Generalidades*/

Ansiolticos*e*
Hipnticos*/
Prof. Jorge Len F.

Benzodiazepinas*/

Las benzodiazepinas se unen al receptor del Acido amino butirico (GABA), principal neurotransmisor
inhibitorio del SNC, y potencian su accin,
disminuyendo as el nmero de neuronas excitables.
En episodios de stress o ansiedad los receptores para
el GABA se hacen menos susceptibles a la accin del
neurotransmisor.
Adems de ser ansioliticos las benzodiazepinas
tambin se emplean como inductores del sueo,
miorrelajantes, anticonvulsivantes, teniendo todos
cualitativamente las mismas acciones; la diferencia es
del tipo cuantitativo.

Ciertos depresores del SNC, administrados en dosis

apropiadas disminuyen la excitacin, calman y
decrecen la actividad, produciendo al mismo tiempo
dficit cognitivo.
Los frmacos ms utilizados para disminuir la ansiedad
son las benzodiazepinas.
Si bien la ansiedad se estima como una respuesta
psicolgica normal, en algunas ocasiones puede
transformarse en patolgica.

Parametros*
Farmacocinticos/

Efectos*Farmacolgicos/
SNC: a bajas dosis producen disminucin de la ansiedad, al
aumentar la dosis inducen hipnosis. Su uso repetido en el
SNC produce tolerancia.
Sueo: pueden ser usados como hipnticos, teniendo
efectos leves en el sueo REM o MOR. Tienden a deprimir
las fases ms profundas del sueo.
CV y respiratorios: inyectadas por va EV pueden llegar a
producir una disminucin de la frecuencia cardiaca y
respiratoria. Este efecto es mnimo si la administracin fue
oral.
Musculo esqueltico: son relajantes musculares, adems
ejercen efectos anticonvulsivos, sin embargo, se adquiere
rpidamente tolerancia lo que impide su uso en epilepsia.

Todas presentan un alto coeficiente de particin lipido/agua.

Presentan una rpida y completa absorcin GI.
Por va parenteral la abosrcin es erratica, a excepcin del
midazolam. El midazolam y diazepam pueden administrarse por
va EV.
Las benzodiazepinas se biotransforman y los metabolitos activos
tambin, en forma ms lenta queel compuesto original, por lo
que la duracin de accin de muchas benzodiazepinas est
determinada en cierto modo por las distintas vidas medias
plasmticas.
Las benzodiazepinas se unene en forma variable a proteinas
plasmticas 70 90%. Cruzan la BHE, placenta y leche.

Benzodiazepinas*/
Dosis%oral%para%el%adulto%(mg)%2
Nombres*/

Vida*Media*(hrs)*/

Sedante*/

Hipntico*/

Clordiazepoxido*/

5**15*/

15**100/

KKK/

Diazepam*/

30**60*/

5**10*/

KKK/

Flurazepam*/

50**100*/

KKK/

15**30*/

Lorazepam*/

10**20*/

15**30*/

KKK/

Alprazolam*/

12**15*/

0,25**4*mg*/

KKK/

Clonazepam*/

30**40*/

0,5**6*mg*/

KKK/

Clasicacin*segn*duracin*de*accin*y*uso*

Efectos*adversos*/

teraputico*/
Clasicacin%2

Accin*Prolongada*/

Accin*intermedia*/

Accin*corta*/

BZP%%2

Uso%teraputico%2

Diazepam*(comprimidos*5**10;*
Solucin*inyectable*de*10*mg)*/

A n s i o l t i c o ,* m i o r r e l a j a n t e ,*
transtorno* del* sueo,* crisis*
epilpticas* y* medicacin* pre*
anestsica.*/

Flunitrazepam*(cm*2*mg)*/

Trastornos*del*sueo*/

Clonazepam*(comprimidos*2*K0,5*
mg)/

Crisis* de* pnico* * angustia,*

anticonvulsivante.*/

Clordiazepoxido*(cm*10*mg)*/

A n s i o l t i c o * y * c o m o*
antiespasmdico* asociado* a*
r e g u l a d o r e s* d e* l a* f u n c i n*
digestiva.*/

Lorazepam*(cm*2**y*4*mg,*S.Iny*
4mg)/

Ansioltico*e*hipntico/

Alprazolam*(cm*0,25*y*0,5*mg)*/

Ansioltico* e* hipntico,* adems*

presenta*actividad*antidepresiva.*/

Midazolam*(S.*Iny*5,*15,*50*mg;*
cm*7,5**15*mg*)*/

Premedicacin*anestsica)/

ANTAGONISTAS*BENZODIAZEPINICOS:*
FLUMAZENIL*/

Es un antagonista especfico, que acta desplazando

competitivamente a los agonistas benzodiazepinicos
de sus receptores.
Se usa para revertir el efecto depresivos centrales de
una sobredosis de benzodiazepinas ya sea intencional
o accidental y despus del uso de BZP en medicacin
anestsica. La accin es rpida y corta (aprox. 30
min).

Son dosis dependientes y se controlan disminuyendo la

posologa:
o
o
o
o
o
o
o

Ataxia
Somnolencia
Confusin mental
Fatiga
Nauseas
Hipotensin.
NO PRODUCEN DEPRESIN RESPIRATORIA

Otros*frmacos*No*benzodiazepnicos*:*
Zopiclona*y*Zolpidem*/
Se usan para tratar el insomnio agudo y crnico,
presentan propiedades hipnticas similares a las BZP.
Se unen a los mismos receptores.
Con ambos frmacos existe la posibilidad de adquirir
dependencia, sin embargo, es mucho mas lenta que
con BZP.

Etanol*/
Es un depresor de centros inhibitorios del cerebro y sus
efectos sobre el SNC son proporcionales a su
concentracin en la sangre.

Otros*Hipnticos**/

El valor teraputico del etanol es limitado debido a

sus efectos adversos.
A altas dosis produce depresin respiratoria.

Hidrato*de*cloral*/
Es un agente usado en pre medicacin anestsica
para aliviar la ansiedad.
Debido a que es irritante gstrico debe administrarse
diluido y con comidas.
A pequeas dosis produce sedacin y a altas dosis
produce sueo profundo. Su efecto dura alrededor de
1 a 4 hrs.

Barbitricos*/
Son compuestos derivados del cido barbitrico. Se utilizan
para producir sedacin leve hasta anestesia.?

Antipsicticos*o*
Neurolpticos/

El principal representante de este grupo de frmacos es el

fenobarbital, el cual se emplea como hipntico y sedante.
Tambin puede ser usado como antiepilptico (GES).
En algunos individuos a bajas dosis puede producir
hiperalgesia en caso de ser usado en presencia de dolor.
Sus efectos adversos son: trastornos de las habilidades
motoras, sedacin, vrtigo, nauseas, diarreas, excitacin.
Son inductores enzimticos por lo que pueden aumentar la
eliminacin de algunos frmacos (anticoagulantes, ACO).

Son frmacos utilizados para el tratamiento de los

trastornos psiquitricos o enfermedades psicticas
(esquizofrenia, psicsis, enfer medad maniaco
depresiva).
Existe una teora que explicara la esquizofrenia por un
estado de hiperfunsin de la dopamina en los circuitos
mesolmbico y mesocortical, sin embargo no ha sido
comprobada del todo. Tambien se ha involucrado a
la serotonina en este tipo de desordenes.

Generalidades*/
Sintomas/

Generalidades*/

POSITIVOS/

NEGATIVOS*/

Alucionaciones,*delirio,*
conducta*
deshorganizada,*
agitacion,*mal*lenguaje/

Hiperactividad*
mesolimbica*
dopaminergica*/

Aplanamiento*
afectivo,*falta*de*
motivacin,*
perdida*del*placer*/

Hipoactividad*
mesocortical*
dopaminergica*/

Fenotiacinas*/

Mecanismo*de*accin*/
Los frmacos antipsicticos tienen una amplia unin a
receptores.

En este grupo farmacologico encontramos:

o
o
o
o

Son antagonistas dopaminrgicos D2 postsinapticos

o va mesolmbica ! mejora sntomas positivos
o va mesocortical ! empeoramiento de los sntomas negativos
o Va nigroestriada ! desarrollo de sintomas extrapiramidales

Algunos frmacos mas nuevos actan como antagonistas de

serotonina (5-HT2). La disminucin de la transmisin serotonina
facilita la liberacin de dopamina en algunas reas del
cerebro ! mejora de sntomas negativos y disminuyendo
sntomas extrapiramidales.

La clorpromazina es el frmaco prototipo, tiene efecto

sedante disminuido pero con un marcado efecto
neurolptico.
Presentan buena absorcin oral (errtica), buena
distribucin y alta unin a protenas. Atraviesan la
placenta.

Efectos*Adversos*/

Efectos*farmacolgicos*/

Todos los efectos efectos observados son producto del

bloqueo sobre los receptores Dopaminrgicos.
SNC:
Sndrome neurolptico (indiferencia afectiva,
quietud, disminucin de la actividad psicomotora).
Parkinsonismo. Efecto antiemtico.
Msculo esqueltico: los efectos sobre el tono muscular son
variables, sin embargo, con el uso crnico se aprecia una
rigidez muscular y efectos extra piramidales.
Efectos endocrinos: se deben al bloqueo del sistema
hipotalmico. Se aprecia retardo en la menstruacin y
ovulacin. Tambin se puede observar intolerancia a la
glucosa y prediabetes.
Otros: Hipotensin ortosttica, debido a la inhibicin de
receptores 1. Taquicardia o arritmia. Hiper o hipotermia.

Clorpromazina
Tioridazina
Tietilperazina
Flufenazina

Parkinsonismo ( 15 30%)
Akatisia
Disquinesias
Inestabilidad del pulso y PA
Hipotensin ortosttica
Crisis convulsivas en pacientes epilpticos
ictericia obstructiva

Butirofenonas*y*
difenilbutilpiperidinas*/
Presentan en general las mismas acciones que las
fenotiazinas, pero son ms potentes.
El principal frmaco de este grupo es el haloperidol el cual
es usado como antipsictico.
Sus efectos en el SNA son de menor intensidad que la
clorpromazina, pero puede inducir taquicardia.
Potencia los efectos de otros frmacos inhibidores del SNC.

Miscelneos:*zulpirida**/
Presenta efectos tranquilizantes y antidepresivas, su
efecto antipsictotico es bajo en relacin a otros
agentes.
Tambin se usa como regulador psicosomtico (ulcera
gstrica, duodenal, clon espstico)
Tambin ayuda a promover la lactancia por estimular
la liberacin de prolactina.

Otro frmaco es el droperidol el cual es usado en

premedicacin anestsica asociado a fentanilo.

Miscelneos:*Risperidona**/
Su efecto es ms potente que el del haloperidol.
Bloquea el efecto de la serotonina en los receptores
5-HT2a. Con ello disminuye el influjo de calcio y la
exitacin neuronal.
P r o d u c e m e n o s e f e c t o s e x t r a p i r a m i d a l e s y
metablicos.
Puede producir marcados episodios de hipotensin en
dosis altas.
Se utiliza tanto en el trastorno de la esquizofrenia como
en depresin y trastornos ansiosos.

Miscelneos:*Clozapina***/
Presenta escasas reacciones extrapiramidales. Se usa
en pacientes esquizofrnicos que han sido resistentes a
otros tratamientos.
Antagonista debil de los receptores D2 y potente
antagonista D1 y D4. tambien es potente inhibidor
serotoninrgicos
Puede ser usada como sedante y ansioltico.
Adems tiene marcado efecto antimuscarnico y
antihistamnico.

Otros*/
Olanzapina
Tambien es usada en pacientes refractarios a otros
tratamientos pero no causa agranulositosis.
Quetiapina
Es usada como alternativa a la Risperidona y
Olanzapina.
Es tan efectiva como el haloperidol pero con menos
efectos extrapiramidales.

Efectos*adversos*graves*/
Intoxicacin atropianica por efectos anticolinrgicos
centrales
o Alteracion de la conciencia, desorientacin, alucionaciones, agitacin,
midriasis, atonia vesical e intestina y riesgo de colapso cardio respiratorio.

Agranulositosis
o Efecto adverso slo de la clozapina, es un efecto adverso no dosis
dependiente.

Sndrome neurolptico maligno

o Se atribuye a la disminucin de dopamina en el hipotlamo.
o Alteracin de la conciencia, hipertermia, HTA, taquicardia, sudoracin.