REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CTEDRA DE FARMACOLOGA

INSULINA Y
FARMACOS ANTIDIABETICOS
Mayo, 2014

INSULINA
Generalidades
Pncreas

Islote de
Langerhans

Clula beta
Fibra muscular

Vaso
sanguneo

INSULINA

GLUCOSA

INSULINA
Generalidades
Preproinsulina

Proinsulina
Proinsulina

INSULINA
+
pptido C
Insulina

INSULINA
Mecanismo de secrecin

Langin D. 2001. Diabetes, Insulin Secretion, And The Pancreatic Beta-cell Mitochondrion. N Engl J Med; 345(24):1772-1775.

INSULINA
Secrecin en condiciones fisiolgicas

Insulina
(mU/l)

Glucosa
(mg/dL)

Tomado de: Kuri P y col. Uso de insulinas en el tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 1 y 2. Rev Mex Cardiol 2007; 18 (2): 57-86

INSULINA
Vas de sealizacin

Brunton L y col. Goodman & Gilman's. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th Edition. McGraw-Hill. 2011.

EFECTOS
FISIOLOGICOS - FARMACOLOGICOS
DE LA INSULINA

INSULINA
Efectos fisiolgicos - farmacolgicos
Metabolismo

Tejido

Hgado

Tejido adiposo

Carbohidratos

Inhibe la gluconeognesis
Inhibe la glucogenlisis
Estimula la glucogenognesis
Estimula la gluclisis

Aumenta captacin de glucosa

Estimula sntesis de glicerol

Lpidos

Estimula la lipognesis
Inhibe la liplisis

Estimula sntesis de triglicridos

Estimula sntesis de cidos grasos
Inhibe la liplisis

Protenas

Inhibe catabolismo proteico

Msculo
Aumenta captacin de glucosa
Estimula la glucogenognesis
Estimula la gluclisis

Estimula la captacin de aminocidos

Estimula sntesis proteica

OTROS EFECTOS
Favorece la sntesis de ADN y proliferacin celular.
Modula funciones neuronales, de crecimiento, diferenciacin y actividad neuronal.
Rin: favorece reabsorcin de Na y agua.
Gnadas: favorece esteroidognesis.
Accin vasodilatadora.

DIABETES
MELLITUS
Clasificacin etiolgica

1.

2.
3.

Diagnosis and Classification of Diabetes

Mellitus. American Diabetes Association.
2013. Diabetes Care, 36(1):S67-74.

4.

Diabetes tipo 1
Autoinmune
Ideoptica
Diabetes tipo 2
Otros tipos especficos
Defectos genticos en la funcin de la clula beta
Defectos genticos en la accin de la insulina
Enfermedades del pncreas
Pancreatitis
Neoplasia
Fibrosis Qustica
Trauma/Pancreatectoma, etc
Endocrinopatas
Acromegalia
Sindrome de Cushing
Feocromocitoma
Hipertiroidismo, etc
Inducida por qumicos y frmacos
Glucocorticoides
Hormonas tiroideas
Agonistas beta adrenrgicos
Tazidas, etc
Infecciones
Rubeola congnita,
Citomegalovirus, etc
Sindromes genticos asociados a diabetes
Sindrome de Down
Sindrome deTurner
Sindrome de Klinefelter, etc
Diabetes mellitus gestacional

DIABETES MELLITUS
DIABETES MELLITUS TIPO 1

Diabetes Mellitus insulino-dependiente.

Representa el 5 10% de los pacientes diabticos.
Suele aparecer a temprana edad.
Ausencia de secrecin de insulina endgena.
Se ha relacionado con etiologa autoinmune.
Predisposicin gentica; factores ambientales.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO:
REEMPLAZO HORMONAL CON INSULINA

DIABETES MELLITUS
DIABETES MELLITUS TIPO 2

Diabetes Mellitus no insulino-dependiente.

Representa el 90 95% de los pacientes diabticos.
Suele aparecer en la etapa adulta.
Deficiencia relativa en la secrecin de insulina endgena.
Componente de resistencia a la insulina.
Altamente influenciada por factores ambientales.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO:
SECRETAGOGOS DE INSULINA (sulfonilureas, no-SU)
SENSIBILIZADORES DE INSULINA (biguanidas, glitazonas)
POTENCIADORES DE LAS INCRETINAS
INSULINA

DIABETES MELLITUS TIPO 2

Historia Natural

Ismail-Beigi F. Pathogenesis and Glycemic Management of Type 2 Diabetes Mellitus: A physiological Approach. Arch Iran Med. 2012;
15(4):239 246.

DIABETES MELLITUS
Complicaciones

CAUSAS DE MUERTE EN VENEZUELA

ESTADISTICAS AO 2010
Principales causas de muerte diagnosticadas en Venezuela, ao 2010
1.
2.
3.
4.

Enfermedades cardacas (20.99% = 29.078)

Cncer (15,30% = 21.185)
Enfermedades cerebrovasculares (7,68% = 10.642)
Suicidios y homicidios (7,12% = 9.817)
5. Diabetes (6.89% = 9.537 fallecidos)
DM tipo 1: 0,19%
DM Tipo 2: 4,67%
No especificada: 1,8%
Anuario de Mortalidad, 2010, MPPS.
http://www.mpps.gob.ve

SE ESTIMA QUE EN VENEZUELA HAY ENTRE 1.500.000 Y 1.800.000

PACIENTES DIABTICOS (50% NO ESTN DIAGNOSTICADOS)

TRATAMIENTO
SUSTITUTIVO
CON INSULINA

PREPARADOS DE INSULINA
Insulina humana recombinante
Anlogos de la insulina humana

SEGN SU DURACIN DE ACCIN:

Ultrarrpida.
Rpida.
Intermedia
Prolongada.

ANALOGOS DE LA INSULINA

Owens D. 2002. New horizons alternative routes for insulin therapy. Nature Reviews Drug Discovery; 1:529-540.

INSULINA REGULAR Y ANALOGOS

DE ACCION ULTRARRAPIDA

INSULINA REGULAR
(pico: 2-4 horas)

ANALOGOS DE
ACCION ULTRARRAPIDA
(pico: 1-2 horas)

GLARGINA
Mecnica de liberacin sostenida
GLARGINA

Inyeccin SC de Glargina
(solucin cida, pH 4,0)

Microprecipitacin en el
tejido subcutneo
(pH 7,4)

Liberacin lenta a partir

de los microprecipitados

Accin
prolongada

INSULINA
Farmacocintica de los diferentes preparados

Kuri P y col. Uso de insulinas en el tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 1 y 2. Rev Mex Cardiol 2007; 18 (2): 57-86

INSULINA
Farmacocintica de los diferentes preparados
Representacin grfica del comienzo y duracin de accin
de los diferentes preparados de insulina

Hirsch I. Insulin Analogues. N Engl J Med 2005;352:174-83.

INSULINA
Factores que influyen en su absorcin
Sitio de inyeccin La pared abdominal y los brazos son los sitios de
preferencia por su rpida absorcin, le siguen
glteos y muslos (SC)

Profundidad

La inyeccin IM es absorbida ms rpidamente

que la SC.

Mezclas

La insulina regular mantiene su potencia cuando

se mezcla con la insulina NPH, pero se enlentece
su absorcin si se usa en conjunto con la lenta o
ultralenta

pH del preparado

La absorcin es ms rpida con preparados de pH

neutro

Flujo sanguneo
en el sitio de
inyeccin

Masajes, calor local, ejercicio aumentan el flujo

sanguneo y por ende su absorcin. En posicin
erecta el flujo sanguneo subcutneo disminuye
mucho en las piernas

INSULINA
INSULINA

Dispositivos
Dispositivosde
deadministracin
administracin

Viales

Plumas o bolgrafos

Bomba de insulina

INSULINA
Efectos adversos
HIPOGLICEMIA
Efecto adverso ms frecuente.
Puede deberse a exceso absoluto
o relativo de insulina.

INSULINA
Efectos adversos
LIPODISTROFIA
Lipoatrofia-lipohipotrofia
Lipohipertrofia

reas de depresin en la piel,

en sitios de inyeccin de
insulina

Imagen de RM que muestra

prdida del tejido adiposo
SC en el sitio de inyeccin

Paciente de 13a con DM tipo 1 de 20 meses de evolucin,

tratada con insulina lispro.
Adziri Harold Sackey. 2009. Injection-Site Lipoatrophy.
Images in Clinical Medicine. N Engl J Med. 361;19.

Paciente de 55a con DM tipo 1 (31a de evolucin).

Rgimen de insulina: NPH + insulina rpida.
20 aos sin acudir a consulta.
Diagnstico: lipohipertrofia inducida por insulina.

Stanley Landau. Insulin-Induced

Lipohypertrophy. N Engl J Med. 2012; 366:e9

INSULINA
Efectos adversos
REACCIONES ALRGICAS
Locales o sistmicas (raras)

RESISTENCIA A LA INSULINA
Anticuerpos antiinsulina.
EDEMA
Retencin hidrosalina.
Transitorio y reversible
AUMENTO DE PESO
Efecto adverso per se o
mejor control metablico ?
HIPOKALEMIA
(sin deplecin de potasio)
Aumento de la entrada
de K+ a la clula

Michael Bliss. 2008. The Discovery of Insulin.

Book Reviews. N Engl J Med 358(9):975-976

INSULINA
Indicaciones
DM tipo 1, tratamiento continuo y en cuadros de descompensacin aguda.
DM tipo 2 en caso de:
Pacientes que no logran llegar a las metas de control metablico a
pesar de estar recibiendo un tratamiento con antidiabticos orales
Pacientes con contraindicacin para el uso de antidiabticos orales.
En las siguientes situaciones: gestacin o lactancia, infecciones,
traumatismos graves, procedimientos quirrgicos, ACV, IM, uso de
esteroides, descompensaciones agudas, etc.
Diabetes secundaria a enfermedad pancretica
Diabetes gestacional

ESQUEMAS DE
TRATAMIENTO CON INSULINA
Rgimen no fisiolgico

Rgimen fisiolgico o INTENSIVO

INSULINA
Interacciones farmacolgicas

FRMACOS CON EFECTO

HIPOGLICEMIANTE
Salicilatos
Beta bloqueantes
Clofibrato
Teofilina
Sulfonamidas
AINEs, entre otros.

FRMACOS CON EFECTO

HIPERGLICEMIANTE
Adrenalina
Glucocorticoides
Diurticos
Antipsicticos
Agonistas beta adrenrgicos
Fenitona
Opioides, entre otros.

ANTIDIABETICOS
ORALES

MODULADORES DE LOS CONDUCTOS DE KATP

Son SECRETAGOGOS DE INSULINA.
Existen dos tipos:
SULFONILUREAS (SU)
Primera generacin:
Tolbutamida
Clorpropamida
Tolazamida
Acetohexamida
Segunda generacin:
Glibenclamida
Gliclazida
Glipizida
Glimepirida

NO SULFONILUREAS
Repaglinida
Nateglinida

MODULADORES DE LOS CONDUCTOS DE KATP

Mecanismo de accin

Cheng A, Fantus I. Oral antihyperglycemic therapy for type 2 diabetes Mellitus. CMAJ 2005;172(2):213-26

SULFONILUREAS
Caractersticas farmacocintica

Frmaco

Vida
media
(h)

Fijacin a
protenas
(%)

Metabolitos

Excrecin
renal (% de la
dosis)

Duracin
de efecto

Dosis
diaria
(mg)

Nmero
de
dosis/da

Activos e inactivos
Inactivos
Inactivos y activos
Activos e inactivos

60
100
95
60

12-18
6-12
12-18
20-60

500-1500
500-3000
100-1000
100-500

2
2-3
1-2
1

10-24
6-24
16-24
6-12

1.5-20
80-240
2-8
2.5-30

1-2
1-2
1
1-2

PRIMERA GENERACIN
Acetohexamida
Tolbutamida
Tolazamida
Clorpropamida

3.5-11
4.0-25
7
24-48

95-97
88-96

SEGUNDA GENERACIN (100 veces ms potentes que los de primera generacin)

Glibenclamida
Glicazida
Glimepirida
Glipizida

10-16
12
9.2
3-7

99
94
>99
92-99

Inactivos
Inactivos
Activos e inactivos
Inactivos

50
60-70
60
68

Tomado de: Florez J. Farmacologa Humana. Elservier Masson. 5ta edicin. 2008

SULFONILUREAS
Administradas solas o en combinacin con metformina,
glitazonas, inhibidores de la DPP-IV, GLP1-RA, inhibidores
de la -glucosidasa o insulina.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
Embarazo y lactancia.
DM tipo 1.
Disfuncin heptica moderada o severa.
Disfuncin renal moderada o severa.

SULFONILUREAS
Efectos adversos
HIPOGLICEMIA: Efecto adverso ms frecuente (+ SU de
vida media larga). Hipoglicemia prolongada y severa:
pacientes con deterioro de funcin heptica y/o renal,
pacientes de edad avanzada.
Aumento de peso.
Otros efectos adversos menos frecuentes: nuseas, vmitos,
reacciones de hipersensibilidad, ictericia colestsica,
agranulocitosis, anemia, entre otros.
Clorpropamida: efecto disulfiram, hiponatremia.

SULFONILUREAS
Interacciones
Alopurinol
Probenecid
Fenilbutazona
Salicilatos
Sulfonamidas

Disminuyen su
excrecin urinaria y
la de sus metabolitos

Clofibrato
Salicilatos
Sulfonamidas

Dicumarol
Cloramfenicol
Inhibidores de la MAO
Fenilbutazona

Desplazan a las SU
de las protenas
plasmticas

Reducen el
metabolismo
heptico de las SU

INCREMENTAN LA ACCION HIPOGLICEMIANTE

DE LAS SULFONILUREAS

NO SULFONILUREAS
Repaglinida y Nateglinida

Comienzo de accin ms rpido que las SU y vida media ms corta,

se deben tomar 10min antes de las comidas.

Principal uso: control de la hiperglicemia postprandial.

Farmacocintica:
Frmaco

Biodisponibilidad

Unin a
protenas

Metabolismo

Excrecin

Vida
media

REPAGLINIDA

56%

98%

Heptico

Fecal (90%)

1h

NATEGLINIDA

70%

97%

Heptico

Renal (16%)

1.5 h

Precauciones: disfuncin heptica, insuficiencia renal (repaglinida)

Principal efecto adverso : Hipoglicemia (menor a SU)

Pueden utilizarse en combinacin con biguanidas y glitazonas.

BIGUANIDAS
METFORMINA

ACCIONES:
Disminuye la produccin heptica de glucosa
Mejora la sensibilidad perifrica a la insulina
Disminuye la absorcin de glucosa a nivel intestinal

BIGUANIDAS
METFORMINA

FARMACOCINTICA: Administracin oral, no se une a protenas, no

es metabolizada, excrecin renal sin cambios. Vida media: 2-3h.

EFECTOS ADVERSOS: GI: malestar y distensin abdominal, anorexia,

diarrea, sabor metlico (10-15%). Menos frecuentes: riesgo de acidosis
lctica (MS TEMIDO), mala-absorcin de vitamina B12 y folato. Rara

vez causa hipoglicemia.

CONTRAINDICACIONES: Cetoacidosis diabtica, deshidratacin,

disfuncin renal (depuracin de creatinina <50ml/min), disfuncin
heptica, alcoholismo, enfermedad cardaca, pulmonar y vascular
perifrica.

Utilizada sola o en combinacin con secretagogos de insulina (SU, noSU), glitazonas, inhibidores de la DPP-IV, agonistas del GLP1 o insulina.

TIAZOLIDINEDIONAS
Mecanismo de accin
Son ligandos del receptor PPAR
Mejoran sensibilidad perifrica a la insulina.
Reducen la liplisis en el tejido graso.
Inhiben gluconeognesis heptica.
Favorecen glucogenognesis en msculo.
Aumentan la sntesis y expresin de GLUT4 (adipocito y msculo).

Inhiben liberacin de leptina y TNF- por el adipocito.

Yki-Jarvinen H.
Thiazolidinediones. N Engl J Med
2004;351:1106-18.

TIAZOLIDINEDIONAS
ROSIGLITAZONA, PIOGLITAZONA
Frmaco

Biodisponibilidad

Unin a
protenas

Metabolismo

Excrecin

Vida
media

ROSIGLITAZONA

99%

99%

Heptico
(metabolitos inactivos)

Renal (64%)
Fecal (23%)

3-4 h

PIOGLITAZONA

80%

99%

Heptico
(metabolitos activos)

Renal y fecal

5-6 h
(16-24 h)

EFECTOS ADVERSOS:

Aumento de peso,

Edema perifrico,

Anemia,

Hepatitis.

Menos frecuentes: edema pulmonar,

ICC, derrame pleural. riesgo de
fractura (reducen osteognesis).

CONTRAINDICACIONES:
Dao heptico, insuficiencia cardaca
moderada o grave, embarazo

INHIBIDORES DE LA -GLUCOSIDASA
ACARBOSA, MIGLITOL
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibicin competitiva de las enzimas alfa glucosidasas
presentes en intestino, absorcin de carbohidratos.
Oligosacrido
ACARBOSA

Oligosacrido

ACARBOSA
Glucosa
Microvellosidad

glucosidasa

Microvellosidades

Enterocito

INHIBIDORES DE LA -GLUCOSIDASA
ACARBOSA, MIGLITOL
Se administran por va
oral, al iniciar o poco antes
de iniciar la ingesta de
alimentos.

Se utilizan como
medicamento
complementario en el
tratamiento de la DM, con
otros antidiabticos orales,
insulina o ambos; no como
monoterapia.

Reducen la progresin de
la intolerancia a la glucosa
hacia la DM tipo 2

glucosidasa

Glucosa

Borde en cepillo
(intestino delgado)
Glucosa

Circulacin

Circulacin

Diabtico
Glicemia

MIGLITOL
(inhibidor de la
glucosidasa)

Con tratamiento
Comida

INHIBIDORES DE LA -GLUCOSIDASA
ACARBOSA, MIGLITOL

Frmaco

Absorcin

Metabolismo

Excrecin

ACARBOSA

<2%

Degradado por bacterias intestinales

Renal y fecal

MIGLITOL

90%

No se metaboliza

Renal

EFECTOS ADVERSOS:

CONTRAINDICACIONES:

Flatulencia,
Diarrea,
Dolor y distensin abdominal,
Aumento de niveles de enzimas hepticas.

Enfermedad inflamatoria intestinal.

Evitarse en insuficiencia heptica.

POTENCIADORES
DE INCRETINAS
INCRETINOMODULADORES

EFECTO INCRETINA

SECRECION DE INCRETINAS

Kim W, Egan J. The Role of Incretins in Glucose Homeostasis and Diabetes Treatment. Pharmacol Rev. 2008 ; 60(4): 470512.

ACCIONES DEL GLP-1

Aumenta secrecin de insulina

Disminuye secrecin de glucagon

Retarda el vaciamiento gstrico

Disminuye el apetito (mediador de la

saciedad en SNC)

Aumenta masa de clulas

pancreticas y mejora su funcin
(modelos animales)

Gallwitz B. The evolving place of incretin-based therapies in

type 2 diabetes. Pediatr Nephrol (2010) 25:12071217.

ESTRATEGIAS TERAPEUTICAS
BASADAS EN EL EFECTO INCRETINA
INCRETINOMIMTICOS
(anlogos del GLP-1)

EXENATIDE
LIRAGLUTIDE

INHIBIDORES DE LA DDP-4
Incretinofacilitadores
SITAGLIPTINA
VILDAGLIPTINA
SAXAGLIPTINA
LINAGLIPTINA

INCRETINOMIMETICOS
EXENATIDE
MECANISMO DE ACCIN: Agonista del receptor de GLP-1
FARMACOCINTICA: Administracin: SC. T1/2: 2-4h. Excrecin renal
FORMA DE PRESENTACIN: solucin inyectable (5mcg/dosis, 10mcg/dosis)
EFECTOS ADVERSOS:

Nuseas 15-30% (ceden espontneamente)

Hipoglicemia, cuando se asocia con otros frmacos hipoglicemiantes.

Otros: vmitos, cefalea, dispepsia, diarrea, nerviosismo y vrtigo.

Produccin de anticuerpos contra el frmaco (40%).

CONTRAINDICACIONES:

Enfermedad GI severa

IR severa.

Monstruo de Gila

INCRETINOMIMETICOS
Parmetros

Agonistas GLP-1R de accin corta

Agonistas GLP-1R de accin larga

Exenatide

Liraglutide

Compuesto
25 h

12 horas varios das

Niveles de glicemia en
ayunas

Reduccin moderada

Reduccin marcada

Hiperglicemia postprandial

Reduccin marcada

Reduccin moderada

Secrecin de glucagon

Reduccin

Reduccin

Vaciamiento gstrico

Retardo

Sin efecto

Presin arterial

Reduccin

Reduccin

Frecuencia cardaca

Sin efecto o incremento leve

(02bpm)

Incremento moderado (25bpm)

Reduccin de peso

15 kg

25 kg

Induccin de nuseas

2050%
ceden lentamente (semanas a meses)

2040%
ceden rpidamente (48 semanas)

Vida media
Efectos

Meier J. 2012. GLP-1 receptor agonists for individualized treatment of type 2 diabetes mellitus. Nature Reviews Endocrinology

INHIBIDORES DE LA DPP-4
Frmaco

Biodisponibilidad

Excrecin

Vida
media

Efectos adversos

Precaucin

Sitagliptina

87%

Renal
(70% sin
cambios)

11-14 h

Vmitos, nuseas, diarrea, dolor

abdominal, nasofaringitis, IU.

Disfuncin renal
moderada o severa

Vildagliptina

85%

Renal
(85%)
Fecal
(15%)

2-3 h

Mareos, cefalea, edema,

estreimiento, nasofaringitis,
infecciones tracto respiratorio
superior y artralgia. Menos
frecuente disfuncin heptica

Contraindicada en:
insuficiencia
heptica, e IR
moderada o grave

Saxagliptina

75%

Renal
(75%)

2-3h

Infeccin de tracto respiratorio

superior y urinario, gastroenteritis,
cefalea, vmitos, mareos, lesiones
cutnea. Reacciones de
hipersensibilidad, pancreatitis

IH moderada.
Contraindicada en
IH grave.
Ajustar dosis en IR

Linagliptina

30%

Heces
(80%)

12h

Reacciones de hipersensibilidad
(urticaria, angioedema,
broncoespasmo y reacciones
adversas cutneas)

AGONISTAS GLP-1 / INHIBIDORES DE LA DPP-4

Agonista del GLP-1R

Inhibidor de la DDP-4

Administracin SC

Administracin oral

Resistente a la accin
de la enzima DPP-4

Inhibe la accin
de la enzima DPP-4

Niveles farmacolgicos

Alarga la vida media de eliminacin del

GLP-1 endgeno (niveles fisiolgicos)

Efectos en la glicemia
secrecin de insulina (glucosa dependiente)
secrecin de glucagon (glucosa dependiente)

Efectos en la glicemia
secrecin de insulina (glucosa dependiente)
secrecin de glucagon (glucosa dependiente)

Efectos digestivos y sobre el apetito:

Promueve la saciedad, consumo de alimentos
Retarda el vaciamiento gstrico

Efectos digestivos y sobre el apetito:

NINGUNO

Efectos como monoterapia:

niveles de HbA1c
peso (++)
Bajo riesgo de hipoglicemia

Efectos como monoterapia:

niveles de HbA1c
peso
Bajo riesgo de hipoglicemia

Efectos adversos ms comunes:

Trastornos digestivos (nuseas)

Efectos adversos ms comunes:

Nasofaringitis, cefalea

Morales J. 2011. The Pharmacologic Basis for Clinical Differences Among GLP-1 Receptor Agonists and DPP-4 Inhibitors. Postgraduate Medicine;123(6)

DIABETES MELLITUS TIPO 2

Correlacin: fisiopatologa-farmacoterapia
APARATO
DIGESTIVO

PANCREAS

Absorcin de glucosa

Disminucin de la
secrecin de insulina
SECRETAGOGOS
DE INSULINA

ACARBOSA
MIGLITOL

HIPERGLICEMIA
METFORMINA
Aumento de la produccin
heptica de glucosa

HIGADO

ROSIGLITAZONA
PIOGLITAZONA
Disminucin de la captacin
perifrica de glucosa

MUSCULO

FARMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DM 2

SITIOS DE ACCION PRINCIPALES EFECTOS
SECRETAGOGOS DE INSULINA
SULFONILUREAS
NO-SULFONILUREAS
Estimulan la secrecin de insulina

INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
(ACARBOSA, MIGLITOL)
Retardan la absorcin de
carbohidratos

INSULINA HUMANA Y
ANALOGOS DE LA INSULINA
(Regular, Aspart, NPH, Glargina)
Terapia de reemplazo, correccin
de deficiencia de insulina

SENSIBILIZADORES DE INSULINA
(METFORMINA Y GLITAZONAS)
Reducen la excesiva produccin
heptica de glucosa.
Reducen la resistencia a la insulina

Tejido adiposo

Msculo

INCRETINOMODULADORES
AGONISTAS GLP-1*
INHIBIDORES DPP-IV
Mejoran la secrecin de insulina
dependiente de glucosa.
Retardan el vaciamiento gstrico*

ALGORITMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DM TIPO 2. CONSENSO ADA-EASD 2012

Inzucchi y col. Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes: A Patient-Centered Approach. Position Statement of ADA and EASD. Diabetes Care. 2012

Lo que sabemos es una gota de agua;

lo que ignoramos es el ocano

Isaac Newton

El principal reto del tratamiento es lograr

normalizar las cifras de glicemia, reduciendo as el
riesgo de complicaciones asociadas a la diabetes,
sin aumentar con ello el riesgo de hipoglicemia.