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Mariana Gallegos
Gerontologa Kinesiologa
14.05.2012
USO DE FRMACOS EN EL ADULTO MAYOR
La correcta prescripcin de frmacos en el AM tiene la mayor importancia, ya que ste
grupo etreo esta frecuentemente poli medicado y la frecuencia de reacciones adversas
CAMBIOS FARMACOCINTICOS EN EL AM
Absorcin
Es el parmetro menos afectado y probablemente los cambios tienen poca relevancia
clnica. Sin embargo, se han descrito descensos en la motilidad gstrica y en el tono
muscular, lo que condiciona un vaciado gstrico ms lento.
Tambin se sabe que el pH va modificndose con la edad y que el aumento de grado
de hipoclorhidria es mayor en la mujer que el hombre. Igualmente, el flujo sanguneo
intestinal y sobre todo el flujo esplcnico estn disminuidos en parte como
consecuencia de la disminucin del gasto cardaco, lo que supone que la absorcin
intestinal tambin est disminuida. Algunos autores afirman que algunos sistemas de
transporte activo (glucosa, calcio, vitaminas B1 y B12 y hierro) en el tracto
gastrointestinal tambin estn disminuidos con el aumento de edad.
Distribucin
En los mayores el agua corporal total desciende del 62 al 53% y, por tanto, los frmacos
hidrosolubles, como la mayora de los antibiticos, la digoxina y la fenitona, alcanzan
concentraciones mayores con una cantidad determinada de frmaco. Disminuye la
masa corporal magra con lo que muchos tejidos metablicamente activos son
reemplazados por grasa dando lugar a la acumulacin y prolongacin del efecto de los
frmacos muy liposolubles.
Generalmente se encuentra una disminucin en la concentracin de protenas totales y
de la albmina (entre un 10 y un 20%) a expensas de un aumento relativo de las
gammaglobulinas y alfa 1-glicoprotenas. La albmina tiende a ser ms importante en la
unin de frmacos cidos como el cido acetil salicilico, warfarina y fenitona mientras
que la alfa1-glicoprotenas tiende a unirse a los frmacos bsicos como lidocana,
propranolol y meperidina.
Metabolismo
Los efectos del envejecimiento a este nivel son complejos y difciles de predecir tanto
en pacientes con funcin heptica normal como en aqullos en los que est alterada.
En el envejecimiento disminuye el flujo sanguneo heptico as como la inductibilidad y
la actividad enzimtica. Estn ms afectadas las reacciones de fase I y ms o menos
preservadas las reacciones de fase II. Esto puede plantear problemas en pacientes que
CAMBIOS FARMACODINMICOS EN EL AM
La concentracin de un determinado frmaco en su lugar de accin no es determinante
de la magnitud del efecto teraputico, ste depende del nmero de receptores
presentes en el rgano diana y de la respuesta celular a la ocupacin de dichos
receptores. Los cambios farmacodinmicos relacionados con la edad tienen su origen
en cambios a nivel del receptor celular, de la transduccin de la seal o bien a nivel de
los mecanismos homeostticos, existen muchos ejemplos de ello.
En el AM la respuesta a los agonistas de los receptores beta-adrenrgicos est
disminuida y la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas es menor.
El menor efecto antihipertensivo de los agentes betabloqueantes puede estar en
relacin con los bajos niveles de renina. Igualmente, la disminucin en el aclaramiento
renal en el anciano origina concentraciones plasmticas mayores de los diurticos
tiazdicos y del asa con incremento en el riesgo de toxicidad, mientras que el efecto
diurtico y natriurtico se ve disminuido.
La disminucin del nmero de neuronas dopaminrgicas, as como de los receptores
D2 de dopamina originan mayor susceptibilidad al desarrollo de sntomas
extrapiramidales. Igualmente ocurre con el nmero de neuronas y receptores
colinrgicos, que parecen estar implicados en las funciones cognitivas. La disminucin
en nmero de estos ltimos se relaciona con el aumento de la susceptibilidad al efecto
colinrgico de los neurolpticos y de los antidepresivos tricclicos.
MEDICAMENTOS
GLIBENCLAMIDA
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Compuesto activo:
Glibenclamida
Accin teraputica:
Hipoglucemiante oral. Antidiabtico.
Propiedades:
Derivado de la sulfonilurea. Promueve el aumento de la secrecin de insulina por parte
de las clulas beta de los islotes del pncreas mediante un mecanismo an no definido.
Disminuye la glucogenlisis y la gluconeognesis heptica. Al parecer aumenta la
sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreticos. Se produce una disminucin
de la glucemia slo en aquellos pacientes capaces de sintetizar insulina; no influye en la
produccin de insulina por las clulas beta, pero parece potenciar su liberacin desde
estas clulas pancreticas. Su vida media es de 10 horas, el tiempo hasta la
concentracin mxima es de 4 horas; la absorcin es rpida y su unin a las protenas
es muy elevada (90%). Se metaboliza en el hgado y sus metabolitos inactivos se
excretan por va biliar en 50% y el resto por el rin.
Indicacin:
Diabetes mellitus no insulino-dependiente, estable, leve o moderada, no cettica,
cuando el paciente ya no responde a una dieta o actividad fsica.
Contraindicacin:
Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabtico, cetoacidosis diabtica con o
sin coma, coma no cetnico hiperosmolar, ciruga mayor, traumatismos severos,
cualquier condicin que cause severas fluctuaciones de la glicemia o en la cual la
insulina necesite cambiar rpidamente. Se evaluar la relacin riesgo-beneficio en
presencia de insuficiencia suprarrenal, debilidad general, malnutricin, nuseas,
vmitos, insuficiencia hipofisaria, disfuncin renal y disfuncin tiroidea.
Reacciones adversas:
Entre las reacciones adversas que se pueden citar: agranulocitosis, anemia,
angioedema, colestasis, hipoglucemia, leucopenia, nuseas, vmitos, fotosensibilidad,
trombocitopenia, escalofros, somnolencia y urticaria.
Presentacin:
Envase conteniendo 60 comprimidos
METFORMINA
Compuesto activo:
Metformina
Accin teraputica:
Hipoglicemiante oral
Propiedades:
Propiedades farmacodinmicas: La metformina es un antihiperglucemiante oral de la
familia de las biguanidas. Disminuye la glucemia en el diabtico debido a: un aumento
de la captacin y utilizacin de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de
insulina; inhibicin de la gluconeognesis heptica; y disminucin de la absorcin
intestinal de glucosa. La Metformina no estimula la secrecin pancretica de insulina
por lo que no produce hipoglucemia. Reduce el sobrepeso del diabtico obeso debido a
que disminuye los niveles altos de insulina. Adems, ejerce un efecto lipoltico y reduce
la sensacin de hambre. Tiene una accin reductora de los lpidos plasmticos,
principalmente de los triglicridos.
Propiedades farmacocinticas: (absorcin, distribucin, biotransformacin,eliminacin)
La Metformina se absorbe bien por el tracto digestivo. Tiene una escasa ligadura
proteica y no se metaboliza; eliminndose sin modificar por la orina con un aclaramiento
de 440 ml/min. Su vida media plasmtica es de 3 a 6 horas.
Indicacin:
Diabetes no insulino dependiente (Tipo II) del adulto en particular con sobrecarga
ponderal cuando el rgimen prescrito no es suficiente para restablecer por s mismo el
equilibrio glicmico.
Contraindicacin:
Insuficiencia renal. Condiciones hipxicas (insuficiencia cardaca severa, insuficiencia
respiratoria, infecciones agudas). Etilismo. Embarazo. Pre-operatorio y post-operatorio.
Hipersensibilidad a la metformina.
Reacciones adversas:
Nuseas, pirosis, vmitos, diarrea. Sabor metlico. Existe riesgo de acidosis lctica,
ms an en ancianos y pacientes con insuficiencia renal.
Presentacin:
Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.
Nombres comerciales o fantasa asociados:
-
TOLBUTAMIDA
Compuesto activo:
Tolbutamida
Accin teraputica:
Hipoglicemiante oral
Propiedades:
Produce un aumento de la secrecin de insulina y una reduccin del umbral de
sensibilidad a la glucosa de las clulas beta y por sus efectos extrapancreticos reduce
la insulino-dependencia de los tejidos perifricos (resistencia a la insulina). Luego de su
administracin oral se absorbe en forma completa por la mucosa digestiva, iniciando su
efecto a las 1-2 horas para llegar al mximo de las 2 a las 5 horas. Posee una larga
vida media (5 horas), una elevada ligadura proteica (95%) y una amplia
biodisponibilidad (85-100%). Sufre una activa biotransformacin metablica heptica,
siendo su eliminacin renal (85%) y biliar (9%).
Indicacin:
Diabetes mellitus no insulinodependiente o tipo II.
Contraindicacin:
Diabetes mellitus insulinodependiente o tipo I. Diabetes mellitus en fase de
descompensacin: cetoacidosis, infecciones severas, ciruga. Enfermedad heptica
severa. Hipersensibilidad a las sulfonilureas. Embarazo y lactancia.
Reacciones adversas:
Ocasionalmente, se han sealado nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia; reacciones de
hipersensibilidad cutnea y de fotosensibilidad. Alteraciones hematolgicas (leucopenia,
trombocitopenia, agranulocitosis), anemia hemoltica, hepatitis, vasculitis, artralgias,
NIFEDIPINO
Compuesto activo:
Nifedipino
Accin teraputica:
Antianginoso, antihipertensivo
Propiedades:
Inhibidor de la entrada de los iones de calcio (bloqueante de los canales lentos). Se
piensa que bloquea la entrada del ion calcio a lo largo de zonas seleccionadas
sensibles al voltaje, llamadas "canales lentos", a travs de las membranas celulares del
msculo liso, cardaco y vascular. Al reducir la concentracin de calcio intracelular dilata
las arterias coronarias, arterias y arteriolas perifricas, y puede reducir la frecuencia
cardaca, disminuir la contractilidad miocrdica y lentificar la conduccin nodal
auriculoventricular. Las concentraciones de calcio srico permanecen inalteradas. Es un
potente vasodilatador perifrico, provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardaca
en respuesta a su accin vasodilatadora. Se absorbe con rapidez pero la
biodisponibilidad se reduce en forma significativa (40%) debido al gran metabolismo de
primer paso. Su unin a las protenas es muy alta (92% a 98%). No se conoce ningn
metabolito activo. El comienzo de la accin se evidencia a los 20 minutos de su
administracin oral y el tiempo hasta la concentracin mxima es de 30 a 60 minutos.
Se elimina 80% por va renal como metabolitos y 20% por va fecal.
Indicacin:
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LOSARTAN
Compuesto activo:
Losartn Potsico
Accin teraputica:
Antihipertensivo, Tratamiento de la insuficiencia cardaca.
Propiedades:
Es el primer derivado de una nueva generacin de frmacos llamados antagonistas de
la angiotensina II (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores
sistodiastlicos de sujetos hipertensos. Se trata de una sustancia sinttica de estructura
qumica original bifeniltetrazol, de naturaleza no peptdica, que por su semejanza
estructural compite con el receptor especfico de la angiotensina II inhibiendo de esta
manera su unin con este agonista endgeno. Luego de su administracin oral este
derivado imidazlico bencilsustituido sufre una biotransformacin heptica (efecto de
primer paso) que reduce significativamente su absorcin sistmica a un 33% y produce
un metabolito activo, el cido 5-carboxlico, de larga vida media, que contribuye a
prolongar su accin antihipertensiva durante las 24 horas con una sola toma diaria,
gracias a esta accin aditiva o de suma entre la droga y su metabolito activo. La vida
media plasmtica es de 2,3 horas para el losartn y de 6,7 horas para el metabolito
activo (E-3174), en tanto que la proporcin que se une a las protenas es elevada (>
99%).La absorcin digestiva del frmaco no es afectada por la presencia de alimentos
en el estmago; luego de la administracin de una nica dosis oral de 50mg alcanza el
pico plasmtico mximo a los 60 minutos, con un volumen de distribucin de 34 litros,
aproximadamente, sin que se observe fenmeno acumulativo con la administracin
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ENALAPRIL
Compuesto activo:
Enalapril maleato
Accin teraputica:
Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (E.C.A.). Antihipertensivo
Propiedades:
Es un derivado de los aminocidos L-alanina y L-prolina. Se absorbe en forma rpida y
luego se hidroliza a enalaprilato, inhibidor de la enzima de conversin de angiotensina
de accin prolongada.
Indicacin:
Hipertensin arterial esencial, hipertensin renovascular, insuficiencia cardaca
congestiva.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad al enalapril. Embarazo y lactancia. Estenosis unilateral o bilateral de la
arteria renal.
Reacciones adversas:
En general son leves y transitorias. Las ms comunes son sensacin de inestabilidad y
cefaleas. En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensin ortosttica, sncope, nuseas,
calambres musculares y erupcin cutnea. Pueden incrementarse los valores sricos
de urea y creatinina, en general cuando se administra con diurticos. En algunos
pacientes se describi ligera disminucin de la hemoglobina, hematcrito, plaquetas y
leucocitos, y aumento de las enzimas hepticas.
Presentacin:
Envase conteniendo 20 comprimidos
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HIDROCLOROTIAZIDA
Compuesto activo:
Hidroclorotiazida
Accin teraputica:
Diurtico. Antihipertensivo
Propiedades:
Acta sobre el mecanismo tubular renal de absorcin de electrlitos, aumenta la
excrecin urinaria de sodio y agua por inhibicin de la reabsorcin de sodio al principio
de los tbulos distales y aumenta la excrecin urinaria de potasio incrementando la
secrecin de potasio en el tbulo contorneado distal y en tubos colectores. Se absorbe
con relativa rapidez luego de la administracin oral. Su vida media normal es de 15
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horas, el efecto diurtico comienza a las 2 horas, el efecto mximo se obtiene a las 4
horas y su accin dura de 6 a 12 horas. Se elimina por va renal en forma inalterada.
Indicacin:
Tratamiento de la hipertensin arterial. Sndrome de retencin hidrosalina. Nefropatas.
Insuficiencia cardaca congestiva. Edemas de cualquier etiologa. Cirrosis heptica con
ascitis.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad a hidroclortiazida. Anuria. Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia
renal avanzada. Diabetes descompensada.
Reacciones adversas:
Ocasionalmente y por sobredosis pueden presentarse somnolencia, sed, dolores
musculares, hipotensin, hipokalemia
Presentacin:
Envase conteniendo 20 comprimidos
Nombres comerciales o fantasa asociados:
-
DIAZEPAN
Compuesto activo:
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Diazepam
Accin teraputica:
Ansioltico, miorrelajante, anticonvulsivo.
Propiedades:
Las benzodiazepinas actan en general como depresores del SNC, desde una leve
sedacin hasta hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su
mecanismo de accin es potenciar o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor
cido gamma aminobutnico (GABA), mediador de la inhibicin tanto en el nivel
presinptico como postsinptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el msculo deltoides, en general la
absorcin es rpida y completa. El estado de equilibrio de la concentracin plasmtica
se produce entre los 5 das y 2 semanas despus del comienzo del tratamiento. La
eliminacin es lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre
varios das o semanas produciendo posiblemente efectos persistentes. El comienzo de
la accin se evidencia entre los 15 y 45 minutos despus de su administracin oral, por
va IM antes de los 20 minutos y por va IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por va renal.
Indicacin:
Sedacin previa a interacciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitacin
motora, delirium tremens, convulsiones.
Contraindicacin:
Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresin respiratoria,
insuficiencia heptica y renal. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en
pacientes con antecedentes de crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.
Reacciones adversas:
Sedacin, somnolencia, ataxia, vrtigo, hipotensin, trastornos gastrointestinales,
retencin urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguneas. Reacciones
paradjicas: excitacin y agresividad (nios y ancianos). La administracin parenteral
puede producir hipotensin o debilidad muscular. En pacientes geritricos o debilitados
as como en nios o individuos con enfermedades hepticas, aumenta la sensibilidad a
los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.
Presentacin:
Envase conteniendo 100 ampollas
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ATENOLOL
Compuesto activo:
Atenolol
Accin teraputica:
Antihipertensivo. Bloqueante beta-adrenrgico.
Propiedades:
Acta con afinidad preferente sobre los receptores cardacos b 1, aunque tambin tiene
afinidad para los receptores vasculares perifricos o bronquiales b 2. Como su
cardioselectividad no es absoluta, las dosis elevadas de atenolol pueden bloquear los
receptores b 2. Carece de actividad simpaticomimtica intrnseca y de efecto
estabilizador de la membrana. Reduce la actividad simptica, por lo que se indica en el
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angor pectoris. Se absorbe 50% por va oral, su fijacin a las protenas es baja (6% a
16%); se metaboliza mnimamente en el hgado y 85% a 100% se excreta por va renal,
en forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27 horas o
ms en pacientes con disfuncin renal.
Indicacin:
Hipertensin esencial. Angor pectoris. Arritmias cardacas. Coadyuvante del tratamiento
de la estenosis subartica hipertrfica.
Contraindicacin:
Bloqueo cardaco de 2 3 grado. Shock cardiognico. Embarazo y lactancia; se
deber tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Nios;
insuficiencia cardaca manifiesta, bradicardia sinusal.
Reacciones adversas:
Los ms comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos
aislados, bradicardia. En ocasiones se presentan trastornos del sueo, igual que con
otros betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardaca,
crisis asmticas o hipoglucemia. En caso de erupciones cutneas tipo psoriasis deber
suspenderse el tratamiento, por probable hipersensibilidad al frmaco.
Presentacin:
Envase conteniendo 20 comprimidos.
Nombres comerciales o fantasa asociados:
-
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INSULINA
Compuesto activo:
Insulina humana, Insulina glulisina
Accin teraputica:
Hipoglucemiante
Propiedades:
La insulina es un factor hormonal que controla el almacenamiento y metabolismo de los
hidratos de carbono, las protenas y las grasas. Esta actividad se produce
fundamentalmente en el hgado, msculo y tejidos adiposos despus de la unin de las
molculas de insulina con los receptores de las membranas plasmticas celulares.
Aunque todava no se han explorado los mecanismos de las acciones moleculares en la
zona celular, se sabe que las caractersticas del transporte de la membrana celular, el
crecimiento celular, la activacin e inhibicin enzimtica y las alteraciones en el
metabolismo de protenas y grasas estn influidas por la insulina.
Indicacin:
Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina o como suplemento de la
produccin fisiolgica de insulina endgena en pacientes con diabetes mellitus no
dependiente de insulina. Tambin puede agregarse a soluciones de hiperalimentacin
para facilitar la utilizacin de glucosa en pacientes con poca tolerancia a ella.
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Contraindicacin:
-
Reacciones adversas:
Es importante que el paciente conozca los sntomas de hiperglucemia, cetosis y
cetoacidosis (somnolencia, sequedad de boca, poliuria, anorexia, nuseas o vmitos,
sed, taquipnea) y los de hipoglucemia (ansiedad, visin borrosa, escalofros, sudor fro,
confusin, cefaleas, nerviosismo, taquicardia, cansancio o debilidad no habituales).
Presentacin:
Envase conteniendo 1 frasco de 10 ml.
Nombres comerciales o fantasa asociados:
-
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PROPANOLOL
Compuesto activo:
Propanolol Clorhidrato
Accin teraputica:
Antiarrtmico. Antianginoso. Antihipertensivo.
Propiedades:
El propanolol es un bloqueante betaadrenrgico; bloquea el efecto agonista de los
neurotransmisores simpticos sobre los receptores b 1 y b 2, compitiendo por los lugares
de unin al receptor. Posee tambin una moderada actividad estabilizante de
membrana (quinidnica). Su mecanismo de accin como profilctico de la cefalea de
etiologa vascular y para el tratamiento del temblor es desconocido. Se absorbe por va
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FUROSEMIDA
Compuesto activo:
Furosemida
Accin teraputica:
Diurtico, Antihipertensivo
Propiedades:
Como diurtico acta principalmente en la rama ascendente del asa de Henle,
inhibiendo la reabsorcin de electrlitos. Disminuye la reabsorcin de cloruro de sodio y
aumenta la excrecin de potasio en el tbulo distal. Ejerce un efecto directo en el
transporte de electrlitos en el tbulo proximal. Se absorbe de 60% a 70% de una dosis
oral de furosemida. Los alimentos pueden disminuir la velocidad de absorcin sin alterar
la biodisponibilidad ni el efecto diurtico. La absorcin disminuye a 43% o 46% en
enfermedad renal terminal. Su unin a las protenas es muy elevada (94% a 96%). Se
metaboliza en el hgado y su vida media en un paciente normal es de 30 minutos a 1
hora y en uno anrico de 75 a 155 minutos; en el neonato est alargada. Se elimina por
va renal 88% y por va biliar 12%. Se excreta en la leche materna.
Indicacin:
Sndromes edematosos. Insuficiencia cardaca. Insuficiencia renal aguda y crnica.
Hipertensin arterial. Edema pulmonar agudo.
Contraindicacin:
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FLUOXETINA
Compuesto activo:
Fluoxetina
Accin teraputica:
Antidepresivo serotoninrgico selectivo.
Propiedades:
Es una droga antidepresiva, no relacionada qumicamente con los tricclicos,
tetracclicos o con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no slo por
su estructura qumica, sino tambin por su novedoso mecanismo de accin. Es un
compuesto bicclico cuyo nombre qumico es clorhidrato. Es un inhibidor potente y
especfico de la recaptacin de serotonina en la neurona presinptica. Se absorbe sin
inconvenientes por va oral, con escaso efecto de primer paso heptico. La magnitud de
la absorcin no se ve afectada por los alimentos, aunque stos disminuyen levemente
la velocidad de aqulla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la
relacin con las comidas. El pico de concentracin plasmtica se produce entre las 6 y
8 horas posteriores a una nica dosis oral de 40mg.Los mayores cambios
electroencefalogrficos y las variables psicomtricas se producen entre 8 y 10 horas
despus de la dosis. Su capacidad de unin a las protenas plasmticas es muy
importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a
posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre
los pacientes normales y los urmicos. La fluoxetina es desmetilada en el hgado a
norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los
cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son
metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la
fluoxetina es de 2 a 3 das y la de la norfluoxetina de 7 a 9 das.
Indicacin:
Estados depresivos endgenos como depresin unipolar o bipolar, bulimia, desrdenes
obsesivo-compulsivos, estados depresivos reactivos y estados depresivos
enmascarados como alcoholismo, tabaquismo y obesidad.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad a la fluoxetina, insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en
nios.
Reacciones adversas:
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insomnio,
Presentacin:
Envase conteniendo 20 comprimidos.
Nombres comerciales o fantasa asociados:
-
PARACETAMOL
Compuesto activo:
Paracetamol
Accin teraputica:
Analgsico. Antipirtico
Propiedades:
La eficacia clnica del paracetamol como analgsico y antipirtico es similar a la de los
antiinflamatorios no esteroides cidos. El frmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio
y en general tiene escasos efectos perifricos relacionados con la inhibicin de la
ciclooxigenasa salvo, quiz, la toxicidad en el nivel de la mdula suprarrenal. En cuanto
al mecanismo de accin se postula que: a) el paracetamol tendra una mayor afinidad
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por las enzimas centrales en comparacin con las perifricas y b) dado que en la
inflamacin hay exudacin de plasma, los antiinflamatorios no esteroides cidos
(elevada unin a protenas) exudaran junto con la albmina y alcanzaran, as, altas
concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendran con el paracetamol
por su escasa unin a la albmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por
completo en el tracto gastrointestinal. La concentracin plasmtica alcanza un mximo
en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas despus de dosis
teraputicas.La unin a protenas plasmticas es variable. La eliminacin se produce
por biotransformacin heptica a travs de la conjugacin con cido glucurnico (60%),
con cido sulfrico (35%) o cistena (3%). Los nios tienen menor capacidad que los
adultos para glucuronizar la droga. Una pequea proporcin de paracetamol sufre Nhidroxilacin mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta
reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatin.
Indicacin:
El paracetamol se usa para aliviar desde el dolor leve al moderado y para reducir la
fiebre.
Contraindicacin:
Hipersensibilidad reconocida a la droga.
Reacciones adversas:
El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin
gstrica ni capacidad ulcerognica. En raras ocasiones se presentan erupciones
cutneas y otras reacciones alrgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a
los salicilatos slo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden
presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucmico. Algunos metabolitos
del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso ms grave
descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis heptica, dosisdependiente, potencialmente fatal. La necrosis heptica (y la tubular renal) son el
resultado de un desequilibrio entre la produccin del metabolito altamente reactivo y la
disponibilidad de glutatin. Con disponibilidad normal de glutatin, la dosis mortal de
paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir
estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crnico). El
tratamiento debe comenzarse con N-acetilcistena por va intravenosa sin esperar a que
aparezcan los sntomas, pues la necrosis es irreversible.
Presentacin:
Envase conteniendo 20 comprimidos.
Nombres comerciales o fantasa asociados:
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SALBUTAMOL
Compuesto activo:
Salbutamol sulfato
Accin teraputica:
Broncodilatador, Antiasmtico.
Propiedades:
Agonista selectivo b 2-adrenrgico. En dosis teraputicas acta en el nivel de los
receptores b 2-adrenrgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna
accin en los receptores b 1-adrenrgicos de la musculatura cardaca.
Indicacin:
Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crnica y enfisema.
Sntomas del parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado
por condiciones como placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravdica.
Contraindicacin:
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INFLAMIDE
Compuesto activo:
Budesonida
Accin teraputica:
Antialrgico. Corticoterapia inhaladora.
Propiedades:
Propiedades farmacodinmicas: La budesonida es un glucocorticosteroide con un
potente efecto antiinflamatorio local. No se conoce el mecanismo de accin preciso de
los glucocorticosteroides en el tratamiento del asma. Es probable que revistan
importancia sus efectos antiinflamatorios tales como la inhibicin de la liberacin de
mediadores inflamatorios y la inhibicin de la respuesta inmunitaria mediada por las
citoquinas. La budesonida ejerce efectos antiinflamatorios que se manifiestan con una
disminucin de la obstruccin bronquial en las fases inmediata y tarda de la reaccin
alrgica. En pacientes hiperreactivos, la budesonida reduce la sensibilidad de las vas
respiratorias a la histamina y la metacolina.
Propiedades farmacocinticas: Absorcin, la budesonida inhalada se absorbe
rpidamente. La concentracin plasmtica mxima se alcanza 30 minutos despus de
empezar la nebulizacin. Distribucin y metabolismo, la unin a las protenas
plasmticas representa aproximadamente un 90% y el volumen de distribucin es de
alrededor de 3 litros/kg. Eliminacin, la budesonida se elimina por metabolismo, siendo
catalizada principalmente por la enzima CYP3A4. Los metabolitos se eliminan en la
orina en forma intacta o conjugada. La budesonida muestra una alta depuracin
sistmica (aproximadamente 1,2 litros/min) y su vida media de eliminacin plasmtica
despus de la administracin intravenosa es de 4 horas en promedio.
Indicacin:
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Asma bronquial, rinitis alrgica. Rinosinusitis alrgica. Bronquitis alrgica. Fiebre del
heno.
Contraindicacin:
Inflammide no debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad a budesonida.
No debe ser administrado a pacientes con bronquiectasias moderada a severa,
tuberculosis pulmonar evolutiva o latente no tratada, lcera digestiva en evolucin no
tratada y no vigilada, embarazo y lactancia, pacientes con dermatitis perioral, roscea,
herpes simple, tuberculosis cutneas, sfilis o varicela.
Reacciones adversas:
En forma ocasional, irritacin local transitoria, prurito.
Presentacin:
Envase conteniendo aerosol dosificador 15 ml = 300 dosis.
Nombres comerciales o fantasa asociados:
-
BIBLIOGRAFA
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