Antiparkinsonianos

Ncleo Base y Nombre

Mex de Accin

AMANTADINA

D. Aminocido
PERGOLIDA
BROMOCRIPTINA
(+ usada)

LISURIDA

(VAgente antiviral,
facilita liberacin de
dopamina e inhibe su
recaptura. Exhibe
adems efectos
anticolinrgicos)
(DV Edema,
hipotensin, vrtigo,
nuseas, sequedad de la
piel, livedo reticularis.
Confusin y
alucinaciones (en
ancianos). Convulsiones
con dosis elevadas)

Aumento de la
Antiparkinsoniano
sntesis de dopamina (DV SNP= GI, CV,
a nivel de ganglio
sntesis de melanina};
basal administrando SNC= Movs coreiformes
{sobredosis}, movs
el precursor
NOTA: se debe asociar
a CARBIDOPA o
benzerazida para
proteger la degradacin
de L Dopa a nivel
periferico.

clnicos localizados
(extremidades inferiores)
{dosis insuficientes},
hiperquinesia {excesiva
act D}, demencia
{prolongado}, efecto
orexgeno )

B { V= v larga (110h),
Potente inhibidor de
prolactina, excrecin biliar}
Agonista del
{DV=Rpida e
receptor de
incompleta abs oral
{biodisp de 6% (x ef 1
dopamina
paso)} Gran metab
heptico. Hipotensin
B Genera metabolitos severa, alucinaciones,
inactivos. Afinidad por confusin , vasoespasmos
receptores D1 y D2 de de dedos }
L{V= Inhibidor de

Tratamiento del
parkinson

Tratamiento del
parkinson

prolactina, sin efecto sobre

L Interacta con
musc lisa vascular}
varios receptores
(incluyendo Ser, D y NA) {DV= Nuseas,

C Gran metab
liberando acilurea

sedacin, hipotensin
ortosttica, ganancia de
peso, diarreas, diplopa,
cefaleas}

C{V= Bn abs va oral,

v larga (63-109 h)}
{DV= Precaucin con
pericarditis y enfermedad
pleural}

D. Ergolinas
ROPIRINOLE
Agonista del
receptor de
dopamina
D. Indol

Tratamiento del
parkinson,
principalmente en
etapas iniciales

Antiparkinsoniano

dopamina.

CABERGOLINA

Indicacin
Teraputica

Antiparkinsoniano
- Aumento de la
liberacin de
dopamina desde la
terminaciones
nerviosas
- Reduccin de la
recaptura de
dopamina

D. Aminas triciclicas
LEVODOPA

Accin
Farmacolgica

M act= 7-hidroxiro_
pirinole

Tratamiento del
parkinson,
Antiparkinsoniano
principalmente en
(V escaso aumento en
parkinson inicial
sedacin y
(como monoterapia),
alucinaciones)
(DV Metabolismo
y en parkinson
heptico extenso)
avanzado asociado a
L.Dopa

PRAMIPEXOL

Antiparkinsoniano

Agonista del
receptor de
dopamina
D. Benzotiazol
TOLCAPONA,
ENTACAPONA

Inhibidores de la
COMT
(CATECOL_O_METIL
TRANSFERASA)
Tolc inhibe la COMT
en SNC y SNP (retirada
por hepatotoxicidad)

D. Nitrobenzofenonas

Entac inhibe la
COMT en SNC(corta
duracin de accin
(2hrs))

SELEGILINA

Tratamiento del
parkinson,
principalmente en
parkinson inicial
(como monoterapia),
y en parkinson
avanzado asociado a
L.Dopa

Antiparkinsoniano
Ambas activas por va
oral
Mayor efecto que
benzerazida y carbidopa.
Efectos laterales por
aumento de dopamina,
alucinaciones entre otros
Efectos
gastrointestinales,
hipotensin ortostatica
Dao heptico con
tolcapona

Tratamiento del
parkinson

Antiparkinsoniano

Inhibidor selectivo e
irreversible de la
MAO-B
D. Fenil-etilaminas

(DV Nauseas,
vmitos, mareos,
hipotensin ortostatica
En dosis elevadas
confusin, alucinaciones
y psicosis)
(VRpidamente
absorbido, escaso
metabolismo y excrecin
inalterada por rion
AUC mayor en mujeres
que en hombres,

(V Rpidamente
absorbido por va oral,
til en etapas iniciales
del parkinson)
(DV Extensamente
metabolizado a nivel
heptico, probable
dependencia)
Slo el ismero levgiro
es activo

Tratamiento del
parkinson en etapas
iniciales

HIPOTESIS DE TOXINA AMBIENTAL

MPTP

MPP*
MPTP : 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetrahidropiridina, contaminante de herona
MPP*: 1-metil-4-fenilpiridium, produce una rpida destruccin de las clulas productoras de dopamina.
SIGNOS CARACTERSTICOS DE LA ENFERMEDAD
TEMBLOR: Signo INICIAL ms comn, desaparece durante el sueo, aumenta en stress y disminuye
con el progreso de la enfermedad.
RIGIDEZ MUSCULAR: Afecta primero a la musculatura proximal (hombros y cuello) y progresa
involucrando los msculos de la cara.
BRADICINESIA: Signo ms desagradable de la enfermedad, afecta tanto a movimientos finos
(abotonarse ropa, escribir etc), como tambin groseros como el caminar, pararse o sentarse.
Dolor muscular, calambres, depresin, nerviosismo, alteraciones psiquitricas
OH

Metabolismo de L-Dopa:
70% por dopadecarboxilasa y 10% por la COMT en
ausencia de inhibidores de Dopa decarboxilasa.
En presencia de Inhibidores de la Dopa-decarboxilasa,
predomina metabolismo por la COMT
3-O-metil-dopamina, metabolito de dopamina de vida media
larga que

OH
DOPA DECARBOXILASA

OH

CH2
OH

CH
NH2

CH2

DOPAMINA

CH - NH2

Livedo reticularis: enfermedad que afecta a vasos pequeos.

Se manifiesta por alteracin de la coloracin de la piel (tono
azul rojizo o violceo que desaparece al suspender la terapia).
(AMANTADINA)

OH

COOH
COMT

OMe

L-DOPA
CH2
CH
NH2
3-O-METILDOPAMINA