CIPROFLOXACION (QUINOLONA)

DESCRIPCION
La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las
fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de grmenes gramnegativos aerobios, incluyendo patgenos entricos, Pesudomonas y Serratia
marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y
Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a grmenes gram-positivos,
aunque tambin se han detectado resistencias en algunas cepas de
Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es activo frente a grmenes
anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinacin con otros
antibacterianos, en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M.
tuberculosis y MAC) ).
Mecanismo de accin: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se
deben a la inhibicin de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas
topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el
DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNAgirasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo
las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegndolas una vez que se ha
formado la superhlice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo
la replicacin y la transcripcin del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqu la inhibicin de la DNA-girasa conduce a la muerte de la
bacteria. Las clulas humanas y de los mamferos contienen una
topoisomerasa que acta de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana,
pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la
ciprofloxacina.
Como todas las quinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto post-antibitico:
despus de una exposicin, los grmenes no pueden reiniciar su crecimiento
durante unas 4 horas, aunque los niveles del antibitico sean indetectables.
Los siguientes microorganismos son, por regla general, susceptibles a la
ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas
caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis;
Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus;
Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter
freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens;
Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae;
Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella
vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus
parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella
pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii;

Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella

pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria
monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella morganii;
Mycobacterium avium complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium
chelonae;
Mycobacterium
intracellulare;
Mycobacterium
fortuitum;
Mycobacterium tuberculosis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis;
Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus
vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa;
Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia
marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA);
Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus
hominis;
Staphylococcus
saprophyticus;
Streptococcus
agalactiae
(estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus dysgalactiae;
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo
A beta-hemoltico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus;
Viridans streptococci; y Yersinia enterocolitica. Aunque algunas cepas de
Stenotrophomonas maltophilia son sensibles a la ciprofloxacina, la mayora son
relativamente resistentes.
Farmacocintica: la ciprofloxacina se administra por va oral e intravenosa.
Despus de una dosis oral, la ciprofloxacina se absorbe rpidamente en el
tracto digestivo, experimentando un mnimo metabolismo de primer paso. En
voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzndose las
concentraciones plasmticas mximas en 0.5 a 2.5 horas. Cuando el frmaco
se administra con la comida, se retrasan las concentraciones mximas, pero la
absorcin global no queda afectada. Despus de una dosis oral de 500 mg, las
concentraciones plasmticas son de 1.6-2.9 mg/ml. Despus de una dosis
intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de 4.6 mg/ml. Las
concentraciones plasmticas se mantienen durante 12 horas por encima de las
concentraciones mnimas inhibitorias para la mayora de las bacterias.
La ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo
mnima su unin a las protenas del plasma. La penetracin en el lquido
cefalorraqudeo es mnima cuando las meninges no estn inflamadas. Se
alcanzan concentraciones superiores a las plasmticas en la bilis, los
pulmones, los riones, el hgado, la vejiga, el tero, el tejido prosttico, el
endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50% de la dosis oral de
ciprofloxacina es excretada por va renal como frmaco sin alterar. En los
pacientes con la funcin renal la normal la semi-vida de eliminacin es de 3-5
horas, pero puede aumentar a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal. La
excrecin fecal alcanza el 20-40% de la dosis.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de las infecciones urinarias moderadas no complicadas:
Administracin oral:

Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 das.

Administracin intravenosa:

Adultos: 200 mg cada 12 horas.

Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas:

Administracin oral:

Adultos: 100-250 mg cada 12 horas durante tres das.

Tratamiento de las infecciones urinarias graves y/o complicadas:

Administracin oral:

Adultos: 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 das.

Administracin intravenosa:

Adultos: 400 mg cada 12 horas.

Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis,

neumona, absceso pulmonar, etc), infecciones de la piel (celulitis, etc) e
infecciones de los huesos y de las articulaciones (osteomielitis, artritis
infecciosa, etc):
Administracin intravenosa:

Adultos 400 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7 a 14 das

para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser de hasta 4-6
semanas en las infecciones seas.

Nios: 15-20 mg /kg/da dos dosis separadas por 12 horas, segn la

gravedad de la infeccin. En los pacientes con fibrosis qustica, se han

utilizado dosis de 15-30 mg/kg/da divididos en 2 o 3 dosis cada ocho o

12 horas.
Administracin oral:

Adultos: 500-750 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7-14 das

para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser hasta 4-6
semanas o ms en el caso de las infecciones seas

Nios:20-30 mg/kg/da divididos en dos dosis cada 12 horas

dependiendo de la gravedad de infeccin. Las dosis mximas son de 1,5
g por da

En caso de infecciones muy graves las mismas dosis pueden administrarse

cada 8 horas.
Tratamiento de la diarrea infecciosa secundaria a infecciones por
salmonellas en pacientes con SIDA
Administracin oral:

Adultos: se han recomendado 500 mg cada 12 horas durante 7 das

Tratamiento de la fiebre tifoidea moderada producida por la salmonella

typhi:
Administracin oral:

Adultos: el CDC recomienda una dosis de 500 mg dos veces al da

durante 10 das. En los portadores tifoideos crnicos se recomiendan
750 mg 2 veces al da

Tratamiento de la diarrea del viajero:

Administracin oral:

Adultos: 500 mg cada 12 horas durante tres das. Alternativamente, una

dosis nica de 500 mg ha demostrado ser ms eficaz que el placebo.
Para la profilaxis de la diarrea, se recomiendan dosis de 500 mg una vez
al da durante el perodo de riesgo (no ms de tres semanas) y luego
durante 2 das ms al llegar a casa.

 Tratamiento de la brucelosis sistmica producida por la Brucella

melitensis:
Administracin oral:

Adultos: 500 mg cada 8-12 horas durante 6-12 semanas o 750 mg cada
8-12 horas durante 6-8 semanas

Tratamiento del chancro:

Administracin oral:

Adultos: el CDC recomienda 500 mg 2 veces al da durante 3 das

Tratamiento de la gonorrea:
Administracin oral:

Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis nicas de 500

mg.

Tratamiento de la infeccin gonoccica diseminada:

Administracin intravenosa u oral:

Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg intravenosos cada

12 horas durante 1 o 2 das pasando despus a ciprofloxacina oral 500
mg 2 veces al da durante siete das.

Tratamiento de la sinusitis aguda:

Administracin oral:

Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg cada 12 horas durante 10

das.

Nios: se han utilizado dosis de 20 a 30 mg/kg/da divididos en dos

dosis, dependiendo de la gravedad de la infeccin. La dosis mxima es
de 1,5 g por da. En los pacientes con fibrosis qustica se administran
dosis de 20-40 mg/kg/da por divididas en dos dosis cada 12 horas

Administracin intravenosa:

Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg cada 12 horas

Tratamiento de la enfermedad del legionario:

Administracin intravenosa:

Adultos: 400 mg cada 12 horas

Administracin oral:

Adultos: 750 mg cada 12 horas

Tratamiento de las infecciones

combinacin con el metronidazol):
Administracin intravenosa y oral:

intra-abdominales

agudas

(en

Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg intravenosos cada 12

horas en combinacin con el metronidazol. Una vez que el paciente es
capaz de tolerar la medicacin oral se administran 500 mg de
ciprofloxacina por va oral cada 12 horas en combinacin con
metronidazol

Tratamiento de infecciones debidas a micobacterias incluyendo las

ocasionadas por el complejo del Mycobacterium avium en pacientes con
SIDA o tratamiento de la tuberculosis multi-resistente en combinacin con
otros frmacos antituberculosis:
Administracin oral:

Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg cada 12 horas

Tratamiento de la exposicin al Bacillus anthracis (ntrax):

Administracin oral:

Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg dos veces al da durante

60 das despus de la exposicion al ntrax

Nios: 20-30 mg/kg/da en dos dosis cada 12 horas durante 60 das

despus de la exposicion al ntrax. La dosis mxima es de 1.5 g/da

La administracin i.v. se recomienda cuando se han inhalado esporas de

ntrax. Las dosis recomendadas son de 400 mg i.v. cada 12 horas
Pacientes con insuficiencia renal:

Aclaramiento de creatinina: CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes

en las dosis

Aclaramiento de creatinina CrCl 30-50 ml/min:

o para la administracin i.v. no se requieren reajustes en la dosis
o para la administracin oral: las dosis recomendadas son de 250500 mg cada 12 horas

Aclaramiento de creatinina: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg por va oral

cada 18 horas o 200-400 mg IV cada 18-24 horas.

Hemodilisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el

frmaco despus de cada sesin de dilisis
Hemodilisis continua: no se han definido pautas de tratamiento. Sin embargo,
no parece que la ciprofloxacina sea eliminada por la dilisis, por lo que se
recomiendan dosis similares a las utilizadas en la dilisis intermitente (250-500
mg cada 24 horas).
Dilisis peritoneal: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el frmaco
despus de la dilisis
CONTRAINDICACIONES
La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las
quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatas cuando se administran a
animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se
administra en pediatra, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y
stas desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas
han sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el
tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso.
La ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna,
no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina
se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo.
Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con
precaucin en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o
enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el
desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparicin de estas. La
ciprofloxacina es excretada en su mayora por va renal y debe ser utilizada con
precaucin en pacientes con insuficiencia renal. En estos sujetos las dosis

deben ser reducidas. No es necesaria un reajuste de la dosis en los pacientes

de la tercera edad (> 65 aos) cuya funcin renal sea normal. La ciprofloxacina
debe ser utilizada con precaucin en sujetos con enfermedades hepticas tales
como cirrosis.
La ciprofloxacina se debe administrar con precaucin en pacientes que
presenten deshidratacin por la posibilidad de producirse cristaliuria, al
concentrarse excesivamente el frmaco en la orina.
Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en
pacientes con colitis, y puede producirse superinfecciones por grmenes no
sensibles. Tambin puede ocurrir candidiasis.

INTERACCIONES
La ciprofloxacina reduce el aclaramiento heptico de la cafena y de la teofilina,
pudiendo desarrollarse sntomas txicos como nuseas/vmitos, nerviosismo,
ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta interaccin es dosis-dependiente,
por lo que los sujetos que consuman grandes cantidades de caf deben prestar
particular atencin.
La absorcin oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio,
calcio, hierro y cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de
la ciprofloxacina. En particular, la ciprofloxacina forma complejos muy estables
con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad.
Aunque se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la absorcin
de la ciprofloxacina, se recomienda espaciar en 4-5 horas la administracin de
ambos frmacos. El sucralfato tambin puede reducir la biodisponibilidad de la
ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de esta
interaccin.
Aunque en voluntarios sanos la ciprofloxacina disminuye el aclaramiento y
aumenta la semi-vida del diazepam, no parece afectar los efectos
frmacodinmicos de este ltimo. En algn caso se ha comunicado el
desarrollo de convulsiones al administrar ciprofloxacina concomitantemente con
foscarnet, probablemente por un efecto aditivo.
El probenecid disminuye en el 50% la secrecin renal de ciprofloxacina, con el
correspondiente aumento de las concentraciones plasmticas y de la semi-vida
de eliminacin.

Se ha comunicado un aumento del tiempo de protrombina y del INR en

pacientes tratados con warfarina y ciprofloxacina, apareciendo la interaccin 2
a 16 das despus de iniciar el tratamiento con el antibitico en pacientes
anticoagulados estabilizados. Sin embargo, las dosis de 500 mg 2 veces al da
de ciprofloxacina no parecen afectar de forma significativa el tratamiento
anticoagulante.
La ciprofloxacina parece reducir el aclaramiento heptico de la mexiletina, al
parecer mediante la inhibicin del sistema enzimtico 1A2 del citrocromo P
450. Lo mismo puede ocurrir con el alosetrn, que es metabolizado mediante el
mismo sistema enzimtico, aunque no ha sido estudiada clnicamente la
coadministracin de ambos frmacos.
Las quinolonas y los anlogos de la vitamina A como la tretinoina no deben ser
utilizados conjuntamente por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.
REACCIONES ADVERSAS
En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las
reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar
con precaucin en nios de menos diecisis aos debido a las artralgias que
pueden desarrollar, en particular cuando stas estn asociadas a fibrosis
qustica.
Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes
tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en nuseas y vmitos, diarrea y
dolor abdominal, siendo ms frecuentes en la tercera edad y con las dosis ms
elevadas.
Se han comunicado convulsiones, aumento de la presin intracraneal y
psicosis txica con todas las quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. Tambin
puede sta ocasionar confusin, depresin, mareos, alucinaciones, temblores y
muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya despus
de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando
las medidas adecuadas.
Se han documentado varios casos de ruptura del tendn de Aquiles despus
del tratamiento con ciprofloxacina.
La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre,
eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del 1% de los pacientes ocurren
reacciones adversas cardiovasculares consistentes en palpitaciones, flutter
auricular, contracciones ventriculares prematuras, sncope, infarto de

miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relacin entre estos

eventos y la ciprofloxacina no es muy clara.
En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito molestias y ardor
locales, habindose observado depsitos crneos blancos o cristalinos en
algunos pacientes con lceras crneas bacterianas.

PRESENTACION

BAYCIP, comp 250 mg, 500 mg y 750 mg. BAYER

CETRAXAL Comp. recub. 500 mg y 750 mg SALVAT

CETRAXAL PLUS Gotas, sol. tica 3 mg/ml SALVAT

CIPROXINA SIMPLE Gotas ticas 3 mg/ml ALCON-CUSI

CUNESIN Comp. recub. 250 mg, 500 mg y 750 mg RECORDATI

OFTACILOX Pomada oft. 3 mg/g ALCON-CUSI

PIPROL Comp. recub. 250 mg, 500 mg y 750 mg ELFAR-DRAG

PIPROL Susp. oral 500 mg ELFAR-DRAG

OFTACILOX Colirio 0,35% ALCON-CUSI

SYNALOTIC Gotas, sol. tica YAMANOUCHI