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Anestesia general

La primera anestesia exitosa fue conseguida con el ter etlico. La palabra anestesia se define
como un estado reversible de depresin del SNC con perdida de conciencia y analgesia. A estas
cualidades se le agrega la miorrelajacion y moderacin del sistema neurovegetativo. Para lograr
una anestesia optima normalmente se emplean varias drogas en forma sucesiva. Para la
preanestesia se utilizan una serie de drogas que cumplan con los objetivos de calmar y controlar
al paciente, aliviar el dolor preoperatorio, reducir la dosis de los dems agentes anestsicos a
administrar, disminuir los efectos adversos del SNA. Antes de elegir un anestsico debemos
tener en cuenta:
La especie, no existe el anestsico que actue igual en todos los animales
Tipo de operacin a realizar, su duracin, profundidad requerida y estado clnico del
animal
El paciente debe tener unas 12 a 24 horas de ayuno.
La anestesia general se puede lograr por la aplicacin de los agentes anestsicos por las vas
inyectables o inhalatoria. Esta ultima tiene la ventaja en que la duracin del efecto anestsico es
a voluntad y con una recuperacin rpida.
Signos y etapas de la anestesia
Estas observaciones fueron hechas utilizando ter dietilico en pacientes humanos, por lo que
muchas de los signos o etapas no se cumplen con la administracin de otros anestsicos. Los
mismos son:
Primer periodo (excitacin voluntaria o analgesia): se caracteriza por la resistencia
voluntaria a la sujecin y a los vapores de la anestesia; ello origina la liberacin de
adrenalina y por su causa, la dilatacin pupilar, taquicardia, taquipnea y al final una ligera
analgesia. La conciencia es mantenida.
Segundo periodo (excitacin involuntaria o delirio): perdida de conciencia, sigue la
excitacin, pero ya involuntaria; hay movimientos de pedaleo y gemidos. Hay midriasis,
aumento de la presin, taquicardia y respiracin irregular.
Tercer periodo (anestesia quirrgica):
normalizacin de las funciones cardiaca y
respiratoria, con miorrelajacion y buena analgesia. Este periodo consta de cuatro planos:
Planos 1 y2 (anestesia quirrgica ligera): se mantienen los reflejos palpebral y
corneal. Disminuye el tono muscular. La respiracin, presin sangunea y latidos
cardiacos son normales. El iris comienza a dilatarse.
Planos 3 y 4 (anestesia quirrgica profunda): han desaparecido todos los reflejos.
Puede haber perdida de orina o materia fecal porque la dilatacin de los esfnteres.
La respiracin es costo abdominal, luego cesa la intercostal, hacindose mas
abdominal y superficia. Hay vasodilatacin cutnea.
Cuarto periodo (paralisis bulbar): paralisis de los centros bulbares con detencin de la
respiracin. La dilatacin del iris es total y hay relajacin pronunciada de esfnteres.
En los periodos 1 y 2 la dilatacin del iris se debe a la descarga simpaticoadrenal. En el periodo
3, plano 1 hay miosis debido a la abolicin de los impulsos corticales inhibitorios sobre el centro
pupilo constrictor. Luego en los planos 2, 3 y 4 la pupila se va dilatando debido a anoxia e indica
una profundidad peligrosa de anestesia. Una gran dilatacin del iris anuncia una muerte
inminente.

Ketamina
Es un derivado del psicomimetico fenciclidina que
se comporta como anestsico de accin corta. Es
un anestsico disociativo, esto porque es paciente
se siente disociado o ajeno a su medio ambiente
durante la induccin.
Permite la administracin tanto IV como SC o IM,
teniendo en cuenta que por esta ultima ocurre
irritacin porque el pH del preparado es de 3,5.
Sitio y mecanismo de accin: tiene efectos
sobre el SNC, se produce una depresin del
sistema talamo cortical, junto con la
activacin
del
sistema
lmbico.
En
consecuencia de esta doble accin, se la considera como disociativa. Posee accin
antagonista a nivel del receptor excitador NMDA localizado en el SNC. Aqu intervendra
interfiriendo con la accin del glutamato y aspartato.
Accion farmacolgica:
Sistema nervioso: determina anestesia y amnesia por disrrupcion funcional del SNC.
Esto induce a los estadios I y II de la anestesia. La anestesia que produce es a nivel
somatico y no visceral
Sistema cardiovascular: es el nico anestsico IV que sistmicamente origina
estimulacin cardiovascular. La frecuencia cardiaca, la presin arterial y el gasto
cardiaco aumentan. Esta estimulacin es originada por la accin simpicomimetica
directa a nivel del SNC. La ketamina es un buen agente de induccin para pacientes en
peligro e hipovolemicos. Hay que tener en cuenta que, como aumenta el consumo de
oxigeno por el miocardio, puede ser peligrosa en animales con insuficiencia coronaria
grave.
Sistema respiratorio: accin sobre la ventilacin. Cuando se emplea como nico
anestsico, los reflejos farngeo y larngeo permanecen activos. La conservacin de
estos determina el aumento del laringoespasmo, broncoespasmo y tos

secundariamente a las secreciones o manipulaciones en la orofaringe. Estimula la


secrecin de saliva y de las glndulas mucosas traqueobronquiales.
Sistema digestivo: aumento de la secrecin de saliva
Temperatura corporal: en el gato disminuye en promedio 1,6 C, es por ello importante
el mantenimiento de la temperatura corporal en forma intra o post- quirrgica.
Otros efectos: cuando se utiliza como nico agente, el animal posee los ojos abiertos
con midriasis y mirada fija. Ademas el individuo se lame los labios, hay movimientos
lentos de la cabeza, rigidez de los miembros. Pueden suceder convulsiones incluso a
dosis teraputicas. La recuperacin en la mayora de los casos es tumultosa.
Farmacocinetica: muy lipofilico, se distribuye con rapidez en los rganos muy
vascularizados, incluyendo el encfalo, y se redistribuye posteriormente a los tejicos
menos perfundidos. Se elimina principalmente por orina. Algunos de los metabolicos,
especialmente en el gato, tienen actividad sobre el SNC. La absorcin IM es rpida, la
mxima concentracin plasmtica se alcanza a los 10 minutos.
Toxicidad. Contraindicaciones.Precauciones: amplio ndice teraputico. La administracin
repetida no produce tolerancia o complicaciones importantes. No es aconsejable como
nico agente, mas en cirugas de cavidades corporales. Tan poco debe emplearse sola en
cirugas de faringe, laringe o traquea. Esta contraindica en animales con grave
insuficiencia heptica, renal o cardiaca y en individuos con glaucoma y con lesiones en la
cabeza en las que se eleve la presin del liquido cerebroespinal. La administracin IV
rpida se acompaa de una apnea reversible de duracion corta a intermedia.
Indicaciones teraputicas, vas de administracin y dosis: se la puede emplear junto a un
neurolptico para cirugas superficiales y de corta duracin. En cirugas profundas debe
ser utilizada siempre asociada. Es muy til en intervenciones de urgencia, ya que por
mantenerse el reflejo larngeo y farngeo es menor el peligro de falsa via, si se produjera
el vomito. Previo a su utilizacin es recomendable la adminitracion de atropina o
glicopirrolato para evitar la salivacin.
La ketamina, guaifenesina y xilacina se emplean como eficaz mtodo de sujecin para el derribo
en los equinos. La ketamina es un anestsico que se puede emplear en la mayora de las
especies exticas sin mayores inconvenientes.
DOSIS:
Caninos y felinos: 10mg/kg IV o 25 mg/kg IM o SC
Equinos: 3-5 mg/kg IV
Bovinos: 2mg/kg IV
Propofol
Es distinto qumicamente a los barbitricos. Es un derivado alquil-fenolico,
altamente lipofico formulado solo para la via IV en forma de mezcla de
agua que contiene el 1% de propofol. Previo a su uso debe agitarse a fin
restablecer la emulsion y, una ves logrado un aspecto uniforme de la
misma, puede ser administrado. Puede soportar un crecimiento
bacteriano con produccin de endotoxinas, por lo que una vez abierta las
ampollas, y transcurridas 6 a 12 horas, debe descartarse su uso.
Se caracteriza por su rpida accin anestsica, corta duracin, minimo
acumulativo, rpida recuperacin y tambin menores y ligeros efectos
fisiolgicos.

aceite y
de

efecto

Puede ser utilizado para inducir la anestesia en caninos, felinos y equinos solo o con
preanestesicos como acepromazina, diazepam, meperidona, atropina o xilacina.

Mecanismo de accin y efectos farmacolgicos: tiene accin sobre el SNC, sistema respiratorio,
metabolismo de los lpidos y otros, su mecanismo de accin es desconocido
Efectos cardiovasculares y respiratorios: ligera disminucin de la frecuencia cardiaca y
descenso de la presin arterial. Se cree que los efectos son debido a una vasodilatacin
directa y una accin inotrpica negativa. Existe depresin respiratoria, pudiendo ocurrir una
apnea transitoria cuando se lo administra por via IV.
Efectos sobre la funcin heptica y renal: tiene minimos efectos sobre la funcin heptica. No
se observa alteracin de la funcionalidad renal
Farmacocinetica: presenta una gran distribucin, pasando rpidamente de la sangre al cerebro y
a otros tejidos, produciendo una induccin inmediata. Tiene una veloz redistribucin del cerebro
a otros tejidos y una eficiente eliminacin plasmtica por metabolizacin hapatica, conjugndose
con el acido glucuronico, originando metabolitos inactivos que se eliminan por bilis y por orina.
La vida media es corta por una extensa y rpida redistribucin.

Barbituricos
Pertenecen al grupo de las drogas hipnoticas, aquellos frmacos
que al ser administrados en un individuo producen sueo parecido
fisiolgico y del cual es mas o menos fcil despertarse. Se diferencian
anestsicos verdaderos en que no producen analgesia.

al
de los

Deprimen de manera reversible la actividad de los tejidos excitables,


siendo SNC sumamente sensible.
Derivan del acido barbitrico, que surge de la combinacin de una molcula de
malonico y una de urea. Son insolubles en agua, pero solubles en ter,
aceite. Para su administracin parenteral se elaboran en forma de sales
solubles en agua, muy alcalinas

de
acido
cloroflormo,
sdicas,

Clasificacin de los barbitricos:

Segn su estructura qumica:


Oxibarbituricos
Tiobarbituricos
Segn la duracin de su efecto:
Accin prolongada (duracin mayor a seis horas, comienza a los 30 a 60 minutos):
Fenobarbital sdico y Fenobarbital
Accin intermedia (duracin de 3 a 6 horas, comienza a los 15 a 30 minutos): Amobarbital
y Amobarbital sdico
Accin corta (duracin menor a 3 horas, comienza alrededor de los 15 minutos):
Pentobarbital sdico.
Accin ultracorta (duracin de 20 a 30 minutos, comienza inmediatamente): Tiopental
sdico.

Mecanismo de accin: actan por inhibicin pre y post-sinptica en los sitios donde acta el
GABA. Genera un aumento en la conductancia de cloro, se produce una hiperpolarizacion de la
neurona. Los barbitricos potencian los efectos GABA, pero tambin pueden actuar produciendo
directamente la apertura del canal, accin gabamimetica, e interferir con los canales de calcio.
Accion farmacolgica:

SNC: la corteza y el tlamo son sensibles a esta droga. No generan analgesia, deprimen el
SNC que reducen su percepcin. En presencia de un estimulo doloroso dosis pequeas de
un barbitrico incrementan la reaccin. Se logra una depresin del SN en una escala de

dosis dependiente: sedacin, hipnosis, anestesia, como, muerte. Nunca debe ser usado
como analgsico ya que el animal percibir ms el dolor. Si queremos producir anestesia
utilizaremos solamente los de accin corta o ultracorta especialmente tiopental sdico. A
la dosis anestsica es anti convulsivante. A dosis pequeas solo son anti consulsivantes
selectivos los barbitricos que poseen el grupo fenilo, como el fenobarbital sdico.
Sistema respiratorio: depresin respiratoria, con disminucin de la FR y modificacin del
ritmo respiratorio. Pueden presentarse tos, estornudos, hipo y laringoespasmos. El
tiopental debe ser administrado por va intravenosa lentamente.
Sistema cardiovascular: disminucin de la FC y vasodilatacin perifrica, que redunda en
un descenso de la temperatura corporal.
Aparato digestivo: disminucin del tono muscular GI. Hgado: son inductores enzimticos,
estimulan la produccin de enzimas hepticas, lo que incrementa su propio metabolismo,
el de otros frmacos y de sustancias endgenas.
Aparato urinario: disminucin de la diuresis debida a la hipotensin y el incremento de la
hormona AD.
Aparato genital: disminucin de las contracciones uterinas. Contraindicadas en cesreas
porque atraviesan la placenta y producen depresin respiratoria en el neonato.
Musculo esqueltico: no son miorrelajentes, aunque en el perro la relajacin muscular es
aceptable.

Farmacocinetica:
Absorcin: por va oral se absorbe bien, esta va est limitada al fenobarbital; se emplea como
anti convulsivante en tratamientos de por vida. Se usa exclusivamente la va IV, dado que las
sales sdicas presentan un pH alcalino, por lo que cualquier otra va resulta en una gran
irritacin.
Distribucin: gran solubilidad, se distribuyen por todo el organismo, atravesando todas las
membranas. En la sangre estn unidas a las protenas plasmticas en un 65-80 %. Su alta lipo
solubilidad hace que lleguen rpidamente al cerebro. Al ser captados por el tejido graso, su
concentracin se reduce en el TN, de manera que la duracin breve de su efecto esta mas
determinada por el fenmeno de re distribucin.
La bio transformacin tiene lugar principalmente en el hgado. La eliminacin renal se efecta
por filtracin renal con reabsorcin tubular parcial.
Los barbitricos de accin corta no ofrecen muchos riesgos de toxicidad. La dosis letal disminuye
muchsimo si la administracin es muy rpida, producindose en este caso la muerte por
depresin del centro respiratorio.
Indicaciones: los barbitricos de accin prolongada se emplean exclusivamente en el
tratamiento anti convulsivante (se requiere de una droga que persista mucho tiempo en el
organismo).
Los de accin ultracorta son usados para la induccin y mantenimiento de la anestesia, ya que la
recuperacin es rpida. En equinos nunca se deben administrar solos, ya que en asociacin con
otros tranquilizantes y otros depresores, no solo logra una mejor anestesia si no que evita la
intranquilidad posterior. Los ms usados son el fenobarbital y el tiopental sdico.
CANINOS: 25 mg/kg IV lenta
EQUINOS: 10 mg/kg IV en bolo como inductor para el volteo.
Presentacin: frascos ampollas de 1g que se diluyen en los caninos con 4 ml de agua destilada,
concentracin del 2,5 %. En equinos la concentracin es de 10%.

HIDRATO DE CLORAL
Se presenta en forma de cristales, es muy soluble en agua.
Es un buen hipntico, pero mal anestsico, pues la dosis
anestsica est muy cerca de la dosis letal. Su accin
hipntica dura varias horas y no produce analgesia. A la
dosis anestsica hay depresin de los centros bulbares respiratorio y cardiovascular.
Tiene algo de toxicidad miocrdica, pero solo hay que temer a dosis elevadas, comportndose
como un depresor cardiaco. Hay descenso de la PA, mas marcada a dosis mayores. Existe una
gran vasodilatacin cutnea.
Depresor respiratorio por accin sobre el centro respiratorio.
Se absorbe por via oral, pero al ser irritante no se emplea. Se administra nicamente por va
intravascular.
Toxicidad: consiste en depresin cardiaca y respiratoria a dosis elevada. Su ndice teraputico es
malo ya que no produce analgesia y por consiguiente solo se puede llegar al acto quirrgico por
medio de una depresin profunda.
No debe ser usado solo. Uso casi exclusivo en equinos, la dosis es 100mg/kg y su administracin
debe ser intravenosa.

Farmacos agonistas alfa 2


Estimulan los receptores alfa 2, adrenrgicos, son sedantes y analgsicos. Tienen propiedades
analgsicas y relajantes musculares. Provocan una hipertensin transitoria, seguida por
bradicardia, hipnosis y bloqueo atrioventricular. Podemos encontrar: xilacina, detomidina,
metomidina y romifidina.
Xilacina
Se presenta como un cristal incoloro, con sabor agrio, fcilmente soluble en agua y estable en
solucin. Esta relacionado qumicamente con la clonidina.
Mecanismo de accin: se une a receptores alfa 2 adrenergicos presinapticos (agonista alfa 2
adrenergico pre sinptico). Induce hiperpolarizacion e inhibicin de la liberacin de
noradrenalina y dopamina.
Origina relajacin muscular por inhibicin de la trasmisin
intraneuronal de impulsos a nivel central del SNC.
Se absorbe con eficacia por via IM o SC. Se bio transforma hasta en 20 metabolitos. La semi vida
depende de la spp: ovinos de 23 minutos, bovinos de 36 minutos y en equinos de 50 minutos.
Efectos farmacolgicos:

Analgesicos: es comparable con algunos narcticos para el alivio del dolor en el clico
equino.
Cardivasculares: en muchas spp, inyecciones IM o EV producen un efecto breve sobre la
presin arterial seguido de un periodo mas largo de hipotensin y bradicardia. La
hipotensin arterial se origina por un efecto depresor, sobre la contractibilidad cardiaca
asociada con una cada de la frecuencia cardiaca. El sulfato de atropina administrado
endovenoso e inmediatamente antes de la administracin de Xilacina previene el bloqueo
cardiaco.
Respiratorios: en pequeos animales se hace manifiesta la disminucin de la FR,
caracterizndose por apneas transitorias.

Digestivos: en bovinos hay salivacin y parlisis de los movimientos ruminales. Emesis en


perros y gatos por accin directa sobre el centro del vomito y disminucin de la presin
del esfnter esofagogastrico con reflujo y vomito.
Disminuye la motilidad intestinal por bloqueo de la liberacin de acetilcolina a partir de los
plexos de Auerbach.
Endocrinos: incremento de la glucosa sangunea y urinaria, detectndose a los 15-30
minutos despus de su inyeccin, alcanzando el mximo a las 2 horas. Disminuye la
liberacin de insulina.
Renales: aumento de la produccin de orina durante unas 5 horas despus de la
administracin.
Gestacin: bovinos incrementa la presin uterina y puede llegar a producir el parto
prematuro, no ocurre en equinos.

En el perro puede presentarse bradicardia, bloqueo cardiaco e hipotensin arterial aguda;


algunas veces se puede desarrollar timpanismo aparentemente por una aerofagia.
Esta contra indicada en animales durante el ltimo mes de la preez excepto en el parto, ya que
la xilacina puede provocar aborto o parto prematuro.
Dosis:
Bovinos:
0,05 mg/kg IM o EV, produce ntida sedacin y analgesia para intervenciones menores.
0,1 mg/kg IM o EV, produce una sedacin de intensidad mediana, analgesia y relajacin
muscular, suficiente para pequeas intervenciones quirrgicas.
0,2 mg/kg IM o EV intervenciones quirrgicas mas importantes.
0,3 mg/kg IM o EV sedante y prolongado e intensa relajacin muscular, intervenciones
muy dolorosas y de larga duracin.

Equinos, caninos y felinos:


1 mg/kg via EV
2mg/kg via IM
Uso clnico:
En bovinos es el anestsico general mas utilizado, debido a la variedad de efectos segn la dosis
desde sedacin, analgesia, decbito y anestesia. Se pueden dar fcilmente una sobredosis.
Puede presentarse atona de rumen, meteorismo, regurgitacin con neumona traumatica por
aspiracin. Puede aparecer diarrea aldedor de una 12- 24 horas tras la inyeccin.
En caninos y felinos la dosis recomendada es de 1 mg/kg por va EV y 2 mg/kg por va IM. Se
puede lograr con estas dosis efecto analgsico a nivel de cabeza, cuerpo y cuello, pero es
minimo en las extremidades. Asociado a barbitricos y anestsicos inhalatorios se alcanza una
induccin suave y rpida de la anestesia junto con una recuperacin buena. La cantidad de
barbitrico que se necesita es aproximadamente la mitad
En los gatos se presenta emesis a los 3-5 minutos de la administracin de xilacina. El efecto
emtico es clnicamente beneficioso para el vaciado de estomago; este previene la probabilidad
de que el vomito sea aspirado dentro de la traquea antes y durante la ciruga. Puede ser
utilizada en cesareas bajo anestesia local.
En equinos, tras un corto periodo de tiempo de la administracin de la xilacina, la cabeza adopta
una postura inclinada; la nica desventaja de este efecto es la dificultad de las exploraciones en

la boca. Se ha utilizado la xilacina en combinacin con la ketamina, proporcionando una


anestesia quirrgica durante 13-15 minutos.

Detomidina
Agonista alfa 2 adrenrgico, similar a la xilacina, produce efectos sedantes y analgsicos
dependientes de las dosis, pero tambin tiene actividad cardiorrespiratoria.
Se absorbe bien luego de la administracin oral, pero solo se emplea la via parenteral. Se
distribuye con rapidez en los tejidos incluyendo el encfalo. Se metaboliza en extenso y liego es
excretada primariamente en la orina. Se la utiliza como analgsico sedante en equinos. Esta
contraindicada en caballos con bloqueo cariaco auricula ventricular pre existente, insuficiencia
coronaria grave, enfermedad cerebrovascular, enfermedades respiratoria o falla renal. Puede
producir un incremento inicial de la presin sangunea, que luego es seguida por bradicardia y
bloqueo cardiaco. Induce a bradicardia y bradiarritmias mas pronunciadas; dado que los efectos
sedantes y miorrelajantes pueden persistir hasta 90 minutos en los caballos.
Es tolerada por los equinos en dosis de 5 veces el nivel posolgico superior. La dosis para la
sedacin/analgesia es 0,02- 0,04 mg/kg EV o IM.

Medetomidina
Tiene mayor especificidad sobre los receptores alfa 2 que sobre los 1. Deprime el SNC
(sedacin), gastrointestinal (secreciones reducidas, acciones variables sobre el tono muscular
intestinal) y funciones endocrinas, vasoconstriccin perifrica y cardiaca, bradicardia, depresin
respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia, miorrelajacion.
Se emplea como sedante y analgsico en caninos mayores de 12 semanas de vida.
Hay que tener precauciones en perros con enfermedades cardiacas, procesos respiratorios,
condiciones hepticas o renales, debilidad marcada o animales estresados. Los efectos adversos
son la bradicardia, bloqueo atrioventricular ocasional, disminucin respiratoria, hipotermia,
vomito e hiperglucemia.

Romifidina
Sus caractersticas generales se asemejan a la medetomidina y comparten antagonistas.
Muestra una afinidad especfica hacia los receptores alfa 2 agonistas. No obstante su unin al
receptor se produce de forma ms lenta y progresiva por lo que su inicio de accin es ms
tardo. Accin ms lenta y duradera. La duracin del efecto vara de 30 a 120 minutos. Tiene una
rpida absorcin, y la orina es la principal va de eliminacin.
Se utiliza para la sedacin en quidos para facilitar el manejo en procedimientos de diagnostico,
ciruga menor y manipulaciones en general. Sedacin profunda y analgesia en asociacin con
opiceos sintticos.

BENZODIAZEPINAS
Son agentes sedantes- hipnticos, presentan actividad anti convulsivante y ansioltica con
relajacin de la musculatura estriada. Se los ha designado como tranquilizantes menores. Los
ms utilizados en medicina veterinaria son el diazepam y midazolam.
Potencian el efecto inhibitorio ejercido por el neurotrasmisor GABA. Actuan como moduladores
alostericos, ya que luego de unirse a un sitio especifico dentro del complejo macromolecular

GABA A1, modifican la estructura tridimensional del mismo aumentado apertura del canal cloro
toda vez que el neurotransmisor GABA se una al receptor.
Este efecto no se produce en ausencia de GABA. Las benzodiacepinas tienen un ndice
teraputico ms amplio que los barbitricos.
El receptor GABA A es una protena transmembrana compuesta por 5 sub unidades que se
asocian conformando en su centro un canal inico permeable al cloro. Le confiere al receptor
GABA A una estructura sumamente variable, ya que depende del modo en que se asocian las
subunidades. Esto da origen a receptores que se diferencian en la cinetica de apertura del canal,
en la afinidad por el GABA, en la localizacin celular y regional y en sensibilidad a los ligandos
benzodiazepnicos.
Accin farmacolgica
SNC:

Accin ansioltica: disminuyen la agresividad sin deterior las funciones neurolgicas ni


disminuir la actividad general en forma significativa.
Accin tranquilizante- sedante- hipnotica: todas las benzodiacepinas poseen propiedades
hipnosedantes. No son depresores neuronales generales, ya que las estructuras que se
ven afectadas son la formacin reticular y el sistema lmbico para los efectos
tranquilizantes, y las estructuras corticales para los efectos sedantes/ hipnoticos. Los
frmacos con mayor accin hipntica utilizados en medicina veterinaria son midazepam y
flunitrazepam.
Accin miorrelajante: son potentes miorrelajantes, produciendo flacidez y perdida del
reflejo de enderezamiento. Este efectos sobre produce sobre el SNC y no sobre la placa
motriz ni en el musculo.
Accin anti convulsivante: aumentan el umbral necesario para desencadenar
convulsiones. Son de gran utilidad en el tratamiento de emergencia de episodios
convulsivos de origen toxico y en crisis epilpticas. Debido a su rpida metabolizacin no
son utiles para el tratamiento ambulatorio del paciente epilptico.
Analgesia: no son analgsicos.

Sistema nervioso autnomo: no posee acciones de importancia.


Accin sobre el aparato cardiovascular: a dosis adecuadas no afectan la frecuencia cardiaca ni le
presin arterial.
Accin sobre el aparato respiratorio: no producen modificaciones en la frecuencia ni en la
amplitud de los movimientos respiratorios a las dosis usuales.
Accin sobre el aparato gastrointestinal: son dbiles como antiemticos, su eficacia parece
derivar de sus propiedades sedantes, ansiolticas y amnsicas, puesto que previenen la ansiedad
y la emesis anticipatoria que pueden presentarse.
Farmacocintica:
Son dbilmente bsicos, son absorbidos bien a pH duodenal. El triazolam, diazepam y
midazolam son los de absorcin oral ms rpida. Por va IM, presentan una absorcin errtica y
lenta, probablemente por concentrarse en el tejido adiposo. Se unen en elevada proporcin a
las protenas plasmticas (70- 95%). Sufren un proceso de distribucin desde el compartimiento
central al perifrico, siguiendo el modelo bicompartimental. Atraviesan la barrera placentaria y
se excretan en leche. El metabolismo es muy complejo. Sus metabolitos inactivos se secretan
por orina.

Son poco toxicos con un alto ndice teraputico. Por va IV rpida pueden desencadenar
hipotensin y depresin respiratoria. El peligro aumenta si se asocian a otros depresores del
SNC: anestsicos u opiceos. Es prudente evitar su administracin en el primer trimestre de
gestacin. La alteracin teratolgica asociada al uso prolongado de estos frmacos durante la
preez es la palatosquisis.
Son utilizados como medicacin pre anestsica. Se los utiliza como modificadores de conducta y
como agentes anti convulsivantes.

Tranquilizantes mayores o neurolpticos


Los tranquilizantes son los frmacos que calman la hiperxitabilidad, pero que a diferencia de los
sedantes, no producen sueo. Los mas usados en medicina veterinaria son:
Derivados de la fenotiazina (son bases fuertes):

Clorpromazina
Promazina
Propiopromaziona
Acepromazina

Derivados de la butirofenona:

Azeperona
Droperidol

Mecanismo de accin: accin sobre el SNC, SNA y SE como consecuencia del bloqueo de
receptores de dopamina, alfa 1 adrenergico, muscarinico, histaminico H1 y 5HT2. Las acciones
farmacolgicas corresponden al antagonismo de los receptores dopaminergicos D2 a nivel
central, siendo afectadas las vas dopaminergicas del encfalo correspondiente al hipotlamo y
el sistema lmbico.
Accin farmacolgica

SNC: produce quietud sin sueo, anulndose los reflejos condicionados pero no los
incondicionados, mientras que los hipnoticos sedantes suprimen ambos.
No son
analgsicos. Es beneficioso el efecto tranquilizante posterior a la recuperacin de la
misma, por lo que el animal no trata de incorporarse rpidamente. Administrado a los
animales, estos pierden el miedo y se tranquilizan, permitiendo maniobras semiolgicas
en sujetos indciles. Hay ligera cada del parpado superior y aparicin del tercer parpado.
No produce farmacodependencia.
SNA: accin simpaticolticas, produciendo la inversin del efecto depresor de la
adrenalina, es decir que esta droga en lugar de aumentar la presin arterial la disminuye.
Ello es debido al bloqueo del receptor adrenrgico alfa 1.
Sistema cardiovascular: produce vasodilatacin con un neto efecto hipotensor debido a la
accin simpaticolitica. Posee poco efecto sobre el corazn , puede originar taquicardia.

Sistema respiratorio: sin efectos


Aparato digestivo: efecto antiemtico central, ya que la dopamina es el mediador del
vomito, actuando en la zona quimiorreceptora. En los rumiantes disminuye la motilidad
ruminal.
Sistema genitourinario: en el equino se observa la relajacin del pene, que desaparece
con la disminucin de los efectos tranquilizantes. En algunos casos se puede producir una
relajacin permanente.
Efectos endocrinos: observados con la administracin prolongada, no comn en animales
porque su uso es espordico.
Accin sobre la termorugulacion: en pequeos animales se observa la disminucin de la
temperatura por depresin del centro termorregulador del hipotlamo y por vasodilatacin
perifrica; ello esta en relacin directa con la temperatura ambiente.

Farmacocinetica: se absorben rpidamente por via oral o parenteral, aunque se observa un


efecto de primer paso. Son drogas muy liposolubles por lo que la distribucin es amplia. La
biotransformacion se realiza en el hgado. La eliminacin es principalmente por orina. Tambien
una menor parte por bilis y leche. En equinos la eliminacin por orina dura varios das.
Toxicidad: son muy poco toxicos y con un ndice teraputico elevado. No producen lesin renal ni
heptica. La administracin IV rpida produce hipotensin ortostatica. No corregirlo con
adrenalina. En algunos casos se produce el efecto paradojal, en vez de que el animal se
tranquilice se excita. Con dosis elevadas se produce el efecto extrapiramidal, consiste en rigidez,
temblores, acatisia, distona muscular.
Contraindicaciones:

No debe ser administrada a animales en shock


No se deben emplear en intoxicaciones por estricnina
No usar, ni asociar con adrenalina
No se deben utilizar juntamente con una anestesia epidural porque se agrava la
hipotensin
No administar clorpromazina a los equinos.

Indicaciones clnicas, dosis y vas de administracin: producen en el animal un estado de


tranquilizacion, para realizar las maniobras semiolgicas que se requieran. Como medicacin pre
anestsica, facilitar la induccin, ms rpida y sin excitacin previa. Recuperacion mas suave.
Permite disminuir la dosis de los anestsicos, disminuyendo el riesgo de muerte. Es prescripta en
pequeos animales que deben viajar en autos.
La dosis de acepromazina es la siguiente:

Caninos y felinos:
Como tranquilizante: 1 a 3 mg/kg Per os; 0,5 a 1 mg/kg SC, IM o IV
Como preanestesico: 0,1 mg/kg SC, IM o IV

Equinos:
0,05 mg/kg por via IV lenta
0,1 mg/kg por via IM

Bovinos y porcinos:
Dosis similares a la de los equinos, pero en bovinos no se recomienda la va IV

Derivados de las butirofenonas (azaperona y droperidol)


Accon farmacolgica: los efectos farmacodinamicos y el mecanismo de accin de este grupo de
frmacos es similar al de las promazinas. Como antiemticos son mucho mas potentes que el
grupo anterior.

Se absorben bien por cualquier va y se metabolizan parcialmente por N-dealquilacion y


posterior glucuronoconjugacion, eliminndose por orina.
Droperidol
Es principalmente utilizado en asociacin con el fentanilo, para producir la llamada
neuroleptoanalgesia, que consiste en la unin de un neurolptico con un analgsico opioide. Esta
indicado solamente para procedimientos menores que no necesiten una depresin profunda.
Puede ser utilizado como anestsico de base, y debe ser expendido bajo receta oficial.
Azaperona
Administrado por via IM, el efecto comienza aprox a los 10 minutos y se mantiene de 2 a 3
horas. Segn el efecto deseado se ha establecido la dosificacin:

0,5 a 1 mg/kg como tranquilizante


2 mg/kg para una depresin mayor
4 mg/kg tranquilizacion profunda, con anestsico local o general.

Produce hipersensibilidad a los ruidos, antes de producirse el efecto depresor. Se aconseja la


premedicacion con atropina por la intensa salivacin que produce. Pasadas las 16 horas no se
encuentran residuos de la droga en los tejidos .