DESCRIPCION tacrina

La tacrina es un inhibidor de la colinesterasa utilizada para mejorar los sntomas cognitivos (memoria,
atencin, razonamiento, capacidad para llevar a cabo tareas sencillas) asociados a la enfermedad de
Alzheimer. Adems, la tacrina parece actuar tambin como bloqueante de los canales inicos de potasio, lo
que podra incrementar la liberacin de nuevas cantidades de acetilcolina por parte de las neuronas
colinrgicas funcionales y, en general, facilitar la neurotransmisicin colinrgica. Sin embargo, no hay
evidencias de que la tacrina administrada durante un ao o ms, reduzca el curso de la enfermedad de
Alzheimer ni tampoco que mejore la calidad de vida de los pacientes con esta enfermedad
Mecanismo de accin: los pacientes con enfermedad de Alzheimer muestran las alteraciones del comportamiento (por ejemplo,
disminucin de la memoria y el aprendizaje), que estn parcialmente relacionadas con un dficit colinrgico. Se han observado defectos
estructurales del sistema nervioso centra en la biopsia o examen post-mortem entre los que se incluyen lesiones colinrgicas en los
ncleos que se proyectan desde el ncleo del prosencfalo hasta la corteza cerebral y el hipocampo, que es la regin especfica
involucrada con la funcin de la memoria. Se sabe que el sistema colinrgico es importante en el proceso de la atencin y como un
modulador de la neurotransmisin modulada por los aminocidos excitatorios (EAA). Aunque actualmente no hay "cura" para la
enfermedad de Alzheimer, la terapia con inhibidores de la colinesterasa est diseado para compensar la prdida presinpticade la funcin
colinrgica y retardar el deterioro de la memoria y la capacidad de realizar las funciones de la vida diaria. Este mecanismo requiere que
estn presentes e intactas las neuronas colinrgicas. A medida que la enfermedad de Alzheimer progresa, menos neuronas colinrgicas
permanecen intactas, y los inhibidores de la colinesterasa se vuelven menos eficaces. No hay evidencia para sugerir que el proceso de la
enfermedad subyacente de la demencia se vea afectada por la administracin de tacrina.
La tacrina inhibe la acetilcolinesterasa, la enzima responsable de la destruccin de la acetilcolina, y mejora la disponibilidad de
acetilcolina. La tacrina se une a la acetilcolina a travs de enlaces de hidrgeno y es fcilmente hidrolizada por el agua corporal, por lo
tanto la duracin de la inhibicin de la enzima AChE en el sitio receptor es muy corta. La tacrina inhibe la acetilcolinesterasa (ACE) y
butilcolinesterasa (BChE), pero es ms selectiva en comparacin con medicamentos como la fisostigmina. La tacrina, en comparacin
con otros cin con otros inhibidores de la colinesterasa utilizados en la enfermedad de Alzheimer (por ejemplo, el donepezilo,
rivastigmina), parece mostrar una mayor actividad colinrgica en la periferia del sistema nervioso central a dosis teraputicas y por lo
tanto una mayor incidencia de efectos secundarios colinrgicos perifricos en relacin con estos otros agentes.
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de los sntomas de una demencia ligera a moderada asocida a la enfermedad de Alzheimer u otras demencias
(enfermedad de Pick, demencia de los cuerpos de Lewy):

Administracin oral:

Adultos: se recomiendan unas dosis iniciales de 10 mg cuatro veces al da. Estas dosis se pueden aumentar a 20 mg por va
oral cuatro veces al da si el paciente las tolera bien. La escalada a dosis ms altas (por ejemplo, 120-160 mg / da) debe
hacerse en intervalos de 4 semanas en funcin de la tolerancia. Se deben llevar a cabo pruebas hepticas cada dos semanas
hasta la semana 16, a continuacin, disminuir la vigilancia a cada 3 meses. Si se producen aumentos de las transaminasas,
consulte las recomendaciones para el ajuste de la dosis en la insuficiencia heptica que se enumeran en esta seccin.

Lmites mximos de dosis:

Adultos: 160 mg/da PO, se administra en cuatro dosis divididas.

Ancianos: 160 mg/da PO, se administra en cuatro dosis divididas.

Pacientes con insuficiencia heptica: niveles de las transaminasas < 2 x lmites superiores de los valores normales: proseguir la escalada
recomendada y el programa de monitorizacin. Niveles de las transaminasas > 2 y < 3 x lmites superiores de los valores normales:
mantener las dosis anteriores monitorizando los niveles de transaminasas semanales hasta que estos regresen a los lmites normales.
Niveles de las transaminasas > 3 y < 5 x lmites superiores de los valores normales: reducir la dosis diaria a razn de 40 mg/da. Cuando
los niveles de las transaminasas vuelvan a los lmites normales, reanudar la escalada de la dosis con seguimiento cada dos semanas. Si
niveles de transaminasas > 5 x lmites superiores de los valores normales: suspender el tratamiento y monitorizar los niveles de

transaminasas hasta que vuelvan a situarse dentro de los lmites normales. Vigilar al paciente para detectar signos y sntomas de la
hepatitis.
..donepezilo

Mecanismo de accin
Inhibidor especfico y reversible de acetilcolinesterasa, colinesterasa predominante en el cerebro.
Indicaciones teraputicas
Tto. sintomtico de enf. de Alzheimer leve a moderadamente grave.
Posologa
Oral. 1 toma antes de acostarse. Ads. y ancianos: 5 mg/da durante 1 mes, evaluar evolucin e incrementar a
10 mg/da. Nios no recomendado.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a donepezilo, a derivados de piperidina, embarazo.
Advertencias y precauciones
Anestesia, acenta relajacin muscular tipo succinilcolina. Alteraciones de conduccin cardiaca
supraventricular. Antecedentes de asma , de enf. pulmonar obstructiva, de enf. ulcerosa o concomitante con
AINE. Exacerban o inducen sntomas extrapiramidales. Riesgo de convulsiones y de obstruccin de vas
urinarias bajas. Riesgo de s. neurolptico maligno, si se desarrollan sntomas indicativos de s. neurolptico
maligno, interrumpir tto.
Interacciones
Metabolismo inhibido por: inhibidores de CYP3A4 y 2D6.
Niveles reducidos por: rifampicina, fenitona, carbamazepina y alcohol.
Actividad sinrgica con: succinilcolina, otros bloqueantes neuromusculares, agonistas colinrgicos y bloqueantes.
Embarazo
Contraindicado.
Lactancia
Evitar. Donepezilo se excreta en la leche en las ratas. Se desconoce si donepezilo se elimina en la leche
materna humana y no se han hecho estudios en mujeres en perodo de lactancia. Por tanto, las mujeres que
estn tomando donepezilo no deben proporcionar lactancia natural.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La enfermedad de Alzheimer puede provocar un deterioro gradual de la capacidad de conduccin o
comprometer la capacidad de utilizar mquinas. Adems, donepezilo puede provocar mareos y somnolencia,
principalmente cuando se inicia el tratamiento o al aumentar la dosis. La influencia de donepezilo sobre la
capacidad para conducir y utilizar mquinas es leve o moderada. Por tanto, el mdico evaluar regularmente
la capacidad de los pacientes con demencia para seguir conduciendo o manejando maquinaria compleja.
Reacciones adversas
Diarrea, calambres musculares, fatiga, dolor, nuseas, vmitos, insomnio, sncope, mareos, molestias
abdominales, incontinencia urinaria, erupcin, prurito, dolor de cabeza, anorexia, resfriado comn,
alucinaciones, agitacin, conducta agresiva, sueos anormales y pesadillas, accidentes.
Sobredosificacin
Antdoto anticolinrgicos terciarios como atropina. Se recomienda una iny. IV de sulfato de atropina de forma
titulada: dosis inicial de 1-2 mg, con dosis posteriores basadas en la respuesta clnica.

Fuente: Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios

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Galantamina
INDICACIONES
- Enfermedad de Alzheimer: tratamiento sintomtico de la demencia de tipo Alzheimer leve a moderadamente grave.
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POSOLOGA

Adultos, oral: - Enfermedad de Alzheimer:

Presentacin en solucin (gotas): dosis de inicio: 4 mg/12 h durante cuatro semanas. Dosis de mantenimiento:
8 mg/12 h, durante 4 semanas como mnimo.
- Se considerar de forma individual la posibilidad de un aumento de la dosis de mantenimiento a 12mg/12 h, tanto
tiempo como se considere beneficioso para el paciente.
- Se debe considerar una reduccin de la dosis a 8 mg/12 h en aquellos pacientes que no muestren un aumento de la
respuesta o no toleren una dosis de 24 mg/da.
- El beneficio clnico re-evaluarse de forma regular. Se debe considerar la interrupcin del tratamiento cuando ya no
existan evidencias de efecto teraputico.
- No se produce efecto rebote tras la interrupcin brusca del tratamiento (p. ej. -por ejemplo-, en la preparacin para
la ciruga). - Nios: no est recomendada para su utilizacin en nios
- Insuficiencia heptica: En deterioro moderado de la funcin heptica, se debe comenzar la administracin con
4 mg una vez al da, tomados preferentemente por la maana, durante una semana como mnimo. A continuacin,
deben seguir con 4 mg 2 veces al da durante al menos 4 semanas. En estos pacientes, las dosis diarias no deben
superar los 8 mg 2 veces al da. En pacientes con insuficiencia heptica grave (puntuacin de Child-Pugh superior a
9), est contraindicado el uso de galantamina. En pacientes con insuficiencia heptica leve no es necesario realizar
aju
FARMACOCINTICA
- Absorcin: La absorcin es rpida, con un tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax)
aproximado de 1 hora tanto con los comprimidos como con la solucin oral. La biodisponibilidad absoluta de la
galantamina es elevada, 88,5 ( 5,4%. Despus de la administracin oral repetida de 12 mg y 16 mg de galantamina 2
veces al da, las concentraciones plasmticas valle y mxima medias oscilaron entre 29-97 ng/ml y 42-137 ng/ml.
- Alimentos: La presencia de alimentos retrasa la velocidad de absorcin y reduce la Cmx un 25%
aproximadamente, sin afectar a la magnitud de la absorcin (Area Bajo la Curva).
Distribucin: El volumen medio de distribucin es de 175 l. La unin a protenas plasmticas es baja, 18%.
Metabolismo: Hasta un 75% de la galantamina se elimina metabolizada. Los estudios in vitro indican que el CYP2D6
interviene en la formacin de la O-desmetilgalantamina y el CYP3A4 interviene en la formacin de la N-xidogalantamina. Ninguno de los metabolitos activos de la galantamina (norgalantamina, O-desmetilgalantamina y Odesmetil-norgalantamina) se pudo detectar en su forma no conjugada en plasma. La norgalantamina fue detectable
en plasma de pacientes despus de administraciones repetidas, pero sin llegar a representar ms del 10% de los
niveles de la galantamina. Estudios in vitro indicaron que la potencia inhibitoria de la galantamina en las principales
formas del citocromo P450 humano es muy baja.

Eliminacin: Presenta una semivida terminal del orden de 7-8 horas en sujetos sanos. El aclaramiento, tras
administracin oral, en la poblacin estudiada es de unos 200 ml/min con una variabilidad interindividual del 30%.
Despus de la infusin iv y de la administracin oral, el 18-22% de la dosis se excret en la orina en forma de
galantamina sin modificar en 24 horas, con un aclaramiento renal de 68,4 ( 22,0 ml/min, lo que representa un 20-25%
del aclaramiento plasmtico total.
Variaciones farmacocinticas:
- Los datos de ensayos clnicos en pacientes indican que las concentraciones plasmticas de galantamina en
pacientes con enfermedad de Alzheimer son un 30-40% ms elevadas que en sujetos jvenes sanos.
- Sexo: De acuerdo con el anlisis de la farmacocintica de la poblacin estudiada, el aclaramiento en las mujeres es
un 20% ms bajo en comparacin con los hombres.
- Edad/raza: El aclaramiento de galantamina no se vo afectado de forma importante por la edad o la raza.
- El aclaramiento de la galantamina en metabolizadores lentos para el CYP2D6 es aproximadamente un 25% ms
bajo que en metabolizadores rpidos, aunque no se observa bimodalidad en la poblacin. Por tanto, no se considera
que la caracterstica metablica del paciente tenga importancia clnica en el conjunto de la poblacin.
- Insuficiencia heptica: La farmacocintica en sujetos con insuficiencia heptica leve (puntuacin deChild-Pugh de 56) fue comparable a la de los sujetos sanos. En pacientes con insuficiencia heptica moderada (puntuacin de ChildPugh de 7-9), la exposicin total al medicamento (AUC) y la semivida de la galantamina presentaban un aumento
aproximado del 30%.
- Insuficiencia renal: La eliminacin de la galantamina desciende a medida que lo hace el aclaramiento de creatinina,
como se observ en un estudio realizado en sujetos con insuficiencia renal. En comparacin con pacientes que
padecan enfermedad de Alzheimer, las concentraciones mxima y valle no estn aumentadas en pacientes con
aclaramiento de creatinina (9 ml/min. Por tanto, no se esperan aumentos de los acontecimientos adversos y no es
necesario realizar ajustes de la dosis.
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INDICACIONES
- Enfermedad de Alzheimer: tratamiento sintomtico de la demencia de tipo Alzheimer leve a moderadamente grave.
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POSOLOGA
Adultos, oral: - Enfermedad de Alzheimer:

Presentacin en solucin (gotas): dosis de inicio: 4 mg/12 h durante cuatro semanas. Dosis de mantenimiento:
8 mg/12 h, durante 4 semanas como mnimo.
- Se considerar de forma individual la posibilidad de un aumento de la dosis de mantenimiento a 12mg/12 h, tanto
tiempo como se considere beneficioso para el paciente.
- Se debe considerar una reduccin de la dosis a 8 mg/12 h en aquellos pacientes que no muestren un aumento de la
respuesta o no toleren una dosis de 24 mg/da.
- El beneficio clnico re-evaluarse de forma regular. Se debe considerar la interrupcin del tratamiento cuando ya no
existan evidencias de efecto teraputico.
- No se produce efecto rebote tras la interrupcin brusca del tratamiento (p. ej. -por ejemplo-, en la preparacin para
la ciruga). - Nios: no est recomendada para su utilizacin en nios
- Insuficiencia heptica: En deterioro moderado de la funcin heptica, se debe comenzar la administracin con
4 mg una vez al da, tomados preferentemente por la maana, durante una semana como mnimo. A continuacin,
deben seguir con 4 mg 2 veces al da durante al menos 4 semanas. En estos pacientes, las dosis diarias no deben
superar los 8 mg 2 veces al da. En pacientes con insuficiencia heptica grave (puntuacin de Child-Pugh superior a
9), est contraindicado el uso de galantamina

.rivastigmina

Indicaciones teraputicas
Tratamiento sintomtico de la demencia de Alzheimer leve a moderadamente grave.
Posologa y forma de administracin
Administracin: rivastigmina debe administrarse dos veces al da, con el desayuno y con la cena. Las cpsulas deben
tragarse enteras.
Dosis inicial: 1,5 mg dos veces al da.
Determinacin de la dosis: la dosis inicial recomendada es de 1,5 mg dos veces al da. Si esta dosis es bien tolerada
despus de como mnimo dos semanas, la dosis puede incrementarse a 3 mg dos veces al da.
Posteriores aumentos a 4,5 y a 6 mg dos veces al da deben estar basados en la buena tolerabilidad de la dosis
previamente administrada y slo deben ser contemplados tras un mnimo de 2 semanas de tratamiento con la dosis
precedente.
Si se observan reacciones adversas (p. ej. nuseas, vmitos, dolor abdominal o prdida del apetito) o disminucin de peso
durante el tratamiento, stos pueden responder omitiendo una o mas dosis. Si las reacciones adversas persisten, la dosis
diaria deber reducirse temporalmente a la dosis anterior bien tolerada.

Dosis de mantenimiento: la dosis eficaz es 3 a 6 mg dos veces al da; para alcanzar el mximo beneficio teraputico los
pacientes deben mantenerse en su dosis mxima bien tolerada.
La dosis diana mxima recomendada es de 6 mg dos veces al da.
La terapia de mantenimiento puede continuarse mientras exista beneficio teraputico para el paciente. Por tanto, el
beneficio clnico de rivastigmina debe ser reevaluado peridicamente, especialmente en pacientes tratados con dosis
menores a 3 mg dos veces al da. Debe considerarse la interrupcin cuando no exista ya evidencia de efecto teraputico.
No puede predecirse la respuesta individual a rivastigmina.
El efecto del tratamiento no se ha estudiado en ensayos controlados con placebo de ms de 6 meses.
Insuficiencia renal y heptica:
Debido a un aumento en la exposicin al frmaco en el caso de insuficiencia renal e insuficiencia heptica ligera a
moderada, las recomendaciones de dosificacin deben ser controladas cuidadosamente para ajustarse a la tolerancia
individual en este grupo de pacientes.
Nios:
No est recomendado el uso de rivastigmina en nios.

.grupal
Tratamiento hiperactividad
Farmacoterapia en el TDAH
Algunas formas leves de Trastorno por Dficit de Atencin e Hiperactividad se pueden controlar a veces
con tratamiento no farmacolgico. Sin embargo, los expertos indican que el tratamiento ms eficaz para el TDAH es la
intervencin multimodal, es decir, la combinacin de tratamiento farmacolgico, intervencin psicolgica, intervencin
familiar e intervencin escolar. El uso de la medicacin es por tanto un pilar ms del tratamiento para el TDAH.
Los nios con TDAH tienen un desequilibrio qumico de los neurotransmisores Dopamina yNoradrenalina (sustancias
qumicas del cerebro), lo que ocasiona desajustes en el funcionamiento cerebral. Principalmente, se ve afectado el lbulo
frontal y las reas prefrontales, afectando a las funciones ejecutivas, lo que provoca alteraciones en la atencin, en el
control de impulsos, la inhibicin de respuestas y la toma de decisin (Soutullo y Dez, 2007.)

Existen varios tipos de mediaciones disponibles en la actualidad que ayudan a los nios/as con TDAH. Se trata
principalmente de los medicamentos estimulantes como el Metilfenidato (en otros pases, existen otros medicamentos
como Pemolide y la Dextroanfetamina) y los no estimulantes, como la Atomoxetina y el grupo de los antidepresivos
tricclicos. Los frmacos estimulantes aumentan los niveles de dopamina en el cerebro y la Atomoxetina aumenta los
niveles de noradrenalina.
Es necesario conocer que la medicacin es segura y que los efectos secundarios son pocos y no son graves. Dichos
frmacos son prescritos de acuerdo con el criterio del mdico y con la aprobacin de los padres y de acuerdo a las
circunstancias y caractersticas de cada caso, realizando siempre un estudio mdico previo a la administracin de los
frmacos.

Frmacos psicoestimulantes
Los medicamentos estimulantes estn entre los psicofrmacos ms seguros y eficaces que tenemos disponibles y con una
larga historia de uso en poblacin infantil.
Dentro de los frmacos estimulantes, el Metilfenidato (MPH) es el tratamiento farmacolgico de eleccin para el TDAH
(Castells et al., 2004). El metilfenidato es un estimulante que mejora tanto la hiperactividad como la inatencin en nios con
TDAH. Ms de 60 aos de experiencia con esta medicacin, y ms de 150 estudios en diversos pases confirman que es
eficaz y segura en el tratamiento del trastorno por hiperactividad.
Tratamiento Farmacolgico de la Hiperactividad Infantil
El tratamiento de la Hiperactividad va a ser siempre combinado: farmacolgico y psicolgico. Los frmacos ms utilizados son los
estimulantes como el metilfenidato.
.Metilfenidato (Ritalin, Methylin)

Metilfenidato
Comprimidos
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Clorhidrato de metilfenidato...................................... 10 y 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Neuroestimulante.
Estimulante del sistema nervioso central, que est indicado como parte del tratamiento del trastorno por dficit de atencin con o sin hiperactividad (TDAH).
Indicado para el tratamiento del trastorno del sueo conocido como narcolepsia.
CONTRAINDICACIONES: En pacientes que sean hipersensibles al METILFENIDATO o a cualquiera de los componentes de la frmula.
Otras contraindicaciones incluyen: Casos de pacientes alcohlicos, con ansiedad, depresin mayor, hipertensin, psicosis, crisis
convulsivas, abuso de sustancias, ideacin suicida, hipertiroidismo, glaucoma, arritmias cardiacas y angina de pecho severa.
Tambin est contraindicado en pacientes con tics motores o tics o con el diagnstico o antecedentes familiares del sndrome de Tourette.
PRECAUCIONES GENERALES: No deber ser utilizado en nios menores de 6 aos, ya que no se han establecido su seguridad y eficacia
en este grupo de edad.
No est indicado en todos los casos de TDAH, por lo que deber ser recetado slo despus de una evaluacin minuciosa y una historia
clnica detallada.
La administracin de METILFENIDATO deber basarse en la valoracin de la severidad de los sntomas y la edad del nio. No debe
prescribirse slo por la presencia de uno o ms de los sntomas de este padecimiento.
Cuando los sntomas del nio se asocien con reacciones agudas de estrs, no est indicado el METILFENIDATO.

No est recomendada la descontinuacin abrupta despus de su uso crnico. La descontinuacin puede enmascarar una depresin mental
severa o fatiga extrema, o precipitar sntomas de retiro como agitacin psicomotora. Se recomienda un retiro gradual de la terapia con
supervisin.
El METILFENIDATO tiene un alto potencial como sustancia de abuso. La administracin de este medicamento por un periodo
prolongado puede generar dependencia psicolgica.
Su uso debe suspenderse en pacientes con un historial de abuso de sustancias. En el caso de pacientes con un historial de alcoholismo, se
deber evaluar los riesgos contra los beneficios. Los sntomas del abuso crnico de METILFENIDATO pueden incluir: insomnio,
irritabilidad, cambios en la personalidad, y sntomas psicticos que pueden ser clnicamente indistinguibles de otros desrdenes
psicticos, como la esquizofrenia, particularmente con el abuso parenteral de metilfenidato.
Debe ser usado con precaucin en pacientes hipertensos, porque puede incrementar la presin sangunea en algunos individuos. Se
recomienda el monitoreo de la presin sangunea durante la terapia. El METILFENIDATO debe suspenderse en pacientes que estn
tomando un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o agentes con actividad inhibitoria de la MAO dentro de los 14 das anteriores,
debido a la posibilidad de precipitar una crisis hipertensiva.
Deber utilizarse con precaucin en pacientes con epilepsia, ya que ste puede reducir el umbral de las crisis. No ha sido establecido el
uso concomitante de METILFENIDATO y anticonvulsivantes.
Si las crisis ocurren, debe descontinuarse el tratamiento con METILFENIDATO.
El uso puede causar mareo y somnolencia, lo que afecta la habilidad del paciente para participar en actividades que requieran de alerta
mental. Se deber recomendar a los pacientes tener precaucin cuando se est manejando un automvil, operando maquinaria o cualquier
actividad potencialmente peligrosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios en animales realizados para conocer los efectos del
METILFENIDATO sobre la fertilidad y el desarrollo del feto, no arrojan resultados concluyentes para evaluar su efecto sobre el desarrollo fetal y embarazo en humanos. Por lo anterior, se recomienda no administrar METILFENIDATO durante el embarazo, a menos
que el beneficio potencial para la madre sea mayor que el riesgo para el feto. Hasta el momento se desconoce si el METILFENIDATO
y/o cualquiera de sus metabolitos pasan a la leche materna. El METILFENIDATO tiene un peso molecular bajo, por lo que se puede
esperar que ste pase a la leche materna. Por razones de seguridad, se debe recomendar a las madres que estn amamantando no tomar
METILFENIDATO.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos ms comnmente reportados ( 10%) incluyen: Cefalea, dolor
estomacal, prdida del apetito, insomnio. Otros eventos adversos comunes ( 1% a < 10%) incluyen: Reaccin agravada, astenia,
hipertensin, nusea y/o vmito, dispepsia, prdida de peso, tics, mareo, labilidad emocional, somnolencia, ansiedad, depresin,
nerviosismo, hostilidad, exantema. Eventos adversos poco comunes ( 0.1% y < 1%) incluyen: Dolor torcico, fiebre, lesiones
accidentales, malacia, dolor, intentos suicidas, migraa, taquicardia, diarrea, incontinencia fecal, incremento del apetito, calambres en las
piernas, apata, pensamientos anormales, sueos anormales, alucinaciones, confusin, hipercinesia, trastornos del sueo, trastornos del
lenguaje, vrtigo, tos aumentada, epistaxis, alopecia, prurito, urticaria, diplopa, polaquiuria, hematuria y urgencia urinaria. La frecuencia
de los efectos indeseables fue similar a la observada con el METILFENIDATO de liberacin inmediata administrado tres veces al da.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Debido a los posibles efectos sobre la presin arterial, debe utilizarse con
precaucin junto con agentes presores. Estudios farmacolgicos en humanos han demostrado que el METILFENIDATO puede inhibir el
metabolismo de los anticoagulantes cumarnicos, anticonvulsivos (por ejemplo, fenobarbital, fenitona, primidona) y algunos
antidepresivos (tricclicos e inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina). Puede requerirse ajuste reductivo de la dosis de estos
frmacos cuando se administran concomitantemente con METILFENIDATO.
Puede ser necesario ajustar la dosis y monitorear las concentraciones plasmticas del frmaco (o en el caso de la cumarina, los tiempos de
coagulacin) al iniciar o interrumpir el METILFENIDATO concomitante. Se han reportado eventos adversos graves con el uso
concomitante de clonidina, aunque no se ha establecido causalidad para la combinacin. An no se ha evaluado sistemticamente la
seguridad del uso del METILFENIDATO combinado con clonidina u otras alfa 2-agonistas de accin central.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los
estudios llevados a cabo en animales para conocer los efectos teratognicos del METILFENIDATO, no arrojan resultados concluyentes.
En un estudio con ratas se administraron dosis de 75 mg/kg/da, que equivale a 62.5 y 13.5 veces ms altas que la dosis humana mxima
recomendada basada en mg/kg y mg/m, respectivamente, no encontrndose efectos teratognicos.

Por otro lado, en un estudio realizado en conejos cuando se administraron dosis de 200 mg/kg/da que equivale a 167 y 78 veces ms alta
que la dosis humana mxima recomendada basada en mg/kg y mg/mrespectivamente, el METILFENIDATO mostr ser teratognico.
En un estudio realizado con hembras de hmster chino, se observaron aumentos en el intercambio de cromtides hermanas y aberraciones
cromosmicas en una prueba in vitro en las clulas ovricas cultivadas. No obstante, no se observaron efectos mutagnicos en dos
pruebas adicionales in vitro (prueba de mutacin reversa de Ames, prueba de mutacin de linfoma de ratn).
En lo referente a los efectos carcinognicos, se realizaron estudios en ratones B6C3F1. El METILFENIDATO caus un aumento en los
adenomas hepatocelulares slo en los machos, y aumento en hepatoblastomas con dosis de 60 mg/kg/da que es aproximadamente de 30
y 2.5 veces la dosis humana mxima recomendada basada en mg/kg/m, respectivamente.
Estudios similares en ratas F344 no mostraron evidencias de carcinogenicidad.
Considerando estos resultados y las dosis manejadas, las cuales estn muy por arriba de las dosis teraputicas utilizadas en humanos, se
puede decir que el METILFENIDATO es un medicamento de amplia seguridad. Sin embargo, es importante ajustar las dosis teraputicas,
vigilar de cerca al paciente realizando los monitoreos correspondientes.
En relacin a su uso en mujeres embarazadas, se recomienda no administrar METILFENIDATO, a menos que el beneficio potencial para
la madre sea mayor que el riesgo para el feto. Asimismo, se debe recomendar a las madres que estn amamantando no tomar el
METILFENIDATO.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.
Tratamiento para el trastorno por dficit de atencin con o sin hiperactividad y tratamiento de la narcolepsia:
Nota: La dosificacin y el intervalo entre dosis se deber individualizar de acuerdo con las necesidades y respuesta del paciente. Una vez
que se ha ajustado la dosis teraputica efectiva para el paciente, el mantenimiento de esta dosis deber ser capaz de reducir o mantener
una mejora en los sntomas, particularmente durante el da.
El tratamiento del TDAH con METILFENIDATO debe ser descontinuado peridicamente para asegurar la condicin del paciente. La
mejora en los sntomas puede ser sostenida cuando el medicamento se descontina temporal o permanentemente. Si los sntomas no
mejoran despus de un mes de haber ajustado la dosis, el medicamento deber ser descontinuado. Si los sntomas empeoran u ocurren
otros efectos adversos serios, la dosis deber disminuirse o si es necesario, el medicamento deber descontinuarse.
Para el tratamiento del TDAH principalmente en nios, el uso de METILFENIDATO no debe ser indefinido y usualmente puede ser
descontinuado despus de la pubertad. Sin embargo, el TDAH puede, en algunos casos, continuar hasta que el nio sea un adulto.
En estas situaciones, el tratamiento con METILFENIDATO puede ser benfico para estos pacientes despus de la pubertad.
Adultos: Administrar en dosis divididas 2 3 veces al da, preferentemente de 30 a 45 minutos antes de las comidas. La dosis promedio
es de 20 a 30 mg diarios. Algunos pacientes pueden requerir de 40 a 60 mg al da, administrados en dosis divididas. En otros, sern
adecuados de 10 a 15 mg diarios. Aquellos pacientes que no puedan dormir a causa del medicamento, se recomienda tomar la ltima
dosis del da antes de las 6:00 p.m.
Nios mayores de 6 aos: Iniciar con una dosis de 5 mg una o dos veces al da, antes del desayuno y la comida. Realcense incrementos
semanales de 5 a 10 mg.
La dosis diaria total deber ser administrada en dosis divididas. La dosis mxima que se puede administrar en un da es de 60 mg.
Nota: Tanto la dosis como el intervalo de la misma deber ser individualizada, segn las necesidades y respuesta del paciente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: Los signos y sntomas de la sobredosis aguda,
principalmente los debidos a la sobreestimulacin del sistema nervioso central y simptico, pueden incluir: vmito, agitacin, temblores,
hiperreflexia, movimientos musculares, convulsiones (posiblemente seguido por coma), delirio, sudaciones, ruborizaciones, cefalea,
hiperreflexia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas, hipertensin, midriasis y resequedad de las mucosas; euforia, confusin y
alucinaciones.
Manejo: Proteger al paciente de estmulos externos que exacerbaran la sobreestimulacin ya presente. Si los signos y sntomas no son
muy severos y el paciente est consciente, el estmago se puede evacuar por medio de la induccin del vmito o practicando un lavado

gstrico al paciente. Si es severa la intoxicacin, antes de realizar el lavado gstrico, deber ser administrada una dosis cuidadosamente
titulada de un barbitrico de accin corta.
Deber proporcionarse al paciente cuidados intensivos para mantener la adecuada circulacin y el intercambio respiratorio.
Es probable que se requieran procedimientos de enfriamiento externos para disminuir la hipepirexia.
No ha sido bien establecida la eficacia de la dilisis peritoneal o hemodilisis extracorprea para la sobredosis del METILFENIDATO.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II.
Su uso prolongado aun a dosis teraputicas puede causar dependencia.
Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la farmacia.
No se deje al alcance de los nios.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Vase Presentacin o Presentaciones.
PRESENTACIN O PRESENTACIONES: