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Zidovudina

Cpsulas, solucin oral


Antirretroviral

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:


Cada CPSULA contiene:
Zidovudina............................................................. 100 250 mg
Cada 100 ml de SOLUCIN contienen:
Zidovudina.............................................................................. 1 g
Vehculo, c.b.p. 100 ml.
Cada dosis de 5 ml equivale a 50 mg de ZIDOVUDINA.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Adyuvante en el tratamiento de la infeccin por
virus de inmunodeficiencia humana (VIH).
Nota: En la actualidad se considera inadecuado el tratamiento de la infeccin por
VIH con monoterapia, por lo que el uso de ZIDOVUDINA deber hacerse
siempre en combinacin con otros agentes antirretrovirales (por lo general,
didanosina o lamivudina y zalcitabina) a fin de garantizar el mejor tratamiento
posible.
La reduccin de la transmisin perinatal de VIH a los hijos de madres
infectadas: Se ha demostrado que el uso de ZIDOVUDINA reduce la transmisin
perinatal del VIH cuando el medicamento se administra por va oral a la madre
despus de la semana 14 de gestacin y durante todo el embarazo, por va
intravenosa durante el trabajo de parto y por va oral al recin nacido durante las
primeras 3 semanas de vida. En el estudio ACTG 076 se demostr que este
esquema de tratamiento, reduce 66% la tasa de transmisin perinatal.
Esto hace que si una mujer est recibiendo tratamiento antirretroviral durante el
embarazo, se intente incluir, siempre que sea posible ZIDOVUDINA en el esquema.

An si se utiliza otro nuclesido para el tratamiento, se recomienda utilizar los


componentes intraparto y neonatal del tratamiento profilctico. Sin embargo, el
uso de ZIDOVUDINA sola como agente profilctico es controversial y se debe
discutir con la futura madre las ventajas y peligros de utilizar un esquema
combinado durante el embarazo.
CONTRAINDICACIONES: ZIDOVUDINA est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad conocida a ZIDOVUDINA o a cualquiera de los componentes
de la frmula.
ZIDOVUDINA no debe administrarse en pacientes con recuento de neutrfilos
anormalmente bajo (menor de 0.75 x 109/l) o niveles de hemoglobina
anormalmente bajos (menos de 7.5 g/dl o 4.65 mmol/l).
En aquellos pacientes que reciben terapia de combinacin con 3TC, zalcitabina u
otros frmacos antirretrovirales, se deber consultar la informacin para
prescribir de stos, con objeto de obtener informacin acerca de sus
contraindicaciones conocidas.
PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda la reduccin de las dosis de
ZIDOVUDINA en pacientes con bajo peso corporal menos de 50 kg; por tanto, a
esta clase de pacientes no se debe administrar el medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categora de riesgo C:
Embarazo: El uso de ZIDOVUDINA en mujeres con embarazo mayor de 14
semanas, con tratamiento subsecuente de sus hijos recin nacidos, ha demostrado
disminuir de manera significativa (67.6%) el riesgo relativo de transmisin
materno-fetal del VIH.
Las mujeres embarazadas con cuentas CD4+ entre 200 y 1,818/mm 3 (promedio
de 550/mm3) comenzaron la terapia con ZIDOVUDINA entre las semanas 14 y
34 de gestacin; continuaron con ZIDOVUDINA I.V. durante el parto y sus
recin nacidos recibieron ZIDOVUDINA hasta 6 semanas de edad.
No se sabe con precisin si existirn consecuencias a futuro debido a la exposicin in utero y neonatal al medicamento. De acuerdo con la limitada
informacin disponible, la madre slo recibir ZIDOVUDINA antes de la

semana 14 de gestacin, cuando los beneficios potenciales estn por encima de


los posibles riesgos de la administracin del producto.
Lactancia: Datos limitados indican que ZIDOVUDINA se excreta en la leche
animal. No se sabe si ZIDOVUDINA se excreta en la leche humana.
Puesto que el medicamento podra pasar a la leche, se recomienda que las madres
que toman ZIDOVUDINA no alimenten a sus infantes con leche materna.
En aquellos pacientes que reciben terapia de combinacin con 3TC, zalcitabina u
otros agentes antirretrovirales, se deber consultar la informacin para prescribir
de los mismos con objeto de conocer las precauciones y advertencias en relacin
con stos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Adultos: Las reacciones adversas ms serias incluyen anemia, neutropenia y
leucopenia.
Estas se presentan ms frecuentemente en pacientes que reciben dosis altas
(1,200 a 1,500 mg/da) y en pacientes con enfermedad avanzada por VIH cuando
existe una baja reserva de la mdula sea previa al tratamiento y en particular en
pacientes con recuentos de clulas CD4+ inferiores a 100/mm3. Pueden ser
necesarias la reduccin de la dosis y aun la suspensin del tratamiento.
La incidencia de neutropenia fue tambin mayor en pacientes cuyos recuentos de
neutrfilos, niveles de hemoglobina y niveles sricos de vitamina B 12 estaban
bajos al inicio del tratamiento con ZIDOVUDINA, y en aquellos que tomaban de
manera concomitante paracetamol (vase Interacciones medicamentosas y
de otro gnero).
Reacciones adversas frecuentes reportadas en un extenso estudio controlado con
placebo, incluyeron nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal, cefalea, erupcin
cutnea, fiebre, mialgias, parestesias, insomnio, malestar general, astenia y
dispepsia.
Otras reacciones adversas reportadas incluyeron somnolencia, diarrea, mareos,
diaforesis, disnea, flatulencia, gusto distorsionado, dolor en el pecho, prdida de
la agudeza mental, ansiedad, polaquiuria, depresin, dolor generalizado,
escalofro, tos, urticaria, prurito y sndrome seudogripal; sin embargo, la
incidencia de stas fue similar en el grupo tratado con ZIDOVUDINA y en el placebo.

Datos disponibles de estudios controlados con placebo y de estudios abiertos,


indican que la incidencia de nusea y de otros efectos colaterales clnicos
reportados con frecuencia, disminuye en forma consistente en el curso del
tiempo, despus de las primeras semanas de tratamiento con ZIDOVUDINA.
Las reacciones mencionadas a continuacin han sido reportadas en pacientes
tratados con ZIDOVUDINA y aunque pueden presentarse tambin como parte de
la enfermedad de fondo o como resultado del variado nmero de medicamentos
que se usan en el manejo de la infeccin por VIH, la relacin entre stas y el uso
de ZIDOVUDINA es difcil de establecer; miopata, pancitopenia conhipoplasia
medular y trombocitopenia aislada; acidosis lctica en ausencia de hipoxemia,
hepatomegalia severa con esteatosis, niveles sanguneos elevados de enzimas
hepticas y de bilirrubina, pancreatitis, pigmentacin de las uas, piel y mucosa
oral.
No obstante, si la severidad de los sntomas lo exige, una reduccin de la dosis o
la suspensin de la terapia con ZIDOVUDINA, podra ayudar en la valoracin y
manejo de stas. Tambin se han reportado convulsiones y otros trastornos
cerebrales en pacientes que reciben tratamiento en forma abierta con ZIDOVUDINA.
in embargo, la relacin entre estos eventos y el uso de ZIDOVUDINA es difcil
de valorar, debido a que la evidencia indica un efecto benfico general de
ZIDOVUDINA sobre los trastornos neurolgicos asociados con la infeccin por
VIH.
No se han hecho estudios que investiguen el efecto de ZIDOVUDINA, en la
capacidad para conducir automviles o en la habilidad para operar maquinaria. El
estado clnico del paciente y el perfil de efectos colaterales de ZIDOVUDINA,
deben siempre tenerse en mente cuando se considere dicha capacidad.
Nios: Slo existen datos limitados de estudios abiertos en nios con infeccin
por VIH.
Al igual que en los adultos, las reacciones adversas ms serias incluyen anemia,
neutropenia y leucopenia. Puede ser necesario el ajuste de dosis (vase Dosis y
va de administracin). El perfil de efectos colaterales en nios y adultos que
reciben ZIDOVUDINA, es similar.
Reacciones adversas con la terapia de combinacin: La informacin relacionada
con la seguridad de la terapia combinada de ZIDOVUDINA con zalcitabina y
didansido es limitada.

Para aquellos pacientes en los que se considera el inicio de terapia de


combinacin con 3TC, zalcitabina o didansido, se ruega al lector referirse a la informacin para prescribir de stas, con el fin de obtener una descripcin de sus
reacciones adversas. La seguridad de la combinacin de ZIDOVUDINA con
3TC, ha mostrado ser buena, similar a la ZIDOVUDINA, administrado como
monoterapia.
Reacciones adversas con el uso de ZIDOVUDINA durante la prevencin de la
transmisin materno-fetal: En un estudio controlado con placebo, ZIDOVUDINA
fue bien tolerado en la mujer embarazada a las dosis recomendadas para estos
casos.
Las reacciones adversas clnicas y las alteraciones de laboratorio fueron similares
en el grupo que recibi ZIDOVUDINA y en el grupo placebo.
En los neonatos expuestos a ZIDOVUDINA se observ que las concentraciones
de hemoglobina fueron menores a las observadas en el grupo placebo y la anemia
se resolvi de manera espontnea 6 semanas despus de concluida la terapia.
La experiencia con ZIDOVUDINA I.V. en periodos de ms de 2 semanas es
limitada, aunque algunos pacientes han recibido tratamiento hasta por 12 semanas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debido a que la
experiencia sobre interacciones medicamentosas con ZIDOVUDINA es limitada,
se debe tener cuidado al combinar otros regmenes medicamentosos. Se debe
advertir a los pacientes sobre el riesgo de la automedicacin concomitante al uso
de ZIDOVUDINA.
Las interacciones abajo enumeradas no deben considerarse como completas, pero
son representativas de las clases de frmacos con las que se debe tener especial
cuidado.
Se han reportado bajos niveles sanguneos de fenitona en algunos pacientes que
toman ZIDOVUDINA, lo que sugiere que los niveles de fenitona deben ser
controlados en pacientes que reciben ambos frmacos.
La coadministracin de paracetamol y ZIDOVUDINA en un estudio controlado
con placebo, se asoci con un aumento en la incidencia de neutropenia; en
particular en la terapia a largo plazo.

Otros frmacos como cido acetilsaliclico, codena, morfina, indometacina,


ketoprofeno, naproxeno, oxacepam, loracepam, cimetidina, clofibrato, dapsona e
isoprinosina, pueden tambin alterar el metabolismo de ZIDOVUDINA por
inhibicin competitiva de la glucuronidacin o al inhibir directamente el
metabolismo microsomal heptico.
Se deben tener en cuenta las posibilidades de interaccin medicamentosa antes de
usar tales drogas, en la terapia de combinacin a largo plazo con ZIDOVUDINA.
El tratamiento concomitante con drogas potencialmente nefrotxicas o
mielosupresoras (v.gr., dapsona, pentamidina sistmica, pirimetamina,
cotrimoxazol, anfotericina, flucitosina, ganciclovir, interfern, vincristina,
vinblastina y doxorrubicina) puede tambin aumentar el riesgo de toxicidad con
ZIDOVUDINA. Si es necesario el tratamiento concomitante con cualquiera de
estas drogas, se debe tener cuidado de dar seguimiento a la funcin renal y los
parmetros hematolgicos y, si se requiere, la dosis de uno o ms de estos
agentes debe ser reducida.
El nuclesido anlogo ribavirina antagoniza la actividad antiviral in vitro de
ZIDOVUDINA, por lo que se deber evitar el uso concomitante.
La coadministracin de 3TC, zalcitabina o didansido en adultos, no modifica la
farmacocintica de ZIDOVUDINA. Se deber consultar la informacin para
prescribir de los frmacos antirretrovirales, con objeto de estar al tanto de
posibles interacciones medicamentosas.
Puesto que algunos pacientes que reciben ZIDOVUDINA pueden continuar
presentando infecciones oportunistas, se debe considerar el uso concomitante de
terapia antimicrobiana profilctica.
Dicha terapia puede incluir cotrimoxazol, pentamidina en aerosol, pirimetamina y
aciclovir. Datos limitados de estudios clnicos indican que no existe riesgo
aumentado de reacciones adversas a ZIDOVUDINA al ser combinado con estos
frmacos.
Datos limitados sugieren que probenecid aumenta la vida media y el rea bajo la
curva de concentracin plasmtica vs tiempo de ZIDOVUDINA, al disminuir la
glucuronidacin.
La excrecin renal del glucurnido y posiblemente de la misma ZIDOVUDINA,
se reduce en presencia de probenecid.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,


MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Carcinogenicidad: Los datos disponibles en pacientes tratados con enfermedad
avanzada por VIH con ZIDOVUDINA indican que el riesgo de desarrollar
linfomas, es similar con el observado en pacientes no tratados.
ZIDOVUDINA no es un tratamiento curativo de la infeccin por VIH y los
pacientes siempre estn en riesgo de desarrollar enfermedades asociadas con la
depresin del sistema inmune, incluyendo infecciones oportunistas y neoplasias.
La administracin de ZIDOVUDINA en dosis altas, a ratas y ratones ocasion la
aparicin de neoplasias vaginales.
Es incierto el valor predictivo de los estudios de carcinogenicidad para el humano
y, por tanto, su significado clnico no es claro.
Mutagenicidad: No se observ evidencia de mutagenicidad en la prueba de Ames.
No obstante, ZIDOVUDINA fue levemente mutagnica en un ensayo con clulas
de linfoma de ratn y fue positiva en un ensayo de transformacin celular in
vitro.
Se observaron efectos clastognicos (dao cromosmico) in vitro en linfocitos
humanos e in vivo en ratas y ratones.
Un estudio citogentico in vivo realizado en ratas no mostr dao cromosmico.
Un estudio en linfocitos de sangre perifrica de 11 pacientes con SIDA, demostr
una frecuencia mayor de ruptura cromosmica en aquellos que haban recibido
ZIDOVUDINA, que en aqullos en el grupo control. No es claro el significado
clnico de estos hallazgos.
Teratogenicidad: Los estudios en ratas y conejas preadas no revelaron evidencia
de teratogenicidad; sin embargo, hubo un incremento estadsticamente
significativo en la incidencia de resorcin fetal.
En otro estudio realizado en ratas durante el periodo de organognesis, se
observ una marcada toxicidad materna y un incremento en la incidencia de
malformaciones fetales. No hubo evidencia de incremento en la incidencia de
anormalidades fetales con las dosis ms bajas.

Fertilidad: ZIDOVUDINA no da la fertilidad de ratas machos o hembras, que


recibieron dosis orales de hasta 450 mg/kg/da. No hay datos disponibles sobre el
efecto de ZIDOVUDINA en la fertilidad humana femenina. En el hombre
ZIDOVUDINA no ha demostrado afectar el recuento de espermatozoides, su
morfologa o su motilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adultos: Aunque se ha utilizado un amplio intervalo de dosificaciones, 500 600
mg/da divididos en 2 tomas es lo ms utilizado a nivel mundial. Se desconoce la
efectividad de dosis menores en el tratamiento o prevencin de malignidades y/o
disfuncin neurolgica asociadas a la infeccin por VIH.
Dosis en terapia combinada en la infeccin avanzada por VIH: 250 mg de
ZIDOVUDINA cada 12 horas (500 mg de dosis diaria total), administrados con
150mg de 3 lamivudina cada 12 horas (300 mg dosis diaria total); o con 0.75 mg
de zalcitabina cada 8 horas (2.25 mg dosis diaria total).
Nios: Se debe determinar an el rgimen ptimo de dosificacin, mismo que
pudiera variar de un paciente a otro.
Se ha utilizado un rango de dosis de 120 a 180 mg/m2 de superficie corporal cada
6 horas (entre 480 y 720 mg/m2/da). Queda por establecerse la efectividad de
dosis menores o menos frecuentes en nios.
Dosis para la prevencin de la transmisin materno-fetal: El siguiente rgimen
teraputico ha mostrado ser efectivo. La mujer embarazada (con edad gestacional
mayor a 14 semanas), recibir 500 a 600mg/da, por va oral (100mg cinco
veces al da) hasta el inicio del trabajo de parto.
El neonato recibir una dosis de 2 mg/kg de peso corporal por va oral cada 6
horas, comenzando en las primeras 12 horas de vida, de manera continua hasta
que cumpla 6 semanas.
Ajustes en la dosificacin en pacientes con reacciones hematolgicas
adversas: En caso de toxicidad hematolgica en pacientes con enfermedad
avanzada por VIH, evidenciada por una cada en el nivel de hemoglobina de 7.5
g/dl (4.65 mmol/l) a 9 g/dl (5.59 mmol/l o del recuento de neutrfilos de 0.75 x
109/l a 1.0 x 109/l, la dosis diaria debe ser reducida a la mitad en tanto no haya
evidencia de recuperacin medular; en forma alternativa, la recuperacin puede

acelerarse mediante una interrupcin de 2 a 4 semanas de la terapia con ZIDOVUDINA; luego, sta puede ser reanudada o aumentada, dependiendo de la
tolerancia del paciente, hasta alcanzarse la dosis original.
La terapia con ZIDOVUDINA debe interrumpirse si el nivel de hemoglobina cae
por debajo de 7.5 g/dl (4.65 mmol/l) o el cuento de neutrfilos cae a menos de
0.75 x 109/l. La recuperacin se observa usualmente a las dos semanas, despus
de lo cual, la terapia con ZIDOVUDINA a dosis reducidas puede ser reinstituida.
Despus de otras dos a cuatro semanas, la dosis puede ser gradualmente
incrementada, dependiendo de la tolerancia del paciente, hasta alcanzarse la dosis
original.
La dosis requerida de ZIDOVUDINA I.V. debe administrarse en infusin
intravenosa lenta durante una hora. No debe administrarse por va intramuscular.
Ajustes en la dosificacin en pacientes que reciben terapia combinada
de ZIDOVUDINA/lamivudina, zalcitabina o con cualquier otro agente antirretroviral: En pacientes que reciban terapia que combina ZIDOVUDINA y 3
lamivudina o zalcitabina, los ajustes en la dosificacin de cada medicamento
deben seguir los lineamientos individuales para cada uno de ellos. En caso de
efectos adversos graves en que no quede claro cul medicamento es el causante,
o en aquellos que persisten despus de que se ha interrumpido o reducido la toma
de uno de ellos, el otro tambin debe reducirse en la dosis o interrumpirse. Los
mdicos deben consultar la informacin completa de 3 lamivudina, zalcitabina o
de otros frmacos antirretrovirales en su caso, en busca de una descripcin de las
reacciones adversas asociadas con stos.
En ancianos: No hay datos disponibles, pero debido a la disminucin en la
funcin renal y a las alteraciones en los parmetros hematolgicos asociados con
la edad, se aconseja especial cuidado en este grupo deedad.
Dosis en presencia de dao renal: Los pacientes con insuficiencia renal avanzada
deben recibir ZIDOVUDINA a las dosis ms bajas del rango de dosificacin. Los
pacientes con falla renal avanzada tienen concentraciones plasmticas mximas
de ZIDOVUDINA 50% ms altas, pero la vida media no se altera en forma
significativa.
La acumulacin del principal metabolito glucurnido parece no causar toxicidad.
La hemodilisis y dilisis peritoneal no tienen un efecto significativo en la
eliminacin de ZIDOVUDINA, pero aumentan la eliminacin del metabolito

glucurnido. Los parmetros hematolgicos y la respuesta clnica pueden influir


en la necesidad de ajustes adicionales en la dosis.
Dosis en presencia de dao heptico: Aunque por el momento no podemos hacer
recomendaciones precisas en caso de insuficiencia heptica, si no es posible el
monitoreo de los niveles plasmticos de ZIDOVUDINA, el mdico debe poner
especial atencin a los signos de intolerancia y alargar el intervalo entre las dosis
segn sea apropiado.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Sntomas y signos: Se dispone de datos limitados acerca de las consecuencias de
la ingestin de sobredosis aguda, tanto en adultos como en nios.
No se present ninguna muerte y todos los pacientes se recuperaron. El nivel
plasmtico de ZIDOVUDINA ms alto reportado es de 185 mM (49.9 mg/ml).
No se han identificado sntomas o signos especficos posteriores a tal
sobredosificacin.
Tratamiento: Los pacientes deben ser observados en busca de evidencia de
toxicidad (vase Reacciones secundarias y adversas) y se les debe dar la terapia
de soporte necesaria.
La hemodilisis y la dilisis peritoneal parecen tener un efecto limitado en la
eliminacin de ZIDOVUDINA, pero aumentan la eliminacin del metabolito
glucurnido.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
Protjase de la luz.

Para cules condiciones o enfermedades se


prescribe este medicamento?
La zidovudina se usa con otros medicamentos para tratar la infeccin
por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). La zidovudina se les
administra a las mujeres embarazadas seropositivas con VIH para
impedir la transmisin al beb. La zidovudine pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores nucleosdicos de la transcriptasa

inversa (NRTIs, por sus siglas en ingls). Acta disminuyendo la cantidad


de VIH en la sangre. Aunque la zidovudina no cura el VIH, puede
disminuir su probabilidad de desarrollar el sndrome de
inmunodeficiencia adquirida (SIDA) y enfermedades relacionadas con el
VIH, como infecciones graves o cncer. Tomar estos medicamentos junto
con la adopcin de prcticas sexuales ms seguras y otros cambios en el
estilo de vida podra disminuir el riesgo de transmitir el virus VIH a otras
personas.
Este medicamento tambin puede ser prescrito para otros usos; pdale
ms informacin a su doctor o farmacutico.

Cmo se debe usar este medicamento?


La zidovudina viene envasada en forma de cpsulas, tabletas y jarabe
para tomar por va oral. Por lo general, se toma 2 a 4 veces al da. En
algunos casos puede tomarse 5 veces al da. Siga cuidadosamente las
instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregntele a su doctor o
farmacutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento
exactamente como se indica. No use ms ni menos que la dosis indicada
ni tampoco ms seguido que lo prescrito por su doctor.
Contine con el medicamento aunque se sienta mejor y no deje de
tomarlo sin antes consultarlo con su mdico.

Qu otro uso se le da a este medicamento?


La zidovudina tambin se usa para tratar a los trabajadores de la salud y
a otros individuos expuestos a la infeccin por VIH despus del contacto
accidental con sangre, tejidos o fluidos orgnicos de otro tipo
contaminados por VIH. Converse con su doctor acerca de los riesgos de
usar este medicamento para su condicin.

Cules son las precauciones especiales que debo


seguir?
Antes de comenzar a tomar zidovudina:

dgale a su doctor y a su farmacutico si usted es alrgico a la


zidovudina o a otros medicamentos.

dgale a su doctor y a su farmacutico qu medicamentos con y


sin prescripcin est tomando, especialmente paracetamol, aciclovir
(Zovirax), aspirinas, cimetidina (Tagamet), fluconazol (Diflucan),
foscarnet (Foscavir), ganciclovir (Cytovene), indometacina (Indocin),

interfern, lorazepam (Ativan), oxazepam (Serax), probenecida


(Benemid), cido valproico (Depakene, Depakote), y vitaminas.

dgale a su doctor si usted tiene o alguna vez ha tenido


enfermedades al hgado o al rin, enfermedades o inflamacin a los
msculos, anemia, antecedentes de abuso de alcohol, o hemorragias
o problemas sanguneos de otro tipo.

dgale a su doctor si est embarazada, tiene planes de quedar


embarazada o si est amamantando. Si queda embarazada mientras
toma este medicamento, llame a su doctor de inmediato.

dgale a su doctor si usted toma alcohol.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo


este medicamento?
La zidovudina debe tomarse al menos 30 minutos antes o 1 hora
despus de las comidas. Tmela con mucha agua.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una


dosis?
Tome la dosis que olvid tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es
hora para la siguiente, sltese la que no tom y siga con la dosificacin
regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra


provocar este medicamento?
Los efectos secundarios de la zidovudina son comunes.
Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se
vuelve severo o si no desaparece:

dolor de estmago

diarrea o heces ms lquidas que lo usual

estreimiento (constipacin)

cefalea (dolor de cabeza)

mareos

dificultad para dormir

Si usted presenta el siguiente sntoma, o cualquiera de


aquellos enumerados en la seccin de ADVERTENCIA,
llame a su doctor de inmediato:

sarpullido (erupciones en la piel)

Mecanismo de accin
Antiviral frente a retrovirus, inhibe la transcriptasa inversa bloqueando la formacin de ADN
proviral.

Indicaciones teraputicas
Oral: terapia de combinacin antirretroviral; ads. y nios infectados por VIH;
quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin
materno-fetal de VIH; profilaxis 1 aria de VIH en recin nacidos.
IV: tto. a corto plazo de manifestacin grave de infeccin por VIH en pacientes con SIDA
cuando tto. oral no es posible (procurar no usar en monoterapia para esta indicacin);
quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin
materno-fetal de VIH; profilaxis 1 aria de VIH en recin nacidos.

Posologa
- Oral, combinado con otros antirretrovirales. Ads.: 500-600 mg/da, dividido en 2-3 dosis.
Nios 3 meses-12 aos: 360-480 mg/m 2 /da, dividido en 3-4 dosis; mx. 200 mg/6 h.
- Perfus. IV (1 h). Ads.: 1-2 mg/kg/4 h. Nios: 240-320 mg/m2 /da, divididos en 3-4
administraciones.
- Prevencin de transmisin materno-fetal: 100 mg/5 veces al da (oral) hasta el parto; 2
mg/kg durante 1 h (IV) durante el parto y fase expulsiva, seguido de perfus. continua de 1
mg/kg/h hasta el corte de cordn umbilical. En el neonato: 2 mg/kg/6 h (oral) o 1,5 mg/kg /6
h (IV, 30 min) tras 12 h del nacimiento hasta 6 sem de edad. Con cesrea programada,
perfus. 4 h antes.
I.R. grave. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/da. Oral, Clcr 10 ml/min: 300-400 mg/da.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Recuento de neutrfilos < 0,75 x 10 9 /l, nivel de Hb < 7,5 g/dl o 4,65
mmol/l, hiperbilirrubinemia en recin nacidos con tto. distinto a fototerapia o nivel de
transaminasas > 5 x LSN.

Advertencias y precauciones
I.R. grave, ajustar dosis. No recomendado en I.H. moderada-severa. Con hepatitis B o C
crnica o I.H. preexistente, mayor riesgo de alteracin, monitorizar y si hay empeoramiento
considerar suspensin del tto. Riesgo de reacciones adversas hematolgicas (anemia, leuco

y neutropenia), controlar parmetros, si Hb=7,5 - 9 g/dl o neutrfilos=0,75 - 1 x 10 9 /l


reducir dosis o suspender durante 2-4 sem hasta recuperacin de la mdula sea; de
disfuncin mitocondrial en nios expuestos durante la gestacin, seguimiento clnico y de
laboratorio; de lipodistrofia (evaluar signos fsicos de redistribucin de grasa, y en ayunas
lpidos en suero y glucosa en sangre); de s. de reconstitucin inmune con deficiencia
inmune grave (evaluar cualquier sntoma inflamatorio y establecer tto. si es necesario); de
osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento); de acidosis lctica,
suspender tto. en caso de hiperlactatemia, acidosis metablica lctica, hepatomegalia
progresiva o elevacin rpida de transaminasas. Precaucin (en especial, mujeres obesas)
con hepatomegalia, hepatitis u otros factores de riesgo de enf. heptica o esteatosis
heptica; hepatitis C y tratados con interfern alfa y ribavirina. Seguimiento y control en
ancianos. Evitar concomitancia con: rifampicina, estavudina. No por va IM.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Mayor riesgo de anormalidades hepticas.

Insuficiencia renal
Precaucin con I.R. grave, ajustar dosis. IV: 1 mg/kg, 3-4 veces/da. Oral, Clcr 10 ml/min:
300-400 mg/da.

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems:
Controlar nivel de: fenitona.
AUC aumentado con: atovacuona, probenecid (riesgo de toxicidad hematolgica).
Toxicidad aumentada por: c. valproico, fluconazol, metadona; vigilar.
Mayor riesgo de reacciones adversas a zidovudina con: pentamidina sistmica, dapsona,
pirimetamina, cotrimoxazol, amfotericina, flucitosina, ganciclovir, interfern, vincristina,
vinblastina, doxorubicina; controlar funcin renal y parmetros hematolgicos, y reducir
dosis si es preciso.
Absorcin reducida por: claritromicina, espaciar mn. 2 h.
IV: no mezclar con otros frmacos por ausencia de estudios de compatibilidad.

Embarazo
Datos limitados de uso en embarazo, debe utilizarse antes de sem 14 de gestacin slo
cuando el beneficio para madre y feto supere los riesgos.

Lactancia
Se recomienda que las mujeres infectadas con el VIH no amamanten a sus hijos para evitar
la transmisin del VIH. Tras la administracin de una dosis nica de 200 mg de zidovudina a
mujeres infectadas con el VIH, la concentracin media de zidovudina en la leche humana y

en el suero fue similar. Por lo tanto, dado que el frmaco y el virus pasan a la leche, se
recomienda que las madres que estn tomando zidovudina no amamanten a sus hijos.

Efectos sobre la capacidad de conducir


No se han realizado estudios que investiguen el efecto de zidovudina sobre la capacidad
para conducir vehculos y manejar maquinaria. Es ms, no se puede predecir un efecto en
detrimento de tales actividades, a partir de su farmacologa. No obstante, se deber tener
en cuenta el estado clnico del paciente y el perfil de efectos adversos de zidovudina
cuando se considere la capacidad para conducir y utilizar maquinaria del paciente.

Reacciones adversas
Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea,
elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina, mialgia, malestar.

https://infosida.nih.gov/education-materials/fact-sheets/21/58/medicamentoscontra-el-vih-autorizados-por-la-fda
Medicamentos contra el VIH autorizados por la FDA

Darunavir / Cobicistat
Marca comercial: Prezcobix
Otro(s) nombre(s): Prezcobix etanolato/cobicistat
Clase de medicamento: Combinacin farmacutica

TITUSVILLE, Nueva Jersey, 21 de mayo de 2015 /PRNewswire-HISPANIC PR WIRE/


-- Janssen Therapeutics, una Divisin de Janssen Products, LP (Janssen), anunci
hoy que la Administracin de Alimentos y Medicamentos (Food and Drug
Administration, FDA) de los EE. UU. ha aprobado los comprimidos PREZCOBIX
(darunavir 800 mg/cobicistat 150 mg), un inhibidor de la proteasa del VIH-1 combinado
con un inhibidor CYP3A4, para el tratamiento del virus de inmunodeficiencia humana
(VIH-1) en combinacin con otros agentes antirretrovirales para adultos sin
experiencia y con experiencia en el tratamiento sin sustituciones asociadas con la
resistencia al darunavir.[1]
PREZCOBIX es un comprimido de combinacin antirretroviral de dosis fija de una
toma diaria que contiene 800 mg de darunavir, comercializado como PREZISTA en
los Estados Unidos y 150 mg de cobicistat, un agente mejorador o "impulsor"

farmacocintico, desarrollado y comercializado como Tybost por Gilead Sciences,


Inc., que se administra por va oral con otros medicamentos para el VIH-1 y con
alimentos.
"Las opciones adicionales siguen siendo una prioridad mdica importante para
satisfacer las diversas necesidades de quienes viven y manejan esta enfermedad",
coment la Dra. Karen Tashima, profesora de medicina en la Divisin de
Enfermedades Infecciosas,Brown University, directora de Estudios Clnicos sobre el
VIH, Miriam Hospital e investigadora principal en el estudio GS-US-216-0130. "Esta
aprobacin les brinda a los mdicos la opcin de un comprimido de combinacin de
dosis fija basado en el darunavir para el tratamiento de adultos que viven con la
infeccin VIH-1, lo cual puede ayudar a reducir el nmero de pldoras en su rgimen
de tratamiento general".
La aprobacin de la FDA se bas en los datos de bioequivalencia que evalan el uso
de un comprimido de combinacin de dosis fija de darunavir y cobicistat comparado
con agentes simples (TMC114IFD1003) y un estudio clnico que evala la seguridad y
eficacia del darunavir impulsado con cobicistat para el tratamiento de VIH-1 en adultos
sin mutaciones asociadas con la resistencia al darunavir (GS-US-216-0130).
La eficacia de PREZCOBIX se basa en la eficacia demostrada en ensayos clnicos
de darunavir administrado de manera conjunta con ritonavir y ensayos
farmacocinticos que muestran exposiciones similares de darunavir cuando se lo
impulsa con cobicistat comparado con el darunavir impulsado con ritonavir. Los
estudios de Fase 3 en el programa de desarrollo clnico del
darunavir,ARTEMIS (TMC114-C211) y ODIN (TMC114-C229), estudiaron el uso de
una vez al da de darunavir administrado de manera conjunta con ritonavir.
En el estudio GS-US-216-0130, el cual se realiz con darunavir 800 mg y cobicistat
150 mg administrados como entidades nicas en 313 pacientes infectados con VIH,
las reacciones adversas evaluadas hasta la Semana 24 no difirieron sustancialmente
de las informadas en los ensayos clnicos con darunavir administrado de manera
conjunta con ritonavir 100 mg. Durante el programa de desarrollo clnico de darunavir,
en el cual el darunavir se administr de manera conjunta con ritonavir 100 mg una o
dos veces al da, las reacciones adversas ms comunes (incidencia mayor o igual al 5
por ciento) de al menos intensidad moderada (mayor o igual al Grado 2) fueron
diarrea, nuseas, erupcin cutnea, dolor de cabeza, dolor abdominal y vmitos. 1
El VIH se inform por primera vez en 1981[2] y sigue siendo una enfermedad que
representa un desafo y una preocupacin de salud pblica en todo el mundo.

Actualmente en Estados Unidos, se estima que 1.2 millones de personas viven con
VIH[3] y el nmero de estadounidenses a quienes se les diagnostica VIH cada ao
(alrededor de 50,000) no ha disminuido desde mediados de la dcada del 90.[4]
"El tratamiento del VIH sigue siendo una necesidad urgente de la atencin mdica y
es importante que los adultos que viven con VIH mantengan conversaciones regulares
con un proveedor de atencin mdica sobre las opciones de tratamiento que resulten
adecuadas para ellos", coment el Dr. Richard Nettles, vicepresidente de Asuntos
Mdicos de Janssen Therapeutics. "La aprobacin de PREZCOBIX ejemplifica el
compromiso continuo de Janssen con el desarrollo de nuevas opciones de tratamiento
para quienes viven con VIH y ampla el legado del darunavir".
Acceso a PREZCOBIX
Janssen se asocia con una variedad de partes interesadas para apoyar el acceso de
los pacientes a los medicamentos. Para los pacientes, la compaa ofrece Janssen
Therapeutics Line, una oferta de apoyo integral diseada para ayudar a los pacientes
a iniciar su terapia con los productos para el VIH de Janssen. Janssen Therapeutics
Line brinda verificacin de beneficios, asistencia con el proceso de autorizacin previa
e informacin sobre una variedad de programas de asequibilidad, incluidos los
pacientes con seguro comercial, seguro con financiacin federal o carentes de
cobertura de seguro.
Los pacientes elegibles con cobertura de seguro comercial para PREZCOBIX
pueden pagar $0 cada vez que surten su receta con el Programa de ahorro para
pacientes de Janssen Therapeutics. Esto se encuentra sujeto a un beneficio mximo
de $7,500 por ao calendario. Este programa no es vlido para pacientes cubiertos
por Medicaid, Medicare o programas estatales o federales similares. Para obtener ms
informacin, visite http://ES.PREZCOBIX.com/ o llame al 1-866-836-0114, de 8:00
a. m. a 8.00 p. m (Hora del este, EST), de lunes a viernes.
Acerca de PREZCOBIX
Los comprimidos PREZCOBIX (darunavir/cobicistat) son un medicamento de venta
bajo receta para el tratamiento del virus de inmunodeficiencia humana (VIH-1) en
combinacin con otros agentes antirretrovirales para pacientes adultos sin experiencia
y con experiencia en el tratamiento sin sustituciones asociadas con la resistencia al
darunavir (V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54L, I54M, T74P, L76V, I84V, L89V). Combina
el inhibidor de la proteasa darunavir (comercializado como PREZISTA en los Estados
Unidos) con cobicistat, un agente mejorador o impulsor farmacocintico, desarrollado
por Gilead Sciences, Inc. y comercializado como Tybost, para su uso en combinacin
con otros medicamentos para el VIH-1 que se administran por va oral con alimentos.

Para obtener ms informacin sobre PREZCOBIX,


visite http://ES.PREZCOBIX.com/.
QU ES PREZCOBIX?

PREZCOBIX es un medicamento de venta con receta contra el VIH-1 (virus


de la inmunodeficiencia humana tipo 1) usado con otros medicamentos
antirretrovirales para tratar la infeccin por VIH-1 en los adultos. VIH es el virus que
causa el SIDA (sndrome de inmunodeficiencia adquirida). PREZCOBIX contiene los
medicamentos de venta con receta PREZISTA(darunavir) y TYBOST (cobicistat).
No se sabe si PREZCOBIX es seguro y eficaz en menores de 18 aos de
edad.
Cuando se usa con otros medicamentos antirretrovirales para tratar la
infeccin por VIH-1, PREZCOBIX puede ayudar para lo siguiente:
reducir la cantidad de VIH-1 en la sangre. Esto se denomina "carga
viral".
aumentar la cantidad de clulas CD4+ (T) en la sangre que ayudan a
combatir otras infecciones.
PREZCOBIX siempre se toma en combinacin con otros medicamentos para
el tratamiento de la infeccin por VIH-1 en los adultos. PREZCOBIX se debe tomar
una vez por da con alimentos.
PREZCOBIX no cura la infeccin por VIH-1 ni el SIDA y puede que todava
tengas enfermedades asociadas con la infeccin por el VIH-1. Debes seguir tomando
medicamentos contra el VIH-1 para controlar la infeccin por VIH-1 y disminuir
enfermedades relacionadas con el VIH.
Pregntale a tu proveedor de servicios de salud si tienes alguna duda acerca
de cmo evitar contagiar el VIH a otras personas.
Lee la Informacin importante de seguridad que aparece a continuacin y
habla con tu proveedor de servicios de salud para obtener informacin acerca
de si PREZCOBIX es adecuado para ti.
INFORMACIN IMPORTANTE DE SEGURIDAD
Cul es la informacin ms importante que debo saber acerca de
PREZCOBIX?

PREZCOBIX podra causar problemas en el hgado. Algunas personas


que toman PREZCOBIX pueden presentar problemas hepticos que pueden poner
en riesgo la vida. Tu proveedor de servicios de salud debe hacer anlisis de sangre
antes y durante tu tratamiento con PREZCOBIX.

La infeccin por hepatitis B o C crnica puede aumentar tu posibilidad


de presentar problemas hepticos. Tu proveedor de servicios de salud debe controlar
tus anlisis de sangre con ms frecuencia.

Los signos y sntomas de los problemas hepticos incluyen orina oscura


(color de t), color amarillento en la piel o en la parte blanca de los ojos, heces de
color plido (evacuaciones), nuseas, vmitos, dolor o dolor a la palpacin en el lado
derecho debajo de las costillas o prdida de apetito. Informa a tu proveedor de
servicios de salud si presentas alguno de estos sntomas.

PREZCOBIX puede ocasionar reacciones en la piel graves o que ponen


en riesgo la vida o sarpullido. A veces estas reacciones y sarpullidos en la piel
pueden ser graves y requerir tratamiento en un hospital. Comuncate con tu proveedor
de servicios de salud de inmediato si presentas un sarpullido.
o
Deja de tomar PREZCOBIX y comuncate con tu proveedor de
servicios de salud de inmediato si presentas algn cambio en la piel con sntomas
como fiebre, cansancio, dolor muscular o en las articulaciones, ampollas o lesiones en
la piel, lceras o llagas en la boca, inflamacin ocular o enrojecimiento de los ojos
como "conjuntivitis aguda".

PREZCOBIX, cuando se toma con ciertos medicamentos, puede causar


problemas renales nuevos o empeorar los existentes, incluida una insuficiencia
renal. Tu proveedor de servicios de salud debe controlar tus riones antes de
comenzar y mientras recibas el tratamiento con PREZCOBIX.

Quin no debe tomar PREZCOBIX?

No tomes PREZCOBIX con ninguno de los siguientes medicamentos:


alfuzosina (Uroxatral), cisaprida (Propulsid, PropulsidQuicksolv), colchicina
(Colcrys, Mitigare, si tienes problemas hepticos o renales), dronedarona (Multaq ),
dihidroergotamina (D.H.E.45, Embolex, Migranal), tartrato de ergotamina (Cafergot,
Ergomar, Ergostat, Medihaler, Migergot, Wigraine, Wigrettes), metilergonovina
(Methergine), lovastatina o un producto que contenga lovastatina (Altoprev , Advicor,
Mevacor), lurasidona (Latuda), midazolam oral (Versed), pimozida (Orap),
ranolacina (Ranexa), rifampina (Rifadin, Rifater, Rifamate, Rimactane), sildenafilo
(Revatio) cuando se usa para la hipertensin arterial pulmonar (HAP), simvastatina o
un producto que contenga simvastatina (Simcor, Vytorin, Zocor), hierba de San
Juan (Hypericum perforatum) o un producto que contenga la hierba de San Juan, o
triazolam (Halcion).
Si tomas algunos de estos medicamentos con PREZCOBIX se pueden
presentar problemas graves.

Qu debo informarle a mi proveedor de servicios de salud antes de tomar


PREZCOBIX?

Acerca de todos los problemas de salud. Informa a tu proveedor de


servicios de salud si tienes problemas hepticos, incluida la hepatitis B o hepatitis C,
problemas renales, eres alrgico a la sulfonamida, tienes diabetes, hemofilia o
cualquier otra afeccin mdica, ests embarazada, amamantando o planeas quedar
embarazada o amamantar. Informa a tu proveedor de servicios de salud si quedas
embarazada mientras tomas PREZCOBIX.
Acerca de todos los medicamentos que tomes. Informa a tu proveedor de
servicios de salud acerca de todos los medicamentos que tomes, incluidos aquellos
con receta y de venta libre, vitaminas y suplementos a base de hierbas. Algunos
medicamentos interactan con PREZCOBIX. Haz una lista de los medicamentos
para indicarle a tu proveedor de servicios de salud y farmacutico. No
comiences a tomar un medicamento nuevo sin antes informar a tu proveedor de
servicios de salud. Tu proveedor de servicios de salud puede informarte si es seguro
que tomes PREZCOBIX con otros medicamentos.
Cules son los posibles efectos secundarios de PREZCOBIX?

Los efectos secundarios ms frecuentes de darunavir, uno de los


medicamentos de PREZCOBIX, son diarrea, nuseas, sarpullido, dolor de cabeza,
dolor en el rea del estmago (abdominal) y vmitos.
Otros efectos secundarios posibles incluyen los siguientes:
Un alto nivel de azcar en sangre, diabetes o empeoramiento de la
diabetes y aumento del sangrado en personas con hemofilia se han informado en
pacientes que recibieron medicamentos inhibidores de la proteasa, incluido
PREZCOBIX.
Pueden suceder cambios en la grasa del cuerpo en personas que
reciban medicamentos contra el VIH-1. Se desconocen la causa exacta y los
efectos a largo plazo para la salud de estos cambios.
Pueden ocurrir cambios en tu sistema inmunitario (sndrome de
reconstitucin inmune) cuando comienzas a tomar medicamentos contra el VIH. Tu
sistema inmunitario puede fortalecer y comenzar a combatir infecciones que han
estado ocultas en el cuerpo durante un largo tiempo.
Estos no son todos los posibles efectos secundarios de PREZCOBIX. Para obtener
ms informacin, pregntale a tu proveedor de servicios de salud.

Infrmale a tu proveedor de servicios de salud si tienes algn efecto secundario que te


moleste o que no desaparezca.
Es importante que informes los efectos secundarios negativos de los
medicamentos con receta a la Administracin de Alimentos y Medicamentos
(Food and Drug Administration, FDA). Visita www.fda.gov/medwatch o llama al
1-800-FDA-1088.
Para conocer ms detalles, consulta la Informacin del producto completa que
se encuentra adjunta.
Acerca de Janssen Therapeutics
En Janssen, nos dedicamos a abordar y resolver algunas de las necesidades mdicas
insatisfechas ms importantes de nuestro tiempo en VIH, hepatitis C y otras
enfermedades infecciosas. Motivados por nuestro compromiso con el paciente,
desarrollamos productos, servicios y soluciones a atencin mdica para ayudar a
personas de todo el mundo. Con sede central en Titusville, Nueva Jersey, Janssen
Therapeutics, Divisin de Janssen Products, LP, es una de las Compaas
farmacuticas Janssen de Johnson & Johnson.
Visite www.JanssenTherapeutics.com para obtener ms informacin y seguirnos en
Twitter en @JanssenUS.
Para obtener la informacin completa del producto para darunavir,
visite http://www.PREZISTA.com/ES.
El cobicistat es comercializado por Gilead Sciences, Inc. como Tybost .
[1] PREZCOBIX (darunavir y cobicistat). Informacin farmacolgica. Estados
Unidos. Janssen Therapeutics. Enero de 2015.
[2] Centers for Disease Control and Prevention (Centros para el Control y la
Prevencin de Enfermedades). Informe semanal de morbilidad y mortalidad (Morbidity
and Mortality Weekly Report, MMWR). 2001;50(21);429-456.
[3] Centros para el Control y la Prevencin de Enfermedades. "Today's HIV/AIDS
Epidemic" (La epidemia actual de VIH/SIDA).
2013.http://www.cdc.gov/nchhstp/newsroom/docs/hivfactsheets/todaysepidemic508.pdf. Consultado en enero de 2015.

[4] Centros para el Control y la Prevencin de Enfermedades. HIV/AIDS Surveillance


Report (Informe de vigilancia sobre el VIH/SIDA). 2012; vol.
24. http://www.cdc.gov/hiv/pdf/statistics_2012_HIV_Surveillance_Report_vol_24.pdf.
Consultado en enero de 2015.