LOSARTAN

Descripcin
El losartan es el primer miembro de una nueva familia de antihipertensivos orales denominada antagonistas de
los receptores de angiotensina II. Tanto el losartan como su metabolito activo son antagonistas selectivos del
receptor AT1. Los mayores efectos antihipertensivos se consiguen cuando se asocia un diurtico. El losartan
tiene, adicionalmente, un modesto efecto uricosrico.
Mecanismo de accin:
El losartan y su metabolito activo de larga duracin E-3174, son antagonistas especficos y selectivos de los
receptores de la angiotensina I. Mientras que los inhibidores de la enzima de conversin (ECA) bloquean la
sntesis de la angiotensina II a partir de la angiotensina I, el losartan impide que la angiotensina II formada
pueda interaccionar con su receptor endgeno. El metabolito activo del losartan es 10-40 veces ms potente
que el mismo losartan como ligando de los receptores AT1, siendo el principal responsable de los efectos
farmacolgicos del losartan.
Farmacocintica: el losartan se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero experimenta un importante
metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad sistmica es de aproximadamente el 35%.
Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hgado al E-3174, el metabolito hidroxilado
activo. En el rango de dosis de 10 a 200 mg, la farmacocintica del losartan y de su metabolito es linear, si bien
la curva dosis-respuesta no lo es: a medida que aumentan las dosis, las reducciones de la presin arterial son
proporcionalmente ms pequeas.
Indicaciones
Tratamiento de la hipertensin como monofrmaco o asociado a otras antihipertensivos
Administracin oral
Adultos: las dosis iniciales deben de ser 50 mg una vez al da a menos que el paciente sufra una deplecin de
volumen. Las dosis de mantenimiento oscilan entre 25 y 100 mg administrados en 1-2 dosis divididas. Los
mximos efectos antihipertensivos se observan al cabo de 3 a 6 semanas.
En los pacientes con deplecin de volumen, las dosis iniciales de losartan deben ser de 25 mg/da
Ancianos: se utilizan las mismas dosis que en los adultos
Adolescentes y nios: no se han evaluado a seguridad y eficacia del losartan en estas poblaciones
Reacciones adversas
En general el losartan es bien tolerado. La incidencia de reacciones adversas observada en los estudios clnicos
realizados sobre ms de 4000 pacientes, muchos de ellos tratados durante 6 a 12 meses, fue similar a la del
placebo.
Los efectos adversos digestivos (diarrea, 2.4% y dispepsia, 1.3%) fueron ligeramente superiores a los del
placebo. Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central son mareos (3.5%) e insomnio (1.4%) Tambin
se han comunicado cefaleas, astenia y fatiga pero estos tambin fueron observados y con mayor frecuencia en
los pacientes tratados con placebo.
TELMISARTN
Descripcin
El telmisartn es un antagonista del receptor de la angiotensina II, similar al valsartn y al losartn, indicado
para el tratamiento de la hipertensin. Al igual que otros antagonistas del receptor de la angiotensina II, el
telmisartn no afecta significativamente la glucosa en sangre o el metabolismo de los lpidos.
Mecanismo de accin: el telmisartn es un antagonista de angiotensina II (AG II) en el subtipo de receptor AT1.
Se han identificado dos receptores de la angiotensina II, AT1 y AT2. El telmisartn tiene una afinidad 3000
veces para el subtipo AT1 que el subtipo AT2, que no es un mediador de la homeostasis cardiovascular.
Indicaciones y posologa
Tratamiento de la hipertensin en monoterapia o en combinacin con otros agentes antihipertensivos
Administracin oral:
Adultos: Inicialmente, 40 mg por va oral una vez al da, a menos que el paciente se encuentre con deplecin de
volumen. En estos pacientes (por ejemplo, los pacientes que toman diurticos) comenzar el tratamiento con 20
mg PO una vez al da. El intervalo de dosificacin es de 20-80 mg/da PO una vez al da. La mxima reduccin
de la presin arterial se produce generalmente despus de 4 semanas. Si la presin arterial no se controla slo
con el telmisartn, se puede aadir un diurtico (por ejemplo, hidroclorotiazida)
Ancianos: Ver dosis de adulto. No es necesario ajustar la dosis.
Adolescentes y nios: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Lmites mximos de dosificacin:
Adultos: 80 mg / da PO.
Ancianos: 80 mg / da PO.
Adolescentes: Uso seguro y eficaz no se ha establecido
Nios: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Pacientes con insuficiencia heptica: el telmisartn se elimina principalmente por va biliar y la reduccin de la
dosis inicial (20 mg por va oral una vez al da) se justifica en pacientes con insuficiencia heptica.
Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis.

Hemodilisis intermitente: el telmisartn no se elimina por hemodilisis. Aunque el telmisartn no se ha

estudiado en pacientes hipertensos con enfermedad renal terminal sometidos a hemodilisis, la mayor parte
del frmaco se elimina por excrecin biliar.
Reacciones adversas
El telmisartn es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas son generalmente leves y transitorias y
slo en contadas ocasiones han requerido la interrupcin del tratamiento. En ensayos comparativos con
placebo en 1.041 pacientes tratados con diferentes dosis de telmisartn en monoterapia de hasta 12 semanas, la
incidencia global de acontecimientos adversos fue similar a la observada con placebo. En los ensayos clnicos,
fue necesaria la interrupcin del tratamiento debido a eventos adversos en el 2,8% de los pacientes tratados
con telmisartn y en 6,1% de los 380 pacientes tratados con placebo.
Presentaciones
MICARDISTelmisartn comp. 20 y 40 mg
CAPTOPRIL
Descripcin
El captopril es el primero de los frmacos inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Se utiliza en
el tratamiento de la hipertensin.
Mecanismo de accin:
Los efectos beneficiosos del captopril en la hipertensin y la insuficiencia cardaca parecen resultar
fundamentalmente de la supresin del sistema renina-angiotensina- aldosterona, produciendo una reduccin
de las concentraciones sricas de angiotensina II y aldosterona. Sin embargo no existe una correlacin
consistente entre los niveles de renina y la respuesta al frmaco. La reduccin de angiotensina II produce una
disminucin de la secrecin de aldosterona, y, por ello, se pueden producir pequeos incrementos de potasio
srico, junto con prdidas de sodio y fluidos.
Farmacocintica: El captopril se absorbe rpidamente del tracto gastrointestinal alcanzndose el pico de
niveles plasmticos aproximadamente en una hora. La absorcin mnima es del 75% por trmino medio. La
presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorcin en un 30-40%: por tanto, captopril
debe administrarse una hora antes de la ingesta.
Indicaciones y posologa
Hipertensin:
El captopril est indicado en el tratamiento de la hipertensin. El captopril es eficaz solo o en combinacin con
otros agentes antihipertensivos, especialmente con los diurticos tiazdicos. Los efectos hipotensores del
captopril y de las tiazidas son prcticamente aditivos.
Insuficiencia cardaca: el captopril est indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardaca. Aunque su
efecto teraputico no requiere la presencia de digital, en la mayor parte de los ensayos clnicos realizados el
paciente reciba diurticos y digital junto con captopril.
Infarto de miocardio:
El captopril est indicado en el postinfarto de miocardio tras 72 horas de estabilidad hemodinmica en
pacientes que hayan presentado insuficiencia cardaca en el curso de la enfermedad o que tenga evidencia de
fraccin de eyeccin disminuida. El tratamiento debe iniciarse precozmente, a partir del 3er da postinfarto de
miocardio.
Nefropata diabtica:
El captopril est indicado en el tratamiento de la nefropata diabtica en pacientes insulinodependientes, ya
sean normotensos o hipertensos. El captopril previene la progresin de la enfermedad renal y reduce las
secuelas clnicas que a ella se asocian (incluyendo la necesidad de dilisis, trasplante renal y la mortalidad).
Reacciones adversas
Los datos referentes a la incidencia de efectos indeseables estn basados en los ensayos clnicos realizados en
7.000 pacientes aproximadamente.
Dermatolgicas: rash, con frecuencia asociado a prurito y en ocasiones con fiebre, artralgias y eosinofilia,
pudiendo aparecer durante las cuatro primeras semanas de tratamiento. Suele ser maculopapular y raramente
urticarial. Cardiovasculares. Hipotensin: se han observado taquicardia, dolor torcico y palpitaciones en un
1% de los pacientes respectivamente. En menos del 0,3% de los pacientes, angina de pecho, infarto de
miocardio, sndrome de Raynaud e insuficiencia cardaca congestiva.
Gastrointestinales. Disgeusia: se ha detectado en un 2-4% de los pacientes, siendo reversible incluso si se
mantiene el tratamiento.
Hematolgicas. Neutropenia/agranulocitosis: se han presentado casos de anemia, trombocitopenia y
pancitopenia.
Inmunolgicas. Angioedema: se ha detectado en un 0,1% de los pacientes.
Respiratorias. Tos: se observ en el 0,5-2% de los pacientes.
Renales: se han visto raramente (<0,2%) insuficiencia renal sndrome nefrtico, poliuria, oliguria, polaquiuria
y proteinuria.