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CUADRO DE ANTIDIABETICOS ORALES E INSULINAS

CUADRO DE ANTIDIABETICOS PARTE 1


GRUPO
SULFONILUREAS

BIGUANIDAS

MECANISMO
DE ACCION
-Estimulacin de la secrecin de
insulina por las clulas beta del
pncreas.
-Efecto antioxidante
Incrementa la secrecin de
insulina, reduce la secrecin de
glucagon
-Mejora la sensibilidad perifrica
a la insulina, la unin al receptor
y la accin postreceptor.
-Reduce la hiperglucemia,
disminuye concentracin
perifrica de cidos grasos
libres, reduce la produccin de
glucosa heptica, potencia
hipoglucemiante baja
-Inhibicin de la produccin
heptica de glucosa.
-Aumento en la captacin
perifrica de glucosa por el
musculo(secundario a inhibicin
de la glucolisis aerbica)
-Incrementa el nmero de
receptores a tejidos insulino
sensibles, el transporte de
glucosa en tejidos insulino
sensibles, la captacin de
glucosa en tejido adiposo y
muscular, la accin de la
insulina.
Disminuye, el nivel srico de
colesterol, VLDL y triglicridos

INDICACIONES

EFECTOS SECUNDARIOS

CONTRAINDICACIONES

Diabetes mellitus 2.
Se considera de 1 eleccin
en sujetos delgados que
inician DM2 antes de los 40
aos, con menos de 5 aos
de evolucin. En caso de
haber sido tratados con
insulina, con menos de 40
U/da

Gastrointestinales como nausea y vomito


Cutneos (Purpura, Rash, Sindrome de Stevens
Johnson).
Hematolgicas(agranulocitosis,trombocitopenia,anemia
hemoltica)
Hepticos(Ictericia por colestasis)
Hipoglucemia (Mas frecuente en personas mayores de
65 aos)
Aumento de peso (1,5-4 kg),excepto para glimepirida y
glicazida de liberacin prolongada
Se presenta fracaso teraputico despus de 1-2 aos de
uso.

Insuficiencia renal
Insuficiencia respiratoria
Insuficiencia cardiaca
Insuficiencia heptica
Embarazo
Lactancia
Desnutricin
Ciruga mayor
Infarto agudo
Infecciones graves
Exploraciones radiolgicas
con contrastes
yodados
Alrgicos a
las sulfas

Diabetes mellitus tipo 2 que


no se controla slo con dieta
y ejercicio.
Se considera el frmaco de
eleccin en DM2 con
sobrepeso u obesidad. En el
ltimo consenso ADA-Grupo
Europeo as como en las
guas inglesas se considera
el frmaco de inicio en todos
los DM2, incluido no obesos.

Gastrointestinales como sabor metlico, epigastralgia,


nauseas, vomitos, flatulencia y diarrea. (pueden
reducirse al iniciar dosis en forma progresiva)
Acidosis lctica(en pacientes con estados hipoxemicos,
insuficiencia renal o heptica)
Anemia megaloblstica ya que altera la
absorcin de vitamina B12.
Hipoglucemia

Absolutas: Insuficiencia
renal
Alcoholismo Insuficiencia
heptica Insuficiencia
Respiratoria
Desnutricin importante
Gestacin
lactancia
Relativas:
Uso de contrastes
yodados
Insuficiencia cardiaca
congestiva
Preparacin quirrgica
En todos estos casos est
contraindicada
temporalmente mientras
dure la situacin.

INHIBIDORES DE LAS ALFA


GLUCOSIDASAS

-Retraso en la absorcin
intestinal de los carbohidratos
-Inactiva la glucoamilasa
humana, sucrasa y maltasa; as
retarda la absorcin de
sacarosas, almidones, maltosas
y otros polisacridos
-Disminuye la secrecin de
polipptidos gastrointestinales
que aumentan durante la ingesta
-Disminuyen la hiperglucemia
Posprandial y en ayuno.
- Sirve sobre todo si la dieta
tiene 50% de carbohidratos.

Diabetes mellitus 2 cuando


la dieta es insuficiente, o en
combinacin con
biguanidas, sulfonilureas o
insulina. Diabetes mellitus 1
como coadyuvante al
manejo con insulina

Relacionados con la cantidad del producto ingerido


Molestias gastrointestinales, destacando: plenitud
abdominal, ruidos intestinales, flatulencia y
ocasionalmente diarrea, suelen disminuir con la
cronicidad del tratamiento
No provoca hipoglucemias cuando se emplea como
monoterapia.
La acarbosa no se absorbe en el intestino , es
metabolizada por la accin de las bacterias en el
intestino, el miglitol se elimina por el rin.
El riesgo de hipoglucemia es mnimo si se
utiliza en monoterapia.

Hipersensibilidad a la
acarbosa
Menores de 18 aos
Embarazo Alteraciones
intestinales crnicas como
antecedente de grandes
hernias de pared,
obstruccin intestinal y
lceras intestinales

MEGLITINAS

-Estimulo a la secrecin de
insulina por las clulas beta del
pncreas
estimulando
la
secrecin de insulina, por
inhibicin de los canales de
potasio dependientes de ATP de
las clulas beta pancreticas,
aunque parece que difieren en
las zonas de unin a estas.
-Estimulan nicamente la
secrecin pandrial de insulina}
-Tienen un comienzo de accin
rpido (30 minutos) y de corta
duracin, circunscrito al periodo
postprandial (4 horas), por lo que
facilita el horario de las ingestas
Inhibe la enzima que inactiva las
incretinas endgenas
Lo que le permite :
-Aumento
de
secrecin
pancretica de insulina en
presencia de alimento
Inhibicin de la liberacin de
glucagon y as de la produccin
heptica de glucosa
-Disminucin del vaciamiento

Similares a las sulfonilureas,


con especial inters para la
correccin de
hiperglucemias
postprandiales.

Ganancia de peso de (1-2 Kg)


Hipoglucemia
Cefalea

Diabetes tipo 1
Embarazo y lactancia
Problemas de hgado y
rin
Hipersensibilidad
Tratamiento con
gemfibrocilo.

En pacientes controlados
inadecuadamente con dieta
y ejercicio por s solos y
para los que el uso de
metformina no es adecuado
debido a contraindicaciones
o intolerancia.

Su principal efecto secundario es el edema


(especialmente en combinacin con insulina) y la
ganancia modesta de peso
En la sitagliptina se produce un cuadro pseudocatarral y
en la vildagliptina infecciones urinarias.
Tambin pueden producir cefalea, hipoglucemia,
estreimiento y mareo.

INHIBIDORES DE LA DPP-IV

Gastrointestinales(Diarrea)
Hipoglucemia (mucho menos frecuente que con
sulfonilureas)
Trastornos gastrointestinales: nusea y vmito, que
conforme pasan los das van desapareciendo.

Ajustar la dosis en
insuficiencia renal
Absolutas

Alcoholismo

Insuficiencia

heptica

Hipersensibilidad.
Diabetes tipo 1 o con
Cetoacidosis

diabtica.

gstrico La enzima DPP IV


disminuye la vida media de GLP1 al eliminar 2 aminocidos
terminales provocar la
inactivacin rpida de estas
hormonas gastrointestinales.
TIAZOLIDINODIONAS

INCRETINAS AGONISTAS
DE GLP1

-Incremento en la sensibilidad
perifrica a la insulina
(especialmente en el tejido
adiposo) sin afectar su
secrecin.
- Se une especficamente a los
PPARS.
-Promueve la captacin de
glucosa en msculo, esqueltico,
tejido adiposo y en hgado a
travs de los receptores
celulares PPARS. -Antagoniza
el factor de necrosis tumoral a
nivel celular, previniendo
hiperglucemia severa inducida
por resistencia a la insulina
-Disminuyen la produccin de
glucosa
del
hgado
-Tienen efectos favorables en el
colesterol bueno (HDL).
-Ejercen acciones del GLP-1,
sobre el pncreas estimulan la
secrecin de insulina por las
clulas
pancreticas
y
disminuyen
la
resistencia
perifrica a la insulina, con la
particularidad de hacerlo de
forma glucosa dependiente, por
lo que las hipoglucemias van a
ser
escasas
-Inhiben
la
secrecin
de
glucagn por accin sobre las
clulas
pancreticas,
inhibiendo
la
produccin

Embarazo
Lactancia

Preferentemente

en

diabticos con sobrepeso u


obesidad, en los que la
metformina

est

contraindicada o no tolerada
Pioglitazona adems est
autorizada

para

su

utilizacin con insulina.

Dado que se trata de


frmacos inyectables y que
algunos incluso han de
inyectarse dos veces al da,
el lugar en teraputica
queda relegado a pacientes
que no estn bien
controlados con metfomina
o sulfonilureas y con IMC
mayor de 30 Kg/m2.

Ganancia de peso(3-4 Kg)


Retencin Hdrica-Edema
Anemia Dilucional
Mareo
Elevacin de enzimas heptica
Cefalea
Ganancia de peso
Retencin de lquidos
Alergia componentes de la frmula.
Aumento de las transaminasas
Edema e insuficiencia cardiaca

Insuficiencia cardaca
severa (grados III y IV de
la clasificacin
de NY)
Embarazo
Nios

Dolor de cabeza
Hipoglucemia
Elevacin del cido rico
Vmitos
Diarrea
Hiperhidrosis
Nerviosismo
Astenia
Dispepsia.
Pancreatitis
Hipoglucemia

Personas con diabetes


tipo 1
Nios
Embarazo y lactancia
Problemas de hgado y
rin
Diabetes mellitus tipo 1
Enfermedad
gastrointestinal
Hipoglucemia

Nauseas

heptica
de
glucosa.
-Enlentecen el vaciado gstrico
lo que produce sensacin de
plenitud y a nivel central son
capaces de atravesar la barrera
hematoenceflica y actuando
sobre el hipotlamo disminuyen
el apetito.
ANALOGOS DE AMILINA

Inhibidores SGLT-2

La amilina es una hormona que


se secreta con insulina por la
clula beta y se encuentra
disminuida en personas con
diabetes.
-Retardan el vaciamiento
gstrico,
-Reducen los niveles de
glucagn y producen saciedad.
Tiende a agregarse en forma de
fibras que pueden lesionar la
clula beta y se han implicado
en la etiopatogenia de la
diabetes tipo 2, pero se han
desarrollado anlogos solubles
como el pramlintide que reduce
la glucemia post-prandial con
una reduccin concomitante de
la HbA1c en un 0.6%
-Tienen efecto
antihiperglucemiante a travs de
acciones extrapancreticas.
-Su principal mecanismo de
accin es inhibiendo la enzima
SGLT-2 localizada en el tbulo
contorneado proximal del rion,
encargada de reabsorber la
glucosa filtrada en el glomrulo.
Tambin producen descensos
de la presin arterial sistlica.

pramlintida baja el glucagn


durante una comida,
desacelera el vaciado de la
comida desde el estmago y
controla el apetito.
Est indicado en pacientes
con DM1 DM2 que estn
utilizando insulina cuando
no se llegue a un buen
control glucmico, a pesar
de un manejo
individualizado y ptimo de
la insulinoterapia por un
mdico entrenado en
diabetes (demostrado por
una HbA1c <9.0%), y
siempre apoyado en un
adecuado programa de
educacin
En pacientes controlados
inadecuadamente con dieta
y para los que el uso de
metformina no es adecuado.
En combinacin: con
metformina, iDPP4,
sulfonilureas e insulina,
cuando estos, junto con
dieta y ejercicio, no logren
un control glucmico
adecuado.

Vomito
Nausea
Hipoglucemia
Cefalea

Embarazo, insuficiencia
renal o heptica,
Embarazo, insuficiencia
renal o heptica,

Vulvovaginitis
Balanitis
Infecciones genitales

Insuficiencia renal
Insuficiencia hepatica.
hipoglucemias
No se recomienda el uso
diurticos del asa o
presenten deplecin del
volumen
Debido al incremento de
canceres de vejiga
observados con
pioglitazona, no se
recomienda su utilizacin
conjunta

CUADRO DE ANTIDIABETICOS PARTE 2

GRUPO
SULFONILUREAS
BIGUANIDAS
INHIBIDORES DE LAS ALFA
GLUCOSIDASAS
MEGLITINAS

INHIBIDORES DE LA DPP-IV
TIAZOLIDINODIONAS

INTERACCIONES
EFECTO DE HbA1c
Accin aumentada por insulina, otros
Disminucin de 1 a
antidiabticos orales,IECA
2%
Furosemida y Nifidipino: Incrementan la
Disminucin de 1 -2
concentracin mxima plasmtica
%
Afecta biodisponibilidad de la digoxina
Disminucin de 0.5
a1%
Metabolismo y aclaramiento alterado por
Disminucin de 1 a
:inductores/inhibidores citocromo P-450
2%

Posible concentracin plasmtica reducida


por: fenitoina, carbamazepina ,fenobarbital

INCRETINAS AGONISTAS
DE GLP1

Aumenta la concentracin de digoxina

ANALOGOS DE AMILINA
FARMACO
MECANISMO DE ACCION

Aumenta la concentracin de digoxina

Inhibidores SGLT-2
INDICACIONES

Disminucin de 0.9
a 1.5%

EFECTO EN EL PESO
Aumento
Disminucin
Neutro
Incremento

AJUSTE POR DAO RENAL


Evitar en depuracin renal
menor a 60
Evitar en depuracin renal
menor a 60
Contraindicad en IRC en
estadios 3,4 y 5
Precaucion,pacientes con
IR,grave son mas sensibles al
efecto hipoglucemiante
Nateglinida contraindicada en
estadios 3,4 y 5
Repaglinida no se contraindica
en IRC

Incremento

No contraidicadas en IRC.
Precaucion con IR grave(estadio
5 ),ya que hay mayor riesgo de
edema e insuficiencia cardiaca
Disminucin de 0.5
Disminucin o neutro
1,2,no requiiere ajuste.
a 1%
Evitar en depuracin menor de
15
(Estadio 5)
Disminucin de 0.5
Disminucin o neutro
1,2,no requiiere ajuste.
Insulina
a 1%
Evitar en depuracin menor de
Inhibe la produccin heptica de glucosa(Glucogenolisis y gluconeogenesis),estimula
la
15
captacin y el metabolismo de la glucosa por el musculo y el (Estadio
tejido adiposo
5)
Iniciar el tratamiento con isulina cuando el tratamiento optimizado mediante
antidiabticos orales e intervenciones sobre el estilo de vida y no consiga mantener las
glucemias dentro de valores meta
Pacientes con HbA1c mayor de 8% acompaada de hiperglucemia sintomtica y en
pacientes con niveles de glucosa en ayuno o en elevaciones postpandriales exageradas
sin importar los niveles de HbA1c
Nivel de HbA1c mayor de 10%
Contraindicaciones a euglucemiantes orales
Complicaciones agudas de DM
Situacin de estrs aguda

Todo paciente con DM tipo 1


La insulina es el tratamiento de eleccin en las personas con diabetes secundaria a
insuficiencia pancretica o de otra etiologa que conlleve insulinopenia
Aquellos pacientes con DM tipo 2 que presenten alguno de los siguientes criterios:
Descompensaciones hiperglucmicas agudas:
Hiperglucemia asociada con osmolaridad.
Hiperglucemia basal (>250-300 mg/dl), muy sintomtico (polidipsia, poliuria y marcada
prdida de peso y/o cetonuria).
De forma provisional ante determinadas circunstancias intercurrentes: IAM, ciruga
mayor, tratamiento con corticoides,.
Fracaso primario o secundario al tratamiento con frmacos orales: Diabetes mal
controlada, estando realizando correctamente la dieta y el tratamiento con frmacos
orales durante al menos 2-3 meses, en ausencia de obesidad.
Contraindicaciones para el uso de frmacos orales
Embarazo y diabetes gestacional que no se controla con dieta y ejercicio.

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

AJUSTES POR DAO RENAL


USO EN EMBARAZO
EFECTOS ADVERSOS

Hipoglucemia
Hipersencibilidad al principio activo o cualquiera de los componentes de la formula
Edades extremas
Historial de hipoglucemias graves
Alcoholismo
Las siguientes sustancias pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de la
insulina:hipoglucemiantes orales,inhibidores de la MAO ,alcohol.agentes
betabloqueadores no selectivos,inhibidores de la ECA,salicilatos,sulfonamidas y
octreotida
Las siguientes sustancias pueden disminuir el efecto hipoglucemiante de la insulina:
anticonceptivos orales, tiazidas, corticoides, hormonas
tiroideas,simpaticomimticos,danazol
Los agentes beta bloqueadores pueden hacer confusoso enmascarar los sntomas de la
hipoglucemia .El alcohol puede intensificar y prolongar el efecto hipoglucemiante de la
insulina
Depuracin de creatinina 50-10 ml/min(estadios 3 y 4 ):75% de la dosis ;<10
ml/min(Estadio 5)50% de la dosis
Riesgo en el 1er trimestre B, 2do y 3er Trimestre C
La hipoglucemia es el efecto adverso mas importante.Reacciones como
lipodistrofia,resistencia o hipersensibilidad,estn asociadas principalmente a la insulina
de origen no humano.La insulina humana recombinante es capaz de reducir al minimo
tales reacciones que,sin embargo,han sido reportadas en raras ocasiones

CUADRO DE INSULINAS
TIPO DE INSULINA
INSULINA
ULTRARAPIDA

INSULINA RAPIDA

INICIO
LISPRO

5-15min

PICO DE
ACCION
1-2 hrs

DURACION
3-5hrs

VIAS DE
ANDMINISTRACION
SC,IV

ASPART

10-20min

40-50 min

4-6 h

SC,IV

GLULISINA

5-15 min

30-90 min

3a5h

SOLUBLE

30-60 min

2-4 hrs

6-8 hrs

COMENTARIO
Producto de intercambiarde
posicin los aminocidos
28 y 29 de la cadena
B(prolina y lisina)
Producto de la sustitucin
del aminocido prolina
,presente en la posicin 28
de la cadena B,por acido
aspartico
Producto de intercambiar
de posicin los
aminocidos 3 y 29 de la
cadena B(acido Glutamico
y lisina
Se puede administrar rn
caso necesariopor via

INSULINA DE
ACCION
INTERMEDIA

INSULINA DE
ACCION
PROLONGADA

SC,IV

IV.Los parmetros
farmacocineticos de las
columnas precedentes
corresponden a la via SC
Se puede administrar rn
caso necesariopor via
IV.Los parmetros
farmacocineticos de las
columnas precedentes
corresponden a la via SC
Insulina humana retardada
por accin de protamina y
pequeas cantidades de
zinc .Lleva tambin
mezclada una pequea
proporcin de insulina
normal

REGULAR

30-60 min

2-4 hrs

6-8 hrs

NPH

30min-2 hrs

4-12 hrs

18-24 hrs

LENTA LisproProtamina NPL

1-3 hrs

18-24

Perfil de accin
muy similar al de la insulina
NPH.Como las mezclas
prefabricadas d insulina
LisPro con NPH planteaban
problemas de
estabilidad,se ha estado
investigando hasta
conseguir este
preparado,el anlogo
NPL ,de accin
intermedia,que al
mezclarse con la
lispro,ultrarrpida,permite
mezclas prefabricadas

GLARGINA

4-6 horas

No tiene

10-18 h

Analogo de la insulina
humana,que sustituye la
prolina de la posicin 21 de
la cadena A por lisina y
aade al final de la cadena
B (posicin 30)dos restos
de arginina.Forma
microprecipidaos a pH

fisiolgico que tras su


administracin subcutnea
liberan lenta y
continuamente facilitando
la posologia

INSULINA
PREMEZCLAS

DETEMIR

1 hora

No tiene

24hrs

Contiene un acido graso,el


acido miristicp ,que se une
a receptores presentes en
la albumina de forma
reversible lo que lentifica su
absorcin y prolonga su
accion

ULTRALENTA
INHALADA
INSULINA
70/30(NPHREGULAR)
INSULINA
70/25(NPHREGULAR)
INSULINA
85/15(NPHREGULAR)
INSULINA
75/25(NPL

2-4 horas
32 min
30-60 min

Impredecible
1.5-5 hrs
2-4 y 6-12 hrs

16-20 hrs
5-8 hrs
16-18 hrs

SC

30-60 min

2-4 y 6-12 hrs

16-18 hrs

SC

30-60 min

2-4 y 6-12 hrs

16-22 hrs

SC

0-15 min

1-2 y 6-12 hrs

18-22 hrs

SC