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Mecanismo de accin
Bactericida. Inhibe la sntesis y la reparacin de la pared bacteriana, amplio espectro.
Mecanismo de accin: los antibiticos beta-lactmicos como la ampicilina son
bactericidas. Actan inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs (Penicillin-Binding
Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya
correctamente, la ampicilina ocasiona, en ltimo trmino, la lisis de la bacteria y su
muerte. La ampicilina no resiste la accin hidroltica de las beta-lactamasas de
muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias.
Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se estn
volviendo resistentes medante mecanismos diferentes de la induccin de blactamasas, por lo que la adicin de cido clavulnico no aumenta la actividad de la
ampicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros grmenes se
estn volviendo resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma
antes de instaurar un tratamiento con ampicilina, siempre que ello sea posible. La
ampicilina, junto con la amoxicilina, es el frmaco preferido para el tratamiento de
infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles.
La Listeriamonocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros grmenes sensibles
son N. meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasa, Gardnerella
vaginalis, Bordetella pertussis, y algunos bacilos entricos como E. coli, Proteus
mirabilis, Salmonella, y Shigella. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la
N. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente.Otros grmenes resistentes a la
ampicilina son las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus indolpositivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.
Neonatos > 7 das y > 2 kg: 100 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos cada 6 horas
Prematuros > 7 days y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos cada 8
horas.
Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/da i.v. o i.m. divididos cada 12 horas
Como con otras penicilinas, se puede esperar que las reacciones adversas se
limiten esencialmente a fenmenos de sensibilidad.
Cada vez que ocurren estas reacciones se debe suspender AMPICILINA, a menos
que, y en opinin del mdico, la enfermedad tratada ponga en peligro la vida
del paciente, y que solamente puede ser tratada con AMPICILINA. Las
reacciones anafilcticas graves requieren de medidas de urgencia.
Local: Tromboflebitis.
V.O. E.V
Amikacina
Mecanismo de accin
Bactericida, inhibe la sntesis proteica bacteriana.
Gentamicina
Mecanismo de accin
Bactericida. Penetra en la bacteria y se une a las subunidades ribosomales 30S y 50S
inhibiendo la sntesis proteica.
Reacciones adversas
Aumento de BUN, nitrgeno no proteico y creatinina srica; oliguria, cilindruria,
proteinuria, mareo, ataxia, vrtigo, tinnitus, zumbido de odos e hipoacusia,
neuropata o encefalopata perifrica, adormecimiento, hormigueo, contraccin
muscular, convulsin y sndrome tipo miastenia gravis, depresin respiratoria,
letargia, confusin, trastorno visual, disminucin de apetito, prdida de peso,
hipo e hipertensin, picor, urticaria, edema larngeo, reaccin anafilactoide,
fiebre, cefalea, nuseas, vmitos, incremento de salivacin, estomatitis.
Aumento de transaminasas y bilirrubina srica, disminucin nivel de Ca, Mg, Na
y K, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, eosinofilia
y trombocitopenia.
Intravenosa. Intramuscular.
Metronidazol
Mecanismo de accin
Neonatos de > 7 das y un peso > 2 kg: 15 mg/kg/da divididos en dos dosis a
intervalos de 12 horas
Administracin oral
Neonatos de < 7 das con un peso > 2 kg: la dosis recomendada es de 15 mg/kg
administrados cada 12 horas
Diazepan
Mecanismo de Accin
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido gamma aminobutrico
(GABA) sobre las neuronas del SNC por unin a los receptores de las benzodiazepinas.
Estos receptores se localizan cerca de los receptores GABA en los canales del cloro
dentro de la membrana celular neuronal. La combinacin GABA ligando/receptor
mantiene un canal abierto de cloro produciendo hiperpolarizacin de la membrana
quedando la neurona resistente a la excitacin.
Mecanismo de accin: las benzodiazepinas actan a nivel de las regiones lmbicas,
tlamo, hipotlamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de
depresin del SNC incluyendo la sedacin y la hipnosis, as como la relajacin del
msculo esqueltico, y una actividad anticonvulsiva. La evidencia reciente indica que
las benzodiazepinas ejercen sus efectos a travs de la fijacin del cido gammaaminobutrico al receptor complejo (GABA)-benzodiazepina. El GABA es un
neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los subtipos de receptores
especficos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo de receptor
primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolticos y
sedantes. Otros subtipos especficos del receptor de benzodiazepina estn acoplados
a los receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y
otros tejidos; los receptores BNZ1 estn situados en el cerebelo y la corteza cerebral,
los receptores BNZ2 en la corteza cerebral y la mdula espinal, y los receptores BNZ3
en los tejidos perifricos. La activacin del receptor BNZ1 es un mediador del sueo
mientras que el receptor de BNZ2 afecta a la relajacin muscular, la actividad
anticonvulsivante, la coordinacin motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen
inespecficamente a BNZ1 y BNZ2, lo que en ltima instancia, modulan los efectos de
GABA. A diferencia de los barbitricos que aumentan la respuesta de GABA mediante
la prolongacin del tiempo en el que los canales de cloruro estn abiertos,
benzodiazepinas aumenran los efectos de GABA mediante el aumento de la afinidad
del GABA para el receptor de GABA. La unin de GABA al sitio abre el canal de cloruro
lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que impide an ms la
excitacin de la clula.
La accin ansioltica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad
para bloquear la excitacin cortical y lmbica despus de la estimulacin de las vas
reticulares mientras que las propiedades relajantes musculares estn mediadas por la
inhibicin de las vas mono-y polisinpticas. Las benzodiacepinas tambin pueden
deprimir la funcin muscular y nerviosa motora directamente.
Los estudios en animales sobre las acciones anticonvulsivas sugieren que las
benzodiazepinas aumentan la inhibicin presinptica de las neuronas, limitando de
este modo la propagacin de la actividad elctrica, a pesar de que no inhiben la
descarga del foco anormal.
Las benzodiazepinas alivian el insomnio mediante la disminucin de la latencia de
sueo y el aumento de la continuidad del mismo y el tiempo total de sueo a travs
de sus efectos sobre el GABA. Las benzodiazepinas tambin pueden tener otras
acciones. Por ejemplo, el diazepam ha demostrado contrarrestar la toxicidad
Fenobarbitol
Barbitrico de accin prolongada, hipntico, anticonvulsivo y sedante. Escasos efectos
secundarios perifricos pero sin embargo sus efectos centrales le convierten en
frmaco antiepilptico de 2 lnea, salvo en convulsiones neonatales.
- Segunda lnea en el tratamiento de crisis convulsivas generalizadas tipo gran mal,
en crisis parciales y en el status epilptico tras benzodiacepinas y fenitona (va
parenteral).
- Primera lnea en el tratamiento de tratamiento de convulsiones neonatales y en
menores de 1 ao (va parenteral).
- Tratamiento a corto plazo del insomnio. No se recomienda su uso a largo plazo ya
que pierden su efectividad en la induccin y mantenimiento del sueo de 2 semanas o
menos de tratamiento (va oral). - Tratamiento de primera eleccin en sndrome de
abstinencia neonatal a no opiceos o a los recin nacidos expuestos a mltiples
drogas (va parenteral u oral).
Neonatos: 2-5 mg/Kg/ da repartidos en 1-2 dosis.
EFECTOS SECUNDARIOS
- Los ms importantes son efectos cognitivos y en el comportamiento.
- Al comienzo del tratamiento de la epilepsia suele aparecer cansancio que, por lo
general, desaparece en el curso del tratamiento. En nios pueden presentarse
ocasionalmente estados de excitacin paradjica y confusin.
- Cuando se administran barbitricos por va intravenosa, se puede producir depresin
respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo o hipertensin,
especialmente si se administran con demasiada rapidez. El riesgo es mayor cuando se
precede de la administracin de una benzodiacepina como diazepam rectal o iv. La
hipotensin que depende de la dosis inyectada, limita la utilizacin de dosis elevada.
- Una interrupcin brusca tras un tratamiento prolongado puede provocar un sndrome
de abstinencia.