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NOMBRE DEL FRMACO

Isofluorofato, Diisopropilfluorofosfato.
ESTRUCTURA:

FIG.- 1: estructura del diisopropilfluorofosfato. Adaptado de Velzquez 2008. [1 ]

CLASIFICACIN FARMACOLGICA
Parasimpaticomitico de
acetilcolinesterasa. [1 ]

accin

indirecta

(organofosforado),

inhibidor

irreversible

de

la

FARMACOCINTICA
Los inhibidores organofosforados de la acetilcolinesterasa como el isofluorofato son compuestos
liposolubles y voltiles, caractersticas que facilitan su absorcin. Se absorben en forma adecuada
desde la piel, pulmones, intestinos y conjuntiva. [2 ]
Una vez absorbidos, la mayor parte de estos compuestos se excreta casi todo por la orina como
productos de la hidrisis. Las esterasas plasmticas y hepticas son la causa de la hidrlisis hasta
cidos fosfricos y fosfnicos correspondientes. Sin embargo, los CYP son los que convierten a los
fosforotionatos inactivos que contienen un enlace fsforo-sulfuro (tionio), en fosforatos, con un enlace
fsforo-oxgeno, lo cual da por resultado su activacin. [3]

MECANISO DE ACCIN
El isofluorofato desarrollan su accin a travs de la fosforilacin de la enzima acetilcolinesterasa en
las terminaciones nerviosas, reacciona con la zona estersica de la enzima colinesterasa formando
una unin estable que se hace irreversible, quedando la enzima inhabilitada para su funcin normal. La
prdida de la funcin enzimtica permite la acumulacin de acetilcolina en las uniones colinrgicas
neuroefectoras (efectos muscarnicos), en las uniones mioneurales del esqueleto y los ganglios
autnomos (efectos nicotnicos) y en el sistema nervioso central. [4]
Los efectos en este caso son el resultado del incremento de la actividad de los rganos inervados por
el sistema nervioso parasimptico. Los efectos sobre los aparatos respiratorio, digestivo y urinario, el
ojo y las glndulas exocrinas son cualitativamente similares a los que se observan tras la
administracin de frmacos agonistas muscarnicos. [1] [3 ]

USOS CLNICOS
El empleo actual de los agentes anti acetilcolinesterasas se ha circunscrito a cuatro cuadros en los
tejidos perifricos: atona del msculo de fibra lisa de vas intestinales y vejiga, glaucoma, miastenia
gravis y anulacin de parlisis inducida por los bloqueantes neuromusculares competitivos. Los
inhibidores de la esterasa de colina de accin prolongada e hidrfobos son los nicos inhibidores con
eficacia, aunque limitada, en el tratamiento de sntomas de demencia de la enfermedad de Alzheimer.
[3]

Los anticolinestersicos tambin se emplean para revertir la parlisis muscular postanestsica


provocada por los bloqueadores neuromusculares de tipo no despolarizante. [1]

EFECTOS ADVERSOS
Las intoxicaciones agudas se producen habitualmente como consecuencia de la exposicin a
frmacos anticolinestersicos usados como insecticidas y son potencialmente mortales. Los sntomas
dependen de la estimulacin muscarnica de los rganos inervados por el sistema nervioso
parasimptico y varan inicialmente en funcin del tipo de exposicin: con predominio ocular y
respiratorio (congestin conjuntival, miosis, espasmo ciliar, dolor ocular, broncoconstriccin,
laringoespasmo) si los frmacos son inhalados, abdominal (vmitos, clicos y diarrea) cuando son
ingeridos, o cutneo y muscular (sudoracin, fasciculaciones) si la exposicin ocurre por contacto de la
piel. [3] [4] [5]
En los cuadros graves se produce un compromiso importante de la transmisin en la placa motora, con
sensacin de debilidad y parlisis muscular que puede llegar a impedir la ventilacin pulmonar. Los
signos de afeccin del SNC consisten en confusin, ataxia, convulsiones, depresin respiratoria y
coma. La muerte se produce por hipoxia. [1]

TRATAMIENTO CONTRA INTOXICACIN CON ISOFLUOROFATO


Los reactivadores de la colinesterasa se emplean para revertir los efectos de la hiperactivacin
nicotnica perifrica (fundamentalmente en la placa motora) y central en individuos intoxicados con
isofluorofato. Se trata de un grupo de compuestos (familia de las oximas) con una elevada afinidD
POR el fosforo debido a que contienen un grupo oxima, por lo que son capaces de hidrolizar el
complejo organofosforado-enzima y recuperar la actividad enzimtica. [1] [3]

CONTRAINDICACIONES
La exposicin a largo plazo de algunos organofosforados como el isofluorofato origina neuropatas
tardas, vinculadas con la desmielinizacin de los axones. El uso de isofluorofato est contraindicado
en aquellos pacientes que sufren de hipotensin, bradicardia, asma, neumona, rinitis y deshidratacin
deshidratacin principalmente. [4 ] [5 ]

REFERENCIAS
1. Lorenzo. P. (et. al.). Velzquez, farmacologa bsica y clnica. 18 ed. Argentina: editorial
mdica panamericana.2008.
2. Katsung B. farmacologa bsica y clnica. 11 ed. Mxico: editorial Mc Graw Hill. 2010.
3. Brunton L. (et. al.). Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11 ed.
Colombia: editorial Mc Graw Hill. 2006.
4. Fernndez A., Mancipe L., Fernndez A. intoxicacin por organofosforados. Revista med. 2010;
18 (1): 84-92.
5. Ferchmin P., Andino M., Reyes R., Alves J., Velez R., Cuadrado B., et al. 4R-cembranoid
protects against diisopropylfluorophosfate mediated neurodegeneration. Natural institute of
healt. 2014; 44 (10): 80-90.

Christian Jairo Tejada Rodrguez QMII 8 A 2016