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CARDIOTNICOS

Ladidalera(Digitalis)daDIGITOXINAyDIGOXINA,quesonlosprincipales
cardiotnicos.
Lossaposexpulsansustanciascardiotnicasenlapielcomosustanciade
defensa.Estoscompuestostienenunaparteesteroidalunidaaunaleptona.
EstaestructuraconjuntarecibeelnombredeGENINA,quetieneactividad
farmacolgica.Escardiotnica.Enganchadaalageninahayazcares.
LaDIGITOXOSAesunazcarquesloseencuentraenestoscompuestos.
Ladigitoxinaydigoxinasloseencuentranenestaplantayslose
diferencianporelgrupoO.Slosediferencianfarmacocinticamente.
Elpapeldelosazcareseseldedarliposolubilidadalamolculay
permitirlequellegueasulugardeaccin.Estosdosazcarespermitenque
sepuedadistribuirelprincipioactivo.
Losdigitlicostienenaccionescardiacasyextracardiacas.
oAccionesCardiacas:
Contraccindelmiocardio.
Disminucindelaconduccinauriculoventricular.
Provocalatidosectpicos.
Porestimulacindeltonovagal,disminuyelavelocidaddel
corazn.
oAccionesExtracardiacas:
EfectosaniveldelSNC.
Efectosdealteracindelavisin.
Modificanelflujoperifricoporquealteraneltonovenoso
yarterial.
Estasaccionessellevanacaboporelmecanismodeaccindelos
digitlicos.Bsicamenteunodelosefectosmsimportantesesque
contraenlamusculaturadelmiocardio.
Enlaclula,paraquehayacontraccin,debehaberCaintracelularpara
poderdarcontraccin.Estacontraccinpuedeserreguladaparapoderdar
lacontraccin.Estacontraccinpuedeserreguladamediantecanalesde
Ca2+yNa+que,segnelgradodedespolarizacindelamembrana,entrao
sale.PararegularlosnivelesdeCa++intracelular,estnlasbombasNa+/K+y
lasbombasNa+/Ca2+.CuandohaymuchoNa+actalabombaNa+/K+,quelocambian
porK+.ParacompensarlosionesdeCa++haybombasNa+/Ca++,queintercambianlos
Na+porCa++.Loscompuestoscardiotnicos,actanbloqueandoellugardeunindelK+
olaATPasademembrana.HayunlocusdondeseenganchaelK+,frenandola
actividaddeestabomba.SisefrenalaactividaddelabombaNa+/K+,aumentaelNa+
intracelularmente.SiaumentaelNa+intracelular,labombaNa+/Ca++
nofuncionaporquehaymuchoNa+ya.Sinosedaesteintercambio,aumentala
concentracindeionesCaintracelularyaumentalacontraccindelamusculaturaporel
calcio.Losglucsidoscardiotnicosnotienenpreferenciaporunirsealcorazn.Llegandel

coraznyenotrosniveles.
LainhibicindelabombaNa+/K+sepuededarencualquiersitio.
EFECTOSFARMACOLGICOSDELOSDIGITLICOSOCOMPUESTOS
CARDIOTNICOS
Entrminosgeneralesyalniveldelcorazn,elefectoquetienenesque
contraenelmiocardioy,adems,mejoranlacirculacinperifricadeforma
directa.
Deformaindirecta,elorganismonorequieremanteneraquellos
mecanismosdecompensacindelprincipio.Unefectomuyimportanteque
seveesunaumentodeltonosimptico,queesunmecanismode
compensacin.Unodelosprimerosquedesapareceeseltonosimptico.
Aumentalfuerzacontrctilyelvolumenminuto,quedisminuyelaprecarga
(fuerzadelapareddelventrculoparadistenderse)ydisminuireltamao
delcorazn(porquenotienequealmacenartantasangre).Adems,
tambindisminuyeeltonosimpticoylafrecuenciacardiacayresistencia
perifrica.Implicaquedisminuyeelesfuerzodelcoraznparatrabajar.
Mejoralascondicionesdetrabajodelcoraznylosrequisitosdeoxgeno.
Tambindisminuyelapresinventricularyaumentaladistole,quedaque
lapresindelapareddelventrculodisminuyaylapresincoronaria
aumente.Sedandeformainmediataylosmecanismosdecompensacin
delainsuficienciacardiacavandisminuyendopocoapoco.
Adems,tambinsedebeconsiderarlosefectossobrelaactividadelctrica
delcorazn.Losglucsidoscardiotnicostienenefectosmuyvariadossobre
laactividadelctricadelcorazn.
Laactividadelctricadelcorazn,modificadaporloscompuestos
cardiotnicos,vienemodificadaporefectosdirectoseindirectos.
Elpuntomsimportantedetodosseencuentraaniveldelndulo
auriculoventricular,porquedisminuyelaconduccinaestenivel.Adems,tambin
aumentaelperiodorefractarioyelpasodelimpulsoserlento.
Cuandollegaalnduloauriculoventricularfrenaelimpulsodelaaurcula.
Estapropiedadtienelaventajaqueloscompuestoscardiotnicosson
suficientesparatratardeterminadasarritmiasdeorigenauricular.Cuando
estecambioenlaritmicidaddelcoraznllegaalnduloauriculoventricular,
serecuperar.
Enlamusculaturaauricularyventricularhayunaumentodelacontraccin
ydisminucindelperiodorefractario.Aumentalavelocidaddeconduccin.
EnlasfibrasdePurkinje,disminuyeelperiodorefractarioyfacilitala
difusindelimpulso.
Losglucsidoscardiotnicostienenaccionesenelnivelrenal,que
disminuyenlavelocidaddefiltracinylavelocidaddeperfusindetodoel
rinydisminuyenlareabsorcindeNa+.Tienecomoventajaque,con
estosmecanismos,laformacindeedemasdisminuye.EnelSNCtiene
efectosestimulantesenelniveldelazonaquimiorreceptoraeinduce
nuseasyvmitos.Tambinproducealteracionesvisuales,neurolgicasy
alteracionespsiquitricas.

Enelsistemaendocrinolgicodisminuyeelmetabolismodeestrgenos,que
puedeinducirlaformacindeginecomastiaygalactorrea.
CARACTERSTICASFARMACOCINTICASDELOSDIGITLICOS
EnhumanasloseadministraDigoxina.
Enveterinariaseusanlosdoscompuestos,porquelosdossoneficientes.La
mayoradelosdatoshansidoobtenidosdehumana.
LaDigoxinatiene2partesfundamentalesqueladiferencian:tiempodevida
mediade40hylaDigitoxinadura7dasenhumanos.Enlasdiferentes
especiesesdiferente.
Respectoalaeliminacindeestoscompuestos,enhumana,ladigoxinase
eliminaporvarenal.Unapartedeladigitoxinasemetabolizaporlava
hepticay,unaparte,setransformaendigoxina.Estepuntoesbsico
porquesoncompuestosconunmargenteraputicomuyestrecho.
Endosisteraputicas,laaparicindeefectosindeseablesoscilaentreun5y
10%.Estospacientesconinsuficienciarenaldebenrecibiruncontrolmuy
estrictodeestoscompuestos.
Haydiferenciasenlaadministracinoral.
Elpuntomsimportanteeslaeliminacinquepuedeinducirlaaparicinde
efectosindeseables.
INTERACCIONESDELOSDIGITLICOS
Tienemuchosefectosindeseablesyunmargenteraputicomuypequeo.
Hayinteraccionesfarmacocinticasyfarmacodinmicas.
Comointeraccionesfarmacocinticas,aumentalosnivelesplasmticos,que
produceunaumentodelosefectosindeseables.Esimportanteen
alteracionesdelafuncinrenal,tambinsidisminuyeelvolumende
distribucinosedesplazaalasprotenasplasmticas.
Tambinpuededisminuirlosnivelesplasmticos,queproducenquenose
cumplalateraputica.Puedevenirdadaporunincumplimientodela
terapiadeadministracin,porcompuestosqueaumentenelmetabolismo
(sobretodoafectanaladigitoxina).Tambindisminuyelosniveles