Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

UNIDAD IV:
DOLOR Y ANESTESIA

Leccin 17
Anestsicos locales

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Guin
1. CONCEPTO.
2. CLASIFICACIN.
3. MECANISMO DE ACCIN. EFECTOS
FARMACOLGICOS
4. FARMACOCINTICA. EMPLEO JUNTO
CON VASOCONSTRICTORES
5. REACCIONES ADVERSAS
6. APLICACIONES TERAPUTICAS
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

1. CONCEPTO

Erythroxylon coca

Cocana
En 1860 se asla de la
planta.
En 1884, Koller
demostr sus efectos
anestsicos locales
sobre la crnea
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Frmacos que bloquean, de forma

reversible, la transmisin nerviosa en
cualquier parte del SN en que se apliquen
Solo afecta a las neuronas prximas al lugar
de la administracin
Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia
Menos riesgos que la anestesia general

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

2. CLASIFICACIN

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Tipo ster

Tipo amida

Procana (accin
corta).
Cocana (accin
intermedia).
Tetracana (accin
larga).

Lidocana (accin corta).

Mepivacana (accin
intermedia).
Bupivacana (accin
larga).

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

3. MECANIMO DE ACCIN

Actan sobre receptores

de membrana:
(Luis Ganda Juan ITH - UAM )

Bloquean los canales del sodio

Impiden la despolarizacin y prolongan
el periodo refractario

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Factores que condicionan la accin

Liposolubilidad
Potencia y duracin de accin

pKa (7,5 9)

Comienzo de la accin
Cmo les afecta la inflamacin?

(Modificado de: Luis Ganda Juan ITH - UAM )

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Efectos
Ms sensibles las fibras amielnicas o poco
mielinizadas que transmiten sensaciones
dolorosas (adems tacto y temperatura)

Cualquier fibra nerviosa, si el

anestsico local alcanza suficiente
concentracin se podra afectar.
Sensitivas
Simpticas
Motoras

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

4. FARMACOCINTICA
Absorcin
Paso desde el punto donde es administrado a sangre, depende de

Zona de inyeccin: / vascularizacin

Tipo de anestsico
Dosis o concentracin
Velocidad de la inyeccin

Distribucin
Amplia. Todos atraviesan la BHE

Eliminacin
Segn preparados.
ster: mediante psedocolinesterasa a metabolitos inactivos que se excretan por
orina
Metabolitos alergizantes

Amidas: metabolizacin heptica a metabolitos activos que se excretan por

orina.

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Empleo junto con vasoconstrictores

Cundo termina la accin?
El abandono del sitio de accin
efecto tiende a desaparecer

el

Se distribuye al resto del organismo

efectos a otros niveles: cerebro,
corazn...

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

AL junto con vasoconstrictores

Adrenalina (Mecanismo de accin?):
Disminuye el flujo sanguneo
circulacin sistmica...

el paso a

La accin comienza antes, dura ms, es

ms intensa.
Menos riesgo de efectos sistmicos
Dosis menores

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

AL junto con vasoconstrictores

(Modificado de http://www-personal.umich.edu/~mshlafer/nupharm.html)

Riesgo de isquemia en territorios

con irrigacin terminal (dedos)
Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

5. RAM

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

Neurolgica:
Temblor y convulsiones coma y parada cardiorrespiratoria

Cardiovasculares: Depresin cardiaca y vasodilatacin,

con hipotensin y arritmias
La cocana es la excepcin (por qu?)

Reacciones alrgicas
Preparados de tipo ster (alergias cruzadas entre ellos):
dermatolgicas, asmticas o shock anafilctico.

Farmacologa
Curso 2009-2010
Ricardo Brage Serrano
Isabel Trapero Gimeno

Ricardo Brage e Isabel Trapero - Farmacologa Leccin 17

6. APLICACIONES TERAPUTICAS Y TIPOS

DE ANESTESIA LOCAL.
Anestesia superficial o tpica
Anestesia por infiltracin

(http://www.cfnavarra.es/salud/ana
les/textos/vol22/suple2/suple6.htm
l)

Anestesia regional intravenosa

Bloqueo nervioso perifrico
Anestesia medular
(subaracnoidea)
Anestesia epidural