UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLAN

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLOGICAS
SECCION DE BIOQUIMICA Y FARMACOLOGIA HUMANA

LABORATORIO DE FARMACOLOGIA ESPECIAL

Prctica # ANTICONCENTIVOS INYECTABLES

PROFESOR:
LIDIA RANGEL TRUJANO

NOMBRE DEL ALUMNO:

GRUPO:

SEMESTRE: 2016-I

EQUIPO: 7
FECHA: 20/08/15

EVALUACION:

Aguirre Vidal Pablo

DEFINIR ANTICONCEPCION Y ANTICONCEPTIVO HORMINAL INYECTABLE

ANTICONCEPCION : Conjunto de mtodos o sustancias empleados para evitar la
fecundacin y por consiguiente el embarazo.
ANTICONCEPTIVO HORMONAL INYECTABLE: Son productos comerciales de depsito
porque se liberan lentamente desde el sitio de inyeccin, donde los progestgenos
que pueden estar solos (AISP) o los estrgenos y progestgenos pueden estar
combinados en una misma inyeccin (AIC). Los que contienen la hormona progesterona y
no contienen estrgeno se aplican cada tres meses. Los que contienen estrgeno y
progestina combinadas se administran cada mes.
Despus de una mujer deja de inyecciones los progestgenos que pueden estar solos
(AISP) el retorno a la fertilidad ocurre 1 2 meses despus de la ltima aplicacin. Si los
estrgenos y progestgenos estn combinados en una misma inyeccin (AIC), la fertilidad
regresa en unos 10-12 meses. Para algunas mujeres, puede tomar ms tiempo y si usted
desea quedar embarazada pronto usted debe elegir otro mtodo anticonceptivo

MENCIONA LAS DIFERENTES PRESENTACIONES FARMACEUTICAS DE LOS

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES:
EXISTEN TRES TIPOS DE PRESENTACIONES DE LOS ANTICONCEPTIVOS
HORMONALES COMBINADOS ORALES:
- LAS QUE CONTIENEN DOSIS CONSTANTES DEL ESTROGENO Y DE LA
PROGESTINA EN CADA UNA DE LAS TABLETAS O GRAGEAS. SE PRESENTAN EN

CAJAS DE 21 TABLETAS O GRAGEAS. ALGUNAS PRESENTACIONES INCLUYEN

SIETE TABLETAS O GRAGEAS ADICIONALES QUE NO CONTIENEN HORMONAS,
SINO SOLO HIERRO O LACTOSA, RESULTANDO CICLOS DE 28 TABLETAS O
GRAGEAS PARA ADMINISTRACION ININTERRUMPIDA.
- LAS QUE CONTIENEN DOSIS VARIABLES DEL ESTROGENO Y DE LA PROGESTINA
EN LAS TABLETAS O GRAGEAS QUE SE ADMINISTRAN DENTRO DEL CICLO DE 21
DIAS, SE DENOMINAN TRIFASICOS POR INCLUIR TABLETAS O GRAGEAS CON
TRES CANTIDADES DIFERENTES DE HORMONAS SINTETICAS, Y
- AQUELLAS QUE EN EL PAQUETE PARA 21 DIAS CONTIENEN 15 TABLETAS O
GRAGEAS CON EL ESTROGENO SOLO, SEGUIDAS POR SEIS TABLETAS O
GRAGEAS CON DOSIS FIJAS DEL ESTROGENO, MAS ALGUNA PROGESTINA
SINTETICA, SE DENOMINAN SECUENCIALES Y NO SE DEBE RECOMENDAR SU
USO COMO ANTICONCEPTIVO.

MENCIONA LOS TOPIS DE HORMONAS QUE SE UTILIZAN EN LA FORMULACION

ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES:
Son combinaciones de Progestina (Derivados de la Testostenona o Progesterona)
y Estrgeno (Etinilestradiol/Mestranol).

Linosterol 2,5 mg + Etinilestradiol 50 g

Norgestrel 0,5 mg + Etinilestradiol 50 g

Levonorgestrel 0,15 mg + Etinilestradiol 30 g

Levonorgestrel 0,25 mg + Etinilestradiol 30 g

Levonorgestrel 0,25 mg + Etinilestradiol 50 g

Desogestrel 0,15 mg + Etinilestradiol 30 g

Norgestimato 0,25 mg + Etinilestradiol 35 g

Gestodene 0,075 mg Etinilestradiol 20 g

Rgimen mensual de depsito

Dihidroprogesterona 150 mg + estradiol enantato 10 mg

Quinestrol 5 mg + Etinodiol 8 mg

Quinestrol 3,5 mg + Etinodiol 8 mg

Estradiol valerato 5 mg + Noretisterona 50 mg

Rgimen trimensual

Medroxiprogesterona 150 mg inyectable cada 3 meses

Rgimen progestacional a dosis bajas

Se comienza el da 5 del ciclo menstrual, 1 pldora diaria en forma indefinida

Cormadiona acetato 0,5 mg

Linestrenol 0,5 mg

Noretinodrel 0,35 mg

Norgestrel 0,075 mg

DESCRIBA LAS ACCIONES Y MECANISMOS DE ACCION DE LOS

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES INYECTABLE:
La accin central de los anticonceptivos hormonales es impedir la ovulacin. La eficacia
anticonceptiva de estos frmacos hormonales se debe a su accin conjunta sobre la
funcin: hipotlamo-hipofisaria, la ovrica y la tubo-endometrio-vaginal. Sin embargo, el
grado o la intensidad con que cada una de estas funciones resulta alterada vara con cada
preparado o forma de administracin. El efecto anovulatorio de los anticonceptivos
hormonales combinados se debe al notable efecto bloqueante ejercido sobre la
produccin hipotalmica de la hormona liberadora de gonadotrofina (Gn-Rh), que suele
ser transitoria y revierte al suspender el tratamiento, aunque en un 10 % de las pacientes
esto puede persistir ms tiempo (amenorrea postpldora) y requerir tratamiento especfico.
Centrndonos en la fisiologa del ciclo menstrual, al inicio de ste se encuentran elevadas
las concentraciones de FSH, siendo bajas las de etinilestradiol y proprogestgenos. Sin
embargo, dosis exgenas de etinilestradiol al inicio del ciclo menstrual provocarn una
fuerte inhibicin en la produccin de FSH impidiendo la diferenciacin y maduracin del
folculo dominante. La administracin de etinilestradiol y proprogestgenos en la primera
fase del ciclo inhibe el pico de estrgenos que tiene lugar a la mitad del ciclo, por lo que el

estmulo necesario para que ocurra el pico de LH que desencadena la ovulacin

desaparece (en sangre los niveles de estrgenos sintticos estn por debajo de las
concentraciones necesarias para producir este efecto). Al impedir la ovulacin, no se
produce tampoco el cuerpo lteo ni se segrega progesterona en la segunda mitad del
ciclo. Por ende, la administracin de anticonceptivos combinados inhibe el desarrollo
folicular, la ovulacin y la formacin del cuerpo lteo. Esta inhibicin se ve reflejada en
una marcada reduccin de la secrecin de estradiol ovrico y la ausencia de la produccin
de progesterona. De forma complementaria, el desequilibrio hormonal provocado por el
anticonceptivo origina alteraciones cclicas en la estructura endometrial. En la fase
proliferativa el endometrio crece menos al acortarse esta fase por la menor concentracin
de estrgenos y el efecto prematuro de los progestgenos. Por otra parte los
progestgenos determinan una transformacin prematura e incompleta del endometrio,
produciendo una rpida transformacin secretora del mismo y originando cambios
regresivos a partir del 14 da, adelgazando el endometrio que en conclusin impiden la
anidacin del blastocisto. El tratamiento con ACO combinados tambin impide la
penetracin de los espermatozaides por alteraciones en el crvix. El orificio uterino
externo y el conducto cervical se estrechan como consecuencia del efecto gestagnico. El
moco cervical se mantiene viscoso, que perturba la penetrabilidad y la motilidad de los
espermatozoides. De manera que se forma un tapn slido de moco espeso dentro del
conducto cervical. MDULO 2 Por ltimo, provoca la modificacin de la contractilidad
uterina y de la motilidad y secrecin de las trompas, que disminuye la posibilidad de
fecundacin. Respecto a los anticonceptivos con proprogestgenos solos, presentan un
mecanismo de accin ms complejo y no siempre previsible, ejerciendo una combinacin
de acciones a mltiples niveles: hipotlamo-hipofisario, ovrico, uterocervical. A su vez,
las dosis y las vas de administracin aaden nuevas variables. En general, predomina la
profunda modificacin que ejercen tanto sobre el endometrio, al que atrofian, impidiendo
la anidacin del vulo si es fecundado, como sobre la secrecin del moco cervical, segn
se ha expuesto antes. Dosis pequeas, como las que se emplean en la llamada
minipldora, inciden principalmente sobre el endometrio y las trompas, sin inhibir la
ovulacin, por lo que son menos eficaces. En cambio, dosis altas, como las que se utilizan
con el acetato de medroxiprogesterona depot (inyectables de progestgenos), reducen los
niveles de gonadotropinas y evitan sus picos a mitad del ciclo; no afectan, en cambio, los
niveles endgenos de estradiol, que permanecen al nivel propio de la fase folicular; el
ovario, pues, no est inactivo del todo, si bien no se aprecian folculos maduros ni cuerpos
lteos. En la anticoncepcin postcoital se combina la accin sobre la implantacin en el
endometrio con la modificacin de la motilidad tubrica
INVESTIGAR LOS CAMBIOS EN LOS NIVELES HORMONALES DE LA DIFERENCIA
ETAPA DEL CICLO ESTRAL:
Proestro: Altos niveles de estrgenos. Estro: Disminucin de estrgenos, aumento de
progesterona y pico de LH Metaestro: Perodo de formacin del cuerpo luteo. Diestro:
Perodo de actividad del cuerpo lteo.

INVESTIGAR LA FORMULAR FARMACEUTICA

DE LOS SIGUIENTES
ANTICONCEPTIVOS INYECTABLES: ANAFERTIN, PERLUTAL, PATECTOR, PATECTOR
NF,
MEDROXIPROGESTERONA
Y
CYCLOFEMINA.
ANAFERTIN. Anticonceptivo mensual. Estrogeno-progestageno. Solucion inyectable.

ARMSTRONG
Cada jeringa prellenada contiene:
Acetofnido de algestona................. 75 mg
Enantato de estradiol........................... 5 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ml.
PERLUTAL. Anticonceptivo mensual. Solucion inyectable. BOEHRINGER INGELHEIM
Cada ampolleta o cada jeringa prellenada con SOLUCIN INYECTABLE contiene:
Acetofnido de algestona.... 150 mg
Enantato de estradiol............ 10 mg
Vehculo, c.b.p. 1 ml.
PATECTOR
Acetofnido de Algestona y Enantato de Estradiol. Anticonceptivo Hormonal parenteral
mensual. III. FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada ampolleta de solucin
inyectable contiene: Acetofnido de Algestona ................... 75 mg Enantato de
estradiol ............................. 5 mg Vehculo c.b.p...........1mL Cada
jeringa prellenada contiene Acetofnido de algestona .......... 75 mg Enantato de
estradiol ....... 5 mg Vehculo cbp ... 1 Ml
MEDROXIPROGESTERONA- estradiol
ampolleta- suspenscion inyectable
acetato de medroxiprogesterona
cipionato de estradiol
CYCLOFEMINA.
Cada ampolleta contiene:
Acetato de medroxiprogesterona ..................... 25 mg
Cipionato de estradiol........................................... 5 mg
Vehculo, c.b.p. 0.5 ml.
Cada dispositivo para inyeccin Uniject contiene:
Acetato de medroxiprogesterona .................... 25 mg
Cipionato de estradiol.......................................... 5 mg
Vehculo, c.b.p. 0.5 ml.
Cada jeringa prellenada contiene:
Acetato de medroxiprogesterona ................... 25 mg
Cipionato de estradiol......................................... 5 mg
Vehculo, c.b.p. 0.5 ml.
INVESTIGA DOS MODELOS ANIMALES QUE EXISTEN PARA ESTUDIAR LOS
EFECTOS DE LAS HORMONAS SEXUALES COMO ANTICONCEPTIVOS.

En modelos animales empleados para evaluar la ansiedad (pluz-maze) , se ha encontrado

que la progesterona ejerce un efecto ansioltico, el cual se atribuye principalmente a su
metabolito reducido, como la TPH.
La progesterona mejora la ejecucin de pruebas conductuales tiles para evaluar la
potencia de frmacos antidepresivos (pbas de nado forzado y suspensin del rabo) en las
hembras existe una correlacin positiva entre las concentraciones de progesterona y la
capacidad del animal de resolver positiva entre las concentraciones de progesterona y
capacidad del animal para resolver la situacin de apremio que enfrenta, por tanto, la
progesterona se comporta como un ansioltico y antidepresivo endgeno: esto concuerda
con los hallazgos clnicos. Por otra parte, en la rata macho se sugiere una relacin
positiva entre la desesperanza conductual y los niveles plasmticos de testosterona,
aunque el responsable directo podra ser el estradiol. El estradiol es la hormona ms
potente para restaurar tanto la conducta sexual como la citolgica vaginal caracterstica
durante la fase de estro.

La castracin, en los animales domsticos o en los seres humanos, es la tcnica

quirrgica destinada a retirar los rganos sexuales, los testculos de un macho o
los ovarios en las hembras. Esto causa la esterilizacin, con lo que se impide la
reproduccin; tambin se reduce drsticamente, en consecuencia, la produccin de
las hormonas generadas bsicamente en dichos rganos, como la testosterona o
los estrgenos

La inmovilidad que presentan los animales forzados a nadar ha sido utilizada para evaluar
las acciones de los frmacos antidepresivos a nivel experimental. Las ratas o los ratones
sometidos a esta prueba, despus de nadar con vigor durante algunos minutos, se
mantienen a flote realizando unos cuantos movimientos, pero no se desplazan ms, lo
que se interpreta como un indicador de desesperanza, ya que esta inmovilidad es
disminuida con la administracin de frmacos antidepresivos. Mediante el anlisis de esta
conducta se ha podido predecir la accin antidepresiva de diversas sustancias e
identificar algunos de los sistemas de neurotransmisin que participan en sus acciones
farmacolgicas.

Referencias :
Lorenzo; Velzquez, B. Farmacologa bsica y clnica. 17 Edicin. Espaa, Madrid:
Medica Panamericana, 2007. Pg. 776.
Harvey, R.; Champe, P. Farmacologa. 2 Edicin. Mxico: Mc Graw Hill, 2004. Pg. 355359.
Laporte JR, Porta M, Capell D. Drug utilization studies: a tool for determining the
effectiveness of drug use. Br J Clin Pharmacol 1983; 16: 301-304.
Annim. Estudis dutilitzaci de medicaments a lhospital. Butllet teraputic de la CS
Vall dHebron 1986; vol 2, n 8: 70-72.