4interacciones Fcologicas

Farmacologa para
Fisioterapeutas
Leonor Gmez Sayago
Especialista en Farmacia Hospitalaria
18-19 mayo, 1-2 junio 2013
1
Mdulo IV: Interacciones

Farmacolgicas
1.
2.
3.
4.
5.
Concepto y clasificacin.
Tipos de interacciones
Interacciones muy graves
Actuacin frente a las interacciones
Consideraciones y valoracin por el
fisioterapeuta
Curso: Farmacologa para Fisioterapeutas
2
1. Interacciones Farmacolgicas.
Conceptos y clasificacin.
Qu es una interaccin?
1. Interacciones Farmacolgicas.
Conceptos y clasificacin.
50% de las prescripciones conllevan al menos una interaccin.
Vital importancia para medicamentos de estrecho margen
teraputico:
- Aminoglucsidos
- Carbamazepina
- Ciclosporina
- Digoxina
- Litio
-Fenitoina
-Tacrolimus
-Teofilina
-Warfarina
Adverse Drug Reaction Bulletin ISSN 0044-6394 is published bimonthly by Lippincott Williams & Wilkins and distributed in the US by Mercury Airfreight International Inc., 365 Blair Road,
Avenel NJ, USA.
1. Interacciones Farmacolgicas. Conceptos y

clasificacin.
Clasificacin:
1. Segn el sentido de la interaccin
2. Segn las consecuencias que produzcan
3. Segn la naturaleza
4. Segn su repercusin clnica
5. Segn la frecuencia de aparicin
1. Segn el sentido de la interaccin:

Interacciones de sinergia:
Se incrementa el efecto del frmaco
Sumacin: Medicamentos o sustancias tienen el mismo
mecanismo de accin.
Potenciacin: Los frmacos producen el mismo efecto por
mecanismos de accin diferentes.
Interacciones de antagonismo:
Disminucin del efecto de los frmacos.
Se produce cuando la accin un farmaco es disminuida o abolida
como consecuencia de otro que actua sobre el mismo R
2. Segn las consecuencias que

produzcan:
Interacciones benficas:
Potencian la accin de un medicamento con la administracin de otro.
Interacciones banales:
Son aquellas que no tienen importancia clnica.
Interacciones perjudiciales:
Se presentan cuando las repercusiones clnicas de dichas interacciones
son adversas.
Se antagoniza el efecto de un frmaco por otra sustancia y el
resultado no ayuda al paciente.
Producen efecto txico o empeoran un efecto adverso.
3. Segn la naturaleza*:
Interacciones fisicoqumicas:
Son aquellas que interfieren en la integridad, liberacin y solubilizacin entre
otros, de la forma farmacutica del medicamento.
Interacciones farmacodinmicas:
Sobre el mecanismo de accin de un frmaco.
Interacciones farmacocinticas:
Se producen cuando interfieren en la absorcin, distribucin, unin a
protenas, metabolismo o eliminacin de un medicamento.
4. Segn la repercusin clnica:

Interacciones muy graves*.
Interacciones graves.
Interacciones leves.
Interacciones sin trascendencia.
5. Segn la frecuencia de aparicin:
Interacciones muy frecuentes. 1 en 10 a 1:100
Interacciones frecuentes. 1:1000 a 1:10000
Interacciones de baja frecuencia. 1:10000 a 1:100000
Interacciones raras. 1:1000000
10

Farmacolgicas
1.
2.
3.
4.
5.
fisioterapeuta
11
2. Tipos de Interacciones.
1. Interacciones fisicoqumicas
2. Interacciones farmacolgicas
2.1 Farmacodinmicas
2.2 Farmacocinticas
12
1. Interacciones Fisicoqumicas
Se producen fuera del organismo, antes de la administracin, en el
proceso de la preparacin de soluciones parenterales.
Son reacciones de incompatibilidad entre frmacos.
Fenmenos que se pueden producir:
Reacciones de precipitacin
Incompatibilidad inica
Inactivacin y degradacin de los frmacos
Normas para evitar para las interacciones fisicoqumicas:
Evitar asociaciones mltiples
Vigilar la aparicin de precipitados, neblina, cambio de color
Minimizar el tiempo entre la mezcla y la administracin
Slo mezclar productos de los que exista certeza de su compatibilidad
13
2.1 Farmacodinmicas
2.2 Farmacocinticas
14
2. Interacciones Farmacolgicas
Modificacin
del efecto del
medicamento
15
2.Interacciones Farmacolgicas
Anular
Reducir
Invertir
Efecto
Deseado
16
La administracin conjunta de dos o ms medicamentos
implica una mayor posibilidad de que se presente una
interaccin farmacolgica.
17
FACTORES QUE AUMENTAN LA PROBABILIDAD DE INTERACCIONES:
RELACIONADOS CON EL TRATAMIENTO
RELACIONADOS CON EL PACIENTE
Alta unin a protenas plasmticas

Frmacos inhibidores o inductores enzimticos
Frmacos que afectan a la funcin renal
Frmacos de estrecho margen teraputico
Pauta de administracin dosis/intervalo
Polifarmacia
Edad
Sexo
Caractersticas genticas
Situaciones fisiolgicas o patolgicas
Hbitos alimentarios, tabaco, alcohol,
drogas de abuso
18
No todas las interacciones farmacologicas son
adversas, existen combinaciones utiles y racionales.
Combinacin de
medicamentos
Efecto
Tiazida + Bloqueante
Potencializa efecto
antihipertensivo
Infecciones Urinarias
Sulfametoxazol
+Trimetoprim
Mayor Espectro.
Asma Bronquial
Salbutamol +
Beclometasona
Potencia la accin
farmacolgica.
Enfermedad
Hipertension Arterial
19
20
Tipos de
Interacciones
Farmacodinmicas
Farmacocinticas
21
2.1 Farmacodinmicas
2.2 Farmacocinticas
22
2.1 Interacciones Farmacodinmicas

Son aquellas debida a la influencia que tiene
un frmaco sobre el efecto de otro en el
receptor/rgano en los que acta.
Puede aumentar los efectos farmacolgicos
(teraputicos y adversos): Sdme.
Neurolptico maligno, Sdme. Serotoninrgico,
prolongacin QT, bradicardia, miopata,
hiperpotasemia, etc.
23

Receptor
Interacciones
Farmacodinmicas
Efectos
Farmacolgi
cos
24

Existen frmacos agonistas y antagonistas.
Agonistas: son molculas que al unirse a sus dianas
provocan un cambio en la actividad de stas.
Antagonistas: impiden que sus dianas se activen por sus
agonistas fisiolgicos o farmacolgicos.
25
26

Ocurre cuando dos o mas farmacos actuando por diferentes
mecanismos y tal vez sobre diversos receptores producen
efectos que pueden sumarse o antagonizarse entre si.
AINEs
Furosemida
Disminuye la
potencia de
la
Furosemida
27
Se producen como consecuencia de la accin de 2 o ms frmacos sobre el
mismo receptor, el mismo rgano o el mismo sistema fisiolgico.
Los fenmenos que se derivan de estas interacciones pueden ser:

- SINERGISMO: Los efectos que se obtienen son iguales o superiores
a la suma de sus efectos por separado. Puede ser:
3 + 3= 6
- Sinergismo de suma
- Sinergismo de potenciacin
3 x 3= 9
- ANTAGONISMO: Disminucin o anulacin del efecto de un frmaco

por la accin de otro. La estructura qumica es semejante y se une a los
mismos R bloquendolos.
28
Ejemplos de Sinergismo:
29
Ejemplos de Antagonismo:
30
2.1 Farmacodinmicas
2.2 Farmacocinticas
31
2.2 Interacciones Farmacocinticas
Son aquellas debidas a la influencia
que tiene un frmaco sobre el ciclo de
otro en el organismo.
Incluye alteraciones en la absorcin,
distribucin, metabolismo y excrecin
(ADME)
32
Absorcin
Excrecin
Interacciones
Farmacocinticas
Transporte
y
distribucin
Metabolismo
33
a) ABSORCIN:
34
Interacciones a nivel de Absorcin
1. Por alteracin de la motilidad gastrointestinal:
Existen diferentes medicamentos con accin procintica
(metoclopramida) que aceleran el paso de los medicamentos en la luz
intestinal dificultando la absorcin.
Por el contrario existe medicamentos, que retardan el transito

intestinal (anticolinrgicos), favoreciendo en la absorcin.
35
Interacciones a nivel de Absorcin
2. Por cambios en el pH gastrico:
Los medicamentos que sean ac. debiles y las bases debiles se
absorben mejor en medios que poseen un pH similar a su pK.
Si se da una modificacin en el pH, especialmente del jugo gstrico,
se dificultar la absorcin ya que permitir la ionizacin de estos
frmacos.
36
37
Esto se presenta por ejemplo en el cambio del pH causado por
los anticidos, dificultando la absorcin de medicamentos
cidos dbiles.
=
38
b) DISTRIBUCIN:
La ALBMINA es la principal protena de la sangre. Su concentracin es de 3-5 g/dl.

Constituye el 54,3% de las protenas de la sangre.
La mayora de los frmacos se unen a protenas plasmticas para circular por el

organismo. (Albmina principal protena vehiculizadora).
Los medicamentos acidos se ligan a la albumina.

Los bsicos se ligan a la -1-glucoproteina.
La unin depende de la afinidad de los frmacos y es una cifra estable para cada uno de
ellos.
Solamente el frmaco libre es activo, puesto que es el nico capaz de atravesar barreras y
difundir a tejidos
39
b) DISTRIBUCIN:
Porcentaje de unin a las protenas del plasma

0
Atenelol, litio
20
Gentamicina
30
Digoxina
52
Penicilina G
60
Teofilina, fenobarbital
80
Quinidina
90
Fenitoina
93
Propranolol
96
Nifedipino
97
Amiodarona
98
Clorpromazina
99
Diazepam
99.5
Warfarina, Ibuprofeno
99.8
Naproxeno
99.9
Flubiprofeno
40
Interacciones a nivel de la Distribucin
Si dos o mas de medicamentos se administran juntos, el que tenga mayor afinidad

o este en mayor concentracin desplazara al otro de la molcula proteica soporte.
Incrementara la concentracion del medicamento libre con lo que el efecto
farmacologico aumentara proporcionalmente.
41
Monitorizacin teraputica:
42
Desplazamiento de la unin a protenas plasmticas:
43
44
45
c) METABOLISMO:
El objetivo del metabolismo es transformar sustancias que ya no son

necesarias al organismo para poder eliminarlas. Entre ellas los frmacos
lipfilos.
Se metabolizan en sustancias o metabolitos ms polares e inactivos.
El hgado es el rgano ms importante del metabolismo.
Algunos medicamentos administrados por va oral se eliminan antes de
alcanzar la circulacin sistmica debido al metabolismo de primer paso, al
atravesar la pared intestinal y cuando pasa por el hgado se metabolizan
reducindose su biodisponibilidad.
46
Interacciones a nivel del Metabolismo
a) Induccin:
Algunos frmacos y elementos medioambientales (tabaco..), aumentan la
sntesis de protenas P450, aumentando el n de sitios disponibles para el
metabolismo
Cuanto ms sitios haya, ms sustrato se metabolizar a la vez.
Se reduce la cantidad de sustrato y aumenta la de los metabolitos
b) Inhibicin: los frmacos metabolizados por una enzima pueden

ver reducido su metabolismo:
Inhibicin competitiva
Inhibicin no competitiva
Inhibicin irreversible (Ej: Claritromicina, Eritromicina)
47
48
a) Induccin Enzimtica:
Capacidad del frmaco de aumentar la expresin de enzimas de los
citocromos.
Autoinduccin: Son los frmacos que inducen a la formacin de
enzimas propias de su metabolizacin. Ejemplo Carbamazepina.
Heteroinduccin: Frmacos que inducen la formacin de enzimas
capaces de biotransformar otros medicamentos.
49
Induccin Enzimtica:
50
Ej. de interacciones debido a induccin enzimtica
51
b) Inhibicin Enzimtica:
Una consecuencia importante es la reduccin del metabolismo de
aquellos frmacos que metaboliza la enzima inhibida.
52
Inhibicin Enzimtica:
53
Ej. de interacciones debido a inhibicin enzimtica
54
55
d) ELIMINACIN:
El hgado es el rgano ms importante en la metabolizacin de los frmacos,

para obtener compuestos ms lipfilos, sustancias ms polares.
El rin es el rgano ms importante en la excrecin de estas sustancias ms
polares.
Los principales sistemas utilizados por el rin son la filtracin molecular, la
secrecin tubular y la reabsorcin tubular.
Las alteraciones en la excrecin renal de medicamentos puede deberse a:
Variacin del PH de la orina (reabsorcin pasiva)

Variacin de la secrecin tubular de frmacos (activa)
Variacin del flujo renal
Alteracin de la eliminacin biliar
Las interacciones referentes a la eliminacin son menos frecuentes e importantes que las
relacionadas con el metabolismo, o con la absorcin, ya que, para que sean clnicamente
significativas han de afectar a molculas farmacolgicamente activas.
56
d) ELIMINACIN:
Modificacin del pH urinario:
- Alcalinizacin: Favorece eliminacin de frmacos c. Dbiles
- Acidificacin: Favorece la eliminacin de sustancias bsicas.
(til para el tratamiento de intoxicaciones)
Alteracin de la secrecin renal de frmacos:
- Frmacos que compiten por el mismo transportador para ser secretados
Deterioro de la funcin renal:
- Los frmacos que originan un deterioro de la funcin renal reducen el
aclaramiento de los medicamentos que se eliminan en ese nivel.
(Anfotericina, contrastes radiolgicos, AINE, IECA, aminoglucsidos, ciclosporina..)
57

Farmacolgicas
1.
2.
3.
4.
5.
fisioterapeuta
58
3. Interacciones muy graves
59
60
61
62
63
64

Farmacolgicas
1.
2.
3.
4.
5.
fisioterapeuta
65
4. Actuacin frente a las interacciones

PREGUNTAS PARA AYUDAR A DETECTAR UNA IF
Identificar la naturaleza de la IF
-Es una interaccin entre fcos, alimentos, por enfermedad, etc?
Conocer el mecanismo de la IF
-Es una interaccin farmacocintica o farmacodinmica?
-Hay bibliografa que la describa como bien documentada o con escasa evidencia?
-Puede aparecer la IF al aadir un medicamento o al suspenderlo?
Identificar las consecuencia potenciales o reales para el paciente
-Cules son los resultados a corto o medio plazo?
-Est teniendo el paciente nuevos problemas que pueden explicarse por una IF?
-Tiene el paciente factores de riesgo que pueden agravar las consecuencias de IF?
Monitorizar y/o realizar un seguimiento de la posible interaccin.
-Se realiza la monitorizacin indicada: INR, concentraciones plasmticas..?
-Se informa a los cuidadores para que estn alerta por si aparecen sntomas de IF?
Se ha documentado la IF en la HC del paciente?
Mallet L, Spinewine A, Huang A. Lancet 2007;370:185-91
66

ACCIONES PARA MANEJAR UNA IF
Si es posible, suspender el medicamento que causa la
interaccin, o el que modifica el efecto de la interaccin.
Revisar los medicamentos utilizados y establecer las dosis
mnimas eficaces.
Considerar la sustitucin del medicamento precipitante por otro
de similar eficacia pero con menor o nulo riesgo de interaccin.
Realizar los controles plasmticos del medicamento de la
interaccin (o el INR..)
Valorar la alternativa de suspender un frmaco antes de aadir
otro.
Prescribir los medicamentos segn los parmetros idneos
Hasta obtener el efecto deseado observar, al paciente e ir
ajustando las dosis.
Documentar y comunicar a otros prof. de la salud el manejo de
la interaccin, para favorecer los cuidados del paciente.
Mallet L, Spinewine A, Huang A. Lancet 2007;370:185-91

67

RECOMENDACIONES PARA EL MANEJO DE LAS IF
Si es posible, evitar la prescripcin de frmacos que
inhiban o induzcan significativamente los enzimas.
Prescribir frmacos que se eliminen por varias vas
metablicas.
Prescribir frmacos que no tengan consecuencias graves
si su metabolismo se ve aumentado o se disminuye.
Controlar las concentraciones plasmticas del frmaco
objeto de interaccin farmacocintica, especialmente al
aadir un inductor o inhibidor enzimtico y al
suspenderlo, teniendo en cuenta que el periodo en que
se mantiene la induccin o la inhibicin es variable.
Cozza KL, Armstrong SC, Oesterheid JR. Pautas para clasificar las interacciones farmacolgicas. Principios de interaccin farmacolgica para
la prctica mdica. Ars Medica. Barcelona 2006 410-415
68

Farmacolgicas
1.
2.
3.
4.
5.
fisioterapeuta
69
5. Consideraciones y valoracin por el fisioterapeuta

Estis en estrecho contacto con pacientes que pueden estar tomando
frmacos, pudiendo detectar cambios significativos en la respuesta
teraputica coincidente con la toma de nuevos tratamientos prescritos por
vosotros.
Nunca debis olvidar los factores que aumentan el riesgo de interacciones,
edad, polimedicacin, insuficiencia renal o heptica, alimentacin,
automedicacin , etc.
Prcticamente todos los frmacos estn sujetos a interacciones y los
frmacos ms relacionados con vuestra actividad profesional no son una
excepcin : analgsicos, antiinflamatorios, broncodilatadores, etc.
Muchas de las interacciones pueden ser evitables. Su deteccin precoz
minimiza las posibles consecuencias
70
5. Consideraciones y valoracin por el fisioterapeuta
Recomiendo antes de prescribir:
1) Estudiar tanto los frmacos que queremos pautar como los que ya
trae pautado el paciente por su (MAP, especialista..).
Cmo? En la Ficha tcnica, vemos si son inhibidores o inductores
del metabolismo, si desplazan de protenas, si favorecen o reducen
absorcin..
2) Tener en cuenta las combinaciones con frmacos de estrecho
margen teraputico y con frmacos que producen interacciones muy graves,
pues al dar un inhibidor podemos provocar una R.A grave.
71
http://www.aemps.gob.es/
72
73
74
Dnde consultar?
Stockey Interacciones
farmacolgicas. 3 edicin.
Pharma editores 2009
Consejo General de Colegios
Oficiales de farmacuticos.
www.portalfarma.com
Portal de salud de castilla y LenUso racional del medicamento.
App mvil/tablet: Micromedex
(gratuita)
75
AUTOEVALUACIN:
1. Una interaccin frecuente se produce en:
a) 1:10 a 1:100
b) 1:1000 a 1:10000
c) 1:10000 a 1:100000
d) 1:1000000
2. Los antihistamnicos junto con benzodiazepinas:
a) Aumentan la sedacin
b) Son un ejemplo de sinergismo farmacodinmico
c) Hay que tener especial cuidado en ancianos
d) Todas son correctas
3. El Sintrom junto con Apirina u otro AINE:
a) Disminuye el riesgo de hemorragias
b) Aumenta el efecto antiinflamatorio
c) Aumenta el riesgo de hemorragias
d) Disminuye el efecto antiinflamatorio
76
AUTOEVALUACIN:
4. Los antidiabticos orales junto con glucocorticoides:
a) Aumentan el efecto hipoglucemiante
b) Disminuyen el efecto hipoglucemiante
c) Aumentan el efecto antiinflamatorio
d) Disminuyen el efecto antiinflamatorio
5. La metoclopramida (Primperan)
a) Favorece la absorcin
b) Dificulta la absorcin
c) Tiene accin procintica
d) b y c son correctas
6. Un frmaco en su forma ionizada:
a) Se da cuando el frmaco es c o bsico y est en un pH contrario
b) Se absorbe peor
c) Se elimina mejor
77
AUTOEVALUACIN:
7. Dos medicamentos se administran juntos, y el A que tiene mayor afinidad o est en
mayor concentracin desplaza al B de protena transportadora, Qu ocurre?:
a) Aumenta el frmaco B libre y aumenta el efecto farmacolgico
b) Disminuye el frmaco B libre y disminuye el efecto farmacolgico
c) Aumenta el frmaco B libre y disminuye el efecto farmacolgico
d) Disminuye el frmaco B libre y disminuye el efecto farmacolgico
8. Los frmacos inhibidores del metabolismo:
a) Pueden aumentar la concentracin del frmaco con el que interaccionan.
b) Pueden disminuir la concentracin del frmaco con el que interaccionan.
c) Un ejemplo es la carbamazepina
d) Aumenta la expresin enzimtica en los citocromos
78
AUTOEVALUACIN:
9. En una intoxicacin por un medicamento que es un c. Dbil:
a) Modificaremos el PH urinario alcalinizndolo
b) Modificaremos el PH urinario acidificndolo
c) Daremos un frmaco competidor
d) Daremos un antagonista
10. Ejemplos de interacciones muy graves que se pueden presentar y que si se detectan
hay que enviar rpidamente al paciente a urgencias son:
a) Sndrome serotoninrgico
b) Prolongacin del intervalo QT
c) Sndrome neurolptico maligno
d) Todas son correctas.
79
AUTOEVALUACIN:
11. Las interacciones farmacolgicas pueden producirse por:

a) Modificacin del pH urinario
b) Desplazamiento de unin a protenas plasmticas
c) Presencia de alimentos
12. El antdoto especfico para las situaciones de sobredosificacin de morfina es:
a) Metadona
b) Fentanilo
c) Buprenorfina
d) Naloxona
80
AUTOEVALUACIN:
13. Cul de los siguientes frmacos se utiliza para combatir los efectos txicos de una
sobredosis de diazepam?
a) Fenobarbital
b) Buscapina
c) Flumazenilo
d) Oxazepam
14. Las interacciones ms frecuentes de los AINE son con:
a) Antidiabticos orales
b) Anticoagulantes
c) Antihipertensivos
81
Dudas y preguntas
ngsayago@hotmail.com
@ngsayago
82

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Mdulo IV: Interacciones

Curso: Farmacologa para Fisioterapeutas

Curso: Farmacologa para Fisioterapeutas

1. Interacciones Farmacolgicas. Conceptos y

Curso: Farmacologa para Fisioterapeutas

1. Segn el sentido de la interaccin:

2. Segn las consecuencias que

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4. Segn la repercusin clnica:

Curso: Farmacologa para Fisioterapeutas

5. Segn la frecuencia de aparicin:

Interacciones muy frecuentes. 1 en 10 a 1:100

Interacciones frecuentes. 1:1000 a 1:10000

Interacciones de baja frecuencia. 1:10000 a 1:100000

Interacciones raras. 1:1000000

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Mdulo IV: Interacciones

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RELACIONADOS CON EL TRATAMIENTO

RELACIONADOS CON EL PACIENTE

Alta unin a protenas plasmticas

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2.1 Interacciones Farmacodinmicas

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2.1 Interacciones Farmacodinmicas

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2.1 Interacciones Farmacodinmicas

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Los fenmenos que se derivan de estas interacciones pueden ser:

- ANTAGONISMO: Disminucin o anulacin del efecto de un frmaco

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Por el contrario existe medicamentos, que retardan el transito

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La ALBMINA es la principal protena de la sangre. Su concentracin es de 3-5 g/dl.

La mayora de los frmacos se unen a protenas plasmticas para circular por el

Los medicamentos acidos se ligan a la albumina.

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Porcentaje de unin a las protenas del plasma

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Si dos o mas de medicamentos se administran juntos, el que tenga mayor afinidad

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