Clase 18 de julio

Cncer del pulmn microcitico y no macrocitico( clulas grandes ) la

mas frecuente es la adenocarcinoma

Cancer de prostata

Alcaloides del tejo

(EL TEJO es un arbusto) se usan bastante el ms usado es el paclitaxel
derivado del tejo ( planta) Y el doxotaxel derivado sintetico producen alteracin

CAMPTOTECINAS

Se unen a la fraccin B de los micro tbulos ( tubulina )mediante enlaces covalentes

e impide su polimerizacion inhibiendo la mitosis igual que los alcaloides de la vinca

DERIVADOS DE CAMPTOTHETA ACUMINATA( derivado de la planta)

se tiene al

Otros posibles mecanismos

Inductor de expresin gnica de TNF- alfa anticuerpo monoclonal

Radiosencibilizante. Donde se una ah va tener mayor efecto de
radiacin
Antiangiogenico demostrado en cncer de mama dentro del tumor se
forma vasos sanguneos

Farmacocintica

Se administra por va endovenosa

Metabolismo heptico y excrecin biliar
Se distribuye en todos los tejidos
La toxicidad hematolgica es mayor con el doxotaxel. Produce
depresin de medula osea produccin de leucositos casi cero
Por eso se utiliza el paclitaxel

Toxicidad

La toxicidad neurolgica en el 50% de casos y es a predominio

neurolgico( produciendo de cuadros desde una simlpe neuropata
hasta demencia)
Reacciones de hipersensibilidad relacionados al anillo taxano mas con
el paclitaxel caracterizados por bradicardia, hipotensin, bronco
constriccin para evitar este se debe administrar corticoides y anti H1
antes y despus de la administracin.
Indicaciones teraputicas se utilizan en el cncer de ovario engordas
poco a poco

Cncer de ovaria y de mama (monjas ) en personas jvenes )

Cncer de cuello uterino ( promiscuas) la persona que se hace sacar la

mama tb se le debe de sacar el ovario

IRINOTECAN O CTP- 11

TOPOTECAN es el mas utilizado

MECANISMO DE ACCION
Acta sobre la topoisomerasa I ( es una enzima que repara el ADN ) inhibe
la reparacin celular

La unin de la topoisomerasa I con el ADN produce aumento de

fuerza de torsin alterando los procesos de reparacin en fase S y
G2.

COMPLEJO DE PLATINO se tiene al

-CIPLASTATINO
-CARBOPLATINO
-OXAPLATATINO
Accion similar a agentes alquilantes
Inhibicin de replicacin y transcripcin
Mayor actividad en fase S Actividad mutagenica , carcingena y
teratogena
Cisplatatino : el mas NEFROTOXICIDAD OTOTOXICIDAD
CARBOPLATINO menor toxicidad

TRASTUZUMAB actua en cncer de mama el receptor HER2 es un

receptor que hay en las clulas cancergenas este cncer de mama
tratado con trastuzumab solamente se va unir a ese recepto es mas
especifico
INHIBIDOR DE QUINASAS EL IMATINIB se une al receptor PDGFbeta
MODIFICADORES DE LA RESPUESTA BIOLGICA son citoquinas
inhibidores de angiognesis recin se est viendo
Los anticuerpos monoclonales sirven tb para
Artritis artrosis enfermedades reumticas
CUAL ES PRIMER ANTICUERPO MONOCLONAL que se conocio es la
talidomina que es inhibidor de FNT
ANTICUERPO MONOCLONAL es la farmacia del futuro
EFECTOS COLATERALES:
Toxicidad sobre medula sea leucopenia plaquetopenia se quedan sin
defensas
Existe unos medicamentos estimulantes de colonias de leucocitos
revierte el dao de la medula osea es el FILGASTRIM

Podra dar molestias digestivas, anorexia, mareos, nuseas y erupciones.

Aumento de las transaminasas si es que se usa por ms de 7 das. Y
migraciones anmalas pancreatitis producto de migracin de los
nematodos.
POSOLOGIA: ascariasis y enterobius: dosis nica 11mg/kg
Uncinariosis: misma dosis por 3 das; se puede repetir el esquema dentro
de un mes, si asi se requiere.
IVERMECTINA
Fue usado por primera vez en el ganado ovino-vacuno, luego se us en el
humano siendo este medicamento seguro. Est compuesta por una mezcla
de 2 tipos de AVERMECTINA: B1a y B1b (en una proporcin de 80:20).
EL MECANISMO DE ACCIN de la IVERMECTINA: origina la apertura de los
canales de Cloro unidos al receptor glutamato, causando un eflujo de
cloro en las clulas (deja sin cloro a las clulas), con la consiguiente
hiperpolarizacion y parlisis muscular del verme o parasito.
Uso: es el ANTIFILARICO DE ELECCION Y ANTI ESTRONGILOIDIASIS.tambien
se usa en loa loa que hay en nuestra selva de kiteni para abajo ya hay esto,
en scaris, enterovirus vermicularis
NOTA: Qu es la avermectina? Es una lactona monociclica producida por
streptomyces avermitiles.
DOSIS: 150 micogramos/Kg. Dosis nica para el caso de filariasis y se
repite el tratamiento al ao. Para el caso de estrongyloidiasis 0.10 a 0.15
microgramos /Kg de peso y se repite mximo 2 das y en tratamiento
sistmico por 5 a 7 das.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA DE LA IVERMECTINA:
Buena absorcin oral, biodisponibilidad 50 a 60 %.
Semivida 27 horas.

Se une a protenas en un 93%.

Lo que no se absorbe se excreta inalterado por las heces.
Semivida 12 Hs.
Metabilizada en el hgado.
Pasa a la leche materna,no debe darse en las madres lactantes.

REACCIONES ADVERSAS.
Purito el mas comn de todos
Reacciones alrgicas.
Reaccin de MAZZOTTI: Que consiste en la aparicin de
pririto, erupciones cutneas, linfadenopatias, exantema, fiebre,
taquicardia, artralgias, y cefalea, asi como complicaciones
ocualres. En el caso de loiasis puede producir encefalitis grave.
Todas estas reacciones menos graves que la producida por la
dintilcarbamazina.
NIRIDAZOL.
Es un medicamento que no tiene una familia,muy activo frente a nematodos y
trematodos.
Mecanismo de Accin: aumenta el ndice de utilizacin de glucgeno en el
helminto e inhibe la captacin de glucosa exgena por los parsitos, lo cual
produce parlisis sin producir despolarizacin. se efecto es bueno ya que no
precipita migraciones anmalas, tambin puede servir contra protozoos,
amebas; pero es de 1 eleccin para matar a dracunculus medinensis este
existe en zonas tropicales.
FARMACOCINETICA: absorcin lenta y completa en el aparato gastrointestinal
, sufre el fenmeno de primer paso , y se va eliminar a travs de la orina y
heces.
REACCIONES ADVERSAS:
Causa inmunodepresin.
Molestias gastrointestinales.

Benzoimidazoles son antiparasitarios de amplio espectro.

Ms importantes y que debemos conocer son: mebendazol,
albendazol, prazicuantel, niclosamida, tiavendazol, ivermectina.

MEBENDAZOL

80% SE ELIMINA EN HIGADO EN EL PRIMER PASO

SE UNE A PROTEINAS 95%
SE ELIMINA (lo poco que es absorvido) POR VIA URINARIA Y BILIAR
ASI COMO INALTERADO EN LAS HECES.

Reacciones adversa:
Son poco frecuentes:
- dolor abdominal
- diarrea
- Flatulencias
*en particular cuando hay infestacin grave y expulsin significativa de
parsitos.
EN ALTAS DOSIS: REACCION ALERGICA ALOPESIA, NEUTROPENIA
REVERSIBLE, AGRANULOCITOSIS
En el laboratorio se ha observado efectos embriotoxicos y
teratogenicos en madres gestantes

Mecanismo de accin
Eliminacin selectiva de los microtbulos
citoplasmticos de las clulas intestinales y
tegumentarias del nematodo alterando la
captacion de glucosa

Inhibe la formacin de tubulina, inhibe la formacin de microtubulos

(los microtubulos estn fomados de tubulina) (similares a los
derivados de la vinca) los cuales son los que captan la glucosa para
es gusano, lo cual deja al gusano sin glucosa se muere y es
arrastrado por el peristaltismo, a diferencia de los que causan Contraindicaciones:
despolarizacin aguda o energica (ascaris) donde hay perforacin
Se recomienda limitar su uso en embarazo durante el 1er trimestre: por
del intestino y salen los gusanos por la nariz o boca.
efectos teratogenicos
Cuando salen los gusanos por la nariz o boca indica una
Colitis ulcerativa: puede presipitar sangrados a nivel del colon
Nios < 2 aos
superinfestacion, podemos usar estos medicamentos para no causar
dao al paciente.
Mebendazol es uno de los medicamentos mas importantes de los Dosis:
En Uncinariasis, ascariasis y tricyriasis suele bastar 100mg c/12hrs
benzaimidazoles.
Es un derivado del benzimidazol, pero con absorcin mas deficiente.
Es un antihelmntico de amplio espectro

Indicaciones teraputicas:
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis donde a veces se necesita una segunda dosis
a las 2
semanas.
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americans
Equinococosis donde comparte su primera eleccion con el Albendazol

Farmacocintica:
Su va de administracin es oral.
SU ABSORCION ES DEFICIENTE
estrongilioidosis sistemica)
Actua muy bien dentro del intestino

10%

(no

sirve

para

la

durante 3 das seguidos nios-adultos (en la presentacion que sea).

En Enterobiasis (diagnosticado mediante el test de gaham) (eleccion
para enterobiasis) (la misma dosis en los nios porque no se absorbe)
basta con 1 sola dosis de 100 mg. Si no alcanza curacin, se debe
repetir 2 semanas despus.
En Triquinosis 200-400mg, c/8 hrs durante 3 das. Despus 400500mg, c/8hrs durante 10 das.
En Quiste hidatidico (primera eleccion) (tratamiento completo tambien
para quiste roto) 400-600mg/da repartidos en 3 tomas diarias durante
21- 31 dias.

Presentaciones:
REVAPOL.
Comprimidos. 100mg c/comprimido. Caja con 6.
Suspension. c/100ml contiene 2mg de mebendazol
VERMOX
Tabletas. c/tableta contiene 100-500mg de mebendazol.
Suspension. c/ml contiene 20mg de mebendazol
Dosis unik. c/10ml contienen 600mg de mebendazol

 Bloquen la captacin de glucosa y conducen a la deplecin delas reservas

de glucgeno.
Parlisis
Muerte del helminto y es arrastrado por el peristaltismo
Congnere del mebendazol, como l, posee actividad nematocida y
cestocida.
Se usa en monodosis: De todos los benzoimidazoles es de eleccin del
doctor.

Teniasis
Cisticercosis: equinococus granulosus
Hidatidosis qustica y alveolar
Larva migratoria cutnea y visceral
Triquinosis

Farmacocintica:
Absorcin y Distribucin:

o Se absorbe poco en el tracto GI aprox 15 a 20 %, el resto se

concentra con las heces,que aumenta con grasas
o su actividad antihelmntica es ejercida principalmente en dicho
tracto.
o Se une a protenas en 70% su vida media es de 8-9 horas
o Llega a alcanzar concentraciones plasmticas 15-50 veces
superiores a las del mebendazol (eleccin en cirugas)
Metabolismo:

o Heptico por las enzimas flavina mono- oxigenasa y citocromo

p450.
o Metabolito: albendazol Sulfxido (activo: actua inhibiendo a la
tubulina)
o Se excreta por va renal
Reacciones Adversas:

o Gastrointestinales a dosis normales: un triste clico

o Con dosis mltiples y tratamientos prolongados puede causar:
Trastorno heptico: revisar la funcin heptica del paciente.
Leucopenia
Alopecia
Dosis:

nica de 400 mg frente a A. lumbricoides y E. vermicularis

Su eficacia es del 100% a dosis de 300 mg 2 veces por dia por 3
dias.
en la estrongoloidiosis no complicada 300- 400 mg 2 veces por da
por 3 das.
En Hidatidosis 10 mg/ da por 18 dias, 2- 3 ciclos, con intervalos de
2 semanas.
Viene en pastillas de 200mg.
Indicaciones:

Estrongoloidiosis

Padrax = piperacida ya no se usa, la estudiamos por historia del

Per.

Cuadros infecciosos, de cualquier origen, antes de aplicar una quimioterapis

uno de be de estar seguro que el paciente esta sano, sin gripe sin tbc, que no
tenga VIH, sin hepatitis. Evitar las visitas de pacientes agripados, que estn
enfermos. A los pacientes les aparece candidiasis sistmica, herpes
generalizado.
Fiebre, fiebres centrales de 40, 39.
CLASIFICACION CRONOLOGICA DE LA TOXICIDAD DE LA QUIMIOTERAPIA
TOXICIDAD INMEDIATA.- Se presenta de horas a das

Hemesis: trat. Ondasentron(trat.de eleccin) , pero se puede dar

metoclopramida, diniminidrato, corticoides, derivados de las fenotiacinas.
Reaccin anafilcticas: trat. Adrenalina, corticoides
Insuficiencia renal aguda: trat. Lquido, agua.
T. PRECOZ.- das a semanas

Leucocitos bajos: al 4to 5to dia

Alopecia
Mucocitis: irritacin de las mucosas
T. RETARDADA.- semanas a meses

Neuropata
Miocardiopata
Ototoxicidad

NITROSURIAS

Metilnitrosurias: estreptosocina, clorosotocitina

Cloroetilnitrosurias: carbustina, fotemustina
OTROS:

Dacarbacina
Hidroxiurea
Busulfan
ANTIBIOTICO ANTITUMORALES

IDARUBICINA
ACTINOMICINA B
BLEOMICINA
MITOMICINA C
DERIVADOS DE LA PLANTA

INHIBIDORES DE FASE M
PAQUITAXEL
TOPOISOMERASA 1
TOPOMECAN
EPITOPODOS
TEMIPOSIDO
ANTIMETABOLITOS

T. TARDIA.- mas de aos

Esterilidad: varones y mujeres principalmente con los antimetabolitos.

Todos los quimioterapicos son potencialmente CARCINOGENOS
principalmente leucemias.
El grupo mas grandes son LOS AGENTES ALQUILANTES: con

Mostazas nitrogenadas
Blefaran
Ciclofosfamida
Cloranbucilo

METOTREXATO
ALOPURINOL
MERCAFTOPURINA
ANALOGOS DE LAS PIRIMIDINAS
DERIVADOS DEL PLATINO: CISPLATINO, CARBOPLATINO,
OXAPLATINO
OTROS:

TERAPIA BIOLOGICA: ANTICUERPOS MONOCLONALES