o
o
Las penicilinas se pueden unir a una
o varias de estas PBP porque
actan como anlogos del sustrato
de la transpeptidacin normal. Esto
produce la inactivacin en forma
irreversible de la PBP debido a que
las penicilinas se comportan como
agentes acilantes que actan sobre
el sitio activo de las enzimas.
Este tipo de agente antimicrobiano
slo acta sobre microorganismos
en crecimiento. Si se impide el
crecimiento de los microorganismos
por agregado de un bacteriosttico
o por omisin de algn nutriente las
penicilinas
no
ejercen
efecto
alguno.
o
Todas
las
penicilinas
tienen
bsicamente la estructura del cido
6-aminopenicilnico que tiene un
anillo de tiazolina, con un grupo
amino libre, unido a un anillo lactmico.
o
4. OTROS
PARMETROS
QUE
INFLUYEN EN LA ACUMULACIN
DE LOS ANTIBITICOS
o El estudio del proceso de salida o
elucin de los antibiticos desde el
interior celular es importante por
varias razones:
1. Como
caracterizacin
farmacocintica
del
proceso
global de acumulacin en el
interior celular.
2. Porque la mayor permanencia de
un antibitico en el interior de la
clula se corresponde con un
mayor tiempo para interaccionar
con las bacterias intracelulares.
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
o
5. REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:
o
El paso de las sustancias a travs
de
las
membranas/cap.
III/
http://bibliotecadigital.ilce.edu.m
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los polimorfonucleares humanos/1
Unidad
de
Bacteriologa
Experimental y 2Servicio de
Microbiologa,
Hospital
Universitario
La
Fe,
Avda.
Campanar 21, 46009 Valencia/
o
http://www.seq.es/seq/html
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[En consulta 15/08/11]
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http://apoyofq.tripod.com/cuerpo/
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et
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Farmacologa
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Antimicrobianos
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[En consulta 15/08/11].
Antibiticos y antimicrobianos/
http://www.agrovetmarket.com/Te
chnicalArticlesUI.aspx?.language
=1&.article=20
[En consulta:
28/11/07].
CONSIDERACIONES PREVIAS
Qu es la diarrea?
Diarrea
es
el
trastorno
caracterizado por aumento de la
cantidad de lquido (diarrea
secretora) o por disminucin de
la
absorcin
del
mismo,
aumentando el volumen fecal,
con aumento del nmero habitual
de
defecaciones
y
trnsito
intestinal aumentado.
Causas
Bacterias
provenientes
de
alimentos o aguas contaminados
Virus que causan enfermedades
como la gripe o la influenza
Medicamentos,
como
los
antibiticos
TIPOS DE ANTIDIARREICOS:
a) Opioides
Actan inhibiendo la motilidad
intestinal, algunos agentes son la
Loperamida, el difenoxilato, el
elxir paregrico (opio) y la
codena.
Estos actan con el mismo efecto
de
los
pptidos
opioides
endgenos,
denominados
tambin endorfinas, los cuales ya
sean como medicina o como
droga, reaccionan en la misma
posicin receptora especfica en
la superficie de las clulas
nerviosas y de las clulas del
msculo liso del intestino.
Para su accin se unirn a los
receptores
opioides
de
la
membrana celular a travs de un
ligando
presente
en
su
estructura,
una
vez
unido
desarrollarn
un
efecto
denominado actividad intrnseca.
b) Absorbentes
c) Anti colinrgicos
FRMACO ANTIDIARREICO DE
USO COMN:
Loperamida (Fig.1)
Loperamida,
trabaja
directamente disminuyendo la
motilidad
intestinal.
Esta
disminucin de la motilidad es el
resultado de una disminucin de
la actividad de los msculos
longitudinales del intestino y
parcialmente, de un incremento
de la actividad de la musculatura
circular del intestino, que da
lugar a la segmentacin del
tracto intestinal, retrasando el
trnsito de su contenido.
Estas
acciones
sobre
la
musculatura
intestinal
(contraccin de los msculos
circulares, contraccin de la
musculatura longitudinal) son
mediadas por interferencias en
las
terminaciones
nerviosas,
tanto colinrgicas como no
colinrgicas (Fig. 2).
volumen fecal.
viscosidad fecal.
prdida
de
electrolitos.
fluidos
El reconocimiento de ligandos
por receptores de membrana es
un
evento
clave
en
la
sealizacin celular. La unin del
ligando
a
su
receptor
generalmente provoca un cambio
conformacional del receptor que
puede favorecer la apertura de
un canal inico (como ocurre en
la sinapsis) o la sntesis de un
segundo mensajero al favorecer
una reaccin enzimtica (como
ocurre en las cascadas de
sealizacin intracelular), como
se muestra en la figura 3.
Figura 2:
Musculatura longitudinal y
circular del intestino
transduccin
de
seales.
msculo
liso
(circular
longitudinal) (Fig.4).
ACCIN DE LA LOPERAMIDA:
La Loperamida como qumico
opioide ejerce su accin al entrar
en contacto su ligando con los
receptores
mu
y
delta;
provocando
un
cambio
conformacional del receptor que
activar la protena G la cual
desencadenar reacciones de
segundos
mensajeros,
como
inhibicin
de
la
actividad
bioelctrica
de
la
neurona
reduciendo la capacidad para
liberar neurotransmisores debido
a la apertura de los canales de
potasio,
reacciones
que
estimularn al plexo nervioso del
intestino para que actu sobre su
ACLARACIN:
Es importante aclarar que este
trastorno en s, no representa
patologas propiamente dichas,
sino que son manifestaciones de
enfermedades subyacentes, para
las que debe realizarse el
diagnstico apropiado para la
instauracin
de
la
terapia
especfica. As, los frmacos que
se consideran (anti diarreicos)
son, en general, de uso paliativo.
REFERENCIAS
BIBLIOGRFICAS:
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http://digestive.niddk.nih.gov/spa
nish/pubs/diarrhea_ez/ [En
consulta 28/08/11]
2. Farmacologa Bsica.
www.freebooks4doctors.com [En
consulta 28/08/11]
6.
Receptores
http://www.medmol.es/glosario/9
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FOTO