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Metronidazol
Introduccin:
Metronidazol pertenece al grupo de los nitromidazoles, aprobado en 1963 por la FDA, descubierto a
partir de la azomicina, en 1960 se demostr que administrado va oral era eficaz para la
tricomoniasis.
Existen otros compuestos similares al metronidazol, nimorazol, tinidazol que no se encuentran
disponibles en otros lugares mas que en EUA.
1.- Cmo esta formado el metronidazol?
R.- 1- beta hidroxietil, 2-metil -5 nitroimidazol.
Esto hace que el metronidazol forme radicales libres qumicamente reactivos lo que inhibe la formacin del DNA y degrada el
DNA existente, lo que explicara el efecto teratgeno del metronidazol.
4.- Cul es la vida media del metronidazol?
R.- De 6 a 8 horas.
Se recomienda las dosis cada 8 horas.
5.- A que tejido o lquidos penetra el metronidazol de manera eficaz?
R.- Secreciones vaginales, lquido seminal, leche materna, lquido cefalorraqudeo.
6.- Dnde se metaboliza el metronidazol?
R.- En el hgado. Casi el 50% del frmaco.
En los mamferos incluyendo al humano, la principal va de biotransformacin del Metronidazol es el metabolismo oxidativo.
Las principales modificaciones que se dan en la estructura qumica del MTZ son sobre sus cadenas alifticas, involucrando
reacciones tanto de las llamadas de fase I (oxidaciones e hidroxilaciones) y como las de fase II (conjugaciones) que finalmente
dan origen a las formas metablicas hidroxilada, acetilada, as como a metabolitos conjugados con glucurnidos
respectivamente
Repaso
En el humano es el hgado el principal rgano encargado en llevar a cabo la mayora de las reacciones de biotransformacin
mencionadas. En las reacciones de fase I participan los complejos enzimticos de citocromos P450 (CYP450); se ha
propuesto la participacin de los complejos de las subfamilias 1A, 2B y 2C.
Cabe sealar que uno de los productos del metabolismo, el metabolito hidroxilado, tambin presenta una actividad
antimicrobiana considerable aunque menor a la del frmaco original. Se ha reportado que este metabolito presenta entre un
30 a 65% de la actividad reportada para el Metronidazol.
7.- Por donde se elimina el metronidazol?
R.- Por la orina.
Los valores medios de eliminacin varan entre 6 y 12 horas en individuos sanos.
En un periodo de 5 das, aproximadamente el 77% del medicamento es eliminado en la orina y el 14% es excretado en las
heces.
8.- Cules son las indicaciones teraputicas del metronidazol?
R.a) Infecciones vaginales causadas por T. Vaginalis.
Dosis: 2 gramos de metronidazol en una sola dosis oral o 250 mg tres veces al da durante 7 das.
b) Amebicida eficaz, se indica para tratar todas las formas sintomticas de amibiasis extra o intestinales.
Dosis: 750 mg 3 veces al das durante 5 a 10 das.
En nios 35 a 50 mg/kg de peso 3 veces al da durante 10 das.
c) Indicado para la giardiasis.
Dosis: 250 mg tres veces al da durante 7 das para adultos.
5 mg por kg de peso 3 veces al da durante 7 das en nios.
d) Para infecciones contra anaerobios es:
Dosis inicial de 15 mg/kg de peso, 6 horas despus 7.5 mg/kg de peso cada 6 horas por 7 a 10 das.
Indicado para colitis pseudomembranosa.
9.- Cules son los efectos adversos del metronidazol?
R.- Cefalea, nausea, vrtigo, mareos, sabor metlico.
Lengua saburral, glositis y estomatitis.
Efecto disulfiram en pacientes que consumen bebidas alcohlicas simultneamente con metronidazol: nausea, vomito,
hiperemia facial, dolor abdominal intenso.
10.- Cundo se debe ajustar la dosis de metronidazol?
R.- En hepatopata obstructiva grave, cirrosis alcohlica o enfermedad renal crnica estadios IV y V y en pacientes con
hemodilisis y dilisis peritoneal.
11.- Como se absorbe el metronidazol?
R.El Metronidazol puede ser administrado por va oral, intravenosa, tpica, vaginal y rectal, aunque la ms empleada
clnicamente es la oral.
Presenta una biodisponibilidad de casi del 90% va oral. La administracin de 500 mg por va rectal presenta una
biodisponibilidad de 62 al 82% y concentracin mxima de 4 a 5.5 mg/L.
La administracin intravenosa, de 7.5 mg/kg del frmaco cada 6 horas en individuos adultos sanos, produce un pico
de concentracin en el plasma entre 18 y 26 mg/L
Repaso
Bibliografa:
Laurence L. Brunton, John S. Lazo, Keith L. Parker , Goodman y Gilman bases farmacolgicas de la teraputica, 11eva edicin.