Sistema

Nervoso

Sistema Sistema
Nervoso Nervoso
Central Periférico

Sistema Sistema
Nervoso Nervoso
Somático Autônomo

Parassimpático

Simpático

Síntese

Armazenamento

Liberação

Ligação com receptor

Remoção
 Adrenalina e Noradrenalina

α1 α2 β
Gq Gi Gs
-
Fosfolipase Adenilato Adenilato
C Ca 2+ ciclase ciclase
q
PIP3 DAG ATP cAMP ATP cAMP

IP3

Contração do
músculo
Ca 2+ cardíaco,
Inibição da relaxamento do
Contração do liberação de Contração do músculo liso,
músculo liso transmissores músculo liso glicogenólise
Vasos α1 e α2 Contração
sanguíneos β2 Dilatação
Coração β1 Taquicardia,
↑Contratilidade
Pulmão β2 Relaxamento
(salbutamol)
Metabolis- α2 (-) da lipólise,
mo secreção de insulina
β 1, β 2 e β 3 ? Lipólise (glicogênio e
gordura)
Rim α1 e α2 Vasoconstrição
β1 e β2 Liberação de renina
Olhos α1 e β Midríase
Trombócito α2 Agregação
Outros β2 Relaxa útero
efeitos α2 Terminações pré-
sinápticas (inibitório)
 α1
Agonistas: Agonista e α2
MIMETIZAM ação da ADR e NOR= antagonistas α
Simpatomiméticos α1;α2
Ação Direta
Antagonistas: β1
ANTAGONIZAM ação da ADR e Agonista e
β2
NOR= Simpatolítico antagonistasβ
β1;β2
↑ Liberação de
NA
Ação Indireta ↑[NA]
↓ Recaptação
de NA
Ação Mista
Ação Direta:

Relação estrutura-atividade
Catecolaminas:
Maior atividade simpatomimética
Inativação pela COMT e MAO
Menor penetração no SNC
Aminas não-catecólicas
Maior absorção oral
Maior duração: não são inativadas pela
COMT e muito pouco pela MAO
Maior penetração no SNC
Ação Direta:

Farmacocinética:

Administração: Distribuição:
Via oral: aminas não-catecólica Aminas não-catecólica
apresentam maior distribuição
restrição para catecolaminas
Catecolaminas não atravessam
IM, SC, IV, ocular e nasal BHE e BP

Metabolismo: Excreção:
MAO degrada bem
catecolaminas e pouco as
Renal
aminas não-catecólicas
COMT só degrada
catecolaminas
Mecanismo de Ação dos Simpaticomiméticos Diretos:

Agonistas α e β-adrenérgicos não seletivos
Noradrenalina: Adrenalina:
Mais ativa em α Ativa em α e β
Anestesia local com vasoconstrição Associada com anestésico local para
aumentar o tempo da anestesia –
Xilestesina (Odontológico): lidocaína + NOR
vasoconstrição
Choque Anafilático
Inalação= alívio da asma- broncodilatação
Choque Anafilático= α1- aumenta RVP
↑PA
β1- aumenta DC

Seletivos α1
Fenilefrina , Metaraminol, Oximetazolina e Metoxamina
Produção de midríase pré- opertória em cirurgias intraoculares
Alívio sintomático da congestão da mucosa nasofaríngea

Efeitos Indesejáveis
Aumento da PA
Retenção urinária
Fotofobia
Aumento da Pressão intraocular

Seletivos α2
Clonidina, α-metildopa, Guanabenz e Guanfacina

Agonistas β não seletivos
Isoproterenol, Isoxsuprina, Ritodrina

Profilaxia do trabalho de parto

Tratamento da dismenorreia
Efeito indesejável: Taquicardia= β 1

Seletivos β 1
Dobutamina, Prenalterol
Uso hospitalar
Tratamento de curto prazo para aumentar
DC de pacientes IC crônica grave

Seletivos β2
Salbutamol, Terbutalina, Fenoterol – ação curta
Formoterol, Salmeterol – longa duração
Retarda o trabalho de parto (v.o.)
Profilaxia e tratamento do broncoespasmo: asma,
bronquite e enfisema
Efeitos Indesejáveis:
Hiperglicemia: β2 no fígado
Tremor e caimbra muscular: diminuição do
limiar de contração
Taquicardia: β1 no coração

Seletivos β3
BRL 37744 – uso em obesidade
Fármacos de Ação Indireta:

Liberadores
Anfetamina e Tiramina
Efeito indesejável: aumento PA

Inibidores da MAO
Tranilcipromina, Pargilina, Fenelzina
Inibe a MAO: aumenta NOR na fenda
sináptica

Inibidores da Recaptação
Cocaína e ADT
Bloqueio de proteínas que fazem
a recaptação de NOR
Fármacos de Ação Mista
Efedrina
Estimula a liberação de ADR e NOR
Agonista α e β-adrenérgico
Ação longa resistente a MAO
Uso:
Descongestionante nasal= α1-
vasoconstrição
Asma= β2- broncodilatação
Ação periférica e central: doping
Dopamina
Aumenta a síntese de NOR e ADR:
precurssor de NOR
Agonista α e β-adrenérgico:
semelhança com NOR
Agonista Dopaminérgico: age na
artéria renal- vasodilatação
Uso:
- Hipotensão arterial aguda no
choque
- IC crônica
SCV:

Parada cardíaca: Adrenalina

Choque cardiogênico: Dobutamina

Choque anafilático:Adrenalina
SR:

Asma-> Agonistas seletivos β2:
Salbutamol Terbutalina, Salmeterol
e Formoterol

Descongestionante nasal:
Oximetazolina ou efedrina (pouco
seletivo)

Outros usos:
Inibição de parto prematuro: Salbutamol
Agonistas α2: hipertensão (Clonidina)
Mecanismo de Ação:
Bloqueio das ações dos
simpatomiméticos sobre os receptores
adrenérgicos

Antagonistas dos receptores α

Não seletivos: fenoxibenzamina
(feocromocitomas), fentolamina e
tolazolina

Seletivos α1: Prazosina, Terazosina

– Vasodilatação arterial e venosa:
↓ PA, ↓ resistência ao fluxo urinário.
– Efeitos adversos: Fenômeno de 1ª
dose (síncope), tontura; zumbido;
náuseas, vômito; ↑ micção.
– Usos: Hipertensão
 Seletivos α1: Indoramina

– ação anti-histamínica (sedativa)

– Efeitos adversos: sonolência e xerostomia.
– Usos: Hipertensão (com β-bloqueador e
diurético) e Hiperplasia Prostática Benigna.

Seletivos α2: Ioimbina


Hipertensão arterial - vasodilatação

Hipertrofia Prostática Benigna- relaxamento do trígono e do
esfíncter

Distúrbio erétil masculino – vasodilatação

Medicação pré-cirurgica de feocromocitoma- tumor de tecido
que produz ADR

Hipotensão ortostática – indicado uso noturno

Taquicardia reflexa – barorreceptores: aumenta liberação de ADR-
agir em β1: taquicardia

Rubor cutâneo – vasodilatação

Inibição da ejaculação - vasodilatação
 Antagonistas dos receptores β:
inibidor competitivo de receptores β

Agonistas parciais: pindolol, acebutolol,

alprenolol => não bloqueia todos receptores =
menor efeito que AD e menor efeito colateral

Não seletivos: propranolol, timolol,
nadolol =>Não- cardiosseletivos

Seletivos β 1: atenolol, metoprolol e

esmolol => cardiosseletivos

Seletivos β2: Butoxmina (sem utilidade)

 Antagonistas dos receptores β: Efeito anti-hipertensivo
↑ Resistência vascular ↑ Pressão
Sanguínea
↑ Freq. cardíaca ↑ volume
↑Contratilidade plasmático
cardíaca
Aumento da Diminuição da
estimulação do excreção renal
SNS de sódio

Angiotensinogênio Aldosterona
Renina
Angiotensina I
Enzima Conversora de Angiotensina (ECA)

Angiotensina II ↑ Resistência
vascular
 Antagonistas dos receptores β: Efeito anti-hipertensivo

↓ Freq. cardíaca
X ↓ Contratilidade
cardíaca
Aumento da
estimulação do
SNS

X Angiotensinogênio
↓ Renina X
Angiotensina I
Ações Farmacológicas

SR:Broncoconstrição (antagonismo em β2)

SCV =>Vasos sanguíneos: potencialização
vasoconstritora NOR e ADR (antagonismo em β2)

Metabolismo: ↓ lipólise; (-) ação hiperglicemiante
simpática

Útero: Inibem a ação adrenérgica sobre β2

Olho: Inibe midríase; ↓ PRESSÃO INTRAOCULAR

Usos

Anti-hipertensivo

Antiarrítimico

Age na frequência
cardíaca

Antianginoso

↓ trabalho do coração

Antiglaucomatoso

Timolol e Betaxolol