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Dr. VG
Principios Generales,
farmacocintica,
farmacodinamia, SNC, SNP,
HTAS, Insuficiencia cardiaca y
arritmias
AINES
Inflamacin Generalidades
Es una respuesta protectora normal de los tejidos
afectados por traumatismo fsico, sustancias
qumicas nocivas o agentes microbianos.
Representa un esfuerzo del organismo por atacar o
desactivar dicho patgeno:
1. Aumento de la infiltracin celular en el
endotelio por la liberacin de histaminas,
cininas y prostaglandinas vasodilatadoras
2. Aumento de la produccin de protena C reactiva (por los hepatocitos)
3. Aumento en la produccin y liberacin de enzimas proteolticas
4. Aumento de la actividad osteoclastica
5. Manifestaciones sistmicas con afectacin de rganos como el corazn, pulmones e
hgado.
AINE
ASA
Diflunisal
Metil Salicilato
Derivados
propionico
del
Otros
Acetaminofeno
(Paracetamol)
cido Derivados
actico
P/artritis
del
P/Gota
Alopurinal
Fexobustat
Colchicina
Probenecid
Sulfinpirazona
Paracetamol
acetaminofn
Ibuprofeno
Indometacina
Peroxicam
Naproxeno
Sulindaco
Meloxicam
Fenoprofeno
Etodolaco
Ketoprofeno
Tolmetin
Flurbiprofeno
Oxaprozina
Inhiben prostaglandinas pero no La toxicidad de estos limita Tx de AR, se une
leucotrienos.
su uso
mayormente a Cox2
Tiene accin e
SNC antipirtic
analgsica, pero
antiinflamatorio.
Fenamatos
Ac. Heteroarilacetico
Nabumetona
Celecoxib
Ac. Mefenamico
Meclofenamato
Diclofenaco
Tolmetina
Ketorolaco
Prostaglandinas
Se producen prcticamente en todos los tejidos en cantidades muy pequeas, estas no
circulan por la sangre en cantidades significativas. En relacin a su sntesis el cido
araquidnico, es el precursor primario de estas y los compuestos afines como los
tromboxanos, leucotrienos y los cidos hidroperoxieicosatetraenoico (HPETE). El cido
araquidnico es un componente de los fosfolpidos de las membranas celulares,
principalmente fosfatidilinositol y otros lpidos complejos. Existen dos vas para sntesis del
cido araquidnico.
Va de la cicloxigenasa
Se han descrito la COX1 y la COX2 esta
ltima est implicada en proceso
inflamatorio patolgico, y la primera en
regulacin renal y de mucosa gstrica
llamada tambin enzima constitutiva
(COX1) que regula la secrecin gstrica y
la agregacin plaquetaria
Va de la lipoxigenasa
Diversas lipoxigenasas pueden actuar sobre
el cido araquidnico, para formar 5HPETE, que se convierten en leucotrienos o
lipoxinas, aqu actan los inhibidores como
el Zafirlukast y el montelukast.
AINE Generalidades
Son un grupo de frmacos que actan de forma distinta con acciones antipirticas,
antinflamatorias y analgsicas. Actan en su mayora al inhibir las enzimas cicloxigenasa
que catalizan el primer paso de la sntesis de prostaglandinas. El cido acetilsaliclico es el
prototipo y fue aprobado en 1939 por la FDA. Este acetila irreversiblemente y por lo tanto
inactiva la cicloxigenasa, el ASA es degradado por las esterasas en el organismo
produciendo salicilato, este ltimo acta en el centro regulador del hipotlamo inhibiendo
las prostaglandinas del mismo. Esta homeostasis trmica est regulada por estructuras
centrales, entre las que destaca el rea hipotalmica compuesta por el ncleo propticohipotlamo anterior (NPHA) que es el centro termostato por excelencia, ncleo dorsomedial del hipotlamo, sustancia gris periacueductal o los ncleos del rafe (Bolaunt; 2000).
El NPHA recibe informacin procedente de una va aferente, elabora una respuesta y la
transmite a travs de una va eferente.
Efectos adversos
Gastrointestinales
Van desde molestias
epigstricas, micro
hemorragia GI.
Hematolgicos
Prolonga el tiempo de
coagulacin.
Respiratorios
Depresin respiratoria y
una combinacin de
acidosis respiratoria y
metablica
descompensada
Metablicos
Desacoplan la
fosforilacin oxidativa
as que la energa se
disipa en calor, esto
explica la hipertermia
causada por salicilatos
Efectos adversos
Hipersensibilidad
Alrededor del 15%
urticaria,
broncoespasmo,
angioedema es raro
el choque
anafilctico letal.
Reye
Interacciones
En las
infecciones
vricas se ha
asociado, con
una hepatitis
fulminante,
con edema
cerebral
Warfarina,
fenitoina, cido
valproico,
desplazando
estos en su
unin a
protenas
aumentando la
cantidad de
frmaco libre.
Embarazo
Riesgo C segn
FDA.
Toxicidad
Puede ser leve
denominada salicilismo
e intoxicacin grave
seguida de delirio,
agitacin, convulsiones,
coma, insuficiencia
respiratoria.
Opioides
El dolor se define como una sensacin desagradable aguda o crnica,
debida a complejos procesos bioqumicos que tienen lugar en el sistema
Mixtos y parciales
Antagonistas
Otros
Alfentanilo
Fentanilo
Herona
Hidrocodona
Metadona
Morfina
Oxicodona
Petidina
Remifentanilo
Sufentan ilo
Tapentadol
Codeina
Buprenorfina
Butorfanol
Nalbufina
Pentazocina
Nalmefene
Naloxone
Naltrexone
Tramadol
Receptores Opioides
Metadona
Esta medida da por los receptores y es un antagonista del receptor Nmetil D-asparatato, (NMDA) por lo que resulta til en el dolor neurgeno.
Acciones:
Se usa como analgsico y en la abstinencia controlada de los
toxicmanos dependientes de la herona, vida media de 13 a 100
horas.
Efectos adversos:
1. Dependencia fsica
2. Taquicardia helicoidal (torsade de pointes)
Fentanilo
Tiene una potencia analgsica 100 veces superior a la morfina, tiene un
comienzo rpido y una duracin corta, suele inyectarse IV, epidural, o
intratecal. Se emplea en el tratamiento de los pacientes con cncer o
con dolor irruptivo que toleran los opioides, el sulfentanilo 10 veces ms
potente que el fentanilo.
Pentazocina
Acta como agonista del receptor y es antagonista dbil de los
receptores y , se utiliza como combatidor del dolor moderado.
Buprenorfina
Una aplicacin importante es que se usa como intoxicador de opiaceos
Tramadol
Analgsico de accin central que se une al receptor opioide, e inhibe la
recaptura de noradrenalina y serotonina. Se utiliza en el tratamiento del
dolor moderado a moderado intenso. Su actividad de depresin
respiratoria no es como la morfina.
Tapentadol
Analgsico de accin central que se une al receptor opioide y tambin
es inhibidor de la recaptura de noradrenalina. Se ha usado en dolor
moderado a intenso.
Naloxona
Se utiliza para revertir o contrarrestar el coma y la depresin respiratoria
por la sobredosis de opioides. En el plazo de 30s tras la inyeccin
desaparece la depresin respiratoria y el coma caractersticos de altas
dosis de herona. Vida media de 60 a 100 minutos.
Naltrexona
ASMA
Es una enfermedad inflamatoria crnica de las vas respiratorias que se
caracteriza por la activacin de las clulas cebadas, infiltracin por
eosinofilos y linfocitos Th. La activacin de las clulas cebadas hace que
se liberen prostaglandinas, leucotrienos e histamina.
Broncodilatadores.
Relajan el musculo liso de las vas respiratorias que muestran contricin,
tambin impiden la broncoconstriccin, frmacos como el cromolin
sdico impiden la broncoconstriccin, no tienen una accin
broncodilatadora directa y son ineficaces una vez que se produjo la
broncoconstriccin. Los antileucotrienos (- 5lipoxigenasa) poseen un
pequeo efecto broncodilatador en algunos asmticos y al parecer
evitan la broncoconstriccin. El caso de los conrticosteroides a pesar de
que mejoran gradualmente la funcin de vas respiratorias, no ejercen
efecto directo en la contraccin del musculo liso en dichas vas y no se
consideran broncodilatadores.
Agonistas
adrenrgicos B2
Albuterol
Terbutalina
Salmeterol
Formoterol
Indacaterol
Salbutamol
Metilxantinas
Teofilina
Aminofilina
Frmacos
anticolinrgicos
Bromuro de ipratropio
Bromuro de oxitropio
Bromuro de tiotropio
Bromuro de aclidinio
Cortocosteroi
des
Bleclometaso
na
Fluticasona
Budesonido
Mometasona
Antagonistas 2 adrenrgicos
Son los ms indicados en el asma, la estimulacin agonstica de los
receptores 2 activan la va G-adenilato ciclasa-cAMP-PKA y los
fenmenos siguientes de fosforilacin que conducen a la relajacin del
musculo liso de los bronquios.
1. Impiden la liberacin de mediadores de clulas aisladas del
pulmn humano
2. Evitan la fuga micro bascular y con ella la gnesis del edema de la
mucosa bronquial
3. Incremento de la secrecin de moco
4. Disminucin de neurotransmisin
Metilxantinas
1.
2.
3.
4.
5.
6.
Tuberculosis
La tuberculosis es una infeccin crnica bacteriana producida por
Mycobaterium tuberculosis, as mismo hay una incidencia actual por
Mycobaterium avium. Aun es difcil de tratar debido a tres barreras
naturales:
1. Pared celular (cido micolico)
2. Bombas de salida
3. Localizacin en el hospedador
Primera lnea
Rifampicina (600mg/dia)
Rifapentina
Rifabutina
Pirazinamida (15-30mg/kg/dia)
Isoniazida (inhibe la sntesis de
ac. Micolicos) (5mg/kg/dia)
Etambutol (15-25mg/kg/dia)
Dapsona
Clofazimina
Segunda lnea
cido paraaminosalicilico
Etionamida
Cicloserina
Kanamicina
Amikacina
Estreptomicina
Capreomicina
Fluoroquinolonas
Rifampicina
Entra en los bacilos en forma dependiente de la concentracin, alcanza
concentraciones de equilibrio dinmico, y se une a la subunidad B de la
RNA polimerasa dependiente de DNA para formar un complejo frmacoenzima estable lo que suprime la formacin de la cadena en la
sntesis de RNA.
Pirazinamida
Se activa hasta cido pirazinoico en condiciones acidas que son
probables en los bordes de las cavidades necrticas tuberculosas, donde
activa la bomba de protenas generando acides dentro de la
tuberculina.
Isoniazida
Entra a los bacilos por difusin pasiva. El frmaco no es un toxico directo
para el bacilo, sino que debe activarse hasta su forma toxica dentro del
bacilo mediante KatG, una catalasa per oxidasa multifuncional. Forma
aductos con el NAD y NADP bacilares lo que inhibe pasos esenciales en
la formacin del cido micolico.
Etambutol
Inhibe la arabinosil transferasa III lo que altera el ensamble de la
pared celular micobacteriana.
Clofazimina
Interrupcin de la membrana
Inhibicin de la fosfolipasa A2 mico bacteriana
Inhibicin del trasporte microbiano de K
Generacin de perxido de Hidrogeno
Interferencia con la cadena de transporte electrnico bacteriana.
Dapsona
Es un anlogo estructural del cido-paraaminobenzoico (PABA) e
inhibidor competitivo de la dihidropteroato sintasa en la Via del
folato. Los efectos antiinflamatorios de la dapsona se deben a la
inhibicin del dao tisular por los neutrfilos.
Neumona
Antimicrobianos
Dr. Lorenzo Velzquez
Clasificacin generalizada
Se denomina antibitico o antimicrobiano a cualquier sustancia qumica producida por un
organismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento en otros microorganismos
infecciosos.
-Lactmicos
Tiene un anillo B-lactmico en su estructura, inhiben la sntesis de la pared bacteriana y
promueven la activacin de enzimas autolticas.
Penicilinas
Anillo B-lactmico, son bactericidas y se fijan a los receptores celulares que son PBP,
localizados en la membrana citoplasmtica, encargados de producir transpeptidacion dando
lugar a la lisis de la pared bacteriana.
Cefalosporinas
Contienen un anillo dihidrotiacinico de seis miembros con grupo sulfuro, estos antibiticos
atraviesan la membrana y la pared celular.
Carbapenemes
Antimicrobianos biciclicos, con estructura bsica que presenta un grupo metileno,
bactericidas de accin rpida atraviesan rpidamente la membrana y la pared celular para
inhibir la accin de las PBP.
Monobactamicos
Solo presenta anillo B-lactamico monociclico en su estructura. El aztreonam es e nico de
uso clnico.
Inhibidores de la B-lactamasa
El primero fue el acido clavulanico, este provoco el desarrollo del sulbactam y Tozobactam
que son capaces de unirse de forma irreversible a las lactamasas e inactivarlas
Glucopeptidos
Sustancias polipeptidicas como la vancomicina, y la teicoplanina, la resisencia se ha
presentado en enterococcos.
Bacitracina
Polipeptido con espectro similar a las penicilinas inhibe la formacin de la pared celular.
Existen antibiticos que presentan una cola liposoluble y que se unen a fosfolpidos de la
membrana, la polimixina B y E se comportan como detergentes catinicos.
Macrolidos
Contienen un anillo lactonico macrociclico como la eritromicina, roxitromicina,
claritomicina, que actan inhibiendo la sntesis de protenas por fijacin al sitio P de la
subunidad ribosomal 50s.
Lincosamidas
Aminoacido unido a un aminoazucar, el primer compuesto fue la lincomicina, derivados de
esta fue la clindamicina. Inhibe la subunidad 50s del ribosoma y bloquean la
transpeptidacion.
Tetraciclinas
Ncleo policiclico formado por 4 anillos bencnicos, doxiciclina y todas las ciclinas
Aminoglucosidos
Contienen una base nitrogenada y dos o ms amino azucares por medio de enlace hexosa,
las cuales se unen irreversiblemente a subunidad ribosmica 30s y 50s.
Cloranfenicol
Nucleo nitrobenceno, subunidades 50s inpidiendo la transpeptidacion
Isoxazolidonas
Interfieren en el inicio de la sntesis de protenas enzimticos inducibles, linezolida que
genera inhibicin de la formacin del complejo 70s
Existen antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos estos tienen una estructura
bsica biciclica compuesto de un anillo tipo piridona, acido nalidixico, la incorporacin de
un tomo de flor en posicin 6 dio lugar a las fluoroquinolonas como el ciprofloxacino,
levofloxacino y moxifloxacino. Estos interfieren en la sntesis de ADN en la actividad de
ADN-girasa.
Sulfamidas
Grupo de antibiticos que interfiere en las vas mtabolicas, grupo paramino, qu son
anlogos estructuras del cido paraaminobenzoico (PABA) esenciales para la sntesis de
cido flico en las bacterias.
Trimetoprima
Similar a la primidina, interfieren en las sntesis de cido tetrahidrofolico, pero por
inhibicin competitiva de dihidrofolato reductasa.
Generalidades de Antimicoticos
La micosis es una enfermedad infecciosa causafa por hongos, puede ser micosis superficial
y micosis sistmica.
Polienicos
Anfotericina B, nistatina, tienen un anillo macrolido que se une con el ergosterol de la
membrana celular de los hongos desencadenando una permiabilidad,.
No polienicos
Griseofulvina el cual inhibe la sntesis de protenas y acidos nucleicos de la pared celular.
Azoles
Anillo azolico de cinco atomos, que pueden tener dos atomos de nitrgeno en el anillo azol,
como el cotrimazol, miconazol, ketoconazol. Los triazoles: terconazol, fluconazol e
itraconazol, ambos interfieren en la sntesis de ergosterol inhiubiendo enzima del citocromo
p450.
Equinocandinas
Inhibicion de 1,3 glucano-sintetasa, enzima responsable de formar polmeros de
glucano como la caspofungina.
Pirimidinas Fluoradas
Fluorocitocinam inhibicin de la sntesis de ADN por inhibicin no competitiva de la
timidiolato-sintetasa.
Alilaminas
Como la Naftifina, inhiben la escualenp epoxidasa necesaria para la sntesis de ergosterol,
terbinafina tiene la misma accin pero en las primeras etapas de la sntesis de ergosterol
Antiviricos
Los virus son molculas de ADN y o ARN rodeadas por estructura proteica que utilizan
clulas viables para multiplicarse.
Anlogos de los nucletidos
Idoxurida, que es anlogo de la pirimidina, actua incorporndose al ADN vrico y celular
despus de su fosforilacin por cinasas celulares. Ribavirina, anlogo de la purina que
actua sobre ARNm, Aciclovir anlogo de la guanina que se incorpora a la cadena de ADN
durante su elongacin inhibiendo el ADN polimerasa. Valaciclovir, Se transforma en
Aciclovir y un aminocido L-alanina. Ganciclovir, Analogo de la guanosina, y el
Quinolonas
Se aisl por primera vez de la cloroquina el cido nadixico en 1962. Son antispticos de
vas urinarias en sentido estricto pues se concentran en vas urinarias y son activos frente a
la mayora de los grmenes G-.
Quinolonas
1 Generacin
Acido Nalidixico
Acido oxilinico
Acido piromidinico
Acido pipemidico
Cinoxacino
Acrosoxacino
2 Generacin
Norfloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Bacterias
Bacterias GInfecciones de vas urinarias
ITS
Infecciones cutneas
IRAS
Otitis medias
Infecciones seas
Ciprofloxacino
Amifloxacino
3 y 4 Generacin
Difloxacino
Lomefloxacino
Esparfloxacino
Fleroxacino
Temafloxacino
Tosufloxacino
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Trovafloxacino
Cinafloxacino
Las Quinolonas sons bactericidas y afectan el funcionamiento normal del ADN bacteriano.
Penetran en la bacteria a travs de las porinas. Una vez dentro actan sobre la enzima
ADN-girasa encargada de evitar el enrollamiento excesivo de las dos bandas de ADN
cuando se separan antes de su replicacin o transcripcin. Las Quinolonas fluoradas de
segunda generacin tienen un espectro ms amplio y se utilizan tambin en infecciones
sistmicas, pero son poco activas sobre cocos G+ y bacterias anaerobias. Las Quinolonas de
tercera y cuarta generacin son ms activa sonbre estreptococos y estafilococcos y se
utilizan principalmente en infecciones respiratorias. Las fluoroquinolonas pueden producir
fotosensibilidad y se depositan en cartlagos inmaduros, por lo que no se recomienda
durante el crecimiento y embarazo.
Penicilinas
Penicilinas
Los antibiticos - lactmico constituyen uno de los grupos mas importantes dentro de la
terapia infecciosa, puesto que continan siendo el tratamiento de primera eleccin en
numerosos procesos infecciosos. El descubrimiento de este amplio grupo se debe a
Fleming en 1928 denomino penicilina a sustancia producida por un hongo Pinicillum
notatum. Todos los frmacos de este grupo presentan un anillo -lactamico que resulta de la
unin de alanina con -dimetilcisteina. A este anillo se le encuentra unido a un anillo
tiazolodinico de cinco componentes en el caso de las penicilinas.
Penicilinas
Bencilpenicilina (G)
Fenoxialquilpenicilina (V)
Bacterias
Dimetoxifenilpenicilina (meticilina)
Etoxinaftilpenicilina (Nafcilina)
Isoxazolilpenicilinas (oxacilina)
Cloxacilina
Aminopenicilinas (Ampicilina)
Amoxicilina
Carboxipenicilinas (Carbenicilina)
Ticarcilina
Ureidopenicilina (Azlocilina)
Mezlocilina
Piperacilina
Inhiben la terminacin del enlace cruzado de la pentaglicina. Este proceso se encuentra
normalmente catalizado por la transpeptidasa, y carboxipeptidasa eliminando los residuos
terminales no comprometidos en la formacin de los puentes cruzados. Para generar este
efecto deben alcanzar las Protenas fijadoras de penicilinas (PBP)
Cefalosporinas
De la misma manera que las penicilinas tienen un anillo -lactmico, las cefalos porinas de
primera generacin presentan buena actividad contra bacterias G+. Las de 2 generacin
mejoran el espectro contra G-, a costa de perder contra G+. Los de 3 Generacin presentan
mayor resistencia a la hidrolisis de la -lactamasa son muy activas frente a cocos y bacilos.
Los de 4 generacin mejoran la actividad contra stafilococcus S. neumoniae,
Streptococcus, y P. auriginosa con excepcin de la ceftacidima.
Cefalosporinas
1 Generacin
Cefalotida
Cefazolina
Cefalexina
Cefapirina
Cefadroxilo
Cefradina
2 Generacin
Cefamandol
Cefoxitina
Cefuroxima
Cefaclor
Cefonicid
Cefprozilo
Cefminox
3 generacin
Cefotaxima
Moxalactam
Ceftriaxona
Cefixima
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftacidima
Ceftizoxima
Ceftibuteno
4 Generacin
Cefepima
Cefpiroma
Carbapenemes y Monobactamicos
Tiene un espectro de accin ms amplio, se caracterizan porque su anillo -lactamico se
encuentra unido a un anillo de cinco componentes que es insaturado y que contienen un
atomo de carbono en sustitucin del tomo de azufre tipoco de las penicilinas.
Carbapenemes
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Inhibidores de la -lactamasa
Monobactamicos
Aztreonam
En este grupo de incluyen compuestos que se unen a las -lactamasas y las inactivan,
evitando que se fijen a los AB y los destruyan.
IB-lactamasa
Acido Clavulanico
Sulbactam
Tazobactam
Aminoglucsidos
Son sustancias que en su mayora producidas por actinomicetos (Streptomyces y
Micromonospora) se clasifican asi por su estructura qumica pues contienen un anillo
aminocliclitol unidos por enlaces glucosidicos a dos o mas azucares. Estos acceden a la
bacteria a travs de mecanismos de trasnsporte dependiente de energa y alteran la sntesis
proteica de los ribosomas 30S y 50s interfiriendo en la sntesis proteica bacteriana al alterar
la lectura de ARNm
Aminoglucosidos
Gentamicina
Amikasina
Tobramicina
Netilmicina
Estreptomicina
Neomicina
Paramomicina
Son antibiticos bactericidas con un efecto postantibiotico relativamente prolongado. La
resistencia est dada por las enzimas inactivadoras qyue pueden causar resistencia cruzada.
Pueden causar nefrotoxocidad y ototoxicidad, la monitorizacin de los niveles plasmticos
puede ayudar a prevenir los efectos secundarios.
Tetraciclinas
Grupo de antimicrobianos que cuenta con una estructura qumica bsica comn que
consiste en un ncleo central tetraciclico, al que se pueden aadir diferentes radicales.
Tetraciclinas
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Minociclina
Ejercen su efecto bacteriosttico inhibiendo la sntesis proteica en clulas procariotas que
contienen ribosomas 70s a travs de transporte activo adems son quelantes de Mg ion
necesario para la integridad ribosmica. Todas estas se absorben en la parte proximal del
intestino delgado.
Cloranfenicol
Originalmente aislado de un Actinomiceto de la tierra, es en la actualidad un producto de
sntesis qumica. Inhibe de manera reversible la sntesis proteica en clulas que contienen
ribosomas 70s, deteniendo la formacin peptdica al bloquear la reaccin de la
transpeptidacion. Es un antibitico de alto espectro, inhibe el crecimiento bacteriano de G+
y amplia distribucin.
Macrlidos
La estructura qumica de estos antibiticos consisten en un anillo lactonico macrociclico
unido por un enlace glucosidico a dosoxiazucares aminados. El nmero de tomos de
carbono del anillo lactnico permite clasificar a los macrolidos en tres grupo.
Macrolidos
Eritromicina
Roxitromicina
Diritromicina
Azitromicina
Cloritromicina
Fluritromicina
Miocamicina
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
Los macrolidos son agentes bacteriostticos que inhiben la sntesis proteica al unirse
reversiblemente a la subunidad 50s del ribosoma bacteriano e impiden la translocacin. En
ocaciones y dependiendo del tamao de la bacteria y la cantidad pueden tener efectos
bactericidas.
Lincomicina
Estan constituidos por un acido aminado, y un azucar unidos por una amida, al igual que los
macrolidos se une a la subunidad 50s ribosomal bacteriano e inhiben la formacin de la
cadena peptdica. La clinca micina esta indicada en la profilaxis y tratamiento de
infecciones por anaerobiso, por S. Aureus y tratamiento contra la toxoplasmosis.
Lincomicina
Lincomicina
Clindamicina
Espectomicina
Es un antibitico que impide la translocacin de la sntesis proteica pues modifica los
factores que suministran la energa necesaria para este proceso. Se fijan a la unidad 50s del
ribosoma bacteriano.
Fosfomicina
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemes
B-lactamico
Monobactamicos
B-lactamico
Imipenem
Meropenem
Ertapenem
Aztreonam
Polipeptidos
Polimixina
Bacitracina
Glucopeptidos
Vancomicina
Teicoplanina
Fosfomicina
Fosfomicina
Inhiben la Sntesis
de cidos nucleicos
Sulfonamidas
Bloquea competitiva y
secuencialmente la sntesis
Sulfisoxasol
Sulfatiazol
Amoxicilina
Carboxipenicilinas
(Carbenicilina)
Ticarcilina
Ureidopenicilina
(Azlocilina)
Mezlocilina
Piperacilina
Cefprozilo
Cefminox
3 generacin
Cefotaxima
Moxalactam
Ceftriaxona
Cefixima
Cefpodoxima
Cefoperazona
Ceftacidima
Ceftizoxima
Ceftibuteno
4 Generacin
Cefepima
Cefpiroma
Trimetoprima
Quinolonas
Nitroimidazoles
Sulfapiridina
Sulfametacina
Sulfametoxasol
Sulfadiacina
Sulfameracina
Trimetoprima
Metronidazol
Tinidazol
1 Generacin
cido Nalidixico
cido oxilinico
cido
piromidinico
cido
pipemidico
Cinoxacino
Acrosoxacino
2 Generacin
Norfloxacino
Pefloxacino
Ofloxacino
Enoxacino
Ciprofloxacino
Inhiben la Sntesis
de protenas
Aminoglucsidos
Acceden a la bacteria a
travs de mecanismos
de transporte
dependiente de energa
y alteran la sntesis
proteica de los
ribosomas 30S y 50s
interfiriendo en la
Gentamicina
Amikasina
Tobramicina
Netilmicina
Estreptomicina
Neomicina
Paramomicina
Amifloxacino
3 y 4
Generacin
Difloxacino
Lomefloxacino
Esparfloxacino
Fleroxacino
Temafloxacino
Tosufloxacino
Levofloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Trovafloxacino
Cinafloxacino
Tetraciclinas
Macrlidos
Cloranfenicol
Lincomicina
Espectinomicina
sntesis proteica
bacteriana al alterar la
lectura de ARNm
Inhiben la sntesis
proteica en clulas
procariotas que
contienen ribosomas 70s
a travs de transporte
activo adems son
quelantes de Mg ion
necesario para la
integridad ribosmica
Los Macrlidos son
agentes bacteriostticos
que inhiben la sntesis
proteica al unirse
reversiblemente a la
subunidad 50s del
ribosoma bacteriano e
impiden la translocacin
Inhibe de manera
reversible la sntesis
proteica en clulas que
contienen ribosomas
70s, deteniendo la
formacin peptdica al
bloquear la reaccin de
la transpeptidacion
Impide la translocacin
de la sntesis proteica
pues modifica los
factores que suministran
la energa, se fija a la
subunidad 50s
Impide la translocacin
de la sntesis proteica
pues modifica los
factores que suministran
la energa, se fija a la
subunidad 50s
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Demeclociclina
Doxiciclina
Minociclina
Eritromicina
Roxitromicina
Diritromicina
Azitromicina
Cloritromicina
Cloranfenicol
Lincomicina
Clindamicina
Espectinomicina
Fluritromicina
Miocamicina
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
Frmacoterapia de
enfermedades microbianas
Dr. Goodman & Gilman
Antileprosos
La lepra es una afeccion neurodegenerativa causadas por Mycobaterium leprae, la lepra
tiene una insidencia alta y asi mismo una tasa de mortalidad y morbilidad alta.
Rifampicina
Dapsona
Clofacimina
Talidomida
Antimicticos
Las infecciones fngicas sistmicas adquieren cada vez ms importancia clnica diaria por
el aumento de su frecuencia y por la morbimortalidad que conllevan.
Antibioticos
Azoles
Pirimidinas fluoradas
Equinocandinas
Alilaminas
Otros
Anfotericina B
Polienos
Sistemicos: anfoterucuba
Topicos: nistatina y natamicina
No polienicos: griseofuvina
Imidazoles: Miconazol
Triazoles: Ketoconazol, itraconazol,
fluconazol, voriconazol, posaconazol,
ravuconazol.
Topicos: Bifonazol, butoconazol,
clotrimazol, econazol, fenitoconazol,
flutrimazol, omoconazol, oxiconazol,
sulconazol, tioconazol, terconazol.
Flucitosina
Caspofungina, micafungina, anidulafungina
Terbinafina, naftifina
Yoduro potsico, ciclipirox, tolnaftato
Antivirales
Los virus son parasitos intracelulares obligados que se aprovechan de las clulas que
infectan para sobrevivir y multiplicarse, muchas veces destruyen a la celula o conviven con
ella. Las dianas de el tratamiento antivrico son la interferencia en la adision del virus a la
celula que infecta, la inhibicin de procesos de traspcripcion o trasnlacion y la interferencia
en el ensamblaje vrico.
Farmacos antiviricos
Analogos de nucleosidos
Aciclovir-valaciclovir
Penciclovir-famciclovir
Ganciclovir-valganciclovir
Ribavirina
Lamivudina
Anlogos de nucletidos
Cidofovir
Adefovir
Analogo de pirofosfatos
Fosfocarnet
Aminas triciclias
Amantadina
Rimantadina
Interferones
A
Y
Antineoplsicos generalidades
La oncologa es la parte de la medicina que se ocupa del estudio de las
enfermedades tumorales malignas, tambin denominadas neoplasas o cncer.
El conjunto de tratamiento agrupa distintos frmacos que actan sobre las
clulas tumorales de forma caracterstica inhibiendo el crecimiento celular y se
Sistema Gastrointestinal
Generalidades
La secrecin gstrica es compleja pues se lleva a cabo por tres diversos
mecanismos:
Neuronales
ej. Acetilcolina
Paracrinos
ej. histamina
Endocrinos (gastrina)
Polisacridos
sulfatados
Sucralfato
Anticidos
Otros
NaHCO3
Pirenzepina
CaC03
Telenzepina
Magaldrato
Rebamipida
Simeticona
Carbenoxolona
1. La PGE2 y la PGI2 son las principales prostaglandinas que
sintetizan la mucosa gstrica, unindose a los receptores EP3 en
las clulas parietales y estimulan la va de Gi lo que reduce cAMP,
este frmaco se usa rara vez por sus efectos colaterales, hasta un
30% de los pacientes que ingieren este frmacos presentan
diarrea con dolor y clicos abdominales en las primeras dos
semanas, pero suele resolverse de manera espontanea.
IPP
Lansoprazol IV
Omeprazol
Rabeprazol
Prostaglandinas
Misoprostol
Abx
Claritromici
na
Metronidaz
ol
Amoxicilina
Tetraciclina
Motilidad gastrointestinal
Ant. Receptor
para dopamina
Metoclopramida
Agonista del receptor
5HT, y antagonismo del
receptor D2, las
acciones secundarias
incluyen efectos
extrapiramidales.
Domperidona
Antagoniza los
receptores D2, actividad
procinetica moderada
Agonistas del
receptor para
seratonina
Cisaprida
Agonista de 5HT, se
usa a menudo como
procinetico,
Motilidos
Eritromicina
Se usa en pacientes
con gastropata
diabtica. A travs de
los receptores de
motilina.
Prucaloprida
Colecistocinina CCK
Agonista especifico de
5HT, que facilita a la
neurona la
transmisin
colinrgica.
F- activos
Estimulantes
Procineticos
luminalmente
Coloides hidrfilos
Difenilmetanos
Agonistas 5HT
(salvado
Antraquinonas
Antagonistas de D2
Osmoticos (sales
Aceite de ricino
Motilidas
inorganic..
Humedecedores de las
heces
Los laxantes salinos son aquellos que tienen cationes mg o aniones
fosfato, se piensa que su accin catrtica resulta de la retencin de agua
mediada en forma osmtica que a continuacin estimula la peristalsis.
Los enemas son utilizados por si mismos o como coadyuvantes de
esquemas de preparacin intestinal, a fin de vaciar el colon diastal y el
recto. La glicerina actua como agente higroscpico y lubricante cuando
se administra por via rectal. La retencin consiguiente de agua estimula
la peristalsis y suele producir una defecacin en menos de una hora, se
administra como una dosis diaria de 2 a 3g.
Antidiarreicos
La terapia de hidratacin oral es un elemento fundamental en pacientes
con enfermedades agudas que causan diarrea importante.
859
Sistema Endocrino
Hipotlamo y Adenohipfisis
La adenohipfisis secreta seis hormonas peptdicas importantes que segn su estructura, se
clasifican en:
1. Hormonas somatotropicas (GH y prolactina)
2. Glucoproteicas (TSH, LH,FSH, gonadotropina corinica humana hCG)
3. Derivadas de la proopiomelanocortina (POMC) (ACTH, hormona estimulante de
los melanocitos (-MSH)
La neurohipfisis secreta dos hormonas
1. Oxitocina
2. Vasopresina (ADH)
La actividad de la hipfisis est controlada por hormonas hipotalmicas liberadoras o
inhibidoras, que se vierten a los vasos sanguneos del sistema portal hipotlamohipofisiario.
Las principales hormonas hipotalmicas estimulantes de la adenohipfisis son:
Hipotlamo
Adenohipfisis
Neurohipfisis
Hormona liberadora de
hormona de crecimiento
(GHRH)
Hormona liberadora de
gonadotropinas (GnRH)
Hormona liberadora de
tirotropinas (TRH)
Hormona liberadora de
corticoptropina (CRH)
Hormona de Crecimiento
(Gh)
Prolactina (PRL)
Hormona Luteinizante (LH)
Hormona
Foliculoestimulante (FSH)
Gonadotropina
Corionica
Humana (hCG)
Tirotropina (TSH)
Hormona
Adrenocorticotropa (ACTH
Hormona Antidiurtica
(ADH)
Oxitocina
o cortocotropina)
Somatostatina
(SS) Inhibe la liberacin de GH y
hipotlamo y pancreas
TSH
Dopamina
Inhibe la Prolactina
Hormonas Hipotalmicas
Hormona Liberadora de la hormona de crecimiento (GHRH)
Pertenece a la familia de pptidos cerebro-intestinales, se sintetiza en el ncleo arqueado
hipotalmico en forma de un precursor de 108 aas, la actividad biolgica reside en sus
primeros 29 aas por lo que se han desarrollado pptidos sinteticos como Sermorelina y
Somatocrinina.
Somatostatina (GHRIH)
Es un tetradecapeptido ampliamente distribuido por el SNC, la que tiene mayor importancia
es la somatostatina 14 (SS-14) exiten anlogos sintticos como la Ocreotida y lanreotida.
La SS es un potente inhibidor de la GH y TSH, tambin inhibe la secrecin de insulina y
glucagn y la mayora de las hormonas gastrointestinales. Inhibe el flujo esplacnico
Hormona Liberadora de Gonadotropinas (GnRH)
La GnRH es un deca-pptido sintetizado en el ncleo arqueado hipotalmico y secretado en
forma pulstil. Anlogos como la Goserelina, buserelina, leuprorelina, triptorelina,
nafarelina con la finalidad de inhibir las gonadotropinas. Ms adelante se sintetizaron
agonistas propiamente dichos como el Cetrorelix y ganirelix. La hormona liberadora de
gonadotropina estimula liberacin de hormona luteinizante y Hormona folculo estimulante.
Puedo ser utilizada con fines diagnsticos permitiendo valorar la funcin gonadtropa en
pacientes con dficit. As mismo tiene uso teraputico administrado de forma pulstil
mediante bomba puede usarse en el tratamiento de hipogonadismo, tambin se ha utilizado
en el tratamiento de criptorquidia.
Para los antagonistas y agonistas de esta hormona se pueden utilizar en el cncer prosttico
y cncer de mama, as mismo en la endometriosis y fibromas uterinos, tambin se utiliza
para tratar la pubertad precoz y para tcnicas de reproduccin asistida.
Hormona Liberadora de la Tirotropina (TRH)
Es un tripeptido producido principalmente en el nucleo paraventricular del hipotlamo, que
estimula la sntesis y liberacin de TSH.
Hormona Liberadora de corticotropina (CRH)
Es un pptido de 41 aas sintetizado en las neuronas del ncleo para ventricular. Se libera
en situaciones de estrs y es inhibida por los glucocorticoides. Esta hormona libera la
ACTH, y es utilizada en el diagnstico diferencial del sndrome de Cushing y otros
trastornos suprarrenales.
Hormonas Adenohipofisiarias
GH
Llamada somatotropna, polipptido de 191 aas, la secrecin es abundante en nios
especialmente durante la noche, esta hormona se une a receptores especficos en la
membrana celular los cuales activan diversas protenas y la fosforilacin de las mismas las
cuales estimulan la transcripcin gnica. Estn mediadas por las somatomedinas,
polipptidos que se producen en el hgado con efectos similares a la insulina con lo que hoy
se les denomina como Factores de crecimiento de tipo insulina (IFG-1 somatomedina C)
Estimula el crecimiento del esqueleto y casi todos los tejidos y aumentan el nmero y el
tamao de las clulas. Las reaccione adversas en adultos estn relacionadas con retencin
de agua y sodio que puede desencadenar mialgias, artralgias, edema, y Sx del tnel del
carpo.
Prolactina (PRL)
Protena de 199 aas su secrecin aumenta durante el embarazo, su funcin principal es
controlar la produccin de leche, tras el parto la succin de la mama estimula la secrecin
de esta hormona, el frmaco ms utilizado para inhibirla es la Bromocriptina y lisurida,
cabergolina y quinagolina.
Gonadotropinas: FSH LH y hCG
Se denominan as por su accin sobre las gnadas, las cuales son glucoprotenas formadas
por dos subunidades y las cuales se difieren segn la subunidad . La FSH acta a
travs de sus propios receptores situados en las clulas de Sertoli testiculares y en las
clulas de la granulosa ovrica. Las restantes estn mediadas por un mismo receptor situado
en las clulas de Leydig (testculos) y las clulas de la teca (ovarios). La hMG (metropina)
o FSH seguida de hCG se utilizan para inducir la ovulacin en mujeres con anovulacin.
Hormona Estimulante de la Tiroides (Tirotropina, TSH)
Glucoprotena de dos cadenas y . La TSH estimula la actividad de la tiroides ya que
aumenta el nmero, el tamao y la actividad de las clulas tiroideas, estimula as mismo la
captacin del yodo por el tiroides y su utilizacin en la sntesis de hormonas tiroideas y
favorece la liberacin de estas ltimas a la sangre.
Hormona Adrenocorticotropa (ACTH)
Peptido de 39 aas derivados de las POMC, el Tetracisactudo es un polipptido sinttico
de la misma. Se secreta por el estrs y es inhibida por los glucocorticoides. Esta hormona
estimula la secrecin de glucocorticoides (), andrgenos (), y levemente
mineralocorticoides () aunque estos ltimos dependen de la secrecin de la angiotensina II.
Hormonas Neurohipofisiarias
Hormona Antidiurtica (ADH)
Hormonas Tiroideas
Ademas de secretar calcitonina la glndula tiroides secreta dos hormonas
antitiroidas:
Tiroxina (t4)
Triyodotironina t3
Las cuales derivan de la tirosina y que contienen cuatro y tres tomos de yodo
respectivamente. Cada molcula de tiroglobulina contiene unas 70 tirosinas que se
combinan con el yodo para formar T4 y T3. Las hormonas tiroideas se unen a receptores
nucleares que tienen mucha ms afinidad por la T3, el complejo hormona-receptor se une a
una secuencia de ADN en la regin reguladora de genes especficos modificando su
trascripcin. Las hormonas tiroideas contribuyen al desarrollo de todos los rganos y
tejidos y son especialmente crticas para la mielinizacion y el desarrollo cerebral. Tienen
acciones calorigenas y metablicas pues estas aumentan la actividad metablica en casi
todos los tejidos perifricos, as mismo aumentan la frecuencia y la contractibilidad
cardiaca, e inducen la vasodilatacin generalizada por el aumento de metabolismo tisular.
Las hormonas tiroideas se utilizan como tratamiento sustitutivo en individuos con
hipotiroidismo o cretenismo y para suprimir la TSH en bocio no toxico, actualmente se
dispone de tres clases de preparados Pro-tiroideos
Levotiroxina Sodica
T4
Calcitonina
Liotironina Sodica
Sal de T3
Clulas
Liotrix
T4 y T3
C
Yodo
Yodo reactivo
El
exceso
inhibe
la
captacin de yodo por el
tiroides as como la sntesis
y la liberacin de las
mismas.
Tiene
gran
importancia
en
la
tirotoxicosis
Hormona Paratiroidea
Normalmente se desarrolla de forma gradual sin sntomas, en este sndrome los pacientes
tienen una combinacin de resistencia a la insulina y clulas disfuncionales pero no
necesitan insulina para mantener la vida, en este tipo no se presenta tan comnmente la
citognesis pues la insulina hace un freno de la Ceto Acidosis Diabtica (CAD).
La resistencia a la insulina es la disminucin de la capacidad de los tejidos efectores como
el hgado, el tejido adiposo y el musculo de responder adecuadamente a las concentraciones
circulantes normales de insulina.
Generalidades del tratamiento
Insulinas
Recombinante
Biguanidas
Sulfonilureas
Anlogos de
meglitinidas
Tiazolidinedionas
Inhibidores de la
- glucosidasa.
Secreta-gogo K+atp
Aumentan la sensibilidad de la
insulina perifrica
Disminuyen la absorcin de los
hidratos de carbono de la dieta
Insulina
Consta de dos cadenas A de 21 aas y B de 30 aas se unen entre s por puentes disulfuro,
inicia la sntesis en el RER de la clula del pncreas como preproinsulina monocatenaria
de 110 aas de ah se transfiere al aparto de Golgi donde comienza el almacenamiento y la
transformacin a insulina.
El principal estimulo desencadenatorio es la glucosa, pero tambin los cuerpos cetonicos,
aas, cidos grasos, Pptido intestinal vaso activo (VIP). Mecanismo de accin:
GLUT2 de la clula , la fosforilacin est dada por la glucocina generando glucolisis
dentro de esta clula la cual a travs del ciclo de Krebs libera ATP, cierra los canales de K
dependientes de ATP despolariza la membrana, provoca la apertura de los canales de Ca
dependientes de voltaje, entra el Ca (segundo mensajero) el cual se acopla a la exocitosis
del granulo de insulina y se libera en pulsaciones.
Una vez secretada la insulina circula por la sangre, y hace su accin unindose a receptores
especficos los cuales estn presentes en todos los mamferos. La insulina tiene un papel
fundamental en el metabolismo intermediario. Es una hormona anabolizante que favorece
la captacin, utilizacin y almacenamiento de glucosa, aas y lpidos despus de la ingesta,
e inhibe procesos catablicos como la degradacin de glucgeno, grasas y protenas. Ayuda
a la translocacin intracelular del transportador GLUT4 hacia la membrana plasmtica.
Insulina Regular
Lis-pro y Aspart
Neutral Protamin Hagedorn (NPH)
Insulina Lenta
NPL
Ultralenta
Glargina
Sulfonilureas
Todas son arilsulfonilureas sustituidas, los canales de K-atp son la diana de estos frmacos.
Ejerce su efecto sobre el receptor de membrana SUR bloqueando dichos canales en las
clulas del pncreas simulando los efectos de la glucosa impidiendo la entrada de Ca a la
clula y liberando insulina.
Biguanidas
Disminuyen los niveles de glucosa en plasma por acciones exreapancreaticas, reducen la
gluconeognesis heptica y en menor grado la glucogenolisis, asi mismo favorece la
captacin perifrica de la glucosa en musculo estriado a travs del Glu4. Su mecanismo de
accin lo realiza a travs de la depresin de glucosa a expensas del lactato, glicerlo, aas y
antagoniza los efectos del glucagn. Disminuyen la sntesis heptica de VLDL.
Inhibidores de la -Glucosidasas
Inhiben de forma reversible las -glucosidasas del borde de la pared intestinal, retrasan la
digestin de los hidratos de carbono y complejos disacridos.
Tiazolidinedionas
Son agonistas del receptor nuclear activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR),
estimulan la captacin perifrica de glucosa, inhiben la gluconeognesis heptica, estimulan
la acumulacin de glucgeno, incrementan la sntesis de GLUT4 y su translocacin a la
membrana.
Vitamina D (Colecalciferol)
Puede adquirirse por distintas vas, la primera seria la exposicin a la 7-dishidrocolesterol
localizado en la piel a los rayos de luz ultravioleta y al
calor de la luz, y de ah pasa al hgado para su
posterior sintetizacin a travs de una protena lo que
lo convierte en calcifediol (25). La vitamina D3 que
entra al organismo a travs de la ingesta de peces
grasos se sintetiza, para ello se requiere la integridad
de la mucosa y la presencia de lipasa. Una vez
transportados al torrente sanguneo y posteriormente
al hgado vuelve a unirse a una protena que lo lleva
al rin en cuyas clulas se encuentra una -hidroxilasa, lo que lo convierte en Calcitriol o
1,25 dihidroxi vitamina D , este es el metabolito activo y ejercer su efecto en el intestino,
la paratiroides, el rin y el hueso, al actuar sobre receptores especficos.
El objetivo es mantener los niveles de calcio dentro de sus concentraciones normales
estimulando la absorcin intestinal y la funcin paratiroidea, el reclutamiento de
osteoclastos que procedan a reabsorber hueso, y la mineralizacin del esqueleto.
Se utiliza para el tratamiento de la osteomalacia, la osteoporosis, en el hipoparatiroidismo,
enfermedad de Paget, distrofia simptico-refleja, osteodistrofia y como profilaxis en
pacientes ancianos para evitar fracturas de cadera. En la actualidad se dispone de
preparaciones que contiene vitamina D, calcifediol, calcitriol y alfacalcidiol. Actualmente
se trata con Calcitriol a pacientes que tienen dificultades intestinales.
Vitamina D
Calcitriol
Calcifediol
-calcidiol
Corteza Suprarrenal
Control de metabolismo
Glucocorticoides
-Cortisol (hidrocortisona)
Cortisona
Prednisona
Prednisolona
Metilpretnisolona
Triamcinolona
Parametasona
Dexametasona
Betametasona
Deflazacort
Esteroides Sexuales
Generalidades
Las hormonas sexuales masculinas (Andrgenos), y las hormonas sexuales femeninas
(estrgenos y progestgenos) son producidas por las glndulas sexuales (testculos y
ovarios). Todas estas hormonas actan sobre receptores intracelulares de localizacin
nuclear que se comportan como factores de transcripcin,
Andrgenos, anabolizantes y antiandrgenos
La testosterona es sintetizada mayormente por los testculos pero las glndulas
suprarrenales y los ovarios tambin producen pequeas cantidades. Se produce a partir del
colesterol y la pregnenolona. La sntesis de andrgenos est regulada por las
gonadotropinas hipofisiarias (LH, FSH) esta ltima regula la espermatognesis.
Testosterona
5-dihidrotestosterona (5-DHT)
Androstenediona
Dihidroepiandrosterona (DHEA)
DHEA-sulfato
Andrgenos y anabolizantes
Metenolona
Metiltestosterona
Testosterona cipionato
Testosterona Enantato
Testosterona propionato
Androstanolona undecilato
Fluoximesterona
Metenolona enatato
Oxandrolona
Nandrolona decanoato
Estanozolol
Etilestrenol
Danazol
Antiandrgenos
Se denomina as a una serie de frmacos que se oponen a los efectos de los andrgenos por
diferentes mecanismos de la sntesis con analogos de la LH, antagonismo competitivo o
inhibicin de la 5 alfa reductasa. La principal indicacin de estos es el tratamiento de
cncer de prstata.
Buserelina, goserelina, leuprorelina y triptorelina.
Acetato de cirpoterona, flutamida, nilutamida, bicalutamida.
Finasterida, tirosterida 4-OH- androstenediona.
Estrgenos
Las hormonas gonadales se sintetizan a partir del colesterol pueden tener un origen de
sntesis a partir del acetato o captacin por las clulas. La sntesis de esteroides sexuales se
produce en los ovarios y tambin fuera de ellos. La FSH estimula las clulas de la
granulosa para la produccin de 17-estradiol.
Naturales
17-estradiol
Estrona
Estriol
Sintticos
Etinilestradiol
Mestranol
Fosfestrol
Dietiletilbestrol
Benzestrol
Dienestrol
hexestrol
Debido a que todos los estrgenos son inactivados en el hgado muy rpidamente se
preparan en forma de esteres como benzonato, dipropioato, y valerato.
Las acciones farmacologas se pueden clasificar en tres tipos
a) Efectos feminizantes
Como el desarrollo de los caracteres secundarios sexuales, regulacin del ciclo
menstrual inhibiendo la secrecin de la hormona liberadora de gonadotropina efecto
que es potenciado por los progestgenos.
b) Efectos metablicos
Sobre el hueso oponindose a la remodelacin sea, metabolismo de los hidratos de
carbono, metabolismo de los lpidos inhibiendo la lipasa heptica, efectos
cardiovasculares y sobre la hemostasia,
c) SNC
Se ha propuesto que aumenta la funcin cognitiva modulando as mismo el estado
de nimo.
Antiestrogenos
Son frmacos que se oponen a la accin de los estrgenos:
Clomifeno, Tamoxifeno (anastrazol, aminoglutetimida, letrozol, vorozol un inhibidor de la
aromatasa asi como el exemestano y el formestano) teromifeno, droloxifeno, raloxifeno,
fulvestrant.
Progestgenos
Anticonceptivos Hormonales
a) Unitarios
Desigestrel, medroxiprogesterona,
b) Poscoitales
Etinilestradiol, Levenorgestrel,
c) Conbinados orales
Estan compuestos de estrgenos y progestgenos, en la actualidad todos contienen
etinilestradiol (estrgeno), mientras que los progestgenos ms utilizados son el
levonogestrel, desogestrel, gestodeno y acetato de cirpoterona. Estos frenen la
liberacionnde FSH y LH a travs de la accin sobre le GnHR impidiendo el pico
folicular y LH. A ello se une la accin anticonceptiva los efectos de los
progestgenos sobre el moco cervical y el endometrio.
Intoxicaciones
El trmino intoxicacin implica que los efectos fisiolgicos dainos se deben a la
exposicin a productos farmacuticos, frmacos ilcitos o sustancias qumicas. Cuando se
espera u ocurre un efecto toxico, las prioridades del tratamiento de la intoxicacin son:
1.- Mantener las funciones fisiolgicas vitales y evitar que se alteren
2.- Mantener la concentracin de la sustancia toxica en los tejidos lo ms baja posible
mediante la prevencin de su absorcin y el aumento de su excrecin.
3.- combatir los efectos toxicolgicos de la toxina en los tejidos efectores
Atencin inicial:
Via respiratoria
Respiracin
Circulacin
Discapacidad.
El primer paso para detener la accin de una toxina es detener su exposicin continuada
(vaciamiento gstrico, lavado de ojos y de piel con abundante agua) as mismo se le puede
administrar jarabe de ipecacuana. As mismo administracin de carbn activado e irrigacin
de todo el intestino con grandes cantidades de solucin electroltica de polietilenglicol. De
la misma forma los catrticos (Sales de magnecio), modificacin del ph urinario,
eliminacin extracorporal del frmaco mediante hemodilisis y el tratamiento con antdotos
conlleva el antagonismo o la inactivacin qumica de una toxina absorbida.
Prescripcin medica
Consta de
Superscripcion
Suscripcion (Rx)
Signa o sig
Nombre y firma
Lo que recuerdo:
1. Principios generales del uso de esteroides
Candidiasis en paciente, disfona, bronco constriccin, sndrome de Addison, Sx de
Cusshing, inmunosupresin.
2. Cinco lneas farmacolgicas del asma
-Agonistas adrenrgicos B2
-Antileucotrienos
-Cromonas
- Antagonistas muscarinicos
-Metixantinas
-Antihistaminicos H1
3. Inflamacin
-Aguda> 0 a 15 dias
-Subaguda> 15 dias a 2 meses
-Crnica> 2 meses en adelante
4. Ciclooxigenasa
-Cox 1.- Constitutiva
-Cox .- Indusible
5. Dosis de ASA, Piroxicam, Nimesulida, Paracetamol, Ketorolaco
-ASA: 40-80 mg Antiagregante, 325 a 650.- Analgesico y antipirtico
4-6g Antiinflamatorio y antireumatico
-Piroxicam.- 20mg/kg/dia
-Ketorolaco.-10-40mg max 40mg/dia
-Paracetamol.- 2gr/dia 40mg/dia
-Nimesulida.-200mg/dia
6. Efectos secundarios del ASA
-Sindrome de Reye
-Nefropatia
-Gastropatia
7. Indometacina
Con este se supo el mecanismo de accin de los AINEs, se utiliza para el cierre del
conducto arterioso, e inhibir el trabajo de parto.
8. Intoxicacin por opioides
-Pupilas puntiformes (midriasis)
-Depresin respiratoria (Dificultad respiratoria)0
-Disforia
- Estreimiento
-Rigidez Muscular
-Convulsiones
9. Metamizol
Dipirona, no se considera AINE
10. Alfentanilo 100 ms que morfina Vs Sulfentanilo 10 mas alfentanilo
11. Plexo estrellado.12. La Rifampicina tie la saliva, la orina y otros fluidos color naranja.