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De manera general estos medicamentos inhiben la formacin de PG, que estn implicadas
en la patogenia de la inflamacin y la fiebre, sin afectar la produccin de leucotrienos (LT),
implicados en la patogenia del Asma Bronquial. De esta forma, en algunos pacientes
asmticos se puede desencadenar una crisis de asma cuando se ingiere aspirina porque todo
el cido araquidnico se desva hacia la formacin de LT.
Sin embargo, existen algunas diferencias en cuanto a la inhibicin de las COX, por los
AINES. Por ejemplo:
La aspirina (ASA) inhibe ambas COX de forma irreversible al unirse covalentemente al
sitio activo de las mismas (acetila la enzima). La duracin de los efectos del ASA va a
depender de la velocidad de recambio de ambas enzimas en los tejidos blancos. Las
plaquetas son muy sensibles a la accin del ASA porque como no sintetizan protenas
no generan nuevas cantidades de COX. Esto significa que una sola dosis del frmaco
inhibir la COX plaquetaria (que genera principalmente TX), durante toda la vida de la
plaqueta (aproximadamente de 8-11 das). Esta es la razn por la cual no se debe
consumir ASA durante los 10 das anteriores a la realizacin de intervenciones que
impliquen algn riesgo de producir sangramiento (ciruga).
Indometacina:
Su toxicidad suele limitar su empleo.
Contraindicada en embarazo, lactancia, pacientes con trastornos psiquitricos, pacientes
epilptico, en la enfermedad de Parkinson, en nefropatas y pacientes con lcera.
Aplicaciones teraputicas: no se utiliza a menudo
Se utiliza como antipirtico cuando la fiebre es refractaria a otros AINES (enfermedad
de Hodgkin).
Ms eficaz que el ASA en el alivio sintomtico de la osteoartrosis, la espondilitis
anquilosante y la artritis reumatoide (no suele utilizarse porque se requieren altas dosis
lo cual aumenta su toxicidad).
Se ha utilizado como tocoltico (suprime las contracciones uterinas durante el trabajo de
parto pretrmino).
Se utiliza en ocasiones para tratar la insuficiencia cardaca originada por persistencia
del conducto arterioso en neonatos.
Efectos txicos: anorexia, nuseas, dolor abdominal, lceras mltiples con perforacin
y hemorragias. Su uso se ha relacionado con la aparicin de pancreatitis aguda y, en
ocasiones hepatitis. Puede provocar tambin cefalea frontal intensa, mareos, vrtigos,
neutropenia, trombocitopenia y aplasia medular.
Derivados del cido propinico (ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno):
Son AINES tiles y eficaces como analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios y mejor
tolerados que el ASA; no obstante comparten todas las caractersticas nocivas del
grupo.
Se utilizan en las mismas indicaciones que el ASA.
El naproxeno es unas veinte veces ms potente que la aspirina como inhibidor de la
COX, y adems, presenta una vida media superior a los dems derivados del cido
propinico y se administra dos veces al da.
Los compuestos de este grupo tambin interfieren con la funcin plaquetaria y no se
deben administrar a pacientes alrgicos a la aspirina.
Piroxicam:
La ventaja principal de este frmaco es su vida media prolongada que permite su
utilizacin una sola vez al da (esta condicin no es preferible en ancianos).
Se utiliza en las mismas indicaciones del ASA.
Puede ocasionar efectos adversos semejantes a los dems AINES que son ms graves en
ancianos.
Derivados de pirazolona (fenilbutazona y dipirona):
No constituyen AINES de primera eleccin (pueden provocar reacciones adversas
graves, en ocasiones, como agranulocitosis).
Resumen de los efectos ms importantes de los AINES:
1) Antiinflamatorios: trastornos musculoesquelticos como artritis reumatoide,
osteoartrosis y espondilitis anquilosante.
2) Anlgsicos: dolores leves y moderados como los post-operatorios, los asociados a
inflamacin, los postraumticos, dolor postparto, cefaleas, etc. En esta indicacin se
prefieren los de escasa actividad antiinflamatoria como paracetamol y dipirona.