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IX.

TRATAMENTO MEDICAMENTOSO
O tratamento da HAS tem como objetivo principal a reduo da morbidade e mortalidade cardiovasculares. A
eficcia do tratamento foi demonstrada em hipertensos graves, hipertensos leves e moderados, em pacientes com
hipertenso sistlica isolada (HASi), em pacientes mais jovens e em idosos de ambos os sexos. . Estudos comparativos
realizados entre os diferentes grupos de frmacos anti-hipertensivos demonstraram reduo da morbidade e
mortalidade em maior numero de estudos com diurticos (A), mas tambm com betabloqueadores (A), inibidores da
enzima conversora de angiotensina (IECA) (A), antagonistas do receptor AT1 da angiotensina II (ARA II) (A) e
bloqueadores dos canais do clcio (A).

IX.1 - Princpios gerais do tratamento medicamentoso


1 - O medicamento anti-hipertensivo deve ser eficaz por via oral, ser bem tolerado e permitir a administrao
em menor nmero possvel de tomadas dirias, com preferncia para os medicamentos com posologia nica diria.
2 - O tratamento deve ser iniciado com a menor dose efetiva preconizada para cada situao clinica, podendo
ser aumentada progressivamente. Deve-se levar em conta que quanto maior a dose , maiores ser a probabilidade de
efeitos adversos.
3 - Medicamentos obtidos atravs de manipulao, devem ser utilizados com cautela.
4- Respeitar o perodo mnimo de quatro semanas, salvo em situaes especiais, para aumento da dose,
substituio da monoterapia ou mudana da associao de frmacos;
5 - Instruir o paciente sobre a necessidade do tratamento continuado, a possibilidade de efeitos adversos , a
planificao e os objetivos da teraputica;

IX.2 - Escolha do medicamento anti-hipertensivo


Qualquer grupo de medicamentos, com exceo dos vasodilatadores de ao direta, pode ser apropriado para
o controle da hipertenso arterial em monoterapia inicial, especialmente para pacientes com hipertenso arterial em
estgio I, que no responderam ao tratamento no medicamentoso. Para pacientes em estgio II, pode-se considerar o
uso de associaes de frmacos como terapia inicial.
O esquema anti-hipertensivo institudo deve, evidentemente, manter a qualidade de vida do paciente, de
modo a estimular a adeso do mesmo.
As associaes de medicamentos devem seguir a lgica de no combinar frmacos com mecanismos de ao similares.
Os anti-hipertensivos em uso podem ser divididos em seis classes:
1 - Diurticos
2 - Inibidores adrenrgicos
3 - Vasodilatadores diretos
4 - IECA
5 - Bloqueadores dos canais do clcio
6 ARA II

Figura IX.1: Fluxograma para o tratamento de HAS

(Fonte: V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso Arterial)

IX.3 - Classes de anti-hipertensivos disponveis no Brasil


1 - Diurticos
Tiazdicos:
- HIDROCLOROTIAZIDA doses: 12,5 - 25 mg/dia em uma tomada. (No se recomenda o
uso de dose superior a 25 mg/dia)
- INDAPAMIDA - doses: 2,5-5mg/dia; Forma de liberao lenta ( SR ) de 1,5mg a 5 mg, em uma tomada
diria
- CLORTALIDONA- doses: 12,5-25mg/dia , em uma tomada.
De ala:
- FUROSEMIDA-doses:20mg-dose mxima varivel, 1-2 tomadas.
Poupadores de potssio:
- ESPIRONOLACTONA - doses: 25-200mg/dia ,1-2 tomadas.
Ao inicial: Est relacionada depleo de volume e, a seguir, reduo da resistncia vascular
perifrica. So preferidos os diurticos tiazdicos e similares, em baixas doses. Os diurticos de ala so
reservados para situaes de hipertenso associada a insuficincia cardaca e renal.
Reaes adversas: Hipopotassemia, por vezes acompanhada de hipomagnesemia, que pode induzir
arritmias ventriculares e hiperuricemia. O emprego de baixas doses diminui o risco de efeitos colaterais, sem
prejuzo da eficcia anti-hipertensiva. Os diurticos tambm podem provocar intolerncia glicose, alm de
promover aumento da trigliceridemia, em geral dose dependente. um evento transitrio e de importncia
clnica ainda no comprovada, e o seu uso tem-se mostrado seguro e eficaz em pacientes portadores de
diabetes melito(A).
No se observa incremento teraputico importante com dose acima de 25mg/dia de hidroclorotiazida ou
clortalidona. Doses baixas ( 12,5 mg) possuem a mesma magnitude no efeito anti-hipertensivo, sem prejuzo para o
perfil metablico.
Os diurticos poupadores de potssio apresentam pequena potncia anti-hipertensiva, mas quando associados
a tiazdicos e a diurticos de ala, so teis na preveno da hipopotassemia.

2 - Inibidores Adrenrgicos
Ao central:
- ALFA METILDOPA - doses: 500-1500 mg/dia , 2-3 tomadas .
.
- CLONIDINA - doses: 0,2-0,6 mg /dia, 2-3 tomadas.
Mecanismo de ao : Atuam no sistema nervoso central, reduzindo o tnus simptico. Sua eficcia
como monoterapia em geral discreta(B). Podem ser teis quando utilizados em associao com
medicamentos de outros grupos, particularmente no caso de evidencia de hiperatividade simptica.
A experincia favorvel em relao ao binmio me-feto recomenda a alfametildopa como agente de escolha para
tratamento da hipertensa grvida , nica situao clnica em que esse medicamento deve ser usado como monoterapia.
No interferem na resistncia perifrica insulina ou no perfil lipdico.
Reaes adversas: So decorrentes da ao central, como sonolncia, boca seca, sedao, fadiga e
hipotenso postural. A disfuno sexual tem sido questionada em estudos recentes. A alfametildopa pode
provocar, ainda, embora com menor freqncia, galactorria, anemia hemoltica e leso heptica.

Alfa-bloqueadores:
- DOXAZOSINA 1 a 16 mg/dia dose nica
Mecanismo de ao: Apresentam baixa eficcia como monoterapia, devendo portanto, ser associados
com outros anti-hipertensivos. Podem induzir aparecimento de tolerncia farmacolgica, o que exige o uso de
doses crescentes. Tm a vantagem de propiciar discreta melhora do metabolismo lipidco e da urodinmica
(sintomas) em pacientes com hipertrofia prosttica benigna.
Reaes adversas: Hipotenso postural (mais evidente com a primeira dose), palpitao e
eventualmente astenia.

Betabloqueadores:
- PROPRANOLOL-doses:40-240mg/dia , 2-3 tomadas .
- ATENOLOL (Beta 1 seletivo) -doses: 25-100mg/dia ,1-2 tomadas
Mecanismo de ao: Diminuio inicial do dbito cardaco, reduo da secreo de renina,
readaptao dos barorreceptores, diminuio das catecolaminas nas sinapses nervosas. Constituem a primeira
opo na hipertenso arterial associada doena arterial
coronria ou a arritmias cardacas.
Ultimamente os betabloqueadores ficam restritos ao tratamento de pacientes coronariopatas, hipertensas
que desejam engravidar, e, raramente, a jovens com alteraes no sistema nervoso simptico.
Reaes adversas: Broncoespasmo, bradicardia excessiva, distrbios da conduo atrioventricular,
vasoconstrio perifrica, insnia, pesadelos, depresso psquica, astenia e disfuno sexual.
Podem acarretar intolerncia glicose, hipertrigliceridemia e reduo de HDL colesterol. Esse efeito est relacionado
dose e seletividade, sendo quase inexistente com o uso de doses baixas de betabloqueadores cardiosseletivos. A
suspenso brusca de betabloqueadores pode provocar hiperatividade simptica , com hipertenso rebote e/ou
manifestaes de isquemia miocrdica. So formalmente contra-indicados em pacientes com asma, bloqueio
atrioventricular de 2 e 3 graus e DPOC. Devem ser usados com cautela em pacientes com doena vascular perifrica
de extremidades, sendo formalmente contra-indicados se houver isquemia crtica. No so contra-indicados nos
diabticos hipertensos
3 - Vasodilatadores Diretos
- HIDRALAZINA 50 a 150 mg/dia em 2 a 3 tomadas
- MINOXIDIL 2,5 a 80 mg/dia em 2 a 3 tomadas
Mecanismo de ao: Atuam sobre a musculatura da parede vascular, promovendo relaxamento
muscular com conseqente vasodilatao e reduo da resistncia vascular perifrica.
Reao Adversa: Promovem reteno hdrica e taquicardia reflexa, o que contra-indica seu uso como
monoterapia.

4 - Bloqueadores dos canais de clcio


Este grupo subdividido em trs subgrupos.
- Fenilalquilaminas (VERAPAMIL): 120 a 480mg 2 a 3 tomadas dirias
- Benzotiazepinas (DILTIAZEM): 180 a 480mg em 2 a 3 tomadas dirias ou 1 a 2 vezes ao dia, para
apresentaes de ao prolongada
- Diidropiridina:
NIFEDIPINO RETARD - doses: 20-40mg/dia, 2 tomadas.
ANLODIPINO - doses: 2,5-10mg/dia, 1 tomada.
Mecanismo de ao: Reduo da resistncia vascular perifrica por diminuio da concentrao de
clcio nas clulas musculares lisas vasculares.
Reaes adversas: Cefalia, tontura, rubor facial e edema perifrico. Os diidropiridnicos de ao
curta (nifedipino) provocam importante estimulao simptica reflexa, deletria para o sistema cardiovascular.
Raramente podem induzir hipertrofia gengival. Verapamil e Diltiazem podem provocar depresso miocrdica e
bloqueio atrioventricular. Obstipao intestinal observada, sobretudo, com verapamil.
5 - Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
- CAPTOPRIL - doses:25-150mg/dia, 2-3 tomadas.
- ENALAPRIL -doses:5-40mg/dia, 1-2 tomadas.
Mecanismo de ao: Inibem a ao da enzima conversora de angiotensina I em angiotensina II (um
potente vasoconstritor), no sangue e nos tecidos. Existem evidncias de que outros fatores podem estar
envolvidos no mecanismo de ao dessas substncias. So eficazes no tratamento da hipertenso arterial e
tambm reduzem a morbidade e a mortalidade cardiovasculares nas seguintes condies: ICC, IAM (em
especial com baixa frao de ejeo), pacientes de alto risco para doena aterosclertica e na preveno
secundaria do AVC. Quando administrado a longo prazo retardam o declnio da funo renal em pacientes
com nefropatia diabtica ou de outras etiologias.
Reaes adversas: Tosse seca, alterao do paladar, e, mais raramente reaes de hipersensibilidade
com erupo cutnea e edema angioneurtico. Em indivduos com IRC podem induzir hiperpotassemia. Em
pacientes com hipertenso renovascular bilateral ou com rim nico , podem promover reduo da filtrao
glomerular com aumento dos nveis sricos de uria e creatinina. Seu uso em pacientes com funo renal
reduzida pode causar aumento dos nveis sricos de creatinina, mas a longo prazo predomina seu efeito
nefroprotetor. O aumento do potssio pode ocorrer em pacientes com funo renal diminuda , em geral com
creatinina >3mg%. Seu uso esta contra-indicado na gravidez. Em adolescentes e mulheres em idade frtil seu
emprego deve ser cauteloso.
6 - Antagonistas do receptor AT1 da angiotensinaII (ARAII)
- LOSARTAN- doses: 25-100mg/dia, 1 tomada.
Mecanismo de ao: Antagonizam a ao da angiotensina II por meio do bloqueio especifico de seus
receptores AT1. So eficazes na ICC . So reconhecidamente nefro e cardioprotetores no diabtico tipo 2 com
nefropatia estabelecida.
Reaes Adversas: Os ARAII apresentam bom perfil de tolerabilidade. Seus efeitos adversos so
representados por tontura e, raramente, por reao de hipersensibilidade cutnea. As precaues para seu
uso so semelhantes s descritas para os inibidores de enzima conversora de angiotensina.

Tabela IX.1: Anti-hipertensivos disponveis no Brasil

Tabela IX.2: Anti-hipertensivos: interao medicamentosa

Fonte: V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso Arterial)

IX.4:Frmacos anti-hipertensivos disponveis no SUS/BH


A Relao Municipal de Medicamentos (REMUNE) da SMSA/BH passou por extensa reviso em 2008, tendo
como base a Relao Nacional de Medicamentos (RENAME) vigente na poca RENAME 2006 -; a Relao Estadual de
Medicamentos para o Programa Farmcia de Minas aprovada pela CIB-SUS/MG 415 de 21 de fevereiro de 2008 -;
alm da 15 Lista Modelo de Medicamentos Essenciais da Organizao Mundial de Sade (2007).
Abaixo esto discriminados os frmacos anti-hipertensivos que constam na ltima REMUNE da SMSA/BH,
sendo discriminados aqueles que meream algum tipo de regulao para o fornecimento e/ou que sejam itens novos.
1 - Diurticos
Tiazdicos:
- HIDROCLOROTIAZIDA COMPRIMIDO DE 25MG
De ala:
- FUROSEMIDA COMPRIMIDO DE 40MG
Poupadores de potssio:
- ESPIRONOLACTONA COMPRIMIDO DE 25MG E 100MG (*)
2 - Inibidores Adrenrgicos
Ao central:
- ALFA METILDOPA COMPRIMIDO DE 250MG E 500MG (**)
Betabloqueadores:
- PROPRANOLOL COMPRIMIDO DE 40MG
- ATENOLOL COMPRIMIDO DE 50MG (*)
3 - Vasodilatadores Diretos
- HIDRALAZINA COMPRIMIDO DE 5OMG
4 - Bloqueadores dos canais de clcio
- VERAPAMIL COMPRIMIDO DE 80 MG
- ANLODIPINO COMPRIMIDO 5 MG(*)
5 - Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA)
- CAPTOPRIL COMPRIMIDO DE 25MG
- ENALAPRIL COMPRIMIDO DE 5 E 20MG (*)
6 - Antagonistas do receptor AT1 da angiotensinaII (ARAII)
- LOSARTAN COMPRIMIDO DE 50MG (*) (***)
(*) Frmacos que foram includos na REMUNE de BH em 2008.
(**) Metildopa tem liberao imediata para gestantes e lactantes. Nas demais indicaes, ter sua liberao
regulada, levando em considerao que se trata de anti-hipertensivo de terceira linha, devendo-se respeitar as
indicaes para indivduos que no tolerem e/ou no atinjam controle os demais frmacos. Para liberao do
medicamento, ser solicitado que o formulrio Protocolo para prescrio de Metildopa seja preenchido pelo mdico
prescritor, sendo ento encaminhado para a Farmcia Distrital e posteriormente para o Nvel Central (GEAS/SMSA)
onde ser avaliado.
(***) Trata-se de medicamento que j demonstrou poder substituir representantes dos IECA, quando os
mesmos no so tolerados, trazendo benefcios semelhantes na reduo de eventos cardiovasculares. Considerando-se
o maior custo dos antagonistas do receptor de angiotensina II, torna-se imperativo para a Sude Pblica que seu
representante na REMUNE, losartan, seja utilizado como segunda linha, quando um IECA no for tolerado. Para tanto,
ser necessrio anexar receita de losartan, um relatrio mdico informando a indicao da droga e experincia inicial
com IECA que tenha resultado em intolerncia, os quais devero ser encaminhados para a Farmcia Distrital.

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