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ANTIPSICOTICOS

ALOPERIDOL : que es el aldol, butirofenona , tranquilizante mayor.PRODUCE


INDIFERENCIA AFECTIVA, LE QUITA EL TRANSTORNO DEL PENSAMIENTO, QUE TIENE
Q VER CON EL SISTEMA LIMBICO , VIA MICRO ESTATAL, INFUNDIBULAR DONDE ESTA
LA DOPAMINA. SON ANTIDOPAMINERGICOS.
EN PACIENTES CON ALTERACION PSICOMOTRIZ
En ancianos la agitacin psicomotriz : es x la septicemia
CLORPROMACINA: Es un tranquilizante mayor, tiene efectos adversos pero tiene un
gran eficacia desde el punto de vista de producir sedacin, la tranquilidad de
pensamiento.

Quienes hacen DELIRIUM TREMES? El alcohlico


SE UTILIZAN : Cuadros maniacos, NEUROLEPTICOS( se presentan efectos extrapiramidales,
le aumenta la liberacin de prolactina(en la adenohipofisis), pero lo q pasa es q todas las
sustancias que van a la hipfisis son liberadoras, la excepcin es la PROLACTINA , xq
produce un factor llamado PIF (FACTOR INHIBIDOR DE PROLACTINA) , SU SECRECION ES
TONICA , PERMANENTE.Si no hay secrecin de PIF ,se produce galactorrea, lo q hace el
PIF , es aumentar la produccin de prolactina,xq tiene efecto antidopaminergico, q lo frena
al pif, hace un tipo de reaccin adversa, queda libre la prolactina.
METROCLOPRAMIDA: Efecto antidopaminergico,es un gastroquinetico, y puede producir
tmb galactorrea
HACEN INTERACCION CON RECEPTORES DOPAMINERGICOS (en rion BUSCAR EN
INTERNET)
CLASIFICACION:
FARMACOS TIPICOS O NEUROLEPTICOS:
Fenotiazinas (DE ACUERDO A LA CADENA LATERAL)
Alifticas
Piperidnicas
Piperaznicas
Tioxantenos
Butirofenonas ( ALOPERIDOL)
Otros: (Benzamidas) CLORPROMAZINA, TIORINAZIDA, TIFLORMENAZIDA

Frmacos Atpicos
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Aripiprazol
ASIPRAZIDOLE
MECANISMODE ACCION : ANTIDOPAMINERGICOS: Bloqueo de receptores D2 y D4 poca
correlacin D3.

Frmacos atpicos bloquean receptores 5-HT2 , NORADRENALINA, muscarnicos y H1,


glutamato y GABA.
Bloqueo de receptores de serotonina facilitara liberacin de dopamina en la va
nigroestriada y tuberoinfundibular que corregira efectos indeseables de los neurolpticos.
Aripiprazol ( 2 generacion): agonista parcial de receptores de dopamina.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
Alivio sntomas psicticos (tranquilizantes mayores).
dimendimato
Sntomas negativos, mejor con el uso de frmacos atpicos.
Efectos antiemticos mayores, TIORIDAZINA( DE EFECTO CENTRAL,
QUIMIORECEPTORES DEL BULBO) dimendimatro. Sin mayor utilidad en nuseas o
vmitos producidos por irritacin local.
FARMACOCINETICA
Absorcin: en algunos casos es irregular por va oral. Haloperidol y flufenazina
existen como preparados de depsito (decanoatos)
Distribucin: lipfilos, se depositan en tejidos con abundante circulacin sangunea.
Metabolismo: heptico (TODOS: CYP2D6 y CYP3A4). Metabolitos activos de
importancia: tioridazina y risperidona.PRODUCEN SD NEUROLEPTICO MALIGNO
Excrecin: principalmente en la orina los metabolitos conjugados
DIFERENCIAS DE ACCION DE LOS PREPARADOS:

ANTIPSICOTICOS : RAM
-hipertension ortostatica,x el bloqueo de los adrenoreceptores alfa( vasoconstriccin), boca
seca(efecto anticolinrgico) taquicardia x el bloqueo de receptores colinrgicos
muscarinicos, sedacin al bloqueo de receptores antihistaminergicos x bloqueo de
receptores h1.
No generan adiccin e ndice teraputico elevado.
Efectos autonmicos :
Fenotiazinas alifticas de baja potencia: hipotensin, bloqueo colinrgico. En
general las fenotiazinas alteran la eyaculacin. DISMINUYEN EL UMBRAL
CONVULSIVO.

Neurolpticos potentes: hiperprolactinemia y efectos extrapiramidales. Pocos


efectos neurovegetativos.
Clozapina: hipotensin, efectos anticolinrgicos. AUMENTO DE PESO. Supresin
medular y agranulocitosis. Favorece convulsiones.
Risperidona: en dosis altas efectos extrapiramidales y neurovegetativos
(hipotensin).
Efectos metablicos: diabetes mellitus tipo 2
Efectos neurolgicos extrapiramidales:
Sndrome distnico agudo
Acatisia
Parkinsonismo bloqueo de receptor h2 en zona migroestiatral, en gl basales.
Sndrome neurolptico maligno. Efecto adverso serio
Temblor Peribucal
Disquinesia tarda:casi siempre irreversible, en gl basal. Exepto con la clozapida.
TRANQUILIZANTES TIPICOS
Pueden producir anticolinrgico, sedacin ( histaminergico tipo 1 , aloperidol
(disfona , acatisie, sd parkinsoniano.
Que es el sndrome de neurolptico maligno? Rigidez muscular, tremor con
taquicardia, cambios en el estado mental con taquicardia, alta mortalidad,ocurre en
las primeras semanas de la terapia.
CARBAMATO DE LITIO = TRANSTORNO BIPOLAR
Uso en el tratamiento de la mana y recurrencias del transtorno afectivo bipolar.
En dosis teraputicas no es sedante, depresor o estimulante del sistema nervioso.
Valores teraputicos: 0,5 a 1 mEq/l . TIENE INTERACCION CON LOS AINES.
MECANISMO DE ACCIN: Inhibicin inositol monofosfatasa. Activacin de PKC, MARCKS.
Inhibicin de GSK-3 . HACE Q NO HAYA TRANSMISION DESDE EL PUNTO DE VISTA
NEURONAL
LITIO:
Farmacocintica: absorcin fcil y casi completa
SE ELIMINA EN LA ORINA (95 %) tiempo de vida medio: 20 a 24 hs. Se excreta en la
leche materna.
EL LITIO SE RETIENE CUANDO SE PIERDE SODIO (DIURTICOS).
LOS AINES PUEDEN PRODUCIR RETENCIN DE LITIO (INDOMETACINA, IBUPROFENO,
NAPROXENO, ENTRE OTROS).
LITIO: efectos adversos y txicos
Nuseas, diarrea, somnolencia diurna, poliuria, polidipsia, aumento de peso,
reacciones acneiformes.
En algunos pacientes se interfiere con la funcin tiroidea hay elevacin de TSH. El
paciente suele permanecer eutiroideo.
Disminuye la capacidad de concentrar la orina: poliuria y polidipsia (se altera la
accin de la ADH)
EFECTOS TXICOS (Litio por encima de 1,5 mEq/l): vmito, diarrea profusa, temblor,
ataxia, coma y convulsiones. Arritmias cardiacas, hipotensin, albuminuria.

Preguntas:
pte varon de 30 aos,tratado con aloperidol, desarrolla sd de parkinson,cual es la causa
x la q el aloperidol produce sd de parkinson? O q tracto o sitio esta comprometido?
a)
b)
c)
d)

Tracto mesocortical
Mesolimbico
Nigro estriatal
Tubero infundibular

El efecto teraputico del aldoperiadol es mediado al menos en parte por el bloqueo de los
siguientes receptores:
a)
b)
c)
d)

Alfa adreno receptores


Domaminergicos d2
Histaminergicos h1
Receptores muscarinicos

De los agentes antipsicticos de baja potencia , comparados con fenotiacina , el aloperidol


es el q mas causa los sgts efectos adversos :
a)
b)
c)
d)

Acaticia
hipotensin ortostatica
Sedacin
Retencin urinaria

Varon de 30 aos diagnosticado con esquizofrenia, que empieza a ser tratado con agentes
tpicos o agentes convencionales antipsicticos, cual es la ventaja d un agente
antipsictico atpico:
a)
b)
c)
d)

Bajo costo
Disginesia tardia
Especificidad para el antagonismo del receptor dopaminergico
Menos causa de diabetes

Paciente de 59 aos con esquizofrenia y obesidad, toma olanzapina, pero desarrola


disquinesia tardia con aloperidol. Este paciente debera se monitoreado y examinado para
descartar:
a)
b)
c)
d)

Hemocromatosis
Diabetes
hemolisis
enfermedad maligna