ANTIHIPERTENSIVOS

Hipertenso arterial doena crnica, no transmissvel, multifatorial e assintomtica na

maioria dos casos. Compromete o equilbrio dos mecanismos vasodilatadores e vasoconstritores;
leva a um aumento da tenso sangunea nos vasos, capaz de comprometer a irrigao tecidual e
provocar danos aos rgos por eles irrigados.
Classes de Anti-hipertensivos:

Diurticos
Inibidores adrenrgicos
Vasodilatadores diretos
Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)
Antagonistas do receptor da angiotensina II
Antagonistas dos canais de clcio

1) Diurticos so frmacos que induzem o aumentam do fluxo urinrio, diminuindo a

reabsoro de Na+ e outros ons, como o Cl-, permanecem no filtrado em quantidades maiores
que as habituais, levando, de modo passivo, gua consigo, para manter o equilbrio osmtico.
Classes de diurticos:
Tiazdicos: hidroclorotiazida, clortalidona e indapamida.
Diurticos de ala: furosemida
Poupadores de potssio: espironolactona e amilorida.
Diurticos de ala: so os mais potentes, inibem o transportador NA+/K+/2Cl- na membrana
luminal do ramo ascendente espesso da ala de Henle, aumentando a eliminao de Na+ e H2O.
Ele o mais potente diurtico, pois, apesar de o seu local de ao no ser vascularizado, onde
ocorre maior reabsoro de eletrlitos, e inibindo essa reabsoro os eletrlitos sero liberados
juntos com a urina.
Diurticos tiazdicos: considerado o mais fracos, eles Inibem o transportador do sistema cotransporte Na+/Cl- do tbulo distal, aumentando a eliminao de Na+ e H2O. Reduzem a
eliminao de Ca2+ (vantagem em relao aos de ala).
Poupadores de K+: A espirinolactona atua no tbulo coletor bloqueando os receptores de
aldosterona inibindo a reabsoro de Na+ e a secreo de K+. Amilorida e triantereno atuam
nos tbulos coletores inibindo a reabsoro de Na+ por bloqueio dos canais de Na+ luminais
diminuindo a eliminao de K+.
2) inibidores adrenrgicos: Os inibidores de ao central atuam diminuindo a funo dos
terminais adrenrgicos e possuem eficcia antihipertensiva discreta. O bloqueio de receptores
1 promove vasodilatao determinando a da presso arterial. O bloqueio dos receptores 1
(administrao crnica) reduz a presso arterial em indivduos hipertensos devido ao efeito
inotrpico e cronotrpico negativo, determinando diminuio do dbito cardaco.

2.1. Ao Central: -metildopa, clonidina, guanabenzo.

2.2. Alfa-bloqueadores- Pr e ps-sinpticos: Fentolamina.
Ps-sinpticos: Prazosin, Doxazosin, Terazosi.
2.3. No seletivos entre receptores 1 e 2- adrenrgicos: propranolol; alprenolol;
oxprenolol.
2.4. No seletivo entre receptores e 1- adrenrgicos: carvedilol.
2.5. Seletivos para 1: atenolol; metoprolol.

3) vasodilatadores diretos: hidralazina, Atua principalmente sobre artrias e arterolas. A

diminuio da PA acompanhada por taquicardia reflexa. Interfere na liberao de Ca2+ do
retculo sarcoplasmtico. Tratamento de curto prazo da hipertenso grave na gravidez.
Vasodilatadores indiretos: Minoxidil, Vasodilatador potente e de longa ao utilizado na
hipertenso no responsiva a outros frmacos. Causa relaxamento da musculatura lisa dos
vasos por ativao dos canais de K+, permitindo e fluxo intracelular deste on, causando
hiperpolarizao celular.
4) Inibidores da enzima conversora da angiotensina: Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril,
Inibem a atividade da ECA,diminuindo a produo de angiotensina II.
Efeitos: Promovem vasodilatao perifrica ( a presso arterial), sem aumentar o dbito
cardaco, a freqncia cardaca ou a contratilidade miocrdica. Diminui a atividade do SNS.
Diminuem a secreo de aldosterona, diminuindo a reteno de sdio e gua. Apresentam efeito
cardioprotetor por inibir a ao hipertrfica e hiperplsica induzida pela angiotensina II.
Indicaes Teraputicas: Hipertenso arterial: principalmente naqueles com aumento da renina
plasmtica. So menos eficazes em pacientes negros, sendo mais indicados em pacientes
brancos e jovens. Hipertensos diabticos: por diminurem a resistncia insulnica e aumentarem a
liberao de insulina. Por prevenirem a nefropatia diabtica, pois diminuem a proteinria e
estabilizam a funo renal (melhoram hemodinmica renal).
Contra indicaes: Tosse seca no produtiva (15 a 20%); Feto toxicidade: vasoconstrico
artria umbilical.
5) Antagonistas de receptores da angiotensina ll: Losartan, Valsartan, Promove todos os seus
efeitos ao se ligar a receptores AT1 e AT2 e bloquear a ao da angiotensina II.
Efeitos: Semelhantes aos inibidores de ECA, porm sem interferir nos sistemas de cininas e
prostaglandinas (evita a tosse seca).
Indicaes Teraputicas: Semelhantes aos inibidores da ECA.
6) antagonistas (bloqueadores) dos canais de clcio:
A-diidropiridinas Nifedipina, anlodipina, Todas apresentam maior afinidade com os canais
de clcio vasculares do que com os cardacos.
B-difenilalquilaminas Verapamil Apresenta maior seletivamente pelos canais de clcio
cardaco. Usados no tratamento de taquiarritmias.
C-benzotiazepinas Diltiazem, Atua tanto sobre canais de clcio cardaco quanto vascular,
apresenta efeito inotrpico negativo, menos pronunciado sobre o corao que o verapamil.
Apresenta menores efeitos adversos.
Mecanismo de ao: bloqueiam o transporte transmembrnico do clcio para o interior da fibra
muscular lisa dos vasos sanguneos e do msculo cardaco inibindo a contrao.