Anestsicos intravenosos

Los anestsicos intravenosos (i.v.) se utilizan a menudo para la induccin

rpida de la anestesia. A menudo se dice que esto ocurre en un lapso de
circulacin del brazo al encfalo, o sea el tiempo que se requiere para que
el frmaco viaje del sitio de inyeccin (por lo comn el brazo) hasta el
encfalo, donde acta. Los anestsicos i.v. pueden usarse por s solos para
procedimientos cortos o administrarse en infusin para ayudar a mantener
la anestesia durante procedimientos ms largos.

A. Induccin
Despus de ingresar en el torrente sanguneo, un porcentaje del frmaco se
une a las protenas plasmticas, el resto permanece no unido o libre. La
sustancia es llevada por la sangre venosa al lado derecho del corazn, a
travs de la circulacin pulmonar, y por el lado izquierdo del corazn hacia
la circulacin sistmica. La mayor parte del GC (70%) fluye a encfalo,
hgado y rin (rganos muy vascularizados). Por tanto, una alta proporcin
del bolo inicial del frmaco es llevada a la circulacin enceflica y luego
pasa por un gradiente de concentracin desde la sangre hasta el encfalo.

B. Recuperacin
La recuperacin tras el uso de anestsicos i.v. se debe a su redistribucin
desde sitios en el SNC. Despus de la inundacin inicial del SNC y otros
tejidos muy vascularizados con molculas no ionizadas, el frmaco
comienza a difundirse en otros tejidos con menos irrigacin sangunea. Al
ocurrir la captacin por tejidos secundarios, de manera predominante
msculo esqueltico, la concentracin plasmtica del frmaco desciende, lo
cual le permite difundirse hacia fuera del SNC, a favor del gradiente de
concentracin inverso resultante. Esta redistribucin inicial de frmaco en
otros tejidos causa la recuperacin rpida que se observa despus de una
dosis nica de un frmaco inductor.

C. Efecto de la reduccin del gasto cardaco (GC)

En circunstancias en las cuales el GC est reducido (p. ej. en pacientes en
choque, ancianos, cardipatas, etc.), el organismo compensa desviando una
mayor proporcin del GC hacia la circulacin enceflica a fin de preservar el
riego sanguneo enceflico. En estas circunstancias, una mayor proporcin
de cualquier frmaco dado ingresar en la circulacin enceflica. Adems,
un descenso en el GC hace que el tiempo de induccin sea prolongado. El
ajuste lento de una dosis reducida de frmaco i.v. es clave para una
induccin segura en pacientes con GC reducido.

Propofol
Se trata de un sedante e hipntico que se administra por va i.v. y que se
utiliza para la induccin o el mantenimiento de la anestesia. El propofol se
usa ampliamente y ha sustituido al tiopental como la primera opcin para
inducir anestesia y sedacin, porque produce una sensacin de euforia en el
paciente y no provoca nuseas ni vmito postanestsicos.
1. Inicio de accin: El comienzo de la accin es suave y se produce en unos
40 s tras la administracin. La vida media de redistribucin inicial es de 2 a

4 min. La farmacocintica del propofol no es alterada por insuficiencia

heptica o renal moderadas.
2. Acciones: Es necesario complementarlo con opiceos para lograr la
analgesia. Aunque el propofol facilita la depresin del SNC, en ocasiones
produce fenmenos de excitacin, como temblores musculares,
movimientos espontneos o hipo. El propofol disminuye la presin arterial
sin deprimir el miocardio. Tambin disminuye la presin intracraneal. Su
efecto depresivo sobre los potenciales evocados del SNC, por ejemplo los
somatosensoriales, es mucho menor que con los anestsicos voltiles.

Fospropofol
El fospropofol es un frmaco hidrosoluble nuevo, aprobado slo para
sedacin. El propofol se metaboliza en el organismo, y los efectos
farmacolgicos del fospropofol se atribuyen al propofol (por tanto, el
fospropofol es un profrmaco del propofol). De este modo, los valores
sanguneos del propofol despus de la administracin de un bolo de
fospropofol alcanzan mximos ms bajos que los de una dosis equipotente
de propofol, y su efecto clnico es ms sostenido. Despus de la
administracin de fospropofol, la prdida de la conciencia ocurre en unos 4
min, a diferencia de un tiempo circulatorio en el caso del propofol.

Barbitricos
El tiopental es un anestsico potente pero un analgsico dbil. Se trata de
un barbitrico de accin ultracorta que presenta una elevada liposolubilidad.
Cuando los frmacos como el tiopental y el metohexital se administran por
va i.v., penetran rpidamente en el SNC y deprimen su funcin, a menudo
en menos de 1 min. La difusin fuera del cerebro tambin puede ocurrir
muy rpidamente, por redistribucin del frmaco a otros tejidos corporales,
como los msculos esquelticos y, finalmente, el tejido adiposo. La breve
duracin de la accin anestsica se debe a la disminucin de la
concentracin en el cerebro hasta valores inferiores al necesario para
producir anestesia. Estos frmacos pueden permanecer en el organismo
durante perodos relativamente prolongados tras su administracin, ya que
cada hora slo se metabolizan en el hgado cerca de 15% de los barbitricos
que entran en la circulacin. Por tanto, la metabolizacin del tiopental es
mucho ms lenta que su redistribucin hstica. Los barbitricos no tienen
una accin analgsica significativa, y se hace necesario administrar
simultneamente algn tipo de analgsico durante la anestesia para evitar
cambios no deseados en la presin arterial y en la funcin vegetativa.

Benzodiazepinas
Las benzodiazepinas se utilizan junto con los anestsicos para sedar al
paciente. El frmaco de este grupo que se emplea de forma ms habitual es
el midazolam, que est disponible en muchas presentaciones, incluida la
oral. El diazepam y el lorazepam son otras alternativas. Los tres frmacos
facilitan la amnesia, adems de causar sedacin y la mejora de los efectos
inhibitorios de diversos neurotransmisores, en particular GABA. Se observan
efectos depresores cardiovasculares mnimos, pero todos son depresores
respiratorios (en especial cuando se administran por va i.v.).

Opioides
Por sus propiedades analgsicas, los opioides se utilizan con frecuencia
junto con los anestsicos; por ejemplo, la combinacin de morfina y xido
nitroso proporciona una anestesia adecuada para la ciruga cardaca. La
eleccin del opioide para su uso perioperatorio se basa principalmente en la
duracin de los efectos que se desea conseguir. Los opioides que se
emplean con ms frecuencia son fentanilo y frmacos afines, el sufentanilo
o el remifentanilo, ya que inducen la analgesia con ms rapidez que la
morfina. Se administran por va i.v., epidural o intratecal.