Académique Documents
Professionnel Documents
Culture Documents
QUMICA FARMACUTICA
Profa. Andrea
e-mail:andreamasunari@yahoo.com.br
OBSERVAO: O estudo dirigido em questo, apresenta a finalidade de
AUXILIAR os alunos na organizao e estudo dos tpicos discutidos no primeiro
bimestre para a realizao das provas oficiais, j que a disciplina de qumica
farmacutica trata de assuntos extensos e com certo grau de complexidade. Fica
claro, entretanto, que os alunos que desejarem se preparar adequadamente para a
prova devero estudar tambm pelo material cedido pelo professor (aulas em pdf),
anotaes de aula, livros apresentados na ementa da disciplina e eventualmente
nos artigos cientficos indicados.
1. A classificao de frmacos como bons ou ruins pode ser considerada como algo relativo.
Explique esta afirmao e a relacione com a importncia da qumica medicinal no planejamento e
desenvolvimento de frmacos e ligantes. Comente ainda a diferena entre frmacos e ligantes.
2. Cite algumas das razes para a falta de xito no processo de desenvolvimento de novos frmacos,
indicando, ainda, possveis solues para estes problemas.
3. Cite e explique cada uma das etapas envolvidas no processo de planejamento e desenvolvimento
de frmacos.
4. Qual a principal diferena entre os frmacos estruturalmente especficos e os estruturalmente
inespecficos? Explique ainda o impacto das mudanas estruturais na atividade biolgica em ambos
os casos.
5. Defina frmacos agonistas, antagonistas, agonistas inversos e agonistas parciais.
6. Considerando as interaes frmaco-receptor, defina cada umas das interaes de natureza
qumica que podem ocorrer neste processo. Explique ainda quais destes tipos de ligao so mais
comuns e qual a a magnitude da fora de ligao em cada caso.
17. Defina efeito eletrnico e o descritor estrutural utilizado para os estudos de relaes estruturaatividade.
18. Em pH fisiolgico os frmacos que apresentam grupos ionizveis como OH, NH2 e COOH
apresentam formas parcialmente ionizadas causando um decrscimo relativo do coeficiente de
partio. Baseado nesta afirmao explique: (a) Qual o efeito desta mudana em termos de perfil
farmacocimtico? (b) Qual a importncia e os tipos de interao destes grupos em termos
farmacodinmicos?
19. A constante de grupo () foi definida por Hammett a partir da ionizao de cidos benzicos
substitudos. Explique porque grupos doadores de eltrons apresentam valores de < 0 e grupos
receptores de eltrons apresentam > 0.
20. Os valores de de grupos substituintes variam de uma posio para outra no anel aromtico?
Por que? E os valores de ?
21. Defina estereoqumica e explique sua relao com a atividade farmacolgica.
22. Defina centro quiral e enantimeros. Qual a relao entre enantimeros e as definies de
eutmero e distmero?
23. D um exemplo da influncia da quiralidade nos processos de distribuio de um frmaco.
24. D um exemplo da influncia da quiralidade nos processos de metabolizao de um frmaco.
25. O que acontece com a atividade anticoagulante da varfarina quando esta administrada em
conjunto com a fenilbuazona? Explique.
26. Por que algunas frmacos podem ser comercializados apenas nas formas enantiomericamente
especficas?
27. Cite dois exemplos de frmacos anti-retrovirais estereoespecficos e explique.
28. Considerando o efeito farmacolgico de grupos substituintes especficos, explique,
resumidamente, os efeitos causados nas molculas pela introduo dos seguintes grupamentos
qumicos: hidroxila, nitro, alqulicos e insaturaes.
43. Defina frmacos dirigidos. Quais os tipos de transportadores que podem ser utilizados nesta
metodologia? Comente sua especificidade.
44. Quais as etapas envolvidas no ADEPT (antibody-directed enzime prodrug therapy)?
45. Explique o esquema abaixo:
H
N
agente alquilante
N
O
OH
H
N
R
O
OH
S
N
O
O
agente alquilante
OH