Resumen de los artculos de Incretinas:

Incretinas, Incretinomimticos, Inhibidores de DPP IV

El dficit de produccin y/o accin de las incretinas, es el nuevo mecanismo involucrado en la fisiopatologa
de la Diabetes Mellitus tipo 2. Las incretinas GLP1 y GIP son enterohormonas que estimulan la secrecin de
insulina en respuesta a la ingesta de nutrientes. Ambas presentan un efecto trfico sobre las clulas beta de los
islotes pancreticos. La GLP-1 es sintetizado y secretado por clulas L enteroendocrinas en la regin del tracto
gastrointestinal, esta porduce el efecto incretina, que se da cuando la administracin oral de glucosa produce
mayor liberacin de insulina que cuando esta misma es dada por va endovenosa, y estimula la secrecin de
insulina a partir de un umbral de glucosa de 4.3 mmol/l en humanos. Entre sus otras funciones estn; su accin
antiapopttica de las clulas beta, activacin de la la liplisis en las mismas, tambien inhibe la secrecin de
glucagn,
y regula funciones homeostticas incluyendo; conducta alimentaria, motilidad gstrica,
glucorregulacin y funcin cardiovascular. El GIP es secretado por las clulas K del intestino proximal,
aumenta la secrecin de insulina cuando la glucemia excede los 8 mmol/l, promueve el clearence de
triglicridos, disminuye los triligcridos plasmticos y promueve la sntesis de cidos grasos. La administracin
de GLP1 nativo como estrategia de tratamiento es muy limitada por su corta vida media in vivo de 1-2 minutos
debido a la rpida inactivacin de DPP-4, luego apareci la exenatida que se une a GLP1 receptor y presenta las
mismas funciones que el GLP1, pero mayor vida media gracias a la resistencia a DPP-4, la exenatida en
comparacin con la insulina, el descenso de glucemia en ayunas fue mejor, pero el descenso de glucemia en
ayunas fue menor. Los inhibidores de DPP-4 aumentan los niveles de incretinas, mejorando la secrecin de
insulina y reduciendo los niveles de glucagn en pacientes con diabetes 2, hasta la actualidad son dos las
molculas aprobadas la sitagliptina y vildagliptina. Finalmente, las incretinas jugaran un papel patognico
importante en la Diabetes tipo 2, as las nuevas drogas como los incretinomimticos, anlogos y los inhibidores
de DPP-4 se presentan como una teraputica prometedora para los pacientes con DM2.

INTEGRANTES:

Aburto Moreno Maycol

Acate Venegas Briggit
Aguilar Alarcn Alexei
Aguilar Mantilla Amar
Aguilar Villanueva Renny

AS I G N AC I O N E S PR C T I C AS

F A R M A C O L O G A
EFECTO DE LA INSULINA, GLIBENCLAMIDA Y METFORMINA VA INTRAPERITONEAL EN
LOS NIVELES DE GLUCEMIA DE COBAYO
Aburto Moreno M, Acate Venegas B, Aguilar Alarcn A, Aguilar Mantilla A,
Aguilar Villanueva R.
INTRODUCCIN

particularmente en pacientes con sobrepeso, as

La insulina es una hormona secretada por las

como en nios y personas que presentan una

clulas beta del pncreas, promueve la captacin

funcin renal normal. Se indica por s sola como

celular de glucosa en los msculos esquelticos,

adyuvante del ejercicio fsico y la dieta en

cardacos y tejido adiposo. Los antagonistas del

pacientes

calcio inhiben la secrecin de insulina mediante el

controlada slo con modificaciones en la dieta.

cuya

hiperglicemia

no

puede

ser

bloqueo de los canales de calcio de tipo L de

clulas de los islotes pancreticos e inducen

PROBLEMA

resistencia a la insulina. La insulina puede revertir

Cul es el efecto de la insulina, glibenclamida y

la hiperglucemia, hipoinsulinemia

y acidosis

metformina va intraperitoneal en los niveles de

observada

intoxicacin

glucemia de cobayo?

comnmente

en

la

antagonista del calcio. La insulina estimula el

metabolismo del miocardio e inhibe el metabolismo

HIPTESIS

de cidos grasos libres. La insulina tambin puede

Estos frmacos antidiabticos reducen los niveles

mejorar la captacin de glucosa por los miocitos

de glucemia a travs de mecanismos pancreticos y

cardacos.

extrapancreticos.

La

glibenclamida,

conocida

adems

como

gliburida, es un medicamento hipoglucemiante oral

OBJETIVOS

de la clase de las sulfonilureas,se utiliza en el

Determinar el efecto de la insulina, glibenclamida y

tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.La

metformina va intraperitoneal en los niveles de

glibenclamida era uno de dos hipoglucemiantes

glucemia de cobayo.

orales incluidos en la lista de medicamentos

esenciales de la OMS. Se vende comercialmente en
dosis de 1,25 mg, 2,5 mg y 5 mg. Tambin se
presenta en combinacin con la metformina.
La

metformina,

clorhidrato

de

el

preparado

metformina,

es

un

comercial
frmaco

antidiabtico de aplicacin oral del tipo biguanida.

Se utiliza comnmente en el tratamiento y la
prevencin de la diabetes mellitus tipo 2, antes
conocida como diabetes no insulinodependiente,

secretagogo; sin embargo, dicha diferencia en la

RESULTADOS

glicemia a los 30minutos no es muy significativa.

BASAL

GLIBENCLAMIDA

116

LISPRO

93

METFORMINA

168

Tabla.

Glucometria

T1
T2
120
(30)
71 (20
)
48 (40)
131
(4h) 122 (5h)

de

los

efectos

de

glibenclamida, insulina lispro y Metformina en

cobayos, va intraperitoneal

Si bien su inicio de accin es de 15 a 60 minutos

aproximadamente y esto podra deberse a que el
espcimen estaba ingiriendo alimento durante ese
tiempo. Por otro lado la metformina al ser un
antihiperglicemiante se encargara de disminuir los
niveles de glicemia hasta los niveles normales sin
exceder el valor mnimo del rango establecido.
Dicho efecto se evidenci a las 4 y 5 horas con una
disminucin de 37 y 46 mg/dl de glucosa
respectivamente con respecto al basal del segundo
espcimen. A diferencia de los frmacos anteriores,
la administracin de insulina lispro con un inicio de

Grafico

accin de 10 a 15 minutos tuvo un efecto muy

Glucometria de los efectos de glibenclamida, insulina lispro y Metformina en cobayos, via intraperitoneal

importante en la glucemia a los 20 y 40 minutos. La

glucemia del tercer espcimen disminuyo hasta

180
160

71mg/dl a los 20 minutos pero a los 40 minutos

168

alcanz el nivel de 48mg/dl esto se debe a su efecto

mximo ocurrido a los 30 minutos lo cual genera

140

una gran disminucin de la glicemia.

131
120

116

100 GLIBENCLAMIDA
93

120
LISPRO

122
METFORMINA

BIBLIOGRAFA
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40

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20
0
BASAL

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5. Katzung B. Trevor A. Masters S. Farmacologia

DISCUSIN
La administracin de Glibenclamida a la primera
especie genero una variacin de glucosa de 4 mg/dl
respecto al basal gracias

a su accin como

Basica y Clinica. 11va edicion. Editorial

Lange; 2010.