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FRMACOS
Vlter Luiz da Costa Junior
Farmacutico
ABSORO
Definida como o processo de transferncia do frmaco
inalterado do local de sua administrao para o plasma
(Compartimento Central).
Assim, engloba tanto a passagem do Princpio Ativo
(PA) atravs da membranas biolgicas, bem como as
fases biofarmacuticas.
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D
D
Enzimas
D
Cp
microbiota
intestinal
Etapas Biofarmacuticas
Enzimas
Intestinais
Enzimas
Hepticas
Compartimento
Central
ABSORO
Pode ser estudada por diversos mtodos.
Sua quantificao faz-se por mtodos compartimentais
e no compartimentais.
Aspectos a serem considerados
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
FRMACOS
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
FRMACOS
Difuso: Processo predominante em que o frmaco se dissolve na
membrana antes de a atravessar.
Difuso
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE
FRMACOS
Transporte
atravessam
a membrana atravs de poros seguindo o movimento do solvente
devido a diferena de presso entre os lados das membranas.
Estabilidade
-
HCl
Exemplos:
Lipofilicidade
- Motilidade, secreo e o
grau de esvaziamento
gstrico
- Motilidade e secrees
intestinais e o tempo de
trnsito
- Biotransformao no
lmem por microflora
- Efeito de Primeira
Passagem
Exemplo: Digoxina
Modelo de texto de bula
Digoxina comprimidos e elixir
O grau de ativao neuro-hormonal que ocorre em pacientes com falncia cardaca associado deteriorao clnica e
risco aumentado de morte. A digoxina reduz a ativao dos sistema nervoso simptico e do sistema renina-angiotensina,
independentemente de sua ao inotrpica, e influencia favoravelmente a sobrevida. Ainda no foi esclarecido se este
resultado alcanado atravs de efeitos diretos inibitrios simpticos ou pela ressensibilizao do mecanismo
barorreflexo.
tda
.
Propriedades farmacocinticas:
as
il L
Absoro
Aps a administrao oral, Digoxina absorvida no estmago e na parte superior do intestino delgado. Quando a
digoxina administrada aps as refeies a taxa de absoro retardada, mas a quantidade total de digoxina absorvida
geralmente no alterada. Entretanto, quando a refeio rica em fibras, a quantidade absorvida de digoxina pode ser
menor.
Pela via oral, o incio do efeito ocorre em 0,5 a 2 horas, alcanando o mximo em 2 a 6 horas. A biodisponibilidade da
Digoxina administrada por via oral, sob a forma de comprimido de, aproximadamente, 63% e do elixir peditrico 75%.
Distribuio
A distribuio inicial de Digoxina do compartimento central para os compartimentos perifricos geralmente leva de 6 a 8
horas. A seguir, a diminuio na concentrao plasmtica de Digoxina ocorre de forma mais gradual, a qual
dependente da eliminao da Digoxina pelo corpo. O volume de distribuio grande (Vdss = 510 L em voluntrios
sadios) indicando que a Digoxina liga-se extensivamente aos tecidos corporais. As concentraes mais elevadas de
Digoxina so encontradas no corao, fgado e rim. No corao, a mdia 30 vezes superior da circulao sistmica.
FGADO
Intestino
Degradao
Heptica
Primeira Passagem
Degradao/
Eliminao
Intestinal
Primeira Passagem
Circulao
Geral
BIODISPONIBILIDADE
Biodisponibilidade (F) representa a frao ou % do Frmaco
administrado que atinge a circulao sistmica.
AUC oral
F = ----------AUC IV
EXERCCIO
EXERCCIO
EXERCCIO
BONS ESTUDOS!!!