MECANISMO ACCIN DE ISOPRENALINA

La isoprenalina es una catecolamina sinttica de accin directa que estimula

a los agonista de receptores beta 1 y beta 2 adrenrgicos, este frmaco
estimula principalmente al sistema nervioso central y a el corazn, en el
caso del corazn este frmaco va a causar inotropismo positivo, elevacin
de la frecuencia cardaca, con aumento del gasto cardaco, induce
vasodilatacin perifrica, primaria en el msculo esqueltico y despus en
los vasos mesentricos y renales, con disminucin de la presin arterial
diastlica. La presin sistlica se mantiene o se eleva. Posee propiedades
broncodilatadoras.

MECANISMO ACCIN DE DOPAMINA

La dopamina es un precursor inmediato en la sntesis de noradrenalina y sus efectos
cardiovasculares. Este es un agonista directo de los receptores D-1, D-2, b-1.la dopamina
puede activar los receptores adrenrgicos alfa y beta, y en caso de dosis altas en los alfa
provocara vasoconstriccin; en cambio en dosis bajas activa los receptores cardiacos beta-1.
MECANISMO ACCIN DE FENOLDOPAM
El Fenoldopram es un agonista de los receptores D1 perifricos de dopamina, tiene afinidad por
los receptores Alfa 2 y este se va en emplear como un vasodilatador de efecto rpido es por
eso que es utilizado en pacientes con hipertensin grave , y actua en arterias coronarias,
arteriolas renales y arterias mesentricas.

MECANISMO ACCIN DE DOBUTAMINA

La dobutamina es una catecolamina sintetica de accin directa se desarrollo inicialmente como
un agonista B1 relativamente selectivo. Sin embargo con el tiempo se comprob que sus
acciones eran mucho mas complejas y que eran el resultado de interacciones entre receptores
alfa y beta. La dobutamina presenta la peculiaridad de tener en su estructura qumica un
carbno asimtrico, razn por la cual tiene dos enantiomeros, el ismero (-) de la dobutamina
es un potente agonista alfa-adrenergico, mientras que el ismero (+) se comporta como un
potente antagonista de los receptores alfa1 adrenergicos y por lo tanto puede inhibir las
acciones del ismero (-).
MECANISMO ACCIN DE OXIMETAZOLINA

La oximetazolina es un agonista adrenrgico sintetico de acion directa que

estimula los receptores adrenrgicos alfa1 y alfa2 , se utiliza sobre todo en

aplicacin ocular o nasal como vasoconstrictor, en el mecanismo de accin la

oximetazolina es la encargada de la estimulacin directa de los receptores alfa
en los vasos que irrigan la mucosa nasal y conjuntival lo que provoca
vasoconstriccin por su accin sobre los receptores postsinpticos endoteliales
2; por el contrario la aplicacin sistmica de agonistas
2 provocan vasodilatacin debida a la inhibicin central del tono simptico va
receptores presinpticos 2. La vasoconstriccin produce alivio para la
congestin nasal por dos mecanismos. En primer lugar, aumenta el dimetro de
la va area, y en segundo lugar, reduce el exudado de fluidos a partir de las
vnulas postcapilares
MECANISMO ACCIN DE FENILEFRINA
La fenilefrina es adrenrgico sinttico de accin directa que se une principalmente a los
receptores alfa con mayor preferencia por alfa1 que por alfa2. No es un derivado catecolico y
por lo tanto no constituya un sustrato para la COMT ( catecol-0-metiltransferasa), ese frmaco
es un vasoconstrictor que aumenta la presin arterial sistlica y diastlica. Tambin suele
actuar como descongestivo nasal a travs de una vasoconstricion prolongada. Carece de
efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales

MECANISMO ACCIN DE CLONIDINA

La Clonidina es un agente selectivo agonista 2-adrenrgico. Su accin antihipertensiva se
debe a la estimulacin de los receptores 2-adrenrgicos centrales y a la de los receptores
centrales imidazlicos, pero no se conoce qu receptor media cada efecto; tambin acta
perifricamente pero esta actividad puede ser responsable del incremento transitorio de la
presin arterial que se observa durante la rpida administracin endovenosa y tambin
contribuye al efecto hipotensor durante la administracin crnica. La resistencia vascular
perifrica disminuye durante el tratamiento continuo, permaneciendo intacto el reflejo
cardiovascular tanto que la hipertensin ortosttica ocurre muy rara vez.
MECANISMO DE ACCIN DE METAPROTERENOL
Agonista beta-2 adrenrgico selectivo. Tambin llamado orciprenalina. Se diferencia de la
isoprenalina slo por tener ambos grupos hidroxilos de sus anillos bencnicos en la posicin
meta en lugar de tenerlos en la posicin para. Junto con la terbutalina y el fenoterol pertenece a
los broncodilatadores del resorcinol. El metaproterenol es resistente a la metilacin por la
COMT, y una fraccin importante (40%) se absorbe en forma activa despus de su
administracin per os. Se excreta primordialmente como conjugados del cido glucurnico. Es
menos beta-2 selectivo que el albuterol y la terbutalina. Sus efectos se producen en 2 min
despus de su inhalacin (nebulizador al 5%), y persisten varias horas. Per os su latencia es
mayor, con una duracin de accin de 3 a 4 horas. Puede darse en forma de tabletas de 20 mg,
3 veces por da. La dosis total no debe exceder los 100 mg/da. Se emplea en el tratamiento
prolongado de las enfermedades obstructivas de las vas areas y para corregir el
broncoespasmo
MECANISMO DE ACCIN DE TERBUTALINA Y ALBUTEROL

El albuterol y la terbutalina son agonistas B2 de accin corta que se utilizan en la relajacin del
msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos;
disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores
espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y
prostaglandina D2; disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.

MECANISMO ACCIN DE SALBUTAMOL Y FORMETEROL

El sabutamol y el formeterol son broncodilatores B2, adrenrgicos selectivos de accin
prolonlagada. Estos frmacos se encargan de la relajacin del msculo liso bronquial al
estimular en forma selectiva los receptores B2 adrenrgicos; disminuyen la resistencia de las
vas respiratorias, inhibe la liberacin de mediadores espasmognos e inflamatorios de los
mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2; disminuyen la
permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.
estos frmacos se deben recetar en dosis nica administrada con un inhalador dosificador
proporcionando una broncodilatacion que persiste durante aproxidamente 12h, en comparacin
con las que se consigue con salbutamol inferior a 3h, sin embargo el comienzo de accin de
salmeterol a diferencia del formoterol es algo tardia.
AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION INDIRECTA
Los agonistas adrenrgicos de accin indirecta causan la liberacin de la noradrenalina de las
terminaciones presinapticas o inhiben su captacin.
MECANISMO ACCIN DE ANFETAMINA

La

anfetamina

es

un agonista indirecto

de

los

receptores

presinpticos

para noradrenalina y dopamina a nivel del sistema nervioso central. La anfetamina se une
a estos receptores y los activa

induciendo la liberacin de los neurotransmisores de

reserva alojados en las vesculas de las terminales nerviosas, convirtiendo los respectivos
transportadores moleculares en canales abiertos. Tambin tiene una accin agonista
serotoninrgica, aunque relativamente ms dbil.
Estos efectos combinados rpidamente aumentan las concentraciones de los respectivos
neurotransmisores en el espacio sinptico, promoviendo la transmisin del impulso
nervioso en las redes neuronales dopaminrgicas y noradrenrgicas.
MECANISMO DE ACCION DE TIRAMINA
La tiramina carece de utilidad clnica pero es importante porque se encuentra en alimentos
fermentados como los quesos rancios y el vino. Normalmente es oxidadada por MAO en el
tracto gastrointestinal pero si el paciente esta recibiendo inhibidores de MAO puede precipitar

cris vasopresoras graves. La tiramina puede penetrar en las terminaciones nerviosas y

desplazar la noradrenalina all acumalada.
MECANISMO DE ACCION DE COCAINA

La cocana se comporta como una amina simpaticomimtica de accin indirecta. Es un

inhibidor de los procesos de recaptacin tipo l (recaptacin de noradrenalina y dopamina
desde la hendidura sinptica a la terminal presinptica) por lo que facilita la acumulacin de
estas en la hendidura.
Al aumentar la disponibilidad de dopamina se produce un aumento de euforia. Si el consumo
de cocana se hace crnico se producirn cambios en la disponibilidad de dopamina. El
transportador de la recaptacin de dopamina es necesario para que se produzca la accin
farmacologica de la cocaina ya que al hacerse estudios en ratones deficientes en este
transportador la cocaina no ejerce efectos conductuales ni bioqumicos.
El exceso de noradrenalina es el responsable de la mayora de los efectos y complicaciones
agudas de la cocana como pueden ser el aumento de la presin arterial, dilatacin pupilar,
sudoracin, etc.
AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA
Los frmacos de accion mixta inducen a la liberacin de noradrenalina a partir de las
terminaciones presinapticas y activan los receptores adrenergicos sobre la membrana
postsinaptica.
MECANISMO DE ACCION DE EFEDRINA Y SEUDOEFEDRINA
La efedrina y seudoefedrina son alcaloides vegetales que se obtienen actualmente por
sntesis son de accin agonista adrenrgica mixta. El principal mecanismo de su accin

se basa en su estimulacin indirecta del sistema receptor adrenrgico, que es parte del
sistema nervioso simptico, mediante el aumento de la actividad de la noradrenalina en los
postsinpticas y a los receptores.