FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA ACADEMICA PROFESIONAL DE ENFERMERA

ASIGNATURA

: FARMACOLOGA GENERAL

TTULO

: FARMACOS ANTIPALUDICOS Y
ANTIVIRALES.

DOCENTE

: SIME MARTNEZ LPEZ

MDICO RADILOGO

INTEGRANTES

:
PAREDES PINEDO DAYSSY ROMINA.
PEREZ PANDURO MAYTE KAROLINA.
RAMIREZ CASTERNOQUE, MARY
CARMEN.
RODAS PACHAMORA, SILVIA JANETH.

CICLO

IV

TARAPOTO PER
2015

AGRADECIMIENTO
El presente trabajo monogrfico titulado FARMACOS ANTIPALUDICOS Y
ANTIVIRALES se hizo realidad a merced de las diferentes informaciones
bibliogrficas consultadas sobre el tema investigado; por lo que se agradecemos
exclusivamente al Mdico Radilogo Sime Martnez Lpez de la Universidad
Alas Peruanas, connotado galeno que con el aporte generoso de

sus

conocimientos, sus experiencias adquiridas, supo orientarnos acertadamente en el

proceso cientfico y tcnico de este trabajo.
Asimismo, muchas gracias a todos los compaeros del IV ciclo de la Escuela
Acadmica Profesional de Enfermera; a ellos por su paciencia y

esfuerzos

dedicados en el desarrollo del trabajo.

DEDICATORIA
Este trabajo est dedicado a m
2

madre y hermanas por brindarme

el apoyo moral, espiritual; y por
brindarme su apoyo incondicional,
para lograr mis ms grande anhelo.
DAYSSY
Este trabajo est dedicado a mi Padre
y Madre por brindarme el apoyo moral,
espiritual y por otorgarme su apoyo
incondicional, para lograr mi ms gran anhelo.
Mayte
Dedico este trabajo a mis padres
y hermanos que me brindan el
apoyo moral e incondicional para
ser posible mi desarrollo como
profesional a ellos con amor y cario.
Mary Carmen
Este trabajo va dedicado a mis Padres por
el esfuerzo y el apoyo que me brinda para
poder seguir adelante y por el amor que me
otorgan en cada momento.
Janeth

INDICE
CARATULA...Pag.1
3

AGRADECIMIENTO.......Pag.2
DEDICATORIA....Pag.3
INDICE......Pag.4
INTRODUCCION.Pag.5
CAPTULO I - MARCO TEORICO - FARMACOS ANTIPALUDICOS
Y ANTIVIRALES............... Pag.6
HISTORIA DE LAS DROGAS.. Pag.7
DEFINICION..... Pag.8, 9,10
Drogas anti malaricas ms utilizadas.........Pag. 11,12
Recomendaciones teraputicas actuales...Pag. 13,14
Antivirales (definicin)....Pag. 15,16
ACICLOVIR......Pag. 18 20
FOSCARNET...Pag. 21 23
BIBAVIRINA.Pag. 24 28
AMANTACLINA..Pag. 29,30
GANCICLOVIRPag. 31 33
TELAPRAVIR..Pag. 34 36
DISCUSIN.Pag. 37
CONCLUCIONES..Pag. 38
BIBLIOGRAFIA..Pag. 39
ANEXOS.Pag. 40

INTRODUCCIN

La presente monografa de investigacin titulada FARMACOS ANTIPALUDICOS

Y ANTIVIRALES que ha sido encomendada y orientada para obtener un
conocimiento cientfico, resaltar y valorar la importancia y desempeo de estos,
para mejorar la salud y la calidad de vida de cada individuo.
El estudio realizado tiene como propsito la construccin de conocimientos a partir
del empleo de mtodos o estrategias de investigacin, en este caso la monografa,
inicialmente en la visita y consulta a la biografa existente tanto fsica como virtual.
El trabajo tambin pretende demostrar, a modo de contenido de los frmacos
Antipaldicos y antivirales, el avance contemporneo sobre la materia tratada a
partir de las definiciones imperantes, tipos, tratamientos, farmacocintica y
farmacodinamia, reacciones adversas de estos frmacos.
Deseamos que el presente material sea muy til para nuestro desempeo
profesional. He aqu nuestra modesta dedicacin a vuestra entera disposicin.

CAPTULO I
MARCO TEORICO
FRMACO ANTIPALUDICOS Y ANTIVIRALES

HISTORIA DE LAS DROGAS ANTIPALDICAS

Se considera que Hipcrates fue probablemente el primer malariologista, al ser el
primero que describi la enfermedad en el hombre. Mientras que el mdico griego
Claudius Galenus de Pergamum, ms popularmente conocido como Galeno,
sugiri tratar la malaria con sangras y purgantes al considerarla como un
desbalance de los humores corporales.
Esta prctica fue mantenida durante los siguientes 1500 aos, hasta que en 1620 1630 los misioneros jesuitas espaoles aprendieron de los nativos el poder
curativo que tena la infusin preparada con la corteza de un rbol que se le
denomin cinchona en honor a la condesa de Cinchn, esposa del virrey de Per,
que cur de malaria con dicha infusin.
El nombre cientfico del rbol realmente es Cinchona lodgeriana y su ingrediente
activo, la quinina, fue aislado por primera vez en el ao 1820 por los franceses
Pierre Joseph Pelletier y Joseph Caventou y ha continuado usndose hasta
nuestros das como una de las principales drogas para el tratamiento de la
enfermedad.
Sin embargo, actualmente se ha reconocido que en realidad ya desde el ao 350
de Nuestra Era, los chinos utilizaban la planta del qinhao (Artemisa annua) de
forma efectiva para el tratamiento de la malaria, planta de donde se deriva el
actual artemisinin, droga que en nuestros das ha demostrado ser altamente
efectiva contra las cepas de Plasmodium falciparum resistentes a la cloroquina.
La quinina se continu utilizando como el nico tratamiento para esta enfermedad
por ms de tres siglos, hasta que en la dcada de los 40 de la pasada centuria,
poco despus de la Segunda Guerra Mundial, se introdujo la cloroquina que
reemplaz a la quinina, por poseer menos efectos colaterales y por tanto ser mejor
tolerada. Adems se demostr que era efectiva contra todas las formas de malaria
y una droga de bajo costo.
Posteriormente, en las prximas dcadas, mltiples drogas han sido incorporadas
al arsenal teraputico disponibles para el tratamiento de la malaria en el mundo.
Sin embargo, desde que el P. falciparum resistente a la cloroquina fue reportado
por primera vez en Tailandia en 1959 y en Colombia en 1961, la malaria resistente
a las drogas se ha vuelto uno de los ms importantes problemas en el control de la
enfermedad en los aos recientes.

DEFINICIN:
ANTIPALDICOS
Son un grupo de medicamentos (tambin llamados antimalaricos) que se han
usado clsicamente para tratar el paludismo o malaria, enfermedad parasitaria que
afecta a ms de 500 millones de personas en el tercer mundo.
Algunos antimalaricos (cloroquina e hidroxicloroquina) se han mostrado tiles en el
tratamiento de algunas enfermedades reumticas (artritis reumatoide, lupus
eritematoso sistmico, reumatismo palindrmico, Sndrome de Sjgren, artritis
psorisica, sarcoidosis, osteoartrosis erosiva,...).

Mecanismo de Accin (farmacocintica)

Estos medicamentos tienen mltiples, algunos no bien entendidos. Tienen efecto
antiinfeccioso (base del tratamiento del paludismo), antiiinamatorio y sobre la
funcin inmune inhibiendo la activacin de linfocitos, monocitos y la produccin de
factores mediadores de la inamacin.
Otros efectos conocidos son su capacidad de disminuir los niveles de lpidos y de
inhibir la agregacin de plaquetas, ayudando a prevenir fenmenos trombocitos.

CMO SE ADMINISTRAN, ABSORBEN, DISTRIBUYEN Y

ELIMINAN LOS ANTIMALRICOS?
Los antimalaricos se administran por va oral, su absorcin es rpida y completa.
Son metabolizados en el hgado, si bien hasta el 60% son eliminados por el rin
sin metabolizar. Se depositan extensamente y de forma prolongada en los tejidos.
El tabaco puede acelerar el metabolismo heptico de los antimalaricos y hacer
perder su ecacia.

RESISTENCIA A LAS DROGAS ANTIPALDICAS.

La Organizacin Mundial de la Salud (OMS) ha definido resistencia como la
capacidad de una cepa parasitaria de sobrevivir y/o multiplicarse a pesar de la
administracin y absorcin de una droga dada a dosis iguales o mayores que
aquellas usualmente recomendadas, pero dentro de los lmites de tolerancia del
sujeto.
La resistencia a drogas antipaldicas es ms comnmente vista en el P.
falciparum. P. vivax; por este motivo la cloroquina permanece como la droga de
eleccin para el P. vivax.

Aunque la resistencia a la cloroquina es prevalente, como ya fue dicho

anteriormente, esta resistencia tambin se ha extendido a las otras drogas
antimalricas.
Aunque el problema de la resistencia a las drogas est presente en todas las
zonas endmicas de paludismo en el mundo, las reas reconocidas actualmente
como ms seriamente afectadas son la pennsula de Indochina y la regin del
Amazonas en Suramrica.
Varios mecanismos han sido valorados para explicar los cambios ocurridos en la
sensibilidad a las drogas antipaldicas:
ADAPTACIONES FISIOLGICAS DEBIDAS A CAMBIOS NO GENTICOS:
Seleccin de las clulas droga-resistentes previamente existentes en una
poblacin mixta bajo la accin de la droga (seleccin de mutantes).
Mutacin espontnea.
Mutacin de genes extranucleares.
Existencia de factores similares a los plsmidos.
La seleccin de mutantes por las drogas por s mismas aparenta ser un importante
mecanismo de resistencia. En un ambiente donde los niveles subteraputicos de
las drogas antipaldicas estn presentes, aquellos parsitos que desarrollaron
resistencia a travs de su variacin natural o a travs de mutaciones tienen una
clara ventaja biolgica.
Esto significa que se piensa que las formas resistentes fueron inicialmente una
minora, pero la continuada erradicacin de las formas no resistentes ha permitido
a las formas resistentes alcanzar la superioridad numrica a tal punto que las
drogas se vuelven ineficaces.
La mayora de los estudios realizados hasta ahora, sealan a esta seleccin de
mutantes por las drogas como el principal responsable del desarrollo de la malaria
resistente. Se relacionan directamente con los niveles plasmticos subteraputicos
de las drogas hallados en muchas reas donde las incontroladas e irresponsables
conductas teraputicas y profilcticas han erradicado la mayora de las formas
sensibles del parsito. Sin embargo se seleccionan las menos sensibles y las
mutaciones espontneas en estas formas tienden a ulterior reduccin de la
sensibilidad del parsito a la droga.
Afortunadamente el problema de las irresponsables polticas teraputicas y
profilcticas ha sido reconocido y ya se estn tomando precauciones en este
sentido, por ejemplo, en muchos pases se ha ilegalizado la venta de cloroquina y
otras drogas antimalricas sin su correspondiente prescripcin mdica.
9

Es obvio que la resistencia a las drogas antipaldicas ha sido un problema

continuo en los ltimos aos. En 1973 la cloroquina fue reemplazada por la
combinacin de sulfadoxina + pirimetamina, pero en 1985 sta tambin se volvi
inefectiva. De esta forma, la resistencia a cada una de las diferentes drogas
antipaldicas se ha desarrollado cierto tiempo despus de la introduccin de las
mismas. Como ejemplo se menciona que entre 1985 y 1990 el tratamiento
recomendado en Tailandia fue el que inclua mefloquina combinado con
sulfadoxina + pirimetamina. Ya en 1990 la proporcin de curaciones haba cado a
71% en adultos y 50% en nios. Aunque la quinina permanece efectiva en muchos
lugares del mundo, se ha detectado que puede haber hasta un 50% de fallo a este
tratamiento, a menos que ella sea suplementada con tetraciclinas y el
cumplimiento del rgimen de siete das sea estricto.
La Organizacin Mundial de la Salud (OMS) ha descrito tres grados de resistencia
in vivo a las drogas antimalricos del grupo:
Grado I (bajo grado): recurrencia o infeccin entre 7 y 28 das del tratamiento
completo siguiendo a una inicial solucin de los sntomas y aclaramiento de la
parasitemia.
Grado II (grado intermedio): reduccin de la parasitemia asexuada en ms de un
75% dentro de las 48h del tratamiento, pero con fallo del aclaramiento a los siete
das.
Grado III (alto grado): el nivel de la parasitemia asexuada no cae en ms del 75%
dentro de las 48h del tratamiento.
De lo expuesto se deriva que esta clasificacin est basada no slo en la
evolucin clnica del enfermo, sino tambin en los niveles de parasitemia
determinados mediante exmenes parasitolgicos seriados que deben realizarse
por un perodo de 28 das despus del tratamiento. Adems, se debe sealar que
aunque esta clasificacin originalmente fue concebida para valorar la resistencia a
la cloroquina, ella puede ser aplicable a otras drogas antipaldicas.
El artemisinn y sus derivados, cuyo mecanismo de accin parece estar
relacionado con la sntesis de protenas en el parsito, representan las ms
recientes y ms efectivas drogas antimalricas. Sin embargo se hace
imprescindible advertir que estas drogas deben ser protegidas y usadas
racionalmente para prevenir la emergencia de la inevitable resistencia por al P.
falciparum por el mayor tiempo posible. En el laboratorio ya han sido demostradas
cepas resistentes al artemisinn.

10

Drogas antimalricas ms utilizadas:

A continuacin se relacionan las drogas antipaldicas ms usadas actualmente
con sus respectivas dosis y vas de administracin:

ROGAS ANTIMALARCAS

Cloroquina

DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACI

Oral: (tab-150mg). Dosis total: 1500 mg (25mg/Kg) que se

(10mg/Kg) como dosis inicial, 2 tab (5mg/Kg.) a las 6h, 2 ta
da.

Intramuscular: (amp-200mg) dosis: 200mg (3.5mg/Kg) c/6

total (25mg/Kg) (7 dosis).

Intravenosa: (amp-200mg) dosis inicial: 10mg/Kg IV en infu

por 3 infusiones ms a 5mg/Kg a durar 8 h cada una hasta c
(25mg/Kg).

Dosis profilctica: 2 tab (300mg) /semana (comenzar 1 sem

continuar hasta dos semanas despus de regresar)

Quinina

Oral: (tab-325mg) dosis: 650mg (10 mg/Kg) c/8h por 7 das

Intravenosa: (amp-600mg) dosis inicial: 1200mg (20mg/Kg

seguido de 600mg (10mg/Kg) a durar 4h c/8h, cuando el pa
va oral hasta completar 7 das de tratamiento.

Quinidina

Intravenosa: dosis inicial: 600mg (10mg/Kg) en infusin a d

infusin continua a 0.02 mg/Kg/min, cuando el paciente mej
quinina por va oral hasta completar 7 das de tratamiento.

Primaquina

Oral: (tab-15mg) dosis: 15mg/da por 14 das

Dosis profilctica: 30mg/d

Amodiaquina

Oral: (tab-150mg) dosis total: 1500mg (10tab) que se repar

11

1er da, seguido de 3 tab (450mg) a las 24 y a las 48h.

Mefloquina

Oral: (tab-250mg) dosis total: 1250mg (5tab) que se repart

(15mg/Kg) como dosis inicial, seguido de 2 tab (500m (10m

Dosis profilctica: 250mg/semana (comenzar 2-3 semanas a

hasta cuatro semanas despus de regresar)

Doxiciclina

100mg c/12h por 7 das

Dosis profilctica: 100mg/da

Tetraciclina

Oral: 250-500mg c/6h por 7 das:

Halofantrina

Oral: (tab-250mg). Dosis: 2 tab (500mg) c/6h por tres dosis

Fansidar (sulfadoxina+pirimetamina)

Oral: (tab-500/25mg) dosis: 3 tab (25/1.25mg/Kg) en dosis

Artesunate

Oral: (tab-100mg) dosis: inicial: 200mg (4mg/Kg), seguido

das ms 200mg/da por tres das.

Intramuscular o Intravenosa: (amp-60mg) dosis inicial: 120

60mg (1.2 mg/Kg) a las 12 y a las 24h, y continuar con 60m

Artemether

Oral: igual rgimen que para el Artesunate

Intramuscular: (amp-80 mg) dosis inicial: 160 mg (3.2 mg/K

(1.6 mg/Kg

Malarone (atovaquone + proguanil

Oral: (tab- 250/100 mg) dosis: 4 tab diarias por 3 das

Dosis profilctica: 1 tab diaria desde 1-2 das antes de viajar

despus de regresar

12

Coartem o Riamet (Arthemeter +

lumenfantrina)

Oral: (tab-20/120mg) dosis inicial: 4 tab, seguido de 4 tab a

posteriores a la dosis inicial)

Proguanil

Dosis profilctica. Oral: 200mg/da

Clindamicina

300 mg c/6h por 7 das

RECOMENDACIONES TERAPUTICAS ACTUALES.

Dada la elevada incidencia actual de la resistencia a las drogas antimalricas, las
principales estrategias actuales de tratamiento se fundamentan en la asociacin
de por lo menos dos antimalricos diferentes, con el fin de combinar una droga
que disminuye rpidamente la biomasa parasitaria con otra que erradica cualquier
forma residual del parsito. Se ha visto que el uso de terapias con una sola droga
tiene mayor tendencia al rpido desarrollo de resistencia.
La seleccin de los medicamentos debe seguir tambin criterios de eficacia,
seguridad y conveniencia para el paciente, as como debe tenerse en cuenta el
costo de los mismos. Todos estos criterios deben estar basados en evidencias
provenientes de estudios adecuadamente diseados con validaciones internas y
externas.
Entre las combinaciones propuestas en los ltimos aos para el tratamiento de la
malaria ocasionada por cepas de Plasmodium falciparum que muestran
resistencia a la cloroquina se encuentran las siguientes:
quinina + tetraciclina (o doxiciclina).

13

quinina + fansidar (sulfadoxina + pirimetamina).

quinina + clindamicina.
artesunate + mefloquina.
artesunate + amodiaquina.
artesunate + fansidar (sulfadoxina + pirimetamina).
coartem (arthemeter + lumenfantrina).
arthemeter + mefloquina.
proguanil + atovaquone.
Estas combinaciones actualmente son utilizadas en aquellos pases donde dichas
cepas resistentes son predominantes. No obstante, aquellas combinaciones que
incluyen algn derivado del artemisinin, como el artesunate o el arthemeter, son
las preferidas por sus elevados ndices de efectividad.
Teniendo en cuenta el costo de estas terapias, en muchos pases del Tercer
Mundo es necesario aplicar regmenes mucho ms baratos y asequibles a las
grandes masas de poblacin de estas regiones y que conserven un eficacia
relativamente ptima para el tratamiento de la malaria producida por cepas de
Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina. Dentro de ellas, las
combinaciones de quinina ms tetraciclina (o doxiciclina) y quinina ms
clindamicina constituyen las ms usadas en estos pases de escasos recursos
econmicos.
Como se expres anteriormente la cloroquina conserva an su efectividad contra
el resto de las especies de plasmodios y por tanto se sigue recomendando para el
tratamiento de la malaria ocasionada por las mismas.

14

ANTIVIRALES
Historia
La aparicin de los antivirales fue producto de la expansin en el conocimiento de
la gentica y estructura molecular de los organismos, y de los virus en particular.
Los investigadores biomdicos llegaron a entender la estructura y funciones de los
virus, lo cual, en conjunto con el avance en las tcnicas de sntesis de nuevas
drogas y la presin del cuerpo mdico para disponer de ms y mejores medios
teraputicos para combatir las infecciones virales que se hacen
extraordinariamente severas en pacientes inmunocomprometidos, como los que
padecen de sida, result en la elaboracin de estos frmacos.
La medicina cientfica y prctica tiene una variedad de herramientas efectivas,
desde antispticos a anestsicos pasando por vacunas y antibiticos. Un campo
en el que la medicina ha sido tradicionalmente dbil, sin embargo, es en encontrar
medicamentos para tratar infecciones virales. Por seguridad, vacunas altamente
efectivas se han desarrollado para prevenir tales enfermedades, pero
tradicionalmente, cuando alguien cae enfermo con un virus, haba poco que hacer

15

sino recomendar descanso y beber lquidos hasta que la enfermedad siguiera su

curso.
Los primeros antivirales experimentales se desarrollaron en la dcada de los 60, la
mayora para atacar a los virus herpes (VHH), los cuales se consiguieron con la
metodologa "ensayo-error".
Sin embargo, despus de mediados de la dcada de los 80, el escenario cambi
drsticamente. Se desarrollaron docenas de tratamientos antivirales que siguen
estando disponibles hasta ahora.
Los virus, estn compuestos de material gentico y, a veces, de algunas enzimas,
envueltas por una cpsula hecha de protena, y rara vez, cubierta por una
capa lipdica. Los virus no se pueden reproducir por s mismos y se propagan
secuestrando clulas para que hagan el trabajo por ellos.
Para desarrollar los primeros antivirales, los investigadores cultivaron poblaciones
de clulas y las infectaron con los virus objetivos.
Entonces se introdujeron sustancias qumicas y, las que parecan tener un efecto,
se seleccionaron para un estudio mayor.
Este procedimiento de ensayo y error consuma mucho tiempo, y en ausencia de
un buen conocimiento de cmo funciona el virus objetivo, no es muy efectivo para
el descubrimiento de antivirales que tengan pocos efectos secundarios. No fue
sino hasta los aos 1980, cuando comenzaron a ser descritas las secuencias
genticas completas de los virus, que los investigadores empezaron a aprender su
funcionamiento en detalle y exactamente qu tipo de molculas se necesitaban
para atacar la estructura de los virus.
La idea general detrs del diseo de los antivirales modernos es identificar las
protenas virales, que pueden ser debilitadas. Estos "objetivos" deberan ser
generalmente distintas protenas o partes de protenas en los humanos, para
reducir la probabilidad de los efectos secundarios.
Los objetivos deberan ser comunes para muchas variedades de un virus o incluso
entre diferentes especies de virus en la misma familia, de tal manera que un nico
medicamento tendra una alta efectividad. Por ejemplo, un investigador puede
tener como objetivo una enzima crtica sintetizada por un virus, pero no el
paciente, que es una variedad comn y se ve que puede interferir en su operacin.
Una vez que se han identificado los objetivos, se pueden elegir los medicamentos
candidatos, de los medicamentos ya conocidos que tengan efectos apropiados o
designando el candidato a nivel molecular con la ayuda de un ordenador y un
programa de diseo. En ambos casos, los candidatos pueden ser sintetizados
tapando el gen que sintetiza esa protena en bacterias u otro tipo de clulas, Las
bacterias o las clulas son cultivadas para la produccin en masa de las protenas,

16

que pueden ser seleccionadas por tecnologas de "ocultacin rpida" para ver qu
candidatos son ms efectivos.

DEFINICIN
El nmero de frmacos antivirales ha aumentado en forma extraordinaria en los
ltimos 10 a 15 aos como una reaccin a la pandemia de la infeccin por VIH.
Muchos antivirales por su mecanismo de accin interfieren en alguna de las fases
de la infeccin y la replicacin; otros, como interferones y citoquinas, incitan
acciones inmunomoduladoras y antiproliferativas en la clula husped.
La clasificacin de los antivirales se puede realizar por su mecanismo de accin o
su perfil de actividad, que es la forma en que lo trataremos. Todos interfieren en
distintas etapas de la replicacin viral:
Son anlogos de los cidos nucleicos: zidovudina, ganciclovir, vidaravina,
aciclovir.
Bloqueo de la adhesin y penetracin: amantadina, oseltamivir.
Inhibicin de la sntesis de ADN: aciclovir, foscarnet.
Inhibicin de la sntesis proteica: interferones. Alteracin de la fase de
maduracin proteica: inhibidores de proteasa, inhibidores de glicosilacin
Los antivirales son un tipo de frmaco usado para el tratamiento de infecciones
producidas por virus. Tal como los antibiticos (especficos para bacteria), existen
antivirales especficos para distintos tipos de virus.
No sin excepciones, son relativamente inocuos para el husped, por lo que su
aplicacin es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas, que son
compuestos qumicos que destruyen las partculas virales presentes en el
ambiente.
Una infeccin viral debe cumplir ciertos requisitos indispensables. El frmaco debe
ser especficamente activo contra el virus target (blanco), inhibiendo algn paso
esencial de su metabolismo y debe poder debilitar a las cepas resistentes que
puedan surgir.
Adems, debe tener ciertos parmetros que permitan al frmaco ser de
alta biodisponibilidad oral, rpida penetracin en los tejidos infectados y atxicos
para las clulas normales y el organismo en general a corto y largo plazo.
El frmaco debe ser transformado a su forma activa solamente en clulas
infectadas, debe ser excretado sin ser metabolizado o sin generar
metabolitos txicos, y debe tener baja frecuencia de administracin.

17

Finalmente, el frmaco debe tener bajo costo para que pueda estar disponible
para toda la poblacin. Todas estas caractersticas, entre otras, dificultan el
descubrimiento de nuevos frmacos efectivos para el tratamiento de
las enfermedades virales.

ACICLOVIR:
MECANISMO DE ACCIN:
Es un anlogo sinttico de un nuclesido purnico que inhibe de forma selectiva la
replicacin del HSV (tipos 1 y 2) y VZV. Es convertido por la timidinoquinasa viral
en aciclovir monofosfato que luego es convertido en aciclovir trifosfato, el cual
interviene en la actividad de la ADN polimerasa del herpes virus e inhibe la
replicacin del ADN viral
INDICACIONES:
Aprobadas: * Herpes Virus tipo 1 y 2 (HSV-1, HSV-2).
* Varicela Zoster.
* Herpes Zoster.
Otros usos: * Virus Epstein-Barr (EBV).
18

* El citomegalovirus (CMV).
* Herpes virus humanos 6, 7 y 8.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN:
Su Vd = 0.8 L/kg (63.6 L). Su distribucin es extensa, penetra el lquido
cefalorraqudeo, el cerebro, pulmones, hgado, bazo, tero, vagina, msculo.
VAS DE ADMINISTRACIN:
IV, Oral, Tpica, Oftlmica.
BIODISPONIBILIDAD:
Oral es modesta, de alrededor del 15% al 30%, la cual disminuye con dosis ms
altas.
METABOLISMO Y ELIMINACIN:
Despus de la absorcin intracelular, es convertido en monofosfato de aciclovir por
la timidina quinasa viralmente codificada; este paso no se produce en un grado
significativo en las clulas no infectadas. El derivado de monofosfato se convierte
posteriormente en trifosfato de aciclovir por enzimas celulares. El aciclovir
trifosfato, que acta como un anlogo de desoxiguanosina trifosfato (dGTP), inhibe
competitivamente la ADN polimerasa viral; incorporacin de trifosfato de aciclovir
en los resultados de ADN en terminacin de la cadena debido a la ausencia de un
grupo hidroxilo 3 'evita la fijacin de nucletidos adicionales. El aciclovir trifosfato
tiene una afinidad mayor para la ADN polimerasa viral que para el homlogo
celular. La excrecin es predominante renal, por filtracin glomerular y secrecin
tubular. Se excreta por la orina (62% a 90% como frmaco sin cambios y como
metabolito).
VIDA MEDIA:
La vida media plasmtica es de 2 a 3 horas en pacientes con funcin renal normal.
DOSIS:
ADULTOS:
Afeccin
Herpes Simplex/Genital (inicial)
Herpes
Simplex/Genital
(Recurrente)
Herpes Simplex/Genital (infeccin

Dosis
Oral = 400 mg por va oral 3 veces al da u 800 mg 3 veces al
da por 2 das.
IV = 5mg/kg cada 8 hrs por 7 das.
Oral = 200 mg cada 4 horas 5 veces al da por 5 das.
19

crnica)

Oral = 400 mg 2 a 3 veces al da por 12 meses.

Herpes Simplex/Orolabial
Herpes
Simplex/Mucocutneo
(Husped Inmunocomprometido)
Encefalitis por Herpes Simplex
Varicela Zoster
Varicela
Zoster
(husped
inmunocomprometido)

Oral = 400 mg 5 veces al da por 5 das.

Oral = 400 mg cada 8 hrs durante 7 a 14 das.
IV = 5mg/kg cada 8 hrs durante 7 a 14 das.
IV = 10 a 15 mg/kg cada 8 hrs durante 10 a 21 das.
Oral = 800 mg 4 veces al da durante 5 das.
IV = 10 mg/kg cada 8 hrs durante 7 a 10 das.

NIOS:
Afeccin
Herpes Simplex neonatal (entre 3 meses a 11
aos)
Herpes Simplex/genital Nios mayores de 12
aos (episodio inicial, grave y recurrente)
Herpes Simplex/Mucocutneo (Husped
Inmunocomprometido)(entre 3 meses a 11 aos)
Herpes Simplex/Mucocutneo (Husped
Inmunocomprometido)(mayores de 12 aos = 40
kg)
Encefalitis por Herpes Simplex (entre 3 a 11
aos)
Encefalitis por Herpes Simplex )(mayores de 12
aos = 40 kg)
Varicela Zoster (2 aos o mayor < 40 kg)
Varicela Zoster (2 aos o mayor > 40 kg)
Herpes Zoster (mayor de 12 aos)
Herpes Zoster (menor de 12 aos)(Husped
inmunocomprometido)
Herpes Zoster (mayor de 12 aos) (Husped
inmunocomprometido)

Dosis
Oral = 40 a 80 mg/kg 3 a 4 veces al da dura
10 das.
IV = 20 mg/kg cada 8hrs durante 14 y 21 da
Dosis de adulto.

Oral = 1 g en 3 a 5 dosis durante 7 a 14 das

IV = 5 a 10 mg/kg cada 8 horas durante 7 a
Dosis de adulto.
IV = 20 mg/kg cada 8hrs durante 10 das.
Dosis de adulto.

Oral = 20 mg/kg 4 veces al da durante 5 da

Oral = 800 mg 4 veces al da durante 5 das
Oral = 800 mg cada 4hrs 5 veces al da dura
10 das.
IV = 10 mg/kg cada 8 hrs durante 7 a 10 da
IV = 20 mg/kg cada 8hrs durante 7 a 10 das
IV = 30 mg/kg divido cada 8 hrs durante 7 a

USO EN EMBARAZO:
El Aciclovir ha sido asignado por la FDA a la categora B del embarazo. Los
estudios no estndar en animales han producido anormalidades en el feto,
mientras que los ensayos normales con animales no revelaron evidencia de
teratogenicidad. No existen datos controlados en el embarazo humano. El Aciclovir
20

slo se recomienda para su uso durante el embarazo cuando el beneficio supera

el riesgo.
LACTANCIA:
En una mujer, la medicin de los niveles de la leche materna revel su beb fue
expuesto a 1% de la dosis materna, o 0,73 mg/kg/da. No se observaron efectos
adversos en el beb la lactancia materna.
El Aciclovir se excreta en la leche materna y all se concentra. Los efectos
adversos en los lactantes asociados con la exposicin a la leche materna a travs
de Aciclovir no han sido reportados en la literatura. Se considera compatible con la
lactancia.
REACCIONES ADVERSAS:

Oral: Malestar general (12%), nuseas (2-5%), vmitos (3%), diarrea

(2.3%), cefalea (2%).

Tpico (no definido): El dolor leve, sensacin de quemazn, Dolor

punzante

Parenteral: inflamacin o flebitis en el sitio de la inyeccin (9%), nuseas

(7%),vmitos (7%), erupciones cutneas o urticaria (2%), elevacin de las
transaminasas (1-2%), prurito (4%), insuficiencia renal aguda, dolor
abdominal, agresin/confusin.

CONTRAINDICACIONES:
* Hipersensibilidad.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
* Evitar infusin rpida: riesgo de dao renal. Modificar dosis en insuficiencia renal.
* La insuficiencia renal, resulta en la muerte, en pacientes inmunocompetentes.
(Riesgo potencial de Trombocitopenia y Sndrome urmico hemoltico).
FOSCARNET:
ADVERTENCIA:

21

* Insuficiencia renal es la toxicidad mayor de foscarnet en inyeccin combinada

con sodio. Monitorizacin frecuente de la creatinina srica, con ajuste de la dosis
de cambios en la funcin renal e hidratacin adecuada con administracin de
Foscarnet.
* Convulsiones relacionadas con alteraciones de minerales en plasma y
electrolitos se han asociado en inyeccin combinada con sodio. Por lo tanto, los
pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente para esos cambios y sus
posibles secuelas.
* Foscarnet en inyeccin combinada con sodio est indicado para uso solamente
en pacientes inmunodeprimidos con retinitis por CMV y herpes mucocutneo
resistentes al Aciclovir.
MECANISMO DE ACCIN:
Es un anlogo de pirofosfato, el cual se une reversiblemente cerca del sitio de
unin a pirofosfato de la ADN polimerasa (o la transcriptasa inversa) sin necesidad
de modificacin adicional. Despus de la unin, el frmaco bloquea la escisin del
grupo pirofosfato desoxinucletidos de trifosfatos d, a su vez detiene la elongacin
del ADN de cadena.
INDICACIONES:
Aprobadas:
* Tratamiento de la retinitis por CMV en pacientes con sndrome de
inmunodeficiencia adquirida.
* La terapia combinada con foscarnet sdico y ganciclovir est indicado para
pacientes que han recado despus de la monoterapia con cualquiera de los
frmacos.
* Herpes simplex resistente a Aciclovir
Otros usos:
* Virus de la hepatitis B y el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
* Tratamiento de otras infecciones por CMV (por neumonitis, gastroenteritis).
* Enfermedad por CMV congnito o neonatal.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN:
Vd = 0.3-0.6 L/Kg
VAS DE ADMINISTRACIN:
22

IV.
BIODISPONIBILIDAD:
Del 12 al 22%
METABOLISMO Y ELIMINACIN:
No es metabolizado, se elimina por va renal. Principalmente a travs de filtracin
glomerular y secrecin tubular.
VIDA MEDIA:
La eliminacin sigue un patrn de tres fases, con una vida media de
aproximadamente 3 horas, 7 horas, y 88 horas.
DOSIS:
ADULTOS:
Afeccin
Retinits por CMV en pacientes con Sida.
(Induccin)
Retinits por CMV en pacientes con Sida.
(Mantenimiento)

Herpes Simplex/Mucocutneo (paciente

inmunocomprometido) (Terapia de induccin)
Varicela Zoster en pacientes infectados por VIH
resistentes al aciclovir.
Afeccin
Retinits por CMV en pacientes adolescentes con
Sida.(Induccin)
Retinits por CMV en pacientes adolescentes con
Sida.(Mantenimiento)

Dosis
IV = 90 mg / kg (90-120 minutos de infusin
horas o 60 mg / kg (mnimo 1 hora de infus
8 horas durante 2 a 3 semanas dependiend
respuesta clnica.
IV = 90 mg / kg / da (2 horas de infusin).
El aumento a 120 mg/kg/ da puede ser con
con respecto a la progresin de la retinitis.
pacientes que presentan una excelente tole
foscarnet pueden beneficiarse de la iniciac
tratamiento de mantenimiento a 120 mg / k
antes de su tratamiento.
IV = 40 mg / kg (mnimo 1 hora de infusin
12 horas durante 2 a 3 semanas hasta que
IV = 40 mg / kg (mnimo 1 hora de infusin
horas por 14 a 26 das.

Dosis
IV = 90 mg/kg (90 a 120 minutos de infusi
horas o 60 mg/kg (mnimo 1 hora de infusi
horas durante 2 a 3 semanas dependiendo
respuesta clnica.
IV = 90 mg / kg / da (2 horas de infusin).
El aumento a 120 mg/kg/ da puede ser co
con respecto a la progresin de la retinitis.
pacientes que presentan una excelente tol
foscarnet pueden beneficiarse de la iniciac
tratamiento de mantenimiento a 120 mg / k
23

antes de su tratamiento.

Herpes Simplex/Mucocutneo (paciente

inmunocomprometido) (Terapia de induccin)
NIOS:

IV = 40 mg / kg (mnimo 1 hora de infusin

12 horas durante 2 a 3 semanas hasta que

USO EN EL EMBARAZO:
Ha sido asignado a Embarazo Categora C. Las anomalas esquelticas se han
observado en las ratas, no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas.
Este medicamento debe usarse en pacientes embarazadas slo si los beneficios
esperados superan claramente el riesgo potencial.
LACTANCIA:
Se desconoce si se excreta por la leche materna.
REACCIONES ADVERSAS:

Mayor del 10% de ocurrencia: fiebre (65%), naseas (47%), anemia

(33%), vmitos (33%), diarrea (30%), anormalidad de la funcin renal /
decrecin de la depuracin de creatinina (27%), cefala (26%).

Entre el 1% y 10% de ocurrencia: fatiga, depresin, confusin,

hipoestesia, malestar, desequilibrio electroltico (especialmente Potasio,
Calcio, magnesio y fsforo).

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al foscarnet o cualquier componente de la formulacin.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
* Insuficiencia renal.
* Convulsiones.
* Efectos dentales: Foscarnet se deposita en los dientes y huesos de animales
jvenes en crecimiento, afecta negativamente el desarrollo del esmalte dental de
las ratas.
* Efectos hematolgicos: Puede causar anemia y granulocitopenia.

24

* Desequilibrio electroltico: se produce en al menos 15% de los pacientes, la

reduccin de la velocidad de infusin puede reducir o prevenir los sntomas. Los
pacientes con calcio inico bajo pueden experimentar hormigueo peri bucal,
adormecimiento, parestesia, tetania y convulsiones. Cuidado en pacientes que
tienen algn desequilibrio de los electrolitos fundamentales, aquellos con
trastornos neurolgicos o alteraciones cardacas, y los que reciben medicamentos
que estn influenciados por los niveles de calcio.
RIBAVIRINA:
ADVERTENCIA:
* La monoterapia con Ribavirina no es eficaz para el tratamiento de la infeccin
crnica por virus de la hepatitis C y no debe utilizarse sola para esta.
* La toxicidad primaria es la anemia hemoltica. La anemia asociada con la terapia
con Ribavirina, puede provocar el empeoramiento de enfermedades cardiacas que
han llevado a infartos del miocardio fatales y no fatales. Los pacientes con historia
de trastornos cardiacos significativos o inestables no deben ser tratados con
Ribavirina.
* Importantes efectos teratognicos y embriotxico han sido demostrada en todas
las especies de animales expuestas a la ribavirina. Adems,esta tiene una dosis
mltiple con vida media de 12 das, lo que puede llevar a que persista en
compartimientos no plasmticos hasta 6 meses.
* Por lo tanto, est contraindicado en mujeres que estn embarazadas y en las
parejas masculinas de mujeres que estn embarazadas. El cuidado extremo se
debe tomar para evitar el embarazo durante el tratamiento y durante 6 meses
despus de la finalizacin del tratamiento.
MECANISMO DE ACCIN:
Es un anlogo sinttico de nucletidos que inhibe la replicacin de los virus de
RNA y ADN, inhibe la actividad del RNA polimerasa del virus de influenza e inhibe
la iniciacin y elongacin de fragmentos de ARN que resultan en la inhibicin de la
sntesis de las protenas virales.
INDICACIONES:
Aprobadas
25

* Pacientes con Hepatitis C crnica de 3 aos de edad y mayores con enfermedad

heptica compensada.
* Por inhalacin: Tratamiento de los nios hospitalizados y nios pequeos con el
virus sincitial respiratorio (VSR). Para las infecciones, specialmente indicado para
el tratamiento de graves de las vas respiratorias inferiores infecciones por el VSR
en pacientes con una enfermedad subyacente (prematuridad, enfermedad
cardiopulmonar, o inmunosupresin).
* Capsula oral:
* En combinacin con la inyeccion de interfern alfa-2b para el tratamiento de la
hepatitis C crnica en pacientes con enfermedad heptica compensada que han
recado despus de la terapia con interfern alfa o fueron tratados previamente
con interfern alfa.
* En combinacin con inyeccion de peginterfern alfa-2b para el tratamiento de la
hepatitis C crnica en pacientes con enfermedad heptica compensada que fueron
tratados previamente con interfern alfa.
* Solucion oral: En combinacin con inyeccion de interfern alfa-2b para el
tratamiento de la hepatitis C crnica en pacientes con enfermedad heptica
compensada que fueron tratados previamente con interfern alfa o en pacientes
que han recado despus de la terapia con interfern alfa.
* Tableta oral: En combinacin la inyeccion con peginterfern alfa-2a para el
tratamiento de la hepatitis C crnica en pacientes con enfermedad heptica
compensada que fueron tratados previamente con interfern alfa (incluye a
pacientes con evidencia histolgica de cirrosis y los pacientes con VIH
clnicamente estable.
Otros uso:
* Solucin Inyectable: Fiebre de Lassa.
* Fiebres hemorrgicas
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN:
El volumen de distribucin de la ribavirina es grande de 2825 L / kg. Se distribuye
de manera significativa en los eritrocitos (16-40 das) que puede ser utilizado como
marcador para el metabolismo intracelular. Se distribuye ampliamente incluyendo
26

el hgado, glndulas salivales suprarrenales, bazo, rin y pasa al LCR en

concentraciones de 60-95% en relacin a las plasmticas.
VAS DE ADMINISTRACIN:
Oral, Inhalada, Tpica, Inyectable.
BIODISPONIBILIDAD:
Es del 64%
METABOLISMO Y ELIMINACIN:
La ribavirina tiene dos vas metablicas:
1) una va de fosforilacin reversible en las clulas nucleadas.
(2) una va de degradacin que implica la derribosilacin e hidrlisis amida para
producir un cido carboxlico triazol metabolito.Su eliminacin es por: Inhalacin:
orina (40% como frmaco inalterado y sus metabolitos), Cpsula oral: orina (61%),
heces (12%).
VIDA MEDIA:
La cpsula por va oral, con dosis nica tiene vida media de 24 horas en adultos
sanos y 44 horas en pacientes con infeccin crnica por hepatitis C (puede
aumentar aproximadamente 298 horas en estado estacionario).

DOSIS:
ADULTOS:
Afeccin
Virus Sincitial Respiratorio

Fiebre de Lass (profilaxis)

Fiebre de Lassa

Dosis
Un vial (6 g) disuelto y entregado a travs de
un generador de partculas de aerosol pequeo
(SPAG-2) sobre un periodo contino de 22
horas, al da durante 5 das consecutivos.
Ribavirina 500-600 mg por va oral cada horas
por 7 a 10 das.
Solucin Inyectable:
Cargar 30 mg/kg IV (hasta 2 g), luego 16 mg/kg
27

IV (hasta 1 g) cada 6 horas por 4 das,entonces

8 mg/kg IV (hasta 500 mg) cada 8 horas por 6
das.
NIOS:
Afeccin
Virus Sincitial Respiratorio

Fiebre de Lassa (nios mayores de 9 aos)

Fiebre de Lassa (nios entre 6 y 9 aos)

Dosis
Ribavirina 20 mg/ml como la solucin de
partida en el depsito de frmaco de la unidad
SPAG-2, con la administracin en aerosol
continuo durante 12 a 18 horas al da durante 3
a 7 das.
Solucin Inyectable:
Cargar 30 mg/kg IV (hasta 2 g), luego 16
mg/kg IV (hasta 1 g) cada 6 horas por 4 das,
entonces 8 mg/kg IV (hasta 500 mg) cada 8
horas por 6 das.
400 mg por va oral cada 6 horas

USO EN EL EMBARAZO:
Se cataloga en la categora X de embarazo. Efectos teratognicos se han
observado en todos los estudios en animales a aproximado 0.01 veces la dosis
diaria mxima recomendada para humanos. Su uso est contraindicado en el
embarazo. Prueba de embarazo negativa es prioridad comprobar antes de iniciar
terapia y luego mensualmente para controlar que no haya embarazo.

LACTANCIA:
No se conoce si es excretada en la leche materna, no se recomienda utilizar
durante lactancia.
REACCIONES ADVERSAS:
Mayor del 10% de ocurrencia: fatiga (60-70%), cefalea (63-66%), hemlisis (6164%), mialgia (61-64%), nuseas (38-47%), escalofros (40-43%), fiebre (32-41%),
insomnio (26-39%), disminucin de la hemoglobina (25-36%), depresin (23-36%),
hiperbilirrubinemia (24-34%), artralgia (29-33%), alopecia (27-32%), irritabilidad
(23-32%), dolor musculoesqueltico (20-28%), erupcin cutnea (20-28%),
28

anorexia (21-27%), mareos (17-26%), prurito (13-21%), sndrome seudogripal (1318%) , disnea (17-19%), congestin nasal (13-18%), dispepsia (14-16%),
alteracin de la concentracin (10-14%), trombocitopenia (6-14%), sinusitis
(12.9%), vmitos (9-12%), disminucin de glbulos blancos (5-11%)Entre el 1% y el 10% de ocurrencia: anemia hemoltica (alrededor del 10%),
debilidad (9-10%), dolor en el pecho (5.9%), alteracin del gusto (6.8%),
nerviosismo (~ 5%).
CONTRAINDICACIONES:
* Hipersensibilidad.
* Pancreatitis.
* Hemoglobinopatas (ejemplos: talasemia, anemia de clulas falciformes).
* En combinacin con interferones alfa produce: Hepatitis autoinmune y puede
provocar descompensacin heptica en pacientes con cirrosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
* Paciente con problemas cardacos, puede ser necesario interrupcin si empieza
algn cambio repentino.
* Riesgo de anemia hemoltica.
* No utilice para la influenza.
* La ribavirina puede causar defectos de nacimiento y / o la muerte del nio por
nacer.
* Resultados genotxicos y mutagnicos: carcingeno potencial. (Como por
ejemplo disminucin o prdida de la visin, retinopata incluso edema macular, la
arteria o la vena retiniana, trombosis, hemorragias de la retina).
AMANTADINA:
MECANISMO DE ACCIN:
Como antiviral bloquea en encapsulamiento del virus de Influeza A preveniendo la
penetracin del virus en el husped.Su actividad antiparkinsoniana puede ser
debido a su bloqueo de la recaptacin de la dopamina en las neuronas
presinpticas o al aumentar la liberacin de dopamina a partir de fibras
presinpticas.
INDICACIONES:
29

Aprobadas
* Profilaxis y Tratamiento de Influenza A.
* Enfermedad/sndrome de Parkinson.
* Reacciones extrapiramidales inducidas por drogas.
Otros usos
* Fatiga crnica en pacientes con esclerosis mltiple.
* Dficit de atencin con hiperactividad.
VAS DE ADMINISTRACIN:
Oral.
BIODISPONIBILIDAD:
86-90%.
METABOLISMO Y ELIMINACIN:
Su metabolismo no es apreciable, se absorbe bien por va oral. Las
concentraciones mximas en plasma estn directamente relacionadas con la
dosis. Las dosis superiores a 200 mg / da pueden resultar en un mayor aumento
proporcional

en

las

concentraciones

plasmticas

mximas.

Se

excreta

principalmente inalterada en la orina por filtracin glomerular y secrecin tubular.

Ocho metabolitos de amantadina se han identificado en la orina humana. Uno de
estos el cual es la Acetilamantadina plasmtica la cual representa hasta un 80%
de la concentracin plasmtica de amantadina.
VIDA MEDIA:
15 horas.
DOSIS:
ADULTOS:
Afeccin
Tratamiento de Influenza
Profilaxis de Influenza
Enfermedad de Parkinson y Reaccin
extrapiramidal

Dosis
200 mg por da por va oral dividido en dos dosis.
Para pacientes que no toleran 200 mg por va oral
cada da dividido en dos dosis, se acepta que se
les d 100 mg dividido en dos dosis cada da.
100 mg por va oral dos veces al da cuando se usa
solo o 100 mg una vez al da en pacientes con
graves enfermedades mdicas asociadas o
recibiendo altas dosis de otros medicamentos para
30

Parkinson.
Despus de un mnimo de una semana, la dosis se
puede aumentar segn sea necesario y tolerado
por el paciente. Algunos pacientes pueden requerir
y tolerar 300 a 400 mg / da, en dosis divididas, con
una estrecha supervisin.
NIOS:
Afeccin
Tratamiento y profilaxis de Influenza(entre 1 y
9 aos con peso menor a 40 kg)
Tratamiento y profilaxis de Influenza(entre 1 y
9 aos con peso mayor a 40 kg)
Tratamiento y profilaxis de Influenza(entre 1 y
9 aos con peso menor a 40 kg)
Tratamiento y profilaxis de Influenza(entre 1 y
9 aos con peso mayor a 40 kg)

Dosis
4.4 a 8.8 mg/kg por va oral, no exceder los 150
mg por da.
200 mg cada da por va oral dividido en 1 o 2
dosis.
5mg/kg por da sin exceder los 150 mg por da.*
5mg/kg por da sin eceder los 200 mg por da. *

USO EN EL EMBARAZO:
La amantadina ha sido asignada a la categora C del embarazo por la FDA.
Algunos estudios en animales han revelado evidencia de embriotoxicidad y
teratogenicidad con dosis 12 veces la dosis recomendada en humanos. No existen
datos controlados en el embarazo humano. Un defecto de nacimiento
cardiovascular (ventrculo nico con atresia pulmonar) se inform en un beb cuya
madre haba tomado 100 mg / da durante las 2 primeras semanas de embarazo.
La tetraloga de Fallot y hemimelia tibial se inform en un beb cuya madre tom
100 mg / da durante 1 semana durante la semana sexta y sptima de embarazo.
La amantadina slo debe administrarse durante el embarazo cuando el beneficio
supera el riesgo.
LACTANCIA:
Se excreta en la leche materna en pequeas cantidades. Debido a la posibilidad
de efectos adversos, el uso de la amantadina durante la lactancia no es
recomendable.
REACCIONES ADVERSAS:
Entre el 1 y 10% de ocurrencia: agitacin, anorexia, , ansiedad, ataxia,
confusin, estreimiento, depresin, diarrea, mareo, alteraciones del sueo, fatiga,

31

alucinaciones, cefalea, insomnio, irritabilidad, hipotensin ortosttica, edema

perifrico, somnolencia.
Menos del 1%: amnesia, disminucin de la libido, disnea, hipercinesia,
hipertensin, convulsiones, leucopenia, neutropenia, psicosis, dificultad en el
habla, retencin urinaria, trastornos visuales, vmitos, debilidad.
CONTRAINDICACIONES:Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
al clorhidrato de amantadina o de cualquiera de los otros ingredientes en el
clorhidrato de amantadina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
* Precauciones en pacientes con historia de: convulsiones, sarpullido eczematoso,
psicosis grave / psiconeurosis.
* Con Dosis mayor a 200 mg/d , considerar la posibilidad de reducir los
anticolinrgicos antes de la iniciacin.
* Evitar la retirada brusca
* Posibilidad de reduccin de la eficacia despus de varios meses, puede
recuperar la eficacia de incrementar la dosis.
GANCICLOVIR:
ADVERTENCIA:
* La toxicidad clnica de Ganciclovir IV incluye granulocitopenia, anemia y
trombocitopenia.
* En los estudios de los animales con ganciclovir fueron causa de carcinognesis y
teratognisis que conllevaron a espermatognesis.
* Ganciclovir IV est indicado para uso slo en el tratamiento del citomegalovirus
(CMV) en pacientes inmunodeprimidos y para la prevencin de enfermedad por
CMV en pacientes con trasplante con riesgo de enfermedad por CMV.
MECANISMO DE ACCIN:
Es un anlogo de nuclesido acclico de 2-desoxiguanosina, se convierte en
ganciclovir 5-monofosfato intracelularmente por una quinasa vrica que inhibe la
replicacin del virus del herpes.
INDICACIONES:
Aprobadas
32

* IV es indicado para el tratamiento de renitis por CMV en pacientes

inmunocomprometidos.
* Prevencin de enfermedad por CMV en receptores de transplantes.
Otros usos
* Enfermedad de CMV neonatal.
* Enfermedad de CMV congnito.
* Tratamiento de CMV para lo que no sea retinitis, ni en personas no
inmunocomprometidas.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN:
Vd: 0.74 l/kg.
VA DE ADMINISTRACIN:
Oral, IV, oftlmica.
BIODISPONIBILIDAD:
Oral: en ayunas: 5%, seguido de alimentos: 6.9%; acompaado de alimentos
grasos: 28-31%.
METABOLISMO Y ELIMINACIN:
Cuando se administra por va I.V., la farmacocintica del ganciclovir es de carcter
lineal para las concentraciones comprendidas entre 1.6 y 5.0 mg/kg. La excrecin
es renal sin cambios del frmaco, mediante filtracin glomerular y secrecin
tubular, constituye la principal va de eliminacin del ganciclovir.
VIDA MEDIA
2.9 +/- 1.3 horas.
DOSIS:
ADULTOS:
Afeccin
Retinitis por CMV (Induccin)
Retinitis por CMV (Mantenimiento)

Prevencin de CMV en pacientes trasplantados.

(Induccin)
Prevencin de CMV en pacientes trasplantados.

Dosis
5mg/kg IV durante 1 hora cada 12 horas durante 14
a 21 das.
*5mg/kg IV cada da.
* 6 mg/kg IV cada da por 5 das.
*1000 mg por va oral.
10 mg/kg IV cada da cada 12 horas durante 7 a 14
das.
6mg/kg IV cada da por 5 das durante 100 a 120
33

(mantenimiento)

das despus del trasplante.

Prevencin de MCV en paciente con HIV

(primaria o recurrente)

1000 mg por va oral dos veces al da.

5-6 mg/kg IV por 5 a 7 das.

NIOS:
Afeccin
Prevencin de CMV en pacientes con VIH (primaria)
Prevencin de CMV en pacientes con VIH
(recurrencia)
Retinitis por CMV (induccin)
Retinitis por CMV (mantenimiento)

Dosis
30 mg/kg por va oral cada 8 horas.
5 mg/kg dos veces al da IV.
5mg/kg IV durante 1 hora cada 12 horas durante 14 a 21
das.
5mg/kg IV cada da.
6 mg/kg IV cada da por 5 das.

USO EN EMBARAZO:
El ganciclovir se ha asignado a la categora C del embarazo por la FDA. Los
estudios en animales han revelado evidencia de embrioletalidad, fetotoxicidad,
teratogenicidad y mutagenicidad. No existen datos controlados en embarazo
humano. Las anomalas congnitas han sido notificadas durante la experiencia
post-comercializacin, sin embargo, la causalidad no se ha determinado
definitivamente. El ganciclovir slo debe administrarse durante el embarazo
cuando el beneficio supera el riesgo.
LACTANCIA:
No existen datos sobre la excrecin de ganciclovir en la leche humana. El
fabricante recomienda que, la lactancia sea interrumpida durante el tratamiento
con ganciclovir. El intervalo para reanudar el amamantamiento despus de la
ltima dosis es desconocida.
REACCIONES ADVERSAS:
Mayor a 10% de ocurrencia: neutropenia w / RAN <1000/cu.mm (25-50%),
trombocitopenia (20%).
Entre 1% y 10% de ocurrencia: anormalidades de pruebas de funcin heptica,
anemia,

confusin,

cefalea,

nuseas

vmitos,

neuropata,

parestesia,

desprendimiento de retina, septicemia, debilidad.

CONTRAINDICACIONES:
Contraindicaciones en pacientes con hipersensiblidad a ganciclovir o aciclovir.
34

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
* Proporcionar una adecuada hidratacin
* Realizar exmenes oftalmolgicos cada 6 semanas.
TELAPREVIR:
MECANISMO DE ACCIN:
Se liga reversiblemente a la protena serina proteasa e inhibe la replicacin del
virus de la hepatitis C. Considerado como un tratamiento antiviral de accin directa
para el Virus de Hepatitis C.

INDICACIONES:
Aprobadas
* Tratamiento para Hepatitis Crnica C del genotipo 1 en pacientes adultos con
enfermedad heptica compensada (incluyendo cirrosis).
Otros usos
* En este momento no hay universalmente aceptados usos off label para telaprevir.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN:
Vd: alrededor de 252 L.
VA DE ADMINISTRACIN:
Oral.

METABOLISMO Y ELIMINACIN:
Se metaboliza en el hgado por hidrlisis, oxidacin y reduccin. Sus metabolitos
son: R-diastereoismeros de telaprevir (30-veces menos activa), cido piracinoico,
y un metabolito que se someti a reduccin en el enlace alfa-cetoamida de
telaprevir (no activa) que se encontraron como los metabolitos predominantes.
Estos son metabolizados por el CYP3A4 es la principal isoforma CYP. Su
excrecin es por medio de: las heces (82%), el aire exhalado (9%) y por orina
(1%).
VIDA MEDIA:
35

Entre 9 y 10 horas.
DOSIS:
ADULTO:
Afeccin
Hepatitis C crnica

Dosis
750 mg por va oral 3 veces al da (de 7 a 9 horas de
diferencia) con comida (alto contenido graso).
Duracin: 12 semanas en combinacin con peginterfern
alfa y ribavirina, los niveles de ARN-VHC deben ser
controlados en las semanas 4 y 12 para determinar la
duracin de la terapia de combinacin y evaluar el
tratamiento

USO EN EMBARAZO:
Se ha clasificado en la categora X de embarazo.Telaprevir se administra
conjuntamente con ribavirina, efectos teratognicos y / o embriocidales se han
demostrado en todas lasespecies animales expuestas a la ribavirina, y por lo
tanto, la ribavirina est contraindicada en mujeres embarazadas.
LACTANCIA:
Se desconoce si se distribuye en la leche materna; debido a la posibilidad de
reaccin adversa, la lactancia no se recomienda.

REACCIONES ADVERSAS:
Mayor de 10% de ocurrencia: erupcin cutnea (56%), fatiga (56%), prurito
(47%), nuseas (39%), anemia (36%), hemorroides (12%), malestar anorrectal
(11%)
Entre 1% y 10%: disgeusia (10%), prurito anal (6%).
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a telaprevir o cualquier componente de la formulacin
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
* Uso con Ribavirina puede causar defectos de nacimiento y muerte fetal.
36

* Reacciones cutneas graves, incluyendo erupcin cutnea con eosinofilia,

Sndrome de Stevens-Johnson (SSJ) se report en <1% de los participantes en
los ensayos clnicos en comparacin con ninguno de los que recibieron
peginterfern alfa y ribavirina sola.
* Anemia: La adicin de telaprevir al peginterfern alfa y ribavirina est asociado
con una reduccin adicional en las concentraciones de hemoglobina en
comparacin con peginterfern alfa y ribavirina sola.
* No se recomienda para pacientes con insuficiencia heptica de moderada a
grave o con enfermedad heptica descompensada.

DISCUSIN:
Dentro de las amplias circunstancias en las que la Salud como entidad debe
reemplazar esfuerzos, se encuentra la problemtica del PALUDISMO, pero ms
an la medicin y el proceso de mejoramiento de la adherencia teraputica, que
es uno de los aspectos ms destacados en la actual mirada sanitaria global.

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 MANUEL LITTER hace mencin que por ser la ms activa y menos

txica (La cloroquina) es considerada til y por lo tanto una de las

ms consumidas en el tratamiento de la enfermedad paldica.

MERCK SHARP & DOHME INTERNATIONAL mencionan como tratamiento

los frmacos por cada tipo de plasmodium, bueno estamos de acuerdo con el
primer autor ya que especifica o recomienda que la cloroquina es uno de estos
frmacos menos txicos para el organismo humano.

MANUAL DE TERPEUTICA MEDICA.- Solo nos orienta en el tratamiento y no

resalta el conocimiento o avance en otros estudios correspondiente de los
farmacos.- MANUEL LITTER Menciona que estos tratamientos antipaldicos
tambin tiene efecto antiparasitario eliminando as las giardias y amebas
Estamos de acuerdo con el segundo autor el cual hace mencin el gran efecto
que estos frmacos tienes el cual ayudara en los avances de la poca para
disminuir las muertes por esta enfermedad, ya que se tomar conciencia para
disminuir esta tasa de mortalidad.

CONCLUSIONES:
De acuerdo al criterio de vulnerabilidad, la malaria o paludismo es considerada
una enfermedad de tipo controlable, ya que las condiciones ambientales de los
pases tropicales, siempre son aptos para el desarrollo del vector.

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Esta es una de las razones por las cuales a pesar de los progresos notables en la
obtencin de vacunas, la quimioterapia sigue siendo el mtodo ms eficaz y
barato para controlar casi todos los parsitos. Pero es necesario nuevos o mejores
productos para anular la aparicin de resistencia a frmacos que surge sobre todo
en parsitos del paludismo y otros protozoos.
Los antimalricos tienen que usarse con criterio y conocimiento de los diferentes
mecanismos de accin que ejercen sobre las formas eritrocitos asexuales de
depsitos que son los que causan las manifestaciones clnicas.
Por otra parte, actualmente con los avances tcnicos modernos se han
desarrollado nuevas formas para erradicar la malaria que estn en
experimentacin para garantizar la efectividad de los mismos.

Concluyo tambin mencionando que estos frmacos son muy importantes para la
vida diaria de un paciente, depender de cada uno de nosotros para reducir el
ndice de mortalidad que produce el no consumirlos.
El uso irracional de estos frmacos aumentara el nivel de toxicidad que estos
producen en el organismo y que tambin incrementan el nmero de muertes.
Parte importante de la conclusin es que debemos saber cules son los
medicamentos que se usan para cada tipo de Plasmodium, que sern
administrados como primer tratamiento en caso de presentar la enfermedad p (P.F.
ARTESUNATO + MEFLOQUINA ..P.V. CLOROQUINA + PRIMAQUINA).

BIBLIOGRAFA

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ENEXOS

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