Descripcin general de los principales grupos de frmacos

antimicrobianos. Antibiticos.
M. Jess Esparza Olcina.
Pediatra. Centro de Salud Barcelona [Servicio Madrileo de Salud, rea 8]. Mstoles, Madrid.

Fecha de actualizacin: 22/11/2008

(V.1.0/2008)
Cita sugerida: Esparza Olcina MJ. Descripcin general de los principales grupos de frmacos antimicrobianos. Antibiticos.
(v.2/2008). Gua-ABE. Infecciones en Pediatra. Gua rpida para la seleccin del tratamiento antimicrobiano emprico [en lnea]
[actualizado el 22/11/2008; consultado el dd/mm/aaaa. Disponible en http://www.guia-abe.es

Introduccin / puntos clave

El propsito de este texto es ofrecer una visin general actualizada de los distintos grupos de antibiticos
disponibles, con informacin esquemtica sobre cuestiones como estructura qumica, modo de accin,
farmacocintica y farmacodinamia; se excluyen los frmacos antivirales y antiparasitarios.
Principales grupos de frmacos antimicrobianos
1.

Aminoglucsidos: estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;

espectinomicina.

2.

Betalactmicos:

A.

Penicilinas:

Bencilpenicilinas: bencilpenicilina (penicilina G); fenoximetilpenicilina (penicilina V).

Carboxipenicilinas: ticarcilina.

Isoxazolilpenicilinas: cloxacilina.

Aminopenicilinas: amoxicilina; ampicilina; bacampicilina.

Ureidopenicilinas: piperacilina.

B.

Cefalosporinas:

2 generacin: cefaclor; cefuroxima axetilo; cefprozilo; cefonicida; cefoxitina;

cefuroxima; cefminox.

3 generacin: cefixima; cefpodoxima proxetilo; ceftibuteno; cefditoreno;

cefotaxima; ceftazidima; ceftriaxona.

C.

1 generacin: cefadroxilo; cefalexina; cefradina; cefalotina; cefazolina.

4 generacin: cefepima; cefpiroma.

Monobactamas: aztreonam.

D.
E.

Carbapenemes: imipenem; meropenem; ertapenem.

Inhibidores de las beta-lactamasas: amoxicilina y cido clavulnico; ampicilina y sulbactam;
piperacilina y tazobactam.

3.

Anfenicoles: cloranfenicol.

4.

Glicopptidos: vancomicina; teicoplanina.

5.

Lincosamidas: clindamicina; lincomicina.

6.

Macrlidos: eritromicina; espiramicina; josamicina; midecamicina; roxitromicina; azitromicina;

claritromicina; telitromicina.

7.

Quinolonas: ciprofloxacino; ofloxacino; levofloxacino; moxifloxacino; norfloxacino.

8.

Sulfamidas: trimetoprima; cotrimoxazol.

9.

Tetraciclinas: doxiciclina; minociclina; tetraciclina; oxitetraciclina; tigeciclina.

10.

Miscelnea: mupirocina; fosfomicina; cido fusdico; polimixinas; bacitracina; gramicidina; tirotricina;

retapamulina.

1. Aminoglucsidos. Estreptomicina; neomicina; amikacina; kanamicina; tobramicina; gentamicina;

espectinomicina.

Caractersticas generales
Modo de accin Se unen a los ribosomas bacterianos (fraccin 30S), lo que ocasiona la
produccin de protenas bacterianas defectuosas, o bien la inhibicin
total de la sntesis proteica de la bacteria
Estructura
qumica

Son compuestos policatinicos que contienen un aminociclitol con

aminoazcares cclicos ligados por enlaces glicosdicos. Generalmente
se usan las sales sulfato

Toxicidad

Ototoxicidad y nefrotoxicidad dosis-dependientes. Dosis altas

espaciadas son menos txicas que dosis bajas repetidas, sin menoscabo
de la accin antimicrobiana

Farmacocintica No se absorben por va oral. Neomicina se usa por va oral para tratar
infecciones intestinales. Penetran poco en el LCR. Se excretan en la
orina por filtracin glomerular
Espectro
antibacteriano

Bacilos gram negativos aerobios Estreptomicina, kanamicina y

amikacina son activos frente aMycobacterium tuberculosis La
espectinomicina se utiliza exclusivamente en tratamientos contra la
gonorrea Los antibiticos que alteran la pared celular facilitan su
penetracin. Esta es la explicacin del sinergismo que presentan con
los betalactmicos

Resistencias

La resistencia bacteriana a la estreptomicina puede ocurrir por

mutacin, mientras que con los dems aminoglucsidos se asocia a la
produccin, mediada por plsmidos, de enzimas inactivadoras

Espectro antimicrobiano, va de administracin, toxicidad

Familia

Antibiticos

Vas de
Espectro
administraci
antimicrobiano
n

Estreptomicina

Estreptomicina

IM

Neomicina

Neomicina

VO

Kanamicina

Gentamicina

M.
tuberculosi
s

Amikacina
Kanamicina

IM, IV IV

Tobramicina

IM, IV

Gentamicina
Netilmicina
Sisomicina

IM, IV IM IM

Espectinomicin Espectinomicin IM
a
a

Toxicidad

M.
tuberculosi Gram
Ototoxicidad,
negativo
s
nefrotoxicida
s
d
aerobios

N.
gonorreae

Interacciones
Frmacos

Efectos

Anfotericina B, cefalosporinas,
ciclosporina A, cisplatino, vancomicina

Potenciacin de nefrotoxicidad

Acido etacrnico, bumetanida y furosemida Potenciacin de ototoxicidad

Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia con kanamicina y

neomicina

Bloqueantes neuromusculares

Aumento del bloqueo neuromuscular

Digoxina

Riesgo de ineficacia de la neomicina y

gentamicina

Metotrexato

Riesgo de toxicidad renal y de ineficacia de

metotrexato oral

Indometacina

Riesgo de toxicidad en neonatos

Penicilinas

Reduccin efectividad aminoglucsido si

concentracin de penicilina muy elevada

2. Betalactmicos
A.

Penicilinas

B.

Cefalosporinas

C.

Monobactamas

D.

Carbapenemes

E.

Inhibidores de Betalactamasas

Caractersticas generales
Modo de accin Son antibiticos bactericidas que actan inhibiendo la sntesis de la
pared celular bacteriana. Inhiben la transpeptidacin en las etapas
finales de la sntesis del peptidoglicano, polmero esencial para la
pared bacteriana. La alteracin de la pared produce la activacin de
enzimas autolticas que provocan la destruccin de la bacteria Por su
modo de accin, actan siempre en la fase de reproduccin celular, no
son efectivos contra formas latentes ni contra grmenes que no posean
pared bacteriana (por ejemplo micoplasmas)
Estructura
qumica

Presentan un anillo central llamado anillo betalactmico que da

nombre al grupo

2. A. Penicilinas

Caractersticas generales
Modo de accin El general de los betalactmicos
Estructura
qumica

Poseen un anillo betalactmico asociado a un anillo tiazolidnico, lo

que forma el ncleo responsable de su actividad biolgica, el cido 6amino-penicilnico. A l se asocia una cadena lateral variable
responsable de las caractersticas antibacterianas y farmacocinticas de
cada penicilina. La penicilina natural es la penicilina G; aadiendo
precursores a los cultivos depenicilium se obtienen las penicilinas
semisintticas

Toxicidad

Tienen capacidad de producir reacciones alrgicas en un 5 % de la

poblacin al combinarse la estructura betalactmica con protenas
orgnicas, que actan como haptenos inductores de la formacin de
anticuerpos. Presentan alergia cruzada entre las distintas penicilinas y
8-10% de alergia cruzada con las cefalosporinas

Farmacocintica Dependiendo de la cadena lateral aadida al ncleo de las penicilinas

varan ampliamente sus propiedades farmacocinticas La penicilina
natural (penicilina G) slo se absorbe un 30% por va oral y es
destruida por el pH del estmago; por va IM los niveles de su

preparado acuoso disminuyen un 50% en una hora, por lo que para la

va IM se usan preparados de liberacin prolongada (penicilina G
procana o benzatina). Con las meninges ntegras penetra mal al LCR,
mientras que en situacin de inflamacin menngea aguda y fiebre su
penetracin es mayor. Se elimina principalmente por va renal
Espectro
antibacteriano

Son efectivas frente a grmenes gram positivos en general, y las

penicilinas de amplio espectro tambin lo son frente a gram negativos

Resistencias

La base principal es la produccin de penicilinasa, una betalactamasa

que rompe el anillo betalactmico. La elaboran diferentes
microorganismos: estafilococo, E. coli, Pseudomonas aeruginosa, etc.

Penicilinas; vas e intervalos de administracin; espectro antimicrobiano

Intervalo
Vas de
entre
Espectro
administracin dosis
(horas)

Penicilinas
Activas
frente a
gram
positivos

Activas
frente a
gram
negativos

Bencilpenicilinas
Bencilpenicilina
(penicilina G)

IV

Fenoximetilpenicilina
(penicilina V)

VO

6-12

IM, IV

Gram negativos

VO

IM, IV

S.
aureus, estreptococos
resistentes a
penicilina

Amoxicilina

VO

Ampicilina

VO, IM, IV

Bacampicilina

VO

12

IV

6-8

Carboxipenicilinas
Ticarcilina

Resistentes Isoxazolilpenicilinas
a
penicilinasa Cloxacilina

Penicilinas
de amplio
espectro

Gram positivos

Aminopenicilinas
Gram positivos y
negativos

Ureidopenicilinas
Piperacilina

Gram negativos

Penicilinas; interacciones
Frmacos

Efectos

Alopurinol

Aumento de la incidencia de erupciones cutneas

Aminoglucsidos

Reduccin de la efectividad del aminoglucsido si la

concentracin de la penicilina es muy alta

Anticoagulantes orales

Aumento del efecto anticoagulante (amoxicilina)

Anticonceptivos orales

Reduccin del efecto anticonceptivo (ampicilina, penicilina

G)

b-bloqueantes adrenrgicos Posible reduccin eficacia atenolol (ampicilina)

Ciclosporina A

Aumento de su toxicidad (ticarcilina)

Litio

Reduccin de la eliminacin de litio y aporte excesivo de

sodio de algunas penicilinas (ticarcilina)

Metotrexato

Riesgo de toxicidad (carbenicilina)

Vencuronio

Aumento de su efecto bloqueante neuromuscular

(piperacilina)

2. B. Cefalosporinas.

Caractersticas generales
Modo de accin El general de los betalactmicos
Estructura
qumica

Son antibiticos semisintticos derivados de la Cefalosporina C

(antibitico natural). El ncleo activo es el cido 7-aminocefalospornico que por modificacin de sus cadenas laterales ha dado
lugar a numerosos derivados. Est muy extendida la clasificacin de
las cefalosporinas en generaciones, lo cual tiene una base cronolgica,
pero tambin conlleva sucesivas aportaciones en su espectro y
farmacocintica

Toxicidad

Tienen un margen teraputico amplio y las reacciones adversas son

similares a las de las penicilinas

Farmacocintica Variable

Cefalosporinas; generacin y espectro antibacteriano

Orales

Parenterales

1 generacin (Cef-1G)

Las ms activas frente a cocos gram positivos

Cefadroxilo

Cefalotina

Cefalexina

Cefazolina

Actividad aceptable frente a E. coli, Klebsiella

pneumoniae, P. mirabilis

Cefradina

2 generacin (Cef-2G)

Igual de activas que las Cef-1G frente a cocos gram Cefaclor

positivos
Cefuroxima
axetilo

Ms activas frente a enterobacilos gram negativos

Tambin activas frente a H. influenzae, M.

catarrhalis y S. pneumoniaecon sensibilidad reducida a
penicilinas

3 generacin (Cef-3G)

Menos activas frente a cocos gram positivos

Mayor actividad frente a enterobacilos gram

negativos, H. influenzae yN. gonorreae

Ceftazidima activa frente a P. aeruginosa

Cefuroxima
Cefonicida
Cefoxitina

Cefprozilo
Cefminox

Cefixima

Cefotaxima

Cefpodoxima Ceftazidima
proxetilo
Ceftriaxona
Ceftibuteno
Cefditoreno

4 generacin (Cef-4G)

Ms activas que las Cef-3G frente a gram positivos

y enterobacterias gram negativas

Cefepima
Cefpiroma

Igual actividad que ceftazidima frente a P.

aeruginosa

Espectro antibacteriano de las cefalosporinas

Cef-1G

Cef-2G

Cef-3G

Cef-4G

Cefa
lexin
a

Cefa Cefacl
or
zolin
a

Cefu- Cefo Cefpo Cefo- Cefta Cefe

roxim taxim a
xitin doxim a
zidim pima
a
a
a

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

++

Acinetobact
er

B. fragilis

++

Enterobacte
r

++

E. coli

++

++

++

++

++

++

++

++

++

H.
influenzae

++

++

++

++

Klebsiella

++

++

++

++

++

++

++

++

++

N.
gonorreae

++

++

++

P.
aeruginosa

++

++

Serratia

++

++

++

S. aureus
++
Gram
S. pyogenes ++
positivo
S.
s
+
pneumoniae
E. faecalis

Gram
negativ
os

Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada

Interacciones de las cefalosporinas
Frmacos

Efectos

Aminoglucsidos

Riesgo de nefrotoxicidad

Anticidos orales

Reduccin de la absorcin de cefpodoxima

Anticoagulantes
orales

Aumento efecto anticoagulante

Antihistamnicos H2

Disminuye absorcin cefpodoxima con famotidina

Barbitricos

Erupciones con cefotaxima

Interacciones de las cefalosporinas

Frmacos

Efectos

Furosemida

Riesgo nefrotoxicidad

Ciclosporina

Aumenta niveles ciclosporina con ceftriaxona

2. C. Monobactamas. Aztreonam es su nico representante de utilidad clnica.

Caractersticas generales
Modo de accin Son bactericidas, y de forma similar a las cefalosporinas actan
inhibiendo la sntesis de la pared bacteriana
Estructura
qumica

Tienen un anillo betalactmico monocclico, es decir, los dos anillos se

han reducido a uno solo. Al principio se aislaron a partir de bacterias
pero ahora se fabrican sintticamente

Toxicidad

Reacciones adversas comunes con otros betalactmicos, pero carece de

hipersensibilidad cruzada con ellos

Farmacocintica Se administran por va parenteral

Espectro
antibacteriano

Grmenes gram negativos aerbicos. Buena efectividad frente

a Pseudomonas aeruginosa. No son efectivos frente a gram positivos y
anaerobios. Es decir, su espectro es similar al de los aminoglucsidos
pero sin su oto y nefrotoxicidad

Resistencias

Tienen una elevada resistencia a la inhibicin por betalactamasas, no

presentan resistencia cruzada con los otros betalactmicos

2. D. Carbapenemes. Imipenem, meropenem y ertapenem son antibiticos de uso exclusivamente

hospitalario.

Caractersticas generales
Modo de accin Similar a las cefalosporinas
Estructura
qumica

El azufre endocclico del anillo betalactmico est sustituido por un

grupo metileno

Toxicidad

Imipenem puede producir alteraciones neurolgicas

Farmacocintica Administracin por va IV. El imipenem debe asociarse a cilastatina

(inhibidor de la dehidropeptidasa I renal), que impide que sea
inactivado rpidamente en el rin. Meropenem es ms estable a la
dehidropeptidasa renal y puede administrarse solo. Ertapenem puede
administrarse por va IV en una sola dosis diaria
Espectro

Muy amplio, poseen el espectro de accin mayor que se conoce

Caractersticas generales
antibacteriano

incluyendo gram positivos y gram negativos as como grmenes

anaerobios; buena actividad frente a Pseudomonas
aeruginosa yBacteroides fragilis

Resistencias

Son frecuentes con Pseudomonas aeruginosa, y adems son potentes

inductores de betalactamasas por lo que aunque a los carbapenemes no
les afecte, pueden inducir resistencias a otros betalactmicos

Interacciones
Frmacos

Efectos

Ciclosporina A

Convulsiones y alteraciones del Sistema nervioso central e

insuficiencia renal

Teofilina

Convulsiones

2. E. Inhibidores de betalactamasas. cido clavulnico; sulbactm y tazobactm.

Caractersticas generales
Modo de accin Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran
apetencia por las betalactamasas, fijndose a ellas de forma
irreversible. Se usan asociados a los betalactmicos; potencian su
actividad bloqueando uno de los principales mecanismos de resistencia
que desarrollan las bacterias
Estructura
qumica

Son anlogos estructurales de las penicilinas, conservan el anillo

betalactmico

Toxicidad

Las reacciones adversas son en general leves. Las ms frecuentes son

diarrea, nuseas, vmitos, exantemas cutneos y elevacin transitoria
de transaminasas

Farmacocintica Hay tres asociaciones comercializadas: amoxicilina con cido

clavulnico, VO/IV; ampicilina con sulbactam, VO/IM; piperacilina
con tazobactam, IV/IM
Espectro
antibacteriano

Los tres inhibidores de penicilinasas comercializados (cido

clavulnico, sulbactam y tazobactam) siempre se usan asociados a una
penicilina de amplio espectro Su espectro incluye a los organismos que
inicialmente eran susceptibles a los betalactmicos y que han dejado de
serlo por la difusin de cepas productoras de penicilinasas
(Staphylococcus aureus e incluso Klebsiella sp. yBacteroides fragilis)
Los dos primeros tienen un espectro similar, el tercero tiene un
espectro antibacteriano ms amplio y mayor actividad frente a gram
negativos

Resistencias

Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de

Caractersticas generales
inhibir las betalactamasas de tipo II a V (clasificacin de RichmondSykes) pero no las de tipo I, producidas
por Serratia, Enterobacter,Citrobacter y algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa
3. Anfenicoles. El cloranfenicol es el principal representante de este grupo.

Caractersticas generales
Modo de accin Interfieren con la sntesis proteica bacteriana y son bacteriostticos
Estructura
qumica

El cloranfenicol es un derivado del cido dicloroactico y contiene un

anillo nitrobenceno. Hay otros componentes de este grupo, que son
derivados qumicos del cloranfenicol

Toxicidad

Depresin de la mdula sea causando pancitopenia, a veces grave.

Sndrome gris del recin nacido, con alta mortalidad

Farmacocintica Es activo por va oral (en forma de palmitato), y difunde al LCR

aunque las meninges no estn inflamadas. La forma parenteral es el
succinato. Se metaboliza en el hgado
Espectro
antibacteriano

El cloranfenicol fue el primer antibacteriano de amplio espectro

descubierto. Es efectivo frente a grmenes gram positivos y gram
negativos, as como frente a rickettsias y clamidias Por su potencial
toxicidad no debe usarse ms que cuando no haya una alternativa
eficaz. En muchos pases se utiliza contra la fiebre tifoidea. Es muy
eficaz en la meningitis por Haemophilus influenzae y en los abscesos
cerebrales por anaerobios como el Bacteroides fragilis (es de segunda
eleccin en estas patologas) Los preparados tpicos oftlmicos son
usados con frecuencia en el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana

Resistencias

Son frecuentes y se deben a la presencia de una acetiltransferasa

especfica que inactiva la droga

Interacciones
Frmacos

Efectos

Anticoagulantes orales

Aumenta el Tiempo de protrombina

Sulfonilureas

Aumenta el efecto hipoglucemiante

Barbitricos, fenitona, rifampicina,

etionamida, ciclofosfamida

Disminuye el metabolismo y aumenta la vida

media de estos frmacos

4. Glicopptidos La vancomicina y la teicoplanina son los dos representantes del grupo.

Caractersticas generales
Modo de accin Acta a travs de la inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana
Estructura
qumica

Glicopptidos

Toxicidad

Ototoxicidad y nefrotoxicidad

Farmacocintica Son frmacos para uso por va parenteral

Espectro
antibacteriano

Muy activos frente a cocos gram positivos. La vancomicina se utiliza

para las infecciones por estafilococos meticilin-resistentes y para el
tratamiento y profilaxis de la endocarditis cuando otros antibiticos no
pueden usarse debido a hipersensibilidad o a resistencias bacterianas.
La teicoplanina tiene un espectro similar pero mayor duracin de
accin y se puede administrar por va IM La vancomicina por va oral
(no se absorbe) es el tratamiento de eleccin de la colitis
pseudomembranosa (Clostridium difficile)

Interacciones
Frmacos

Efectos

Aminoglucsidos

Riesgo de toxicidad renal y auditiva

Bloqueantes
neuromusculares

Aumento del bloqueo neuromuscular de suxametonio y

vencuronio

Digoxina

Riesgo de ineficacia de la digoxina

Indometacina

Riesgo de toxicidad por vancomicina en neonatos

5. Lincosamidas. Clindamicina y lincomicina son las dos representantes de este grupo, siendo preferible la
primera para su uso por va general cuando est indicada.

Caractersticas generales
Modo de accin

Se unen a la fraccin 50S de los ribosomas bacterianos interfiriendo la

sntesis proteica, de forma similar a los macrlidos

Estructura
qumica

La lincomicina es un derivado del cido propilhigrnico y la

clindamicina de su derivado 7-desoxi 7-cloro

Toxicidad

Su principal riesgo es el de poder producir colitis pseudomembranosa

Farmacocintica Activas por va oral y parenteral

Espectro
antibacteriano

Aunque no se relacionan estructuralmente, las lincosamidas tienen un

espectro de accin muy similar a los macrlidos. Principalmente son
activas frente a gram positivos y frente aBacteroides spp. Su principal
indicacin hoy da son las infecciones graves por anaerobios. Tambin

tienen efectividad antiprotozooaria. Se usa en el tratamiento del acn

por va tpica
Resistencias

Pueden aparecer resistencias cruzadas entre lincosamidas, macrlidos

y estreptograminas

Interacciones de clindamicina
Frmacos

Efectos

Relajantes musculares

Aumenta la accin miorrelajante

Loperamida, caolina,
pectina

Aumenta el riesgo de colitis pseudomembranosa

Cloranfenicol

Antagonismo

Macrlidos

Antagonismo, desarrollo de resistencias cruzadas

6. Macrlidos. Los principales componentes de este grupo son: eritromicina; espiramicina; josamicina;
midecamicina; roxitromicina; azitromicina; claritromicina; telitromicina.

Caractersticas generales
Modo de accin Inhiben la sntesis proteica bacteriana por fijacin a la subunidad 50S
de los ribosomas. Pueden ser bacteriostticos o bactericidas
Estructura
qumica

Estn compuestos por un anillo lactnico macrocclico que puede tener

14, 15 o 16 tomos de carbono, al que se unen diversos desoxiazcares

Toxicidad

En general presentan buena tolerancia, siendo sus efectos adversos ms

frecuentes los relacionados con el aparato digestivo: dolor abdominal,
nauseas y vmitos La telitromicina puede producir empeoramiento de
la miastenia gravis, prdida transitoria de la conciencia y alteraciones
temporales de la visin

Farmacocintica Se absorben bien por el tracto digestivo. Se utilizan por va oral, y

algunos por va IV
Espectro
antibacteriano

Es similar al de las penicilinas, pero tambin son efectivos frente

a Legionella pneumophila,Mycoplasma pneumoniae y algunas
rickettsias y clamidias

Resistencias

Presentan resistencias cruzadas entre los miembros del grupo, excepto

la telitromicina

Vas de administracin e intervalos

Frmaco

Va administracin

Intervalo dosis (horas)

Azitromicina

VO, IV

24

Claritromicina

VO, IV

12

Diritromicina

VO

24

Eritromicina

VO, IV

6-8

Espiramicina

VO

6-8

Josamicina

VO

6-8

Midecamicina

VO

8-12

Roxitromicina

VO

12

Telitromicina

VO

24

Interacciones
Frmacos

Efectos

Anticoagulantes orales

Potencian el efecto anticoagulante de los

cumarnicos

Cabergolina, carbamazepina,
ciclosporina, digoxina, ergotamina,
metilprednisolona, midazolam, teofilina,
triazolam, valproato

Aumenta el nivel plasmtico y toxicidad

potencial de estas drogas (efectos potenciales
relacionados sobre todo con eritromicina y
claritromicina)

Loratadina, mizolastina, terfenadina

Aumentan los niveles plasmticos de los

antihistamnicos

Omeprazol

Aumentan los niveles plasmticos de

omeprazol y claritromicina

Quinidina

Aumenta el riesgo de arritmias

Zidovudina

La claritromicina disminuye la absorcin de

zidovudina

Efavirenz, ritonavir

Aumentan los niveles plasmticos del

macrlido

7. Quinolonas. De primera generacin: cido nalidxico. Fluorquinolonas: ciprofloxacino, ofloxacino,

levofloxacino, moxifloxacino y norfloxacino.

Caractersticas generales
Modo de accin Son agentes bactericidas que actan inhibiendo selectivamente la
ADN-girasa bacteriana, enzima que interviene en el plegamiento de la
doble hlice del ADN, y que es fundamental para la estructura
tridimensional correcta del material gentico
Estructura
qumica

Son antibacterianos sintticos con una estructura qumica bsica

comn, 4-oxo-1,4-dihidroxiquinoleina, compuesta por dos anillos, uno
de tipo piridona y otro aromtico, que puede ser bencnico. La

incorporacin de un tomo de flor en posicin 6 dio origen a las

fluorquinolonas
Toxicidad

En general son bien toleradas, con reacciones adversas leves y poco

frecuentes que pueden afectar al aparato digestivo, sistema nervioso
central (insomnio, nerviosismo, cefalea) y fototoxicidad. Su principal
inconveniente es su capacidad para lesionar el cartlago en fase de
crecimiento, por lo que su uso en nios, mujeres embarazadas y
gestantes est restringido

Farmacocintica Todas son efectivas por va oral. Las de primera generacin deben
administrarse 4 veces al da, pero las fluorquinolonas slo precisan una
o dos administraciones diarias El norfloxacino no alcanza niveles
sanguneos suficientes para ser til en infecciones sistmicas, pero s es
til en infecciones urinarias
Espectro
antibacteriano

Las quinolonas de primera generacin, cuyo primer antibitico y ms

representativo es el cido nalidxico es activo frente a gram-negativos y
muy poco efectivo frente a Pseudomonas sp. y gram-positivos. Dado
que slo consigue concentraciones bactericidas en orina, se usa
habitualmente para el tratamiento de infecciones urinarias. Las dems
quinolonas de primera generacin, derivadas del cido nalidxico, no
han aportado mejoras significativas respecto a este Las fluorquinolonas
aportan un espectro antibacteriano ms amplio y mejores condiciones
farmacocinticas (excepto norfloxacino) para su uso en infecciones
sistmicas (por ejemploPseudomonas aeruginosa era difcil de tratar
por va oral antes de la aparicin de estos frmacos). El ciprofloxacino
puede valorarse como alternativa en algunas situaciones especiales
(infecciones por Shigella, Bacillus antracis, micobacterias atpicas, en
infecciones de orina por Pseudomona sp. y nefropata de base, nios
con fibrosis qustica, etc.)

Resistencias

Conviene evitar su uso indiscriminado para evitar la difusin de cepas

resistentes

Espectro de las
quinolonas

Ciprofloxacino Ofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino

Enterobacterias gram
negativas

+++

+++

+++

+++

Gram negativos; gonococo,

meningococo, H.
+++
influenzae, H. ducreyl, M.
catarrhalis

+++

+++

+++

Cocos gram positivos: S.

+++

+++

+++

+++

Espectro de las
quinolonas

Ciprofloxacino Ofloxacino Levofloxacino Moxifloxacino

aureus
P. aeruginosa

+++

+++

+++

M. tuberculosis

++

++

++

++

M. leprae

++

++

++

++

C. trachomatis

++

++

++

++

Cocos gram positivos;

estreptococo

+/-

+/-

+/-

+++

Anaerobios

+/-

+/-

+/-

+/-

Otras micobacterias

+/

+/-

+/-

+/-

Otras pseudomonas

+/-

+/-

+/-

+/-

Treponema pallidum

Candida albicans

Actividad: (-): nula o muy limitada; (+): moderada; (++): elevada

Interacciones
Frmacos

Efectos

Anticidos orales o
sucralfato

Disminuyen absorcin de las fluorquinolonas

Anticoagulantes orales

Riesgo hemorrgico (norfloxacino, ciprofloxacino)

Cafena

Riesgo toxicidad por cafena (enoxacino, norfloxacino y

ciprofloxacino)

Ciclosporina A

Riesgo de toxicidad por ciclosporina (ciprofloxacino,

norfloxacino)

Diazepam

Riesgo de toxicidad por diazepam (ciprofloxacino)

Fenitona

Posible toxicidad por fenitona (ciprofloxacino)

Foscarnet

Riesgo de convulsiones

Hierro

Riesgo de ineficacia de fluorquinolonas

Metoprolol

Riesgo de toxicidad de metoprolol (ciprofloxacino)

Pentoxifilina

Riesgo de toxicidad por xantinas

Interacciones
Frmacos

Efectos

Rifampicina

Riesgo de ineficacia de ciprofloxacino

Teofilina

Riesgo de toxicidad (ciprofloxacino, enoxacino y

norfloxacino)

8. Sulfamidas. Trimetoprima. Es una diaminopirimidina, que inhibe la sntesis del cido flico pero en otra
fase metablica que las sulfamidas. Tiene un espectro de actividad similar a las sulfamidas y acta
sinrgicamente con ellas. Durante mucho tiempo slo estuvo comercializada en asociacin con
sulfametoxazol -cotrimoxazol-. Actualmente tambin se utiliza sola, sin asociar a sulfamidas, en el tratamiento
de infecciones del tracto urinario y respiratorio. Cotrimoxazol. Generalmente ha sustituido a las sulfamidas
solas en el tratamiento de las infecciones sistmicas. Esta indicado en el tratamiento de la neumona
por Pneumocistis jiroveci y la nocardosis, y puede ser til en infecciones por protozoos como la
toxoplasmosis.

Caractersticas generales
Modo de accin Son generalmente bacteriostticas y actan inhibiendo la sntesis del
cido flico de los organismos susceptibles
Estructura
qumica

Son anlogos del cido paraaminobenzico

Toxicidad

Pueden producir importantes efectos secundarios como discrasias

sanguneas, reacciones de hipersensibilidad, hepatitis, etc.

Farmacocintica Se clasifican segn su tasa de excrecin en sulfamidas de accin corta,

intermedia, larga y ultra-larga. Algunas no se absorben por va oral, por
lo que se han utilizado para infecciones intestinales, mientras que otras
se absorben muy rpidamente por esta va. Sufren acetilacin y
oxidacin a nivel heptico y se eliminan por va renal
Espectro
antibacteriano

Su inicial amplio espectro ha disminuido mucho por la aparicin de

resistencias, por lo que su uso clnico se ha visto muy reducido: en
general estn indicadas en el tratamiento de infecciones urinarias,
algunas formas de gastroenteritis aguda y en alguna otra infeccin
concreta como la nocardosis. Algunas se utilizan tpicamente en el
tratamiento de las quemaduras. La sulfasalazina y la sulfapiridina se
usan en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal

Resistencias

Grmenes que fueron muy susceptibles a las sulfamidas y han dejado

de serlo son por ejemplo el estreptococo, estafilococo, meningococo,
gonococo, shigellas, etc.

Interacciones
Frmacos

Efectos

Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia

Interacciones
Frmacos

Efectos

Antidiabticos orales

Riesgo de hipoglucemia

Barbitricos

Aumento del efecto de tiopental

Ciclosporina A

Riesgo de ineficacia de la ciclosporina A

Cloxacilina

Riego de ineficacia de la sulfamida

Digoxina

Riesgo de ineficacia de la digoxina

Fenilbutazona, indometacina, probenecid,

salicilatos y sulfinpirazona

Aumento de los efectos de la sulfamida

Fenitona

Riesgo de toxicidad por fenitona

Metotrexato

Riesgo de toxicidad por metotrexato

9. Tetraciclinas. Componen este grupo: doxiciclina, minociclina, tetraciclina, oxitetraciclina y tigeciclina.

Caractersticas generales
Modo de accin A diferencia de las penicilinas y aminoglucsidos, son generalmente
bacteriostticas a las concentraciones que alcanzan en los tejidos
humanos pero actan de forma similar a ellos interfiriendo la sntesis
proteica de los organismos susceptibles
Estructura
qumica

Originariamente eran derivados de ciertas cepas de Streptomices, y

comparten el mismo ncleo tetracclico Las glicilciclinas (tigeciclina),
derivan de la minociclina por sustitucin de un resto de glicina

Toxicidad

Sus efectos secundarios son frecuentes e importantes. Su depsito en

hueso y dientes en formacin los contraindica en embarazadas y nios
menores de 8 aos; efectos antianablicos especialmente en pacientes
con insuficiencia renal; cambios grasos en hgado; fotosensibilidad;
trastornos gastrointestinales

Farmacocintica Son activas por va oral. Las tetraciclinas ms antiguas (tetraciclina y

oxitetraciclina) precisan 3-4 tomas diarias, las dems permiten su
administracin cada 12 horas, incluso doxiciclina puede ser
administrada cada 24 horas. Doxiciclina y minociclina se inactivan en
el hgado y se eliminan por heces, mientras que las dems se eliminan
de forma inalterada por el rin por lo que estn contraindicadas en la
insuficiencia renal (riesgo de acumulacin) La tigeciclina slo est
comercializada para perfusin IV
Espectro
antibacteriano

Todas ellas tienen un espectro muy amplio, que incluye bacterias gram
positivas y gram negativas, clamidias, rickettsias, micoplasmas,

espiroquetas, algunas micobacterias y algunos protozoos La tigeciclina

ha sido autorizada para el tratamiento de infecciones complicadas
intraabdominales, de piel y de tejidos blandos
Resistencias

Su amplio uso ha favorecido la aparicin de resistencias, por lo que no

suelen ser antibiticos de eleccin en infecciones por gram positivos y
negativos. Mantienen un lugar en infecciones por clamidias, rickettsias,
micoplasmas, acn grave, clera, etc. Tigeciclina, por su peculiaridad
estructural, elude algunos mecanismos de resistencia a las dems
tetraciclinas

Interacciones
Frmacos

Efectos

Alcohol, anticidos, barbitricos,

carbamazepina, hierro oral, fenitona,
productos lcteos, sucralfato y bismuto

Disminuyen la absorcin de la
tetraciclina

Digoxina

Riesgo de intoxicacin digitlica

Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia

Metotrexato

Riesgo de toxicidad por metotrexato

Teofilina

Aumenta la toxicidad de teofilina

10. Miscelnea.
Mupirocina
Es activa frente a la mayora de cepas de estreptococo y estafilococo. Se utiliza por va tpica.
Fosfomicina
Derivado del cido fosfnico, es activo frente a gram positivos y negativos y puede ser administrado de forma
oral y parenteral.
cido fusdico
Tiene un espectro de accin muy estrecho pero es muy activo frente a S. aureus. Se ha utilizado tanto de
forma tpica como sistmica.
Polimixinas
La polimixina B y la colistina son nefrotxicos y neurotxicos en su uso sistmico. No se absorben por va oral
por lo que se han utilizado en infecciones gastrointestinales por su accin contra bacterias gram negativas. Se
utilizan tambin en preparados tpicos.
Bacitracina, gramicidina y tirotricina
Activos frente a gram positivos, txicos por va sistmica, se usan en preparados tpicos.

Retapamulina
Nuevo antibitico de uso tpico activo frente a estreptococo y estafilococo, que se puede aplicar a nios de
ms de 9 meses en una zona de piel inferior al 2% de la superficie corporal.
Abreviaturas: Cef-[n]G: cefalosporinas de [n] generacin. IM: va intramuscular. IV: va intravenosa. LCR:
lquido cefalorraqudeo. VO: va oral.