Ao de la Diversificacin Productiva y del Fortalecimiento de la

Educacin

UNIVERSIDAD ANDINA
NSTOR CCERES VELSQUEZ
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CAP. FARMACIA Y BIOQUIMICA

FARMACOLOGIA I
TEMA: ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS OPIODES
DOCENTE:

Q.F. AMERICO CATACORA YUCRA.

DICENTES:

FLORES LARICO NARBY MARISOL

SANCHEZ APAZA LILIAN VANESSA
MONROY APAZA DELIA ROSA
VELAZQUEZ MAMANI LUZ DELIA
ZELA QUISPE LIDIA
JULIACA - PERU
2015

DEDICATORIA

Le dedicamos primeramente nuestro

trabajo a Dios quien fue el

creador de todas las cosas, el que nos

ha dado fortaleza para

continuar cuando estamos a punto de caer; por ello, con toda

humildad.
De igual forma, a nuestros Padres, a quien les debemos toda nuestra
vida, les agradecemos el cario de nuestros compaeros y su
comprensin, a nuestro docente del curso Dr. AMERICO CATACORA
YUCRA.

INTRODUCCION
Son los derivados del opio. El opio es el jugo de la corteza de las
cpsulas verdes de la adormidera. Contiene gran cantidad de
principios activos (morfina, codena, tebana, narcotina), de los cuales
slo la morfina y la codena son frmacos naturales; los dems son
sintticos.
Los analgsicos opiceos tienen sitios de reconocimiento especficos,
que

se

denominan

receptores

opioides.

Estos

receptores

son

utilizados por pptidos opioides, frmacos endgenos. Los ms

importantes son la Met encefalina, la Leu encefalina y la beta
endorfina. Estos tres pptidos son capaces de ocupar selectivamente
los receptores opioides y de inducir las acciones farmacolgicas
propias de la morfina.
Tanto los opioides endgenos como los frmacos opiceos pueden
interactuar con diversos tipos de receptores. Estos son el m, el k, el s
y el d.

ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS OPIODES

1.-ANAGESICOS OPIODES.
Este grupo de frmacos constituye la herramienta ms potente
disponible en la actualidad para el tratamiento del dolor. De todos los
analgsicos son stos los que presentan un intervalo de eficacia ms
amplio, proporcionando el mtodo ms seguro para conseguir un
alivio rpido del dolor de intensidad moderada severa. El efecto
analgsico de los opiceos se produce a travs de su accin sobre el
sistema nervioso central donde encontramos los receptores diana,
que adems pueden encontrarse en otros rganos. Los ms
importantes son: - Receptores . - Receptores k . - Receptores .
1.1. RECEPTORES DE LOS ANALGESICOS OPIODES
Los narcticos producen sus efectos farmacolgicos, teraputicos y
adversos al estimular receptores especficos de la membrana celular
de los que existen tres tipos: mu (, con dos subtipos 1 y 2),
kappa (k) y delta (d). Se encuentran distribuidos ampliamente en el
sistema nervioso central y perifrico, predominando en zonas
relacionadas con la transmisin del dolor. Adems, existen receptores
en el tracto gastrointestinal, sistema cardiovascular y glndulas
suprarrenales. Los narcticos se clasifican segn su mecanismo de
accin en:

1.2. CLASIFICACIN

DE

LOS

ANALGSICOS

OPICEOS:

dextropropoxifeno
AGONISTAS PUROS: actan como agonistas de los receptores.
El ms significante es la morfina. Otros son la codena, la
herona, la metadona, la meperidina y el fentanilo.

 AGONISTAS PARCIALES: tienen afinidad por un receptor, pero

su

accin

intrnseca

es

menor

que

la

morfina.

Es

la

buprenorfina. (comercial BUPREX, Feliben, Transtec

AGONISTAS
ANTAGONISTAS
MIXTOS:
bloquean
(antagonistas) receptores m y agonistas de k. Formado por la
pentazocina.( COMERCIAL SOSEGON)
ANTAGONISTAS PUROS: bloquean receptores. Lo constituyen
la naloxona y la naltrexona.
MORFINA
PRESENTACIONES.
Cpsulas 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg liberacin prolongada
Solucin inyectable 15 mg/ml
NOMBRES COMERCIALES
CLORURO MRFICO BRAUN
MST CONTINUS RETARD
SEVREDOL
Oramorph
Zomorph

INDICACIONES.
La morfina est indicada para el control del dolor severo y se usa en
premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado
con isquemia miocrdica y edema pulmonar.
MECANISMO DE ACCION.

La morfina es un potente agonista de los receptores opiceos . Los

receptores opiceos incluyen los (mu), k (kappa), y d (delta), todos
ellos acoplados a los receptores para la protena G y actuando como
moduladores, tanto positivos como negativos de la transmisin
sinptica que tiene lugar a travs de estas protenas.
FARMACODINAMIA

Es un depresor del SNC

Afectan al estado de nimo.
Producen bienestar, relajacin, euforia y tranquilidad.
Aparece
primero somnolencia y despus inconsciencia (al

aumentar la dosis).
Analgesia.
A grandes dosis, depresin o enlentecimiento en la respiracin.
Inhibe la tos.
Hipotermia, miosis, nuseas y vmitos.
Acciones vasculares: vasodilatacin, bradicardia, hipotensin.
Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminucin

del peristaltismo.
La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.
FARMACOCINETICA
Presenta una excelente absorcin VO, una vez absorbida se distribuye
en: msculo esqueltico, riones, hgado, tracto intestinal, pulmones,
bazo y cerebro. Atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria.
Aproximadamente el 95% es convertida en metabolitos glucurnidos.
Su vida media de eliminacin es de 2-4 horas. Eliminacin: 90% renal;
en forma conjugada; como morfina-3-glucurnido.

DOSIS.

Intravenosa:

2-15 mg (0.05-0.2 mg/kg nios)

Oral:

10-30 mg cada 4 horas, 15-60

6

mg cada 8-12 horas.

Intramuscular/SC:

2.5-20 mg

REACCIONES ADVERSAS
Puede producirse una dependencia fisiolgica que se hace evidente
por el sndrome de abstinencia si se discontinua abruptamente un
tratamiento. Este sndrome de abstinencia se caracteriza por naseas
y vmitos, diarrea, tos, lagrimacin, rinorrea, calambres musculares y
abdominales, sofocos.

CODEINA
PRESENTACIONES.
CODEINA MEDIFARMA 30 mg, tabletas, 3 mg/mL solucin oral
CODEINA MEDIFARMA 30 mg/mL, solucin inyectable
NOMBRES COMERCIALES
CODILUSA
SEDITOS
CODEISAN|
TOSEINA
BISOLTUS
FLUDAN CODEINA
INDICACIONES

Dolor moderado a severo, Dolor de enfermedades terminales, Tos

improductiva.
MECANISMO DE ACCION.
Efecto antitusgeno central, moderado efecto analgsico y sedante,
antidiarreico.
FARMACODINAMIA
Su efecto farmacolgico principal es la analgesia, es un analgsico de
accin central, pero se considera adems depresor selectivo. Inhibe la
transmisin del impulso doloroso a nivel sinptico, al estimular los
receptores opioides mu, kappa, delta, en el asta posterior de la
mdula y en el tlamo.
FARMACOCINETICA
Se administra por va oral o parenteral. Biodisponibilidad 43% a 57%.
Buena absorcin en el TGI. Distribucin, cruza la placenta, se excreta
en leche materna, unin a protenas plasmticas 7%. Su metabolismo
es heptico derivndose a morfina, Norcodena y otros metabolitos.
Excrecin renal, 10% como Morfina inalterada o conjugada.

DOSIS.
Analgsico, dolor leve a moderado: VO 15 a 60 mg c/4 h. IM/ IV/ SC 15
a 60 mg c/4 a 6 h, Antitusivo: VO 10 a 20 mg c/4 a 6 h.
Nios: Analgsico, dolor leve a moderado: IM/SC 0,5 mg c/4 a 6 h,
ajustar segn necesidad clnica.
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a Codena, insuficiencia respiratoria aguda y

diarrea, lactancia y embarazo.
REACCIONES ADVERSAS
Frecuentes: somnolencia, constipacin.

MEPERIDINA
Es un medicamento opiceo que se utiliza como analgsico de accin
rpida.
PRESENTACIN:
Amp. 100 mg / 2 ml (1 mL = 50 mg).
NOMBRES COMERCIALES
DEMEROL
MEPERIDINA CHOBET
DOLANTINA

INDICACIONES:
Analgesia: control a corto plazo del dolor agudo moderado-grave.
Por su accin vagoltica es el analgsico de eleccin en IAM inferior
que cursa con hipotensin, bradicardia, bloqueo AV o efecto vagal
importante.

MECANISMO DE ACCION

Analgsico opiceo con propiedades similares a la morfina pero de

efecto ms rpido y duracin ms corta. 10 veces menos potente que
la

morfina.

Actividad vagoltica y antiespasmdica moderada.

FARMACODINAMIA
La meperidina es un agonista opioide que ejerce su accin agonista
primariamente a travs de los receptores m.
El efecto teraputico de la meperidina sobre el SNC es la analgesia,
pero

produce

tambin

depresin

respiratoria,

vasoconstriccin,

aumento de la sensibilidad del aparato laberntico y tiene efectos

sobre la secrecin de hormonas hipofisarias al igual que la morfina.

FARMACOCINTICA
La meperidina se absorbe por todas las vas de administracin, tiene
una alta ligadura a las protenas (60% - 80%). Su vida media es de 2,4
a 4 horas. Se metaboliza principalmente en el hgado. La excrecin
de meperidina se eleva al acidificar la orina.
DOSIS:
ADULTOS:
Analgesia IM: 50-150 mg (1-3 mg/kg), repetir cada 3-4 h.
Analgesia IV: 25-100 mg (0,5-2 mg/kg) IV lento. Habitualmente
comenzamos con 25 mg IV lento que se repiten cada 5-10 min hasta
conseguir los efectos deseados o alcanzar 100 mg. Esta dosis inicial
puede repetirse cada 3-4 h
CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a opiceos.

Asma bronquial.

10

Depresin respiratoria grave.

Pacientes tratados con IMAOS en las dos semanas anteriores.

INTERACCIONES:
Potencian la depresin del sistema SNC: antidepresivos tricclicos,
butiferonas

(haloperidol),

hipnticos,

sedantes

fenotiazina

(clorpromazina).
FENTANILO
El fentanilo es un agonista narctico sinttico opioide utilizado en
analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor
que la morfina.
FORMAS FARMACUTICAS REGISTRADAS:
Solucin inyectable
0.05 mg / 2 ml
0.05 mg / ml
0.1 mg / 2 ml
NOMBRES COMERCIALES
SUBLIMAZE
FENTANYL
ACTIQ COMPR.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Analgesia
Sedacin
Anestesia.
FARMACODINAMIA:
Potente analgsico narctico. Puede emplearse como suplemento
analgsico para anestesia general o como anestsico nico. Mantiene
la estabilidad cardaca y administrado en dosis altas disminuye los
cambios hormonales relacionados con los estados de stress. Una
dosis de 100 mcg (2 ml) es aproximadamente equivalente en
11

actividad analgsica a 10 mg de morfina. El inicio de accin es rpido.

Sin embargo, la mxima analgesia y el efecto depresor respiratorio
pueden no ser observados en varios minutos. La duracin del efecto
analgsico es de aproximadamente 30 minutos luego de una dosis
nica de hasta 100 mcg. La dosis depende de la analgesia necesaria y
se administra segn el nivel de dolor que puede producir la
intervencin quirrgica
FARMACOCINETICA:
La vida media es variable (3 a 30 horas) y puede estar prolongada en
pacientes con dao heptico. Es 50-100 veces ms potente que la
morfina.

Se

excreta

por

el

rin.

DOSIFICACIN:

Adultos: IV: 25-50 mcg. Pueden repetirse cada 3-5 min. Hasta
obtener efectos deseados (dosis mxima 500 mcg/4 h)

Nios: Entre 1-12 aos: 1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que pueden

repetirse en intervalos de 30-60 min.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al fentanilo.
Depresin respiratoria.
Enfermedades obstructivas de las vas respiratorias.
EFECTOS ADVERSOS:
Depresin respiratoria, rigidez muscular, retencin urinaria. Si se
administran dosis altas (dosis anestsica) en infusin rpida puede
observarse convulsiones, hipotensin, bradicardia y rigidez muscular.
Puede producir tolerancia. El sndrome de abstinencia se observa con
mayor frecuencia si el tiempo de administracin es mayor de 5-7 das
y cuando se administra en forma continua.
INTERACCIONES:

12

Medicamentos como barbitricos, benzodiacepinas, neurolpticos,

gases halognicos, y otros depresores no selectivos del sistema
nervioso central como el alcohol, pueden potenciar la depresin
respiratoria de los narcticos. Cuando los pacientes han recibido estos
medicamentos.

TRAMADOL
El tramadol es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor
actuando sobre clulas nerviosas especficas de la mdula espinal y
del cerebro.
PRESENTACION
Ampollas de 100 mg/2ml
Cpsulas de mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg
Comprimidos de liberacin controlada de 150 mg, 200 mg, 300 mg y
400 mg.

NOMBRES COMERCIALES
ADOLONTA
CEPARIDIN
TRADONAL.

13

INDICACIONES

Dolor crnico moderado a moderadamente severo.

Dolor agudo moderado a moderadamente severo.

MECANISMO DE ACCION
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , ,
con mayor afinidad por los receptores . Tanto el tramadol como su
metabolito (M1), se unen a los receptores opioides, inhibicin de la
recaptacin neuronal de noradrenalina y de serotonina.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de
la

dosis,

independientemente

de

la

ingestin

simultnea

de

alimentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 70%.

Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las
protenas plasmticas del 20%. La concentracin plasmtica mxima
se alcanza 2 horas despus de la administracin. La vida til no
supera las 6-8hs.
Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria en
unos porcentajes mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna.
La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de
las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Tramadol y sus metabolitos se
eliminan casi completamente por va renal (90%).
DOSIS
Adultos: VO: Dosis inicial: 25 mg c/ 8 hs.
Dosis de mantenimiento habitual: 50 100 mg c/4-6 hs.
Dosis mxima: 400 mg/da

REACCIONES ADVERSAS
14

SNC: mareo, vrtigo, somnolencia, desorientacin, euforia,

depresin respiratoria.
Cardiovasculares: hipotensin

vasodilatacin.
Dermatolgicos: urticaria y rash.

postural,

sncope,

CONTRAINDICACIONES
Historia de hipersensibilidad previa.
Embarazo y lactancia.
Nios menores de 1 ao.
No administrar en pacientes en tratamiento con IMAO.
No administrar en intoxicacin etlica, por psicofrmacos
o analgsicos.

METADONA
Narctico sinttico de accin parecida a la morfina y a la herona. Se
emplea

como

analgsico

como

supresor

del

sndrome

de

abstinencia en la desintoxicacin de los heroinmanos.

PRESENTACION
Ampollas de 10 mg/ml
Comprimidos de 5 mg, 30 mg, 40 mg.
Solucin oral 1 mg/ml

NOMBRES COMERCIALES

15

Metasedin.

INDICACIONES
Tratamiento del dolor severo.
Tratamiento

de

detoxificacin

en

la

dependencia

opiceos

(deshabituacin).
MECANISMO DE ACCION
La metadona es un potente agonista del receptor -opioide que estn
acoplados con la G-protena (protena de unin a nucletidos de
guanina-receptores) y funcionan como moduladores, tanto positivos
como negativos, de la transmisin sinptica a travs de protenas G
que activan protenas efectoras.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Buena absorcin tras su administracin oral. Inicio de su accin tras
dosis oral, 30-60 minutos y a los de 10-20 minutos tras su
administracin parenteral. La duracin de su accin es mayor cuando
se administra por VO (6-8 horas, pudiendo prolongarse hasta 22-48
horas en opiceo-dependientes y en aquellos que reciben dosis
repetidas de metadona).
Se excreta fundamentalmente por el rin.

DOSIS
Adultos, adolescentes y mujeres embarazadas 10-40 mg cada 3-4
horas
Nios: 0,7 mg / kg cada 4-6 horas
REACCIONES ADVERSAS

16

Euforia, disforia, cefalea, insomnio, agitacin, bradicardia, nauseas,

debilidad.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a metadona u otros componentes de la formulacin;
depresin respiratoria, asma aguda o hipercapnia; contraindicacin
de su uso prolongado durante el embarazo o cercano al trmino del
mismo.
2.- ANTAGONISTA DE OPIODES
Un antagonista de opiceos es un medicamento que bloquea los
receptores de opiceos, por lo tanto, el bloqueo de los efectos de los
opiceos. Los antagonistas como la naltrexona, naloxona se utilizan a
menudo para combatir los efectos de la sobredosis de un narctico o
para ayudar a acabar con una adiccin a un medicamento opiceo.
NALOXONA
La naloxona es un antagonista de los receptores opioides, muy usado
en el tratamiento de la intoxicacin aguda por opiceos.
PRESENTACIONES.
Amp. 0.4mg/ 1 ml
NOMBRES COMERCIALES

NARCANTI

GRAYXONA

INDICACIONES.
Sobredosis por narcticos conocida o sospechada.
Depresin postoperatoria inducida por narcticos.
MECANISMO DE ACCION.
17

Antagonista opiceo puro derivado de la oximorfona. Bloquea todas

las acciones de los agonistas opiceos y de los pptidos opioides
endgenos al unirse a los receptores mu (principalmente), delta y k.
No provoca tolerancia ni dependencia fsica o psicolgica.
FARMACOCINETICA
Metabolismo heptico. Vida media de 60 a 100 min. Comienzo de la
accin IV de 1 a 2 min, IM de 2 a 5 min. Tiempo hasta el efecto
mximo, de 5 a 15 min. Duracin de la accin, 45 min despus de
una dosis por va IV de 0,4 mg. La administracin IM presenta una
duracin de accin ms prolongada. La eliminacin es renal,
alrededor de 70 % de una dosis se excreta en 72 h.

FARMACODINAMIA.
La naloxona es derivada de la oximorfona. Es, por lo menos, 10 a 20
veces ms activo que la nalorfina. La naloxona es un antagonista puro
de los opiceos sin ninguna actividad agonista. Antagonizan los
efectos de los opioides por competicin con los mismos sitios de sus
receptores mu, delta y kappa.
DOSIS.
- Sobredosis por narcticos conocida o sospechada: 0,4-2 mg va IM o
SC o IV (preferida) puede repetirse cada 2-3 minutos hasta una dosis
total de 10 mg.
- Depresin postoperatoria inducida por narcticos: 0,1-0,2 mg IV
puede repetirse cada 2-3 minutos hasta que se alcance el nivel
deseado de inversin.
REACCIONES ADVERSAS
Nuseas, vmitos, excitacin, convulsiones, hipo e hipertensin,
taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar.
18

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al medicamento.
NALTREXONA
La naltrexona es un antagonista del receptor opioide, derivado de la
tebana. Como la naloxona, la naltrexona es un antagonista puro (es
decir, no tiene actividad agonista), pero la naltrexona tiene una mejor
biodisponibilidad oral y una duracin de accin ms prolongada que la
naloxona.
PRESENTACIONES.

Cpsulas de 25 mg, 50 mg.

Comprimidos de 50 mg

Solucin oral de 50 mg/ 10 ml (5 mg/ml)

NOMBRES COMERCIALES.

ANTAXONE

CELUPAN

REVIA

INDICACIONES TERAPUTICAS

Tratamiento de la dependencia Alcohlica.

Deshabituacin opicea.

MECANISMO DE ACCIN:
Al igual que la naloxona, la naltrexona es un antagonista competitivo
de los receptores opioides m (mu), k (kappa) y d (delta). La
naltrexona desplaza a los agonistas opiceos de sus receptores,
impidiendo que se fijen a los mismos.
19

La naltrexona es 17 veces ms potente que nalmorfina y dos veces

ms potente que la naloxona.

FARMACODINAMIA.
La naltrexona es un antagonista opiceo que acta por competicin
especfica con los receptores localizados en el SNC y perifrico. Se
une competitivamente a estos receptores por lo que antagoniza las
acciones de los opiceos de administracin exgena y de los opioides
endgenos (endorfinas). Al bloquear receptores bloquea efectos
euforizantes derivados del consumo de alcohol.
FARMACOCINTICA:
La naltrexona se administra por va oral. La absorcin es rpida
y casi completa, sin embargo, slo 5-40% del frmaco alcanza
la circulacin sistmica sin cambios.
La naltrexona se metaboliza a 6-beta-naltrexol, que tambin
tiene actividad antagonista.
Slo alrededor del 2% de la naltrexona se excreta en la orina sin
cambios dentro de las 24 horas. La eliminacin fecal es una va
de eliminacin menor.
DOSIS.
Oral, Antes de iniciar tratamiento. Debe transcurrir un perodo de 710 das de abstinencia a estupefacientes.
- Alcoholismo: 50 mg/da, 3 meses
- Deshabituacin a opiceos: Terapia de inicio: 25 mg, a la hora si no
hay signos de abstinencia otros 25 mg, desde el 2 da hasta
completar la semana 50 mg/da.
REACCIONES ADVERSAS
20

Cefalea, trastorno del sueo, nerviosismo, dolor abdominal, nusea,

dolor muscular, debilidad, sed, mareos, escalofros, aumento de
transpiracin, aumento de lagrimeo, diarrea, estreimiento, retencin
de orina, prdida de apetito, eyaculacin retardada, disminucin de la
potencia sexual, irritabilidad, cambios del estado de nimo.
CONTRAINDICACIONES : La naltrexona est contraindicada en
pacientes

con

hepatitis

aguda

insuficiencia

heptica,

con

dependencia actual a opiceos.

21

LINCOGRAFIA
http://www.vademecum.es/principios-activos-naltrexona-n07bb04
http://es.wikipedia.org/wiki/Naloxona
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m061.htm
http://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocol
os_psicotropicos_estupefacientes/protocolos/protocolo_morfina.pdf
http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Codeina.htm

22