Medicamentos ms utilizados en el AM en SM.

Inhibidores de la colinesterasa.
1. Donepezilo.
Mecanismo de Accin: Inhibidor especfico y reversible de acetilcolinesterasa, enzima
encargada de la hidrlisis del neurotransmisor Acetilcolina (Ach).
Vida media: Aproximadamente de 70 horas (puede tomarse una vez al da).
Dosis: Oral. 1 toma antes de acostarse. Ads. y ancianos: 5 mg/da durante 1 mes, evaluar
evolucin e incrementar a 10 mg/da. Nios no recomendado.
2. Galantamina.
Mecanismo
de
Accin:
Inhibidor selectivo, competitivo y
reversible
de
acetilcolinesterasa. Adems estimula la accin intrnseca de acetilcolina sobre los
receptores nicotnicos (se puede conseguir un aumento de la actividad del sistema
colinrgico asociada a una mejora de la funcin cognitiva).
Vida media: 7-8 horas lo que permite su administracin dos veces al da
Dosis: Oral. Liberacin inmediata administrar 2 veces/da.
- Liberacin prolongada administrar 1 vez/da. Inicial: 8 mg/da durante 4 sem.
- Mantenimiento: 16 mg/da mn. 4 sem, aumentar tras valoracin clnica y
tolerabilidad a 24 mg/da; sino hay aumento de respuesta o no se tolera reducir a
16 mg/da.
- Dosis en poblaciones especiales: Insuficiencia heptica moderada e Insuficiencia
renal moderada: la dosis no debe exceder 16 mg al da.
3. Rivastigmina.
Mecanismo de Accin: Facilita la neurotransmisin colinrgica por ralentizacin de la
degradacin de acetilcolina liberada por neuronas colinrgicas funcionalmente intactas.
Vida media: 2 horas aprox.
Dosis: Oral. Ads. Inicial: 1,5 mg/2 veces da (desayuno y cena), a las 2 sem aumentar a 3
mg/2 veces da, aumentos posteriores a 4,5 y 6 mg/2 veces da basados en la buena
tolerabilidad de la dosis administrada y siempre a las 2 sem de dosis precedente.
Mantenimiento: 3-6 mg/2 veces da; mx.: 6 mg/2 veces da.
- Parche transdrmico. Ads. Inicial: 4,6 mg/24 h, tras mnimo 4 sem y si el mdico
considera que lo tolera bien, aumentar a 9,5 mg/24 h, dosis diaria efectiva mientras
se demuestre beneficio teraputico. Si esta dosis se tolera bien y tras un mnimo de
6 meses de tto., el medico puede considerar la dosis de 13,3 mg/24 h en aquellos
que demuestren declive cognitivo y/o funcional significativo.
- Cambio de tto. oral a parches transdrmicos: con dosis oral de 3 6 mg/da o 9
mg/da no estable y bien tolerada: parche de 4,6 mg/24 h. Con dosis oral de 9
mg/da estable y bien tolerada o 12 mg/da: parche de 9,5 mg/24 h. Se recomienda
aplicar el 1 er parche al da siguiente de la ltima dosis oral. I.H. e I.R. la dosis inicial
y la dosis mxima debe ser 4,6 mg/24 h.
4. Memantina.
Mecanismo de Accin: Antagonista no competitivo de receptores NMDA. Modula los
efectos de los niveles tnicos de glutamato elevados patolgicamente que pueden
ocasionar disfuncin neuronal.
Vida media:

Dosis: Oral, administrar 1 vez/da, siempre a la misma hora, con o sin alimento. Dosis
mx.: 20 mg/da. Iniciar con 5 mg/da la 1 era sem, 2 sem 10 mg/da y 3 era sem 15
mg/da. A partir de la 4 continuar con 20 mg/da.
- En I.R. moderada: 10 mg/da. Si se tolera bien despus de, al menos 7 das, podra
aumentarse hasta 20 mg/da segn esquema de titulacin estndar. En I.R. grave:
10 mg al da.
- Reevaluar tolerabilidad y dosis de forma regular, preferiblemente en los 3 meses
tras inicio del tto. Interrumpir tto. si no se evidencia efecto o el paciente no tolera.

Ansioliticos.
1. Lorazepam.
Mecanismo de Accin: Ansioltico que acta incrementando la actividad del cido
gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABArgico. Posee actividad hipntica,
anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica.
Vida media: 9-16 horas.
Dosis: Oral. Duracin lo ms corta posible. Reevaluar la situacin clnica del paciente
peridicamente, incluyendo necesidad de continuar, en el cuadro de ansiedad la duracin
total del tto. no debe ser > 8-12 sem y de 4 sem en el del insomnio, incluyendo la fase de
retirada gradual.
- Ansiedad: 1-20 mg/da divididos en 2-3 tomas.
- Insomnio: ads.: 1-4 mg/da al acostarse.
- Ancianos, I.R., I.H. leve-moderada: 0,5 mg/da (ajustar si es necesario).
2. Clonazepam.
Mecanismo de Accin: Sus efectos se deben a la inhibicin posinptica mediada por
GABA.
Vida media: 30-40 horas.
Dosis: Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h
hasta control; dosis de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/da; mx. 20
mg/da.
3. Diazepam.
Mecanismo de Accin: Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad.
Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin de bloqueo del
SNA perifrico ni efectos secundarios extrapiramidales. Accin prolongada.
Vida media: 20-100 horas.
Dosis: Duracin lo ms corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo
necesidad de continuar. Mx. 8-12 sem. incluida retirada gradual.
- Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/da. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 2 veces/da,
aumento gradual segn necesidad y tolerabilidad.
4. Alprazolam.
Mecanismo de Accin: Se cree que ejerce su efecto por unin a los receptores esteroespecficos localizados en SCN. Posee propiedades ansiolticas, hipnticas relajantes
musculares y anticonvulsivantes, as como una actividad especfica en crisis de angustia.
Vida media: Liberacin inmediata: 11.2 hrs; liberacin prolongada: 10.7-15.8 hrs.
Dosis: Oral. Ads.:

Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresin: Comp.: 0,25-0,5 mg/3

veces da. Comp. retard: 1 mg/da, en 1 2 dosis. Gotas: 0,25-0,5 mg (10-20
gotas)/3 veces da. Rango de dosis: 0,5-4 mg/da en 1 2 dosis.
Trastornos por angustia con o sin agorafobia: Comp.: 0,5-1 mg por la noche. Comp.
retard: 0,5-1 mg por la noche o 0,5 mg/2 veces da. Gotas: 0,5-1 mg (20-40
gotas)/da por la noche. Rango de dosis: Comp. y gotas: incrementos no > a 1 mg
cada 3-4 das. Comp. retard: 5-6 mg/da en 1 2 dosis.
Pacientes geritricos o con enf. debilitante: Comp.: 0,25 mg/2-3 veces da. Comp.
retard: 0,5-1 mg/da en 1 2 tomas. Gotas: 0,25 mg (10 gotas)/2-3 veces da.
Rango de dosis: Comp. y gotas: 0,5-0,75 mg/da en dosis divididas. Comp. retard:
0,5-1 mg/da.
Tto. no debe ser > de 8-12 sem. Suprimir tto. reduciendo la dosis diaria, no
excediendo de 0,5 mg cada 3 das.

Antidepresivos.
1. Escitalopram
Mecanismo de Accin: Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina (5-HT), con
alta afinidad por el sitio primario de unin. Tambin se une a un sitio alostrico del
transportador de serotonina, con una afinidad 1.000 veces menor. Baja o nula afinidad por
5-HT1a, 5-HT2, receptores dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos H1, colinrgicos
muscarnicos, benzodiazepnicos y opioides.
Vida media: 30 hrs.
Dosis: Oral. Dosis nica diaria.
- Tto. de episodios depresivos mayores: 10 mg. Segn la respuesta individual puede
aumentarse hasta mx.: 20 mg. Duracin 6 meses mn. para consolidar respuesta.
- Trastorno de angustia con o sin agorafobia: iniciar 5 mg la 1 sem antes de
aumentar a 10 mg. Mx.: 20 mg. Mx. eficacia en 3 meses. Duracin varios meses.
- Trastorno de ansiedad social (fobia social): 10 mg. Segn respuesta, puede
reducirse a 5 mg o aumentarse hasta mx.: 20 mg. Recomendable mantener el tto.
12 sem, para consolidar respuesta.
- Trastorno de ansiedad generalizada: 10 mg. Segn respuesta, puede aumentarse
hasta mx.: 20 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo: 10 mg/da; mx.: 20 mg.
- Ancianos: iniciar con 5 mg, segn respuesta puede aumentarse hasta mx. 10 mg.
Trastorno de ansiedad social no se ha estudiado eficacia.
Efectos Adversos: Nuseas, diarrea, estreimiento, vmitos, sequedad de boca;
aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos;
incremento de la sudoracin; artralgia, mialgia; disminucin del apetito, aumento del
apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculacin, impotencia; ansiedad, inquietud,
sueos anormales, disminucin de la libido, anorgasmia. En postcomercializacin se han
notificado casos de prolongacin del intervalo QT y arritmia ventricular.
2. Fluoxetina
Mecanismo de Accin: Inhibe selectivamente la recaptacin de serotonina por neuronas
del SNC.
Vida media:
Dosis: Oral. Ads. y ancianos:
- Episodios depresivos mayores: recomendado: 20 mg/da. Revisar y ajustar en caso
necesario en las 3 a 4 sem siguientes al inicio del tto., y posteriormente de forma
clnicamente adecuada. Mx. 60 mg/da. Duracin mn. 6 meses.

Trastorno obsesivo-compulsivo: recomendado: 20 mg/da, si tras 2 sem la respuesta

es insuficiente, incrementar gradualmente hasta mx. 60 mg. Si no hay mejora
dentro de las 10 sem, reconsiderar el tto. Mantener el tto. ms all de 10 sem en
aquellos pacientes con respuesta. No se ha demostrado la eficacia a largo plazo (+
de 24 sem).
Episodios depresivos de moderados a graves, si no hay respuesta a la terapia
psicolgica despus de 4 a 6 sesiones: inicial: 10 mg/da. Ajuste de dosis cuidadoso
e individual, para mantener al paciente con la < dosis efectiva. Tras 1-2 sem se
puede incrementar hasta 20 mg/da. Reevaluar tto. tras 6 meses para pacientes que
respondan. Si no se alcanza beneficio clnico en 9 sem, reconsiderar tto.

3. Sertralina.
Mecanismo de Accin: Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina, no potencia
la actividad catecolaminrgica. No presenta afinidad por receptores muscarnicos,
serotoninrgicos, dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos, GABArgicos o
benzodiazepnicos.
Vida media: 23-26 hrs.
Dosis: Oral. 1 vez/da (maana o noche).
- Episodios depresivos mayores. Prevencin de reaparicin de episodios depresivos
mayores. Ads.: inicial, 50 mg.
- Trastorno obsesivo-compulsivo. Ads.: inicial, 50 mg. Adolescentes 13-17 aos:
inicial, 50 mg. Nios 6-12 aos: iniciar con 25 mg, tras 1 sem incrementar a 50 mg.
Nios < 6 aos: no hay datos.
- Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastorno de ansiedad social y trastorno
por estrs postraumtico. Ads.: inicial 25 mg, tras 1 sem incrementar hasta 50 mg.
- Incrementos de dosis en intervalos de 50 mg en varias sem. Mx. 200 mg/da.
Antipsicticos.
1. Aripripazol.
Mecanismo de Accin: Agonista parcial de receptores D2 de dopamina y 5-HT1a de
serotonina y antagonista de receptores 5-HT2a de serotonina.
Vida media:
Dosis:
- Oral:
- Ads. Esquizofrenia: inicial, 10-15 mg/da; mantenimiento, 15 mg/da como dosis
nica diaria. Episodios manacos en trastorno bipolar I: inicio, 15 mg como dosis
nica diaria. Para la prevencin de las recadas de episodios maniacos continuar con
la misma dosis. Considerar ajustes de la dosis diaria, incluyendo reduccin, segn el
estado clnico. Rango de dosis eficaz: 10-30 mg/da
- IM ads.:
- Liberacion normal: 9,75 mg como una nica iny. (en deltoides o msculo glteo
mayor). Rango de dosis eficaz: 5,25-15 mg como una nica iny.
- Dosis mx. diaria en todas las formulaciones: 30 mg .
- Liberacin prolongada: 400 mg como iny. nica (gluteo o deltoides) una vez al mes
(no antes de 26 das despus de la iny. previa). Despus de la primera iny.,
continuar el tto. con 10 a 20 mg de aripiprazol oral durante 14 das consecutivos
para mantener las concentraciones teraputicas de aripiprazol durante el inicio del
tto. Si se presentan reacciones adversas con la dosis de 400 mg, se debe considerar
una reduccin de dosis a 300 mg una vez al mes.

2. Clozapina.
Mecanismo de Accin: Accin bloqueante dbil sobre receptores dopaminrgicos (D1 ,
D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor D4 , adems, potente efecto anti-alfaadrenrgico, anticolinrgico, antihistamnico y disminucin del nivel de vigilia.
Vida media: 12 hrs.
Dosis: Oral, ajuste individual. El inicio del tto. debe restringirse a pacientes con recuento
leucocitario 3.500/mm 3 y recuento absoluto de neutrfilos 2.000/mm 3 .
- Esquizofrenia resistente al tto.: inicial, mayores de 16 aos: 12,5 mg 1-2 veces el 1
er da, 25 -50 mg 2 da; si se tolera aumentar en incrementos de 25-50 mg hasta
300 mg/da en 2-3 sem. Si es necesario, aumentar en incrementos de 50-100 mg /
sem o sem. Ancianos: 12,5 mg en 1 toma el 1 er da, incrementos posteriores a 25
mg/da. Mx. 900 mg/da. Mantenimiento: ajuste descendente cauteloso. Mantener
tto. mn. 6 meses.
- Trastornos psicticos en enf. de Parkinson, en casos que haya fallado el tto.
estndar.: inicial: no superar 12,5 mg/da (noche), aumentndose en 12,5 mg mx.
2 incrementos/sem hasta mx. 50 mg, si con esta dosis y mn. una sem no hay
respuesta adecuada, aumentar con cuidado con incrementos de 12,5 mg/sem. Esta
dosis de 50 mg/da slo debe sobrepasarse en casos excepcionales y nunca debe de
excederse de 100 mg/da.
3. Quetiapina.
Mecanismo de Accin: Antipsictico atpico que interacciona con un amplio rango de
receptores neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral (5-HT2 ) y
receptores D1 /D2 de dopamina, as como tambin por los receptores alfa 1 adrenrgicos e
histaminrgicos, alfa 2 adrenrgicos y 5HT1A de la serotonina.
Vida media: 7 hrs.
Dosis: Oral.
- Esquizofrenia, ads.:
- Comp. liberacin inmediata (2 veces/da): dosis diaria total en los 1 os 4 das de tto.:
50 mg (da 1), 100 mg (da 2), 200 mg (da 3) y 300 mg (da 4). A partir del 4 da,
titular a la dosis efectiva usual: 300-450 mg/da. Dependiendo de la respuesta
clnica y tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 150-750 mg/da.
- Comp. liberacin prolongada (1 vez/da, sin alimentos): 300 mg en da 1 y 600 mg
en da 2. Dosis/da recomendada: 600 mg, si justificado clnicamente aumentar
hasta 800 mg/da Dependiendo de la respuesta clnica y tolerabilidad del paciente,
ajustar dentro del rango de 400-800 mg/da.
- Episodio manaco moderado a grave en el trastorno bipolar, ads.:
- Comp. liberacin inmediata (2 veces/da): dosis diaria total en los 1 os 4 das de tto.:
100 mg (da 1), 200 mg (da 2), 300 mg (da 3) y 400 mg (da 4). Ajuste posterior
hasta 800 mg/da en el da 6 en incrementos no > a 200 mg/da. La dosis efectiva
usual est en el rango de 400-800 mg/da.
- Comp. liberacin prolongada: dosis igual que en esquizofrenia.
- Episodio depresivo mayor en el trastorno bipolar, ads.: administrar 1 vez/da (al
acostarse). Dosis diaria total en los 1 os 4 das de tto.: 50 mg (da 1), 100 mg (da
2), 200 mg (da 3) y 300 mg (da 4). Dosis/da recomendada: 300 mg.
- Prevencin de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar, cuyo episodio
maniaco o depresivo ha respondido al tto. con quetiapina, ads.: ajustar dosis
dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente, dentro del rango de 300800 mg/da.

Tto. adicional de episodios depresivos mayores en el trastorno depresivo mayor

(TDM) que no han tenido una respuesta ptima con antidepresivos en monoterapia
(comp. liberacin prolongada): administrar 1 vez/da (antes de acostarse), ads.: 50
mg en das 1-2, y 150 mg en das 3-4. Ancianos: comenzar con 50 mg/da das 1-3,
aumentando a 100 mg/da en da 4 y a 150 mg/da en da 8.
En I.H.: iniciar con 25 mg/da (50 mg/da en comp. liberacin prolongada), aumentar
en incrementos de 25-50 mg/da hasta dosis efectiva.

Hipnoticos.
1. Zolpidem.
Mecanismo de Accin: Agonista especfico de receptores centrales pertenecientes al
complejo del receptor macromolecular GABA-omega que modula la apertura del canal del
ion cloro.
Vida media: 10 hrs.
Dosis: Oral, ads.: dosis recomendada 10 mg/da, antes de acostarse. Ancianos o
debilitados. I.H.: 5 mg; dosis total no debe exceder de 10 mg. No sobrepasar 2 sem, mx.
4 sem incluyendo retirada gradual. Administrar una sola vez por la noche, inmediatamente
antes de acostarse, y no volver a administrar ninguna dosis adicional durante la misma
noche.
2. Tetrazepam.
Mecanismo de Accin: La actividad relajante muscular se debe a un mecanismo de
accin central, a travs del refuerzo de la inhibicin GABA-rgica presinptica.
Vida media:
Dosis: Oral. Ads.: dosis inicial: 25 mg/da, incrementar en 25 mg/da hasta mx. 100
mg/da (2-3 tomas, o una nica por la noche). Ads. hospitalizados: 50 mg/da (noche),
incrementar en 25 mg/da hasta 150 mg en 2-3 tomas. Ancianos: dosis de ads.