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DERIVADOS DEL CARBAPENEM

Antibiticos -lactmicos de mayor espectro, actividad y


resistencia a las -lactamasas.
Poseen un amplio espectro de actividad y son altamente
potentes contra bacterias Gram negativas y Gram positivas.

Imprescindibles en el tratamiento emprico donde se


sospecha de un patgeno multirresistente, en la monoterapia
de numerosas infecciones nosocomiales graves (incluso
algunas de origen comunitario) y en la terapia dirigida contra
las infecciones producidas por bacterias gram negativas
multirresistentes o productoras de -lactamasas de amplio
espectro y espectro extendido. Todos los carbapenmicos
disponibles son similares en cuanto a espectro se refiere,
aunque con diferencias significativas en su actividad
antimicrobiana que en ltimo trmino determinan las
indicaciones clnicas de cada uno.

RESUMEN Los carbapenemes son antibiticos -lactmicos provistos de un


espectro, actividad y resistencia a las -lactamasas ms que los otros lactamas. Todos los carbapenemes disponibles tienen un espectro similar,
aunque presenten diferencias significativas en su actividad antimicrobiana
que en ltima instancia determina las indicaciones clnicas de cada uno. Las
bacterias utilizan diferentes mecanismos para defenderse de los antibiticos
y otras sustancias a las que estn expuestas constantemente. La
hiperproduccin de enzimas carbapenemasas o AmpC en combinacin con
otros mecanismos producen un incremento rpido de cepas resistentes.
Esta revisin describe los mecanismos de resistencia que utilizan las
bacterias contra los carbapenmicos.
MECANISMO DE ACCIN

Bactericidas y producen la lisis rpida de las bacterias.

Muestran una elevada afinidad por las diferentes enzimas que


participan en el ensamblaje del peptidoglucano. Enzimas
PBPs (penicillin binding protein) y segn su funcin se
clasifican en transglicosilasas, transpeptidasas, y
carboxipeptidasas

Bacterias Gram (-) los carbapenmicos muestran una elevada


afinidad por PBPs de alto peso molecular y la diferencia de
esta afinidad es lo que determina la capacidad antimicrobiana
de cada carbapenmico, y para ejercer su funcin debe llegar
a un sitio blanco

Debe primero atravesar la membrana externa a travs de


porinas inespecficas OMPs (outer membrane protein)

Capaces de inhibir la sntesis de la pared celular durante la


transpeptidacin, ya que al unirse a residuos de serina que
forman parte de las PBPs impiden que la pared bacteriana se

ensamble adecuadamente y se debilita, y ocurre la lisis


celular bacteriana

Bacteria Gram (+) por no presentar membrana es fcil que


ejerza la funcin los carbapenmicos

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