POLMEROS EN APLICACIONES FARMACUTICAS

En los ltimos aos, los polmeros han sido utilizados cada vez ms como
soporte y como herramienta para la liberacin controlada de medicamentos
o sustancias activas que se encuentran en una determinada formulacin.
Existen muchas aplicaciones de polmeros para la liberacin de
medicamentos debido a las caractersticas nicas de stos materiales.
Algunas de stas son: proteccin, soporte y mejora de la estabilidad de la
formulacin, buena procesabilidad, carcter hidroflicas o hidrofbico segn
el requerimiento, liberacin rpida o controlada de la sustancia activa,
mejora de la biodisponibilidad o aceptabilidad del medicamento por parte
del paciente, y finalmente, su uso seguro.
El polmero soporte en las aplicaciones farmacuticas es un excipiente, es
inactivo en la formulacin y sirve de vehculo para posibilitar la preparacin
del medicamente y darle la consistencia y la estabilidad, entre otras
funciones. Un medicamento puede contener uno o ms de un principio
activo. ste ltimo se denomina ingrediente activo y su actividad depende
de su naturaleza, pero est relacionado a la cantidad ingerida o absorbida.
Esta sustancia con actividad farmacolgica extrada de un organismo vivo,
una vez purificada y/o modificada se le denomina frmaco o medicamento.
Morfolgicamente el polmero puede ser la matriz del compuesto
farmacutico o puede ser la cubierta o recubrimiento del preparado.
Los polmeros ms utilizados para las aplicaciones farmacuticas son
fabricados por empresas lderes en el mbito internacional, tales como,
Dow, Eastman, BASF, Bayer, Evonik, entre otras. El proceso para la
fabricacin de medicamentos que ha crecido significativamente es la
extrusin de fundidos y formulaciones farmacuticas. Existe una gran
variedad y oferta de polmeros para aplicaciones farmacuticas.
Los polmeros han sido utilizados para la liberacin controlada de
medicamentos o sustancias activas de una determinada formulacin. Vea
aplicaciones como:

Tabla 1: Se
principales
fabricante.
Los
polmeros

mencionan las
familias y su
denominados
entricos resisten

los efectos de los jugos gstricos y se disuelven en el intestino. Estos

polmeros son sensibles al pH y no se disuelven en un ambiente con pH
mayor a aproximadamente 5.0. Esto permite que el ingrediente activo
presente en el preparado o compuesto se libere cuando ste pase al
intestino y no en el estmago del paciente .Los mecanismos de liberacin
del ingrediente activo para lograr efectos finales deseados se pueden dividir
en cuatro grandes categoras: liberacin inmediata, liberacin sostenida,
liberacin retrasada y liberacin controlada.

Figura 1: Productos farmacuticos extruidos

La Figura 1 muestra las diferentes formas de presentacin de los

medicamentos o preparado, se observan los preparados extruidos o
peletizados. Algunos pueden ser adicionalmente recubiertos o
encapsulados.
Muchos medicamentos poseen baja solubilidad, permeabilidad y
biodisponibilidad. Las formulaciones pueden ser mejoradas por medio de
excipientes que pueden servir como promotores de solubilidad y
biodisponibilidad. Los mtodos para mejorar la solubilidad del medicamento
incluyen la modificacin qumica utilizando un concepto de pre-droga,
modificacin fsica a travs de la reduccin del tamao y modificacin de la
superficie, control de pH utilizando un sistema buffer, utilizando cosolventes y surfactantes promotores de absorcin.

Figura 2: Sistema de micropeletizacin

Algunos excipientes para mejorar la solubilidad son solventes hidroflicos,

tales como, propilenglicol y polietilenglicol. Solventes hidrofbicos son los
aceites vegetales, triacetina y dietil ftalato. Polmeros emulsificantes son los
polisorbatos y la vitamina E.
Qu es Hot Melt Extrusion (HME)?
Es el proceso de extruir una mezcla particulada de un ingrediente activo
farmacutico (API) cristalino y de baja solubilidad en un polmero o
excipiente soluble en agua para formar una solucin molecular (dispersin
slida) del API en el excipiente, en una morfologa que debe permanecer
estable durante el enfriamiento del extrudo, as como durante la vida de
anaquel del producto o medicamento.

Figura 3: Lnea para la extrusin de formulaciones farmacuticas

Cuando se ingiere el medicamento, el excipiente se disuelve haciendo el API

mucho ms biodisponible. La biodisponibilidad est definida como la
cantidad y velocidad con que un principio o ingrediente activo pasa de la
forma farmacutica en la que est formulado a la circulacin sangunea
general o sistmica y llega al lugar de accin.
El proceso de HME se realiza en una extrusora doble husillo en donde se
alimentan el API y el polmero o excipiente para ser fundidos, mezclados,
transportados y presurizados hasta un cabezal para obtener el extrudo.
Este ltimo es peletizado para obtener la dispersin slida en las diferentes
presentaciones. La Figura 2 ilustra el tipo de sistemas de micropeletizacin
que se utilizan para las aplicaciones farmacuticas y la Figura 3 presenta
una lnea de extrusin doble husillo para la fabricacin de formulaciones

farmacuticas. Estas lneas son en acero inoxidable y deben cumplir

estndares de buenas prcticas de manufactura (BPM). Las formulaciones
farmacuticas deben seguir los estndares USP (United States
Pharmacopeia) y FDA (Food and Drug Administration).
El diseo de medicamentos o formulaciones en HME requiere un equipo de
profesionales multidisciplinario que sea capaz de proveer buenas
predicciones sobre las condiciones de procesamiento y la afinidad qumica
entre un ingrediente activo o API y un polmero o excipiente.

Conclusiones
El rea de polmeros en aplicaciones farmacuticas est en gran crecimiento
en Europa y Estados Unidos y se convierte en una oportunidad de
diversificacin para los transformadores de plsticos, incluida la elaboracin
de compuestos, en Latinoamrica, por la creciente fabricacin de
medicamentos genricos en los diferentes pases. Una condicin muy
importante para los medicamentos genricos es que deben demostrar su
bioequivalencia teraputica con el medicamento original que le sirve de
referencia, y as ambos seran intercambiables al poseer la misma eficacia
teraputica.
Los mercados de alto valor agregado en plsticos son aquellos cuyos
productos estn sometidos a regulaciones y normativas exigentes. Este es
el caso de las aplicaciones de plsticos en el sector de la salud: industria
farmacutica, prtesis flexibles y rgidas, aparatos ortopdicos, dispositivos
de ayuda auditiva, corneas artificiales, catteres, implantes dentales, entre
otras.