AGENTES

ANTIMICROBIANOS
Bacteriologa Universidad de Santander - 2014

Agentes Antimicrobianos

DEFINICIN
Todo aquello que genere destruccin o impida el
crecimiento de los microorganismos
Puede ser de naturaleza fsica o qumica y tienen
diferentes modos de actuar: sobre la estructura o en
sus procesos metablicos.

Agentes Antimicrobianos

Desinfeccin

Bacteriosttico

Antisepsia

ACCIN

EFECTO

Esterilizacin

Bactericida

Agentes Antimicrobianos

Agentes
Fsicos

Radiaciones

Calor
Hmedo

Calor

Calor Seco

Filtracin

Incineracin

Agentes Antimicrobianos

AGENTES QUMICOS

Daan la
Membrana
Celular

Desnaturalizan
Protenas

Modifican grupos
funcionales de
Protenas y cidos
Nucleicos

* Detergentes

* cidos y lcalis
fuertes

* Fenoles

* cidos orgnicos

* Agentes oxidantes

* Alcoholes

* cido Brico

* Tinturas bsicas

* Metales pesados

* Agentes Alquilantes

FACTORES QUE
INCIDEN EN LA
ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA

1-Tiempo de contacto
2-Concentracin
3-Temperatura
4-Influencia de sustancias
presentes
5-Estabilidad del desinfectante
6-Resistencia microbiana
7-Incompatibilidades e
inactivacin

Agentes Antimicrobianos

ANTIBITICOS

Sustancia producida
por el metabolismo de
un microorganismo
(Streptomyces), que
tiene la capacidad de
destruir o inhibir el
crecimiento de otro
microorganismo.

TOXICIDAD
SELECTIVA

EFICACIA
IN VIVO

REQUERIMIENTOS
PARA LOS
ANTIMICROBIANOS
Inocuo para el
hospedero

Accin dentro
del organismo
vivo

ESPECIFICIDAD

Espectro
especfico de
especie
bacteriana

NATURALES: Penicilina
G (Penicillium notatum)

CLASIFICACION
DE LOS
ANTIBITICOS

SEGN SU
ORIGEN

SEMI-SINTTICAS:
Naturales con
modificaciones in vitro.
Ampicilina
SINTTICAS:
producidas en el
laboratorio.
Sulfonamidas

Agentes Antimicrobianos

INTERFERENCIA EN LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR

Inhiben enzimas biosintticas:
Fosfomicina y Cicloserina

SEGN
MECANISMO
DE ACCIN

Combinndose con molculas

transportadoras:
Bacitracina

Secuestro de sustratos de la pared:

Vancomicina
Inhibiendo entrecruzamiento del
Peptidoglican:
Penicilina y Cefalosporinas

https://www.youtube.com/watch?v=a03xVcUp1-8

Agentes Antimicrobianos

ALTERACIN SOBRE LA MEMBRANA CITOPLASMTICA

Desorganizando los fosfolpidos de la membrana:

Polimixinas

ACCIN DE
LOS
ANTIBITICOS

Formando complejos con los

Esteroles (poros):
Nistatina
Anfotericina B

Agentes Antimicrobianos

INHIBICIN DE SINTESIS PROTECA

Bloqueando la unin del mRNA y
tRNA a los ribosomas:
Estreptomicina, Gentamicina

SEGN
MECANISMO
DE ACCIN

Tetraciclina, Cloranfenicol y
Eritromicina.
Impidiendo la insercin de aa
Insertando aa errneos
Interfiriendo en la unin entre aa
Provocando la terminacin de la cadena de aa

Agentes Antimicrobianos

BLOQUEO DE LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

Bloqueando el enrollamiento y desenrollamiento del ADN:
Ciprofloxacina, Ac. Nalidixico.
Bloqueando sntesis de Acido Flico:

SEGN
MECANISMO
DE ACCIN

Trimetoprima y Sulfonamidas

Agentes Antimicrobianos

SEGN LA
ESTRUCTURA
QUMICA

Betalactmicos

Macrlidos

Tetraciclinas

Polipeptdicos

Aminoglicsidos

Quinolonas

Glucopptidos

Agentes Antimicrobianos

Diana de Accin
Sntesis de la pared celular

BETALACTMICOS

Agentes Antimicrobianos

CARACTERSTICAS
DE LOS
BECTALACTMICOS

Distribucin corporal alta a excepcin del SNC no inflamado y en

el ojo.
Penetracin intracelular escasa.
Se eliminan por el rin.
Son de actividad bactericida lenta

Espectro de accin amplio: incluye Gram + y Gram y

espiroquetas excepto Mycoplasmas y bacterias intracelulares.
Las Mycobacterias manifiestan resistencia natural por
bectalactamasas y penetracin muy lenta en la bacteria.
Su accin se da cuando las bacterias estn en fase de
multiplicacin.

MECANISMO DE ACCIN
Se unen a las PBP (Protena Ligada a la Penicilina)
impidiendo que ocurra la transpeptidacin para la
formacin del Peptidoglican.
Activan autolisinas

Agentes Antimicrobianos

BETALACTMICOS

Penicilinas

Cefalosporinas

Carbapenemas

Penicilina G

1ra
Generacin

Imipenem

2da
Generacin

Meropenem

Ampicilina

Monobactmicos

Acido

Piperacilina

Clavulnico
Aztreonam

Penicilina V

3ra
Generacin

Ertapenem

Amoxicilina

4ta
Generacin

Doripenem

Agentes Antimicrobianos

CEFALOSPORINAS

Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, Cefradina

Muy activas contra CGP, pero moderadamente
activas contra BGN

Cefuroxima, Cefoxitina, Cefotetan, Cefaclor (oral)

Mayor actividad contra BGN
Cefotaxime, Ceftriazona, Ceftazidima, Cefoperazona
tiles en el tratamiento de Bacteremias hospitalarias,
mayor poder de penetracin en el SNC

Los Enterococos
manifiestan
resistencia natural a
las Cefalosporinas

Cefepime
actividad reforzada contra BGN

Agentes Antimicrobianos

Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina

Estructura qumica: anillo de lactosa macrocclico
Mecanismo de Accin: Bloquean sntesis de protenas a nivel
ribosmico.

Poca solubilidad en agua, se inactivan en medios cidos.

Buena penetracin en tejidos excepto SNC y baja concentracin en
orina.

MACRLIDOS

Se concentra principalmente en hgado y bilis.

Son la droga de eleccin para: Bordetella pertussis, Haemophylus

ducreyi, Chlamydia, Mycoplasmas, Campylobacter y CGP excepto
Enterococo.
Azitromicina: es ms activa contra H. influenzae, en las ETS, para los
anaerobios y Mycobacterias no tuberculosas.
Claritromicina: mayor actividad contra H. pylori, ETS y Mycobacterium
leprae.

Agentes Antimicrobianos

Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina, Tigeciclina

Estructura tetracclica.

Variable absorcin en el estomago e intestino

delgado, excepto Doxiciclina.

TETRACICLINAS

Se difunden bien en todos los tejidos por su

liposolubilidad, sebo, acn
Su metabolismo se realiza en el hgado
Espectro de accin es amplio aunque las cepas
resistentes han aumentado.

Modo de accin: inhiben la sntesis de protenas.

Agentes Antimicrobianos

Bacitracina y Polimixinas

POLIPEPTIDOS

Se adhieren a la membrana celular destruyendo transporte

activo y permeabilidad
Bacitracina: cepa Tracy de Bacillus subtilis.
Uso tpico, limpiar lesiones superficiales
Uso para Staphylococos.
Nefrotxica.
Polimixinas: para BGN multiresistentes
Efectos adversos, uso tpico
Colistina: til para Acinetobacter y
Pseudomonas

Agentes Antimicrobianos

AMINOGLUCSIDOS

Gentamicina, Amikacina, Tobramicina

Estreptomicina: primer AMG descubierto, se debe usar

combinada con otros ATB

Estructura qumica: azucares y alcoholes aminados

Mecanismo de Accin: inhiben sntesis proteica

Solubles en agua, estables en el medio ambiente.

Baja absorcin intestinal y en la barrera hematoenceflica

Uso principal BGN entricos y en sospecha de sepsis
Manifiestan cierto grado de nefrotoxicidad.

Agentes Antimicrobianos

cido Nalidxico: 1era quinolona

Norfloxacina, Ciprofloxacina, Levofloxacina

QUINOLONAS

Inhiben la sntesis de DNA al bloquear DNAgirasa

Espectro de accin: Enterobacterias, CGP resistentes
Buena distribucin en los tejidos, se eliminan por orina, til
en ETS
La administracin prolongada provoca lesin articular y
alteraciones de la glucemia.

Agentes Antimicrobianos

VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
Inhibe la 1ra fase de sntesis del Peptidoglican

Vancomicina: administracin endovenosa

Glucopptidos

caso de infecciones Estafiloccicas

generalizadas.
Preocupa la naciente resistencia a la VA

Teicoplanina: para Staphylococos meticilino resistentes,

Streptococcus y Enterococos.
Debido a su vida til prolongada se administra
1 dosis al da.

Manifiesta efectos nefrotxicos

Agentes Antimicrobianos

SULFONAMIDAS
Y TRIMETOPRIM

Su uso se hace en asocio, en relacin 5:1.

Las Sulfas son anlogos del PABA, compiten por Acido

Flico.
Por su accin el efecto es Bacteriosttico

Son la droga de eleccin para las infecciones urinarias

Ataca tanto Gram + como Gram ,pero no a grmenes
multiresistentes
Se absorbe rpidamente por va oral, pasando a la orina en
30 min, atraviesa fcilmente tejidos incluso placenta
pudiendo afectar al bebe (kernicterus)

Agentes Antimicrobianos

FRMACO MICROORGANISMO HOSPEDADOR

ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA
IN VIVO

Estado de actividad metablica del MO

Distribucin del frmaco en los tejidos
Ubicacin de los MO
Sustancias que interfieren

Absorcin del frmaco (va oral, venosa)

Modificar la respuesta de los tejidos
Modificacin de la flora normal

Agentes Antimicrobianos

Prueba de laboratorio para medir la sensibilidad de una

bacteria a un antimicrobiano

ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA
IN VITRO

FACTORES QUE LA AFECTAN

Componentes del medio: PABA
pH del medio

Temperatura de incubacin: Penicilina

Tamao de la siembra
Actividad metablica de los MO

METODOS
Dilucin
Difusin

Agentes Antimicrobianos

1. Sensibilizacin generalizada, anafilaxia, eritema,

fiebre, trastornos hematolgicos.

RIESGO DEL USO

INDISCRIMINADO
DE LOS
ANTIBITICOS

2. Cambios en la flora normal del organismo.

3. Ocultamiento de una infeccin grave sin erradicarla

4. Toxicidad directa del medicamento

5. Aparicin de farmacorresistencia

Agentes Antimicrobianos

UTILIZACIN DE
ANTIMICROBIANOS
EN COMBINACIN

Infecciones
muy graves:
sepsis,
meningitis

Evitar el
surgimiento de
mutantes
resistentes en
infecciones
crnicas

Infecciones
mixtas ya
diagnosticadas

Sinergismo
bactericida