ADMINISTRACIN DE MEDICAMENTOS

La forma farmacutica va unida con la va de administracin. Al principio siempre eran ingeridos por la va oral.
Local o tpica: piel y/o mucosas.
Sistmica o general:
Enteral:
Oral (mucosas gastrointestinales).
Rectal (mucosa rectal).
Parenteral:
Intravenosa (volmenes elevados, sustancias irritantes).
Subcutnea (no volmenes elevados, no sustancias irritantes).
Intramuscular (volmenes moderados, sustancias irritantes y oleosas).
FRMACO Administracin Circulacin Sistmica Lugar de accin
Efecto Farmacolgico
Local
Efectos Teraputicos
El objetivo de la va local es que no se absorba el frmaco. Generalmente en la piel se absorbe una pequea cantidad. Las mucosas absorben ms cantidad. Estn
sustancias que se pueden absorber ms o menos segn su liposolubilidad.
En la administracin enteral p.o. se reabsorbe a nivel de las mucosas gastrointestinales.
Por va rectal tambin se puede absorber. La absorcin de frmaco a travs d la mucosa rectal es muy variable, pero permite administrar frmacos que p.o. seran
degradados por el efecto de primer paso.
Los frmacos pasan por el sistema portal hasta el hgado donde se metabolizan y no son activos. A travs de la va rectal se evita esta metabolizacin.
La va principal parenteral es:
Intravenosa (IV): pasa directamente a la sangre. Mientras el frmaco pasa a travs de las membranas, puede ser modificado. Cuando es administrado
por va IV, esta modificacin no tiene lugar.
Subcutnea (SC): a nivel de los tejidos. El frmaco se tiene que absorber a travs de los capilares linfticos.
Intramuscular (IM): tiene que pasar ciertas membranas y debe tener lugar una absorcin que variar las propiedades del principio activo.
Para que un frmaco de lugar a un efecto farmacolgico, tiene que llegar al lugar de accin y, por eso, tiene que atravesar membranas.
Las vas de administracin son fundamentales para que puedan llegar a su lugar de accin. Hay determinados frmacos que son modificados cuantitativamente segn la
va de administracin.
El frmaco llega a su lugar de accin gracias a las caractersticas del principio activo y de las caractersticas de la forma farmacutica que s usa para administrarlo.
La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona aquella concentracin de frmaco que nosotros administramos respecto a la cantidad de frmaco que encontramos en la
circulacin sistmica.
La biodisponibilidad es aquella porcin de frmaco que llega a la circulacin sistmica.
La cantidad de frmaco que lega a la circulacin sistmica es inferior a la cantidad administrada. Los valores de biodisponibilidad se miden en % [0-1].
El objetivo de las formas farmacuticas es conseguir el mximo de biodisponibilidad.

FACTORES QUE CONDICIONAN LA ABSORCIN DE FRMACOS

pH del medio: determina la proporcin de compuesto que est ionizada o no ionizada. El pK es propio del compuesto y define las caractersticas cidas o bsicas de
este compuesto. pH + pK. Generalmente son cidos o bases dbiles todos los frmacos. La relacin entre pH y pK indica si est ms o menos disociado. Un
compuesto disociado tiene cargas. Las cargas evitan que pase las membranas. Casi no se absorben. Se tienen que encontrar no disociados o en forma molecular. Un
cido en un medio cido se encuentra mayoritariamente en forma no disociada. Una base en un medio bsico, tambin se encuentra en forma no disociada. Ej: cido
sacetil-saliclico perjudica sobretodo en el estmago porque es un compuesto cido y se absorbe ms en el estmago. Tambin depende de la solubilidad en lpidos,
porque el frmaco tiene que atravesar una membrana. En el estmago la porcin de mucosa es ms corta que en el intestino, donde se le permite absorber una gran
cantidad.
Formacin de sales (sdicas elevadas, potsicas elevadas, de aluminio escasa (baja la tasa de disolucin)). La transformacin del principio activo en su sal, mejora la
tasa de disolucin.
Tamao de partcula: a mayor tamao, menor tasa de disolucin. Los frmacos suelen estar microlizados.
Superficie de contacto: tienden a agregarse y se colocan alrededor de la partcula del frmaco que evitan que se agregue y aumente la superficie de contacto.
Formacin de cristales.

TASA DE DISOLUCIN (COMPUESTOS SLIDOS)

Forma slida Disolucin en el lugar de absorcin Circulacin Sistmica
La forma farmacutica es la forma de presentacin del frmaco. Est formada por el principio activo y excipientes. Los excipientes dan volumen al principio activo
(disolventes: slidos o lquidos). Tambin hay sustancias agregantes que aglutinan el principio activo a la sustancia disolvente, Ej.: goma arbica). Tambin llevan sustancias
disgregantes, que en un medio acuoso, liberan el principio acuoso.
Los recubrimientos pueden ser azcares, derivados de la celulosa... que sirven para esconder el mal gusto, proteger el principio activo de su oxidacin, estabilizar la
forma farmacutica, recubrimientos entricos...
En las formas farmacuticas slidas, un factor importante es la tasa de disolucin en su lugar de absorcin. La tasa de disolucin es puede modificar de diferentes formas.
ESTABILIDAD DEL FRMACO
Hay sustancias que se someten a hidrlisis cidas del estmago y se hidrolizan. Es una hidrlisis enzimtica.
Los recubrimientos entricos son insensibles a los cidos del estmago. Se administran sustancias que antes no eran administradas por la va oral.
FORMACIN DE COMPLEJOS
Muchos frmacos forman complejos con los alimentos que los inactivan. Ej: tetraciclinas unidas al Ca 2+ y se vuelven compuestos inertes.
ADSORCIN
Algunos frmacos se adhieren a ciertos productos y pierden su funcin.
La forma en polvo del frmaco tiene ms facilidad de absorberse porque ya est diluido y tiene una tasa de disolucin mayor.
Los granulados tienen agregados, diluyentes y disgregantes.
Las cpsulas son formas farmacuticas con el frmaco en el interior. Pueden estar solos o con disolventes. Las cpsulas suelen ser de gelatina slida.
El comprimido tiene diluyentes, agregantes, disgregantes, que pasan por un proceso de compresin. Hace que aumente la estabilidad del principio activo. Eliminan el aire
que hay y elimina la oxidacin del producto. Pueden tener recubrimientos y, segn el tipo de recubrimiento, el objetivo del recubrimiento es diferente.
Hay comprimidos estratificados: varios comprimidos uno sobre el otro. Puede tener diferentes maneras:
-Separado en diferentes fases.

-El mismo frmaco que se va liberando de forma retardada.

-Diferentes frmacos en diferentes fases. Permite suministrar diferentes frmacos que si estuvieran juntos, interaccionaran y no funcionaran.
El bloque oral suele suministrar vitaminas y minerales.
Otras formas de administracin pueden ser:

Solucin: el frmaco est disuelto en el medio.

Suspensin: el frmaco est incluido en un medio acuoso pero no disuelto.

Emulsin: mezcla de sustancia grasa y acuosa.

Aerosol: mecanismo donde se microlizan las partculas de lquido para que lleguen a su lugar.

Crotal: placa que va liberando diferentes antiparasitarios.