AINES

DOR
sintoma comum de muitos quadros clnicos e razo freqente da procura
de auxlio mdico 91/3 da populao experimenta dor que requer ateno
mdica e determina incapacitao total ou parcial.
Sucesso da teraputica importante valorizar a dor referida pelo paciente
Conceito da dor: Experincia sensorial e emocional desagradvel,
relacionada com leso tecidual real ou potencial, ou descrita em termo
deste tipo de dano.
Nocicepo: refere-se a atividade do sistema nervoso aferente induzida
por estmulos nocivos, tanto exgenos (mecnico, fsico, qumico,
biolgicos)quanto endgenos (inflamao, isquemia, peristaltismo).
A percepo da dor varivel e influenciada por vrios fatores
Critrios de Classificao da DOR
Temporal
Aguda: Inflamao (c/s infeco), espstica, isqumica
Crnica: etiologia (-) conhecida (>dor/depresso)
Fisiopatolgico
Orgnica: causa conhecida, bem descrita
Psicognica: sem causa conhecida, pouco definida, no responde
analgsicos convencionais
Topogrfico
Localizada e generalizada
Tegumentar (pele, ossos, msculos) e visceral
Intensidade
Leve: preferencialmente AINEs
Moderada(ou leve no responsiva):AINEs+ Opiides
Intensa(ou moderada no responsiva): Opides
Dor neuroptica: dor intensa por leses do SNC ou perifrico, assoc.
disestesias

Antiinflamatrios no-esteroidais(AINEs)

Existem mais de 50 AINEs diferentes no mercado9Esto entre os agentes

teraputicos mais utilizados no mundo inteiro.
Aes farmacolgicas
antiinflamatrios
analgsicos
antipirticos
Mecanismo da Dor:
-NociceptoresPolimodais(NPM)estmulos mecnico, trmico, qumicoLesotecidual Prostaglandinassensibilizao dos NPM(hiperalgesia)Bradicinina, Histamina + NPMfibras aferentes SNC
Fibras NociceptivasCamadas superficiais do corno dorsal Tlamo

PGE2:
Receptores EP1: contrao do msculo liso brnquico e gastrintestinal
Receptores EP2: broncodilatao, vasodilatao, estimulao da secreo de
lquido intestinal e relaxamento do msculo liso gastrintestinal
Receptores EP3: inibio da secreo gstrica e de muco e NaHCO3,
contrao do msculo liso intestinal, inibio da liplise, inibio da
liberao de neurotransmissores autonmicos e estimulao da contrao
do tero grvido humano.

PGI2
Inibio da agregao plaquetria
Vasodilatao
Liberao de renina
Natriureseatravs de efeitos sobre a reabsoro tubular de Na.

Ao dos Prostanides
TXA2: Vasoconstrio
Agregao plaquetria
Broncoconstrio
PGF2: Contrao do miomtrio nos seres humanos;
Lutelise(bovinos);
Broncoconstrio(gatos e ces)
PGD2:
Vasodilatao;
Inibio da agregao plaquetria;
Relaxamento uterino
Relaxamento do msculo gastrointestinal
Modificao da liberao nos hormnios hipotalmicos /hipofisrios.

Efeito Antiinflamatrio
Reduo dos produtos da ao da ciclooxigenase que atuam sobre
componentes da resposta inflamatria e imune:
Vasodilatao
Edema
Dor

Ciclooxigenases
COX-1
Constitutiva
TGI, rins e plaquetas (funo homeosttica)
Outras funes
Agregao plaquetria
Diferenciao de macrfagos
COX-2
Induzida em cls inflamatrias qdo ativadas por IL-1 e TNF-
Presente no crebro, rins e endotlio (shear stress)
Importncia renal
Desenvolvimento de neoplasias (expresso em cncer de mama e
de colo)
COX-3
Splicing alternativode COX1
variante presente no SNC

Efeitos Colaterais
Distrbios gastrointestinais
PGE2 - estimula produo de muco e bicarbonato e modula
secreo
de
HCl.
Perda da ao protetora sobre a mucosa e deixa de inibir a secreo
cida.
Dispepsia, diarria (ou constipao), nuseas, vmito, sangramento
gstrico e ulcerao.
Reaes cutneas
Erupes leves, urticria, fotossensibilidade (c. Mefenmico,
sulindaco)
Efeitos renais adversos
PGE2, PGI - envolvidos na manuteno da hemodinmica renal.
Nefropatia por analgsicos: nefrite crnica e necrose papilar renal
(doses por longo perodo Fenacetina) retirada do mercado
Distrbios hepticos e depresso da medula ssea
Broncoespasmos em indivduos asmticos
Efeitos cardiovasculares - mais com inibidores de COX

Aspirina (cido Acetilsaliclico)

Inibidor irreversvel da COX-1 e COX-2.
Utilizado tb em distrbios cardiovasculares por sua ao antiplaquetria(baixas doses).
Uso regular reduz o risco de cncer de colo e retal (inibidores
seletivos da COX-2 podem ser mais eficazes).
Evidncias preliminares de que a aspirina reduz o risco da
doena de Alzheimer e tb retarda seu incio.
Diarria induzida por radiao.
Efeitos colaterais
Doses teraputicas
Sangramento gstrico mnimo
Doses altas
Salicismo(tonteira, zumbido e diminuio da audio)
cons. O2, alcalose respiratria compensada ( exc. renal HCO3-)
Doses txicas
acidose metablica (hiperpnia, hiperpirexia, convulso, coma)

Relao com o desenvolvimento da Sndrome de Reye

Crianas distrbio heptico e encefalopatia que pode surgir aps
infeco viral aguda, com taxa de mortalidade de 20-40%
Interao medicamentosa
Em combinao com o warfarindo risco de sangramento

Paracetamol
Um dos agentes analgsicos e antipirticos no-narcticos
mais utilizado
No tem ao antiinflamatria
Efeitos colaterais
Dose teraputica: Raros efeitos colaterais (reaes cutneas
alrgicas).
Dose alta: Ingesto regular por um longo perodo: risco de leso
renal.
Dose txica: 2 a 3 vezes a dose teraputica mxima;
Hepatotoxicidade grave e potencialmente fatal, podendo ocorrer
tambm toxicidade renal.