Clasificacin y Frmaco

Agentes
Vidabarina
Anti
Aciclovir
herpticos

Valaciclovir
Ganciclovir
Penciclovir
Famciclovir

Foscarnet
Cidofovir
Trifluridina
Docosanol

Agentes
anti
influenza

Amantadina
Rimantidina

Mecanismo de accin
Concentracin
selectiva o
atrapamiento en las
clulas infectadas
debido a la
fosforilacin de la
timidina cinasa del
herpes virus
- Actividad preferencial
por la DNA
polimerasa viral
- Inactivacin
irreversible de la DNA
polimerasa viral
-

Parece bloquear la fusin

Inhibe la destruccin de
la envoltura viral en los
endosomas virales

Caractersticas
Primer antiherpes
virus sistmico (1977)
Anlogo de guanosina:
es monofosforilado en
la clula por la enzima
que codifica el virus
del herpes, la timidina
cinasa.
Resistencia
Resistencia
- Alteraciones de la
timidina cinasa
viral
- Alteraciones de la
polimerasa del DNA
viral
- Cruzada: Aciclovir,
valaciclovir,
famciclovir,
ganciclovir
Uso en caso de
resistencia
-

Aplicacin tpica
dentro de las 12 h
de sntomas
prodrmicos o al
inicio de la lesin
- Inicio del tx durante
fase papular no
provee beneficio
Debe ser usada con
precaucin en
pacientes con:
problemas psiquitricos,
arterosclerosis, dao renal o
epilepsia, embarazadas y
madres que amamantan

Farmacocintica
Aciclovir
Biodisponibilidad oral
10 30%
T plasma 2.5 3
Unin a protenas 9
33%
Metabolismo 15%
Excrecin renal 60
90%

Indicaciones
Herpes labial (400 mg 5
veces qd)

Efectos adversos
Disfuncin renal:
ajustar dosis

Encefalitis por herpes

simple y neonatal
Citomegalovirus en
trasplante de rgano
(profilctico):
consideraciones para la
terapia
-

Recurrencias severas
Recurrencias frecuentes
(> 6 x ao)
Previa a ciertos
procedimientos
quirrgicos
Recurrencias asociadas a
eritema multiforme
Pacientes
inmunosuprimidos
Previa a exposicin de
luz UV
Herpes gladiatorum
recurrente

Tratamiento del herpes

orolabial

Para prevencin y
tratamiento de la influenza
tipo A. En la profilaxis
estacional que es una
alternativa en pacientes de
bajo riesgo

SNC: insomnio,
nerviosismo, dificultad
para concentrarse,
mareo, ataxia,
alucinaciones,
convulsiones

GI: nuseas y vmitos

(teratgeno).

Resistencia:
amantadina
-

Otros
agentes
antivirales

Interferones
(alfa, beta y
gamma)

No tienen accin antiviral

directa, actan
provocando en la clula
hospedera la elaboracin
de protenas con
actividad antiviral con lo
que, de forma indirecta,
inhiben la replicacin
viral

La amantadina tambin es
til en el tratamiento de la
enfermedad de parkinson

Resistencia rpida
(50%) contactos
familiares
No es un problema
clnico
Mediada por el
cambio en uno de los
aminocidos de la
matriz proteica M2
Resistencia cruzada
con rimantadina
Existe resistencia
aviar (H5N1)

No biodisponibilidad
oral via IM o SC
Alcanzan [ ] mx en 4
8h
Excrecin va renal y
en menor grado biliar.
Metabolismo heptico
T 2.5 5 h
Atraviesan mal la
barrera
hematoenceflica y
alcanzan nivel bajos
en el LCR

Gripe aviar:
Osetalmivir

Tratamiento de condiloma
acuminatum, hepatitis
crnica tipo C y B, sarcoma
de Kaposi en pacientes
infectados con HIV, y otros
males como esclerosis
mltiple.
Tambin herpesvirus,
incluyendo el genital,
herpes zoster en pacientes
con cncer y en
infecciones por
citomegalovirus en
pacientes con trasplante
renal

GI
Alteraciones
neurolgicas
Fatiga
Cada del cabello
Hipertrigliceridemia
Alteraciones
hematolgicas
reversibles

En ciertos casos excepto

adenovirus, se utiliza
intranasal de manera
profilctica el interfern
alfa contra rinovirus
GI: Nuseas, vmitos
Bronquitis
Insomnio
Vrtigo

Dolor de cabeza en
adultos mayores
Rivabirina

Anlogo sinttico de
guanosina

VO e IV

Hepatitis A
Influenza A y B
Fiebre de lassa
Pneumona atpica
Hepatitis C (HCV) en
combinacin con interfern
alfa.

Induce citoquinas y
quimoquinas con
efectos antivirales e
inmunomoduladores
- Induce IFN-, IFN- y
TNF-
- TNF- induce la
secrecin de citosina
Th1 predominante en
vitiligio
Convertido a difosfato
por enzimas celulares,
acta inhibiendo
competitivamente la
DNA polimerasa

Tx tpico (crema 5%)

3 veces por semana

Condiloma acuminado
Molusco contagioso
Condiciones
dermatolgicas asociadas
a virus del DNA

Eritema local
Escoriacin/descamaci
n
Prurito
Ardor

Contra HBV crnico

Nefrotoxicidad y
disfuncin tubular
manifestada por
azoemia,
hipofosfatemia,
acidosis, glucosuria y
proteinuria que son
reversibles despus de
la descontinuacin

Es convertido en
trifosfato por la
fosforilacin hecha por
las enzimas celulares y
as el AZT-TP es
incorporado a la cadena

Anlogo sinttico de la
pirimidina e inhibe los
retrovirus de los
animales.

Antihepatiti
s C:
Boceprevir y
Telaprevir
Imiquimod

HBV crnico:
Adefovir

Agentes
antiretrovir
ales

Inhibidores
de la
transcriptas
a inversa de
tipo
nuclosido

Se convierte en
derivados 5 fosfato
(ribavirina
trifosfato) RTP
El RTP inhibe la
sntesis de RNAm

Inmunomodulador
No posee actividad
antiviral directa o
efectos
antiproliferativos

Absorbido
rpidamente desde el
TGI, con niveles
sricos en una hora.
Distribucin casi todos

Anti VIH
Puede utilizarse en
emabarazadas y neonatos

Zidovudina o
Azidotimidina

nueva de DNA,
inhibiendo su elongacin.
El blanco del AZT- TP es
la transcriptasa inversa,
que la usa en lugar de la
molcula habitual
timidina trifosfato.

los tejidos y LCR

Metabolismo heptico
y excrecin renal

El virus puede volverse

resistente a los efectos
de AZT
Lamivudina
(3TC):
hepatitis B
Abacavir
(ABC): muerte
por
hipersensibilid
ad (2-5%)
Didanosina
(ddI):
pancreatitis,
neuropata
perifrica
Zalcitabina
(ddC):
pancreatitis,
neuropata
perifrica
Stavudina
(d4T)
Inhibidores
de
transcriptas
a inversa
tipo no
nuclosido
Nevirapina
Delavirdina

Anti VIH

Inductores enzimticos

Efavirenz
Inhibidores
de proteasa
Saquinavir
Ritonavir
Nelfinavir
Indinavir

Inhibidores
de la fusin
Enfuvirtide

Tener cuidado con el

uso concomitante de
este tipo de frmacos,
porque son inhibidores
de la CYP450 y varias
isoformas

Inhibe la entrada:
bloquea la unin gp41
del HIV-1 al CD4
Reduce carga viral

Antagonista
de CCR5
Maraviroc
Inhibidores
de la
integrasa
Raltegravir

Pobre
biodisponibilidad
sistmica
La mayora sufre
metabolismo oxidativo
por el complejo de
citocromos (met.
Heptico)
Cruzan muy mal la
barrera
hematoencefalica ( [ ]
bajas en cerebro)
Pptido q.12h por va
SC

GI
Nuseas
Vmitos
Diarrea
Parestesia
Intolerancia a la
glucosa, diabetes,
hipercolesterolemia e
hipertrigliceridemia.
Incremento de grasa
visceral y abdominal.

Irritacin drmica
Fatiga
Insomnio y neuropata
perifrica