Antiepilpticos

Dr. Javier Martnez Antimil

Farmacologa Medicina
UFT 2015

Introduccin
ILAE 2005:
La Epilepsia es una alteracin de la corteza cerebral caracterizada por la predisposicin a tener crisis de
epilepsia y a las consecuencias sociales, psicolgicas, cognitivas y neurobiolgicas de esta condicin.
La definicin de epilepsia requiere la presentacin de por lo menos 1 crisis de epilepsia sin
desencadenante inmediato reconocible.
Crisis de epilepsia es la ocurrencia de sntomas y signos debidos a una actividad cerebral neuronal
sincrnica excesivamente anormal

Introduccin
50 millones de personas en el mundo.
Incidencia 50 por 100.000 habitantes por ao
Prevalencia 5 a 10 casos por 1.000.

En Chile
Prevalencia son de 17 a 10.8 por 1.000 habitantes
Incidencia de 114 por 100.000 habitantes por ao

Clasificacin

Antiepilpticos
Tratamiento segn tipo de crisis
Manipulacin de canales inicos / NT

Potenciar (-) mediada por Na+

Inhibir canales de Ca+2
Potenciar (-) mediada por GABA
Inhibir receptores de glutamato

Pleitropismo

Potenciadores va inhibicin canal de Na+

Acentan la inactivacin canal Na+
Clula inactivada

Dependientes de uso
Crisis focales y secundarias generalizadas

Potenciadores va inhibicin canal de Na+

Fenitona
Enlentece la recuperacin del estado
inactivado a reposo
Dependiente de uso
95% se une a albumina
Met heptico citP450
t/2 24 hrs
Precaucin con aumento de dosis

EA

Ataxia
Nistagmus
Hiperplasia gingival
Anemia megaloblstica
Hirsutismo

Potenciadores va inhibicin canal de Na+

Carbamazepina
Enlentece la recuperacin del estado inactivado a reposo
Met activo 10,11 epoxicarbamazepina
Crisis focales Rob
Suprime actividad/difusin

Neuralgia V; Tr Bipolar
VO abs lenta e irregular
t/2 10-20h que se acorta (citP450)

Potenciadores va inhibicin canal de Na+

Lamotrigina

Na+ / Ca+2 voltajes altos

Crisis parciales, generalizadas, Ausencias, SD L-G
CitP450
Exantema
Edad avanzad crisis parciales

Inhibidores canal de Ca+2

Canales Ca+2 Tipo T
Despolarizan e inactivan en vigilia
Ausencias

Canales Ca+2 AVA

Regulan liberacin NT
Crisis focales/Generalizadas
No en Ausencias

Inhibidores canal de Ca+2

Acido Valproico

Canales Ca+2 Tipo T / Na+

In vitro Aumn GABA
Hepatitis controlar
Teratgeno
Met heptico; alta unin a albumina
Crisis complejas, ausencias, generalizadas idiopticas

Inhibidores canal de Ca+2

Gabapentina / Pregabalina

GABA simil
Inhiben Ca+2 AVA (-) Glutamato/NA
Crisis parciales
Neuropata diabtica, neuralgia post herptica y fibromialgia
Eliminacin por orina s/cambios

Potenciadores va inhibicin GABA

BDZ rGABAA Diazepam, Lorazepam, Midazolam, Clonazepam
Aumentan afinidad GABA Aumn entrada de Cl Suprimir foco / Inhibicin circundante
Crisis Focales / Tonicoclnicas crisis agudas
Clonazepam (-) Ca+2 Tipo T
Ausencias

Lorazepam t/2 breve pero mayor tiempo en SNC

Potenciadores va inhibicin GABA

Barbitricos Fenobarbital
Prolonga apertura del canal Cl- activacin alosterica GABAa
Status epilptico
EA
Sedacin
Tr Cognitivos
Osteoporosis

Levetiracetam
Tratamiento coadyuvante en nios y adultos
Crisis parciales, convulsiones mioclnicas, tonicoclnicas Gral.
Alta afinidad por vesicula sinptica SV2A
Buena absorcin VO
Eliminacion urinaria sin cambios 60/70%
No interacciona con citP450

EA