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MEDICINA
Farmacologa
Tercera Unidad Temtica
SNC y Periferico
Antidepresivos
2015-I
TRASTORNOS
AFECTIVOS
ANTIDEPRESIVOS
Hilda Jurupe
Depresin hiptesis
monoaminrgica
Depresin hiptesis
monoaminrgica
ANTIDEPRESIVOS
MECANISMO DE ACCION
FARMACOS
Desipramina
Maprotilina
Nortriptilina
Fluoxetina
Paroxetina
Fluvoxamina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Imipramina (ADT)
Amitriptilina (ADT)
Venlafaxina
4. Antiserotoninrgicos 5HT2A
Mirtazapina
Trazodona
Tranilcipromina ,
Fenelcina
Moclobemida
21/04/2015
FARMACODINAMIA ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS ( ATC)
Oral completa
la toxicidad
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Comparten entre s las propiedades farmacolgicas
Bloquean el mecanismo de recaptura inhibiendo el receptor del
transportador de las monoaminas conducindolas al botn sinptico.
IMAO
TRAZODONA
MIANSERINA
ELECTROSHOCK
Down regulation
DESACOPLE
Gs ADENILATOCICLASA
MECANISMO
Psicosis y agitacin
de la transmisin dopaminrgica
Excitacin autonmica
Bloqueo serotoninrgico
Bloqueo alfa -1
Parecido estructural con la quinidina (alteraciones del ECG)
Sedacin , de peso
el umbral convusivo
Bloqueo H1
INTERACCIONES
ADT con :
Respuesta
1. IMAO
Hipertensin e
hiperpirexia
2. Aminas
hipertensoras
Crisis hipertensivas
3. Carbamaz. u otros
inductores
[las plasmticas de
enzimticos
los ATC ]
4.Inhibidores
selectivos de la
recaptacin de 5HT
5. Clonidina
El efecto
antipertensivo de
Clonidina
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ADT
SEROTONINA (ISRS)
1. FARMACOCINETICA
ABSORCION :
En TGI ( lenta sertralina )
Unin a protenas 77 99%
t1/2 plasmtica : Sertralina y paroxetina
24 horas
Fluvoxamina : 15 horas
Fluoxetina : 72 horas
Distribucin la liposolubilidad favorece la difusin por las membranas biolgicas ,se
unen 90% proteinas
Biotransformacin : extenso metabolismo heptico
fluoxetina ( metabolito activo duracin 7-15 dias
Nauseas
y vmitos , aumento de
ansiedad , cefaleas.
Caractersticas
* Fluoxetina vida media mas larga
Sertralina y citalopram : pocas
interacc.
Fluvoxamina, paroxetina : mas
sedantes
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INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
(IMAO )
MAO A Sustratos : 5HT , NA , Tiramina
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA (IMAO )
[ NA , 5HT, DA]
1. FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES DE LOS
IMAO
heptica con
Hipotensin ortosttica
Inhibidor metablico
Enfermedad cardiovascular
Nios, ancianos, pacientes
debilitados
Excrecin lenta
Los de accin irreversible : larga duracin
indirecta
hipertensin , taquicardia, agitacin, cefalea
occipital , hemorragia intracraneal ocasional ( secundara al de
PA )
el
Trastornos obsesivoscompulsivos
Administrar en horarios
diurnos (producen insomnio
)
Gestacin y lactancia
En gestacin se darn solamente cuando sea
estrictamente necesarios ( todos los antidepresivos
atraviesan la placenta)
* Se reporta casos de sndrome de retirada
perinatal
Entre los heterocclicos se prefieren desipramina y
nortriptilina ( menos actividad colinrgica y menos
riesgo de hipotensin ortosttica )
Entre los ISRS, no se reporta malformaciones con la
fluoxetina
No se aconseja dar en lactancia sino es totanmente
necesario)