Zuclopentixol:

Farmacodinamia:
Antagonista de los receptores dopaminrgicos D1 y D2, aunque acta preferentemente sobre los
D2. Tambin acta sobre receptores 1-adrenrgicos y receptores 5-HT2 de la serotonina. Su
efecto es muy dbil sobre los receptores histamnicos H1. No tiene afinidad por los receptores
colinrgicos.
Farmacocintica:
Biodisponibilidad oral del 40
Unin a protenas plasmticas: 99%.
Vida media: 20 horas.
Es metabolizado en ms del 95% en el hgado, con formacin de metaboitos sin actividad
farmacolgica.
Es eliminado mayoritariamente con las heces, el 10% se excreta con la orina, menos del 0.1% en
forma inalterada.
Efectos adversos:
Sntomas extrapiramidales durante la primera fase del tratamiento, que se pueden controlar con
disminucin de la dosis. Puede presentarse discinesia tarda en la teraputica de largo plazo.
Somnolencia inicial. Sequedad de boca, trastornos de la miccin, constipacin, taquicardia,
hipotensin ortosttica y vrtigo. Alteraciones transitorias en pruebas de la funcin heptica.
Categora C de la FDA.
Interacciones medicamentosas:
- Alcohol: hay estudios con otros antipsicticos en los que se ha registrado potenciacin de los
efectos depresores del sistema nervioso central.
- Antidepresivos tricclicos (desipramina, imipramina, nortriptilina): hay estudios con fenotiazinas en
los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos del antidepresivo, con potenciacin de
la toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico.
- Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona, fenobarbital, valproico): hay estudios con otras
fenotiazinas en los que se ha registrado variaciones en los niveles plasmticos de ambos frmacos
por afectacin de su metabolismo heptico.
- Fluoxetina: hay estudios con otros antipsicticos en los que se ha registrado potenciacin de las
reacciones extrapiramidales.
- Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e
inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminrgico.
- Sales de litio (carbonato de litio): hay estudios con otros antipsicticos en los que se ha registrado
potenciacin de la toxicidad, con reacciones extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo.
Dosificacin: La seguridad y eficacia del uso de zuclopentixol en nios no han sido establecidas.
Uso no recomendado.
Oral, administrar inicialmente 20-30 mg/da y aumentar hasta un mximo de 150 mg/da.
IM: a) Zuclopentixol acetato, administrar.: 50-150 mg, si es preciso repetir tras 2-3 das o inyeccin
adicional tras 24-48 h de la 1. Dosis mxima acumulada 400 mg.
b) Zuclopentixol decanoato ("depot"): 200-400 mg/2-4 semanas.
Forma de presentacin: Comprimidos de 10 mg, Gotas 20mg/ml (1 gota = 1 mg), Acetato: FA
50mg/ml, Decanoato: FA 200mg/ml.
Nombre comercial: Clopixol, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot.

Indicaciones:
Esquizofrenia y otras psicosis agudas y crnicas, especialmente con sntomas como
alucinaciones, delirios y alteraciones del pensamiento junto con agitacin, inquietud,
hostilidad y agresividad.
Fase manaca de enfermedades manaco-depresivas.
Agitacin u otras alteraciones del comportamiento en pacientes con retardo mental.
Contraindicaciones:
hipersensibilidad al principio activo
Colapso circulatorio
Nivel deprimido de conciencia por cualquier causa (p. ej., intoxicacin con alcohol,
barbitricos u opiceos), coma.