PROBLEMA:

No se preocupe, s vezes
eu ficarei ausente...

Objetivo nico: prescrever o
medicamento agora!

T.C.J, 6 anos, masculino, branco, procedente de Porto

Alegre. O paciente foi trazido consulta pela me, que
informou ter ele frequentes e sbitas crises,
caracterizadas por olhar vago, desligamento do
ambiente, cessao da atividade motora e relaxamento
muscular, as quais se seguiam, s vezes, por abalos
clnicos da cabea e dos membros. Frente ao
diagnstico clnico de crises generalizadas de ausncia
tpica (pequeno mal), foi solicitado um EEG que
demonstrou complexos onda e ponta, trs por segundo,
confirmando o diagnstico. Instituiu-se valproato de
sdio para controle das crises.

Anticonvulsivantes
Usados em dor crnica
carbamazepina
oxcarbazepina
topiramato
lamotrigina
gabapentina
valproato
divalproato
pregabalina

Usados em associao
gabapentina
tiagabina
levetiracetam
pregabalina
zonisamida
lacosamida
rufinamida
vigabatrina

Tolerncia Farmacocintica
CYP 450

Indutores enzimticos:
Fenitona: CYP2C9, CYP3A4, CYP1A2
Fenobarbital: CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19
Carbamazepina: CYP3A4, CYP2C9
Oxcarbazepina: CYP3A4, CYP3A5 (inibe CYP2C19)
Primidona: CYP3A4, CYP2C
Goodman & Gilman 11a.ed, pag.454
Katzung 10a. Ed. Farmacologia Clnica

Tolerncia Farmacocintica
CYP 450

No indutores (ou so fracos indutores):

Etossuximida
Gabapentina
Lamotrigina
Tiagabina
Valproato (inibidor da CYP2C9)
Felbamato
Clonazepam
Vigabatrina
Topiramato: induz CYP3A4 de forma dose-dependente
e inibe CYP2C19)
Topiramato (nica referncia que aponta para a no induo enzimtica:
Goodman & Gilman, 11a.ed)

Goodman & Gilman 11a.ed, pag.454

Katzung 10a. Ed. Farmacologia Clnica

Mecanismos de A
Ao
Bloqueio canal Na

Bloqueio canal Ca T
(corrente de limiar baixo)

Bloqueio canal Na
Bloqueio RR AMPA, NMDA

fenitona
etossuximida
lamotrigina
trimetadiona
carbamazepina
pregabalina
oxcarbazepina pr-frmaco
lacosamida
rufinamida

topiramato

Bloqueio canal Ca
Bloqueio canal Na (?)
Inibe anidrase carbnica do SNC

Inibe a anidrase carbnica

Mecanismo desconhecido

zonisamida

acetazolamida

levetiracetam

Agonista RR GABA-A
(BARBITRICOS)

Agonista RR GABA-A
(BENZODIAZEPNICOS)

Agonista RR GABA-A
Aumento liberao de GABA

fenobarbital
barbexaclona
primidona

clonazepam
diazepam
clorazepato
lorazepam
bromazepam

gabapentina

Inibe GABA-Transaminase

Inibe a recaptao
gabargica: (inibe o
transportador pr-sinptico
de GABA, chamado GAT-1)

Bloqueio canal Ca T
Bloqueio canal Na
Inibe GABA-Transaminase
Agonista RR GABA-A

vigabatrina

tiagabina

valproato
divalproato

Crise parcial simples (tem conscincia)

1 op
opo
carbamazepina
fenitona
valproato
oxcarbazepina

Outras op
opes
fenobarbital
primidona
vigabatrina
pregabalina
zonisamida, rufinamida
lacosamida
levetiracetam
lamotrigina
tiagabina

Crise parcial complexa (altera

alterao da conscincia)
1 op
opo
carbamazepina
fenitona
valproato
oxcarbazepina

Outras op
opes
fenobarbital
primidona
vigabatrina
pregabalina
zonisamida
lacosamida
rufinamida
tiagabina

Crise generalizada (tnicotnico-clnica,

clnica, grande mal)
1 op
opo
valproato

Outras op
opes
fenitona
carbamazepina
fenobarbital
primidona
oxcarbazepina
lamotrigina
topiramato
tiagabina
levetiracetam

Crise Atnica
1 op
opo
lamotrigina
valproato

Outras op
opes

Crise generalizada (mioclnica)

1 op
opo
valproato

Outras op
opes
topiramato
lamotrigina
primidona
clonazepam
nitrazepam
clobazam
levetiracetam

Crise generalizada (ausncia, pequeno mal)

1 op
opo
valproato

Outras op
opes
etossuximida
lamotrigina
topiramato
trimetadiona
clonazepam
acetazolamida

Estado de Mal Epil

Epilptico
1 op
opo
lorazepam i.v.
diazepam i.v.
fenitona i.v.
fenobarbital i.v.

Outras op
opes

Demais
Espasmos Infantis
vigabatrina
clonazepam
nitrazepam
prednisona

Convulso Febril
diazepam via retal

Anticonvulsivantes
Indutores enzimticos

Teratognicos

fenitona

fenitona

carbamazepina, oxcarbazepina

carbamazepina, oxcarbazepina

fenobarbital, primidona, barbexaclona fenobarbital, primidona, barbexaclona

trimetadiona
lamotrigina
diazepam
gabapentina
valproato, divalproato
etossuximida
topiramato

Anticonvulsivantes teratognicos
Oxcarbazepina++ (poucos casos em monoterapia)
Carbamazepina ++++++++
Trimetadiona++
Valproato++++++ (espinha bfida, defeitos no tubo neural)
Fenitona++++++
Fenobarbital++++++ (parece ser mais segura)
Topiramato+ (hipospadia: malformao na uretra em animais)
Lamotrigina+++ (faz sndrome de Steven-Johnson, lbio leporino)
Gabapentina (faz em roedores)
Etossuximida (parece ser mais segura)
Topiramato (inibe a diidrofolato redutase, reduz cido flico,
aumenta defeitos do tubo neural)